Метамакс

Метамакс – ангиопротективное средство.

Форма выпуска и состав

• Капсулы (по 10 шт. в блистере, в упаковке 4 блистера);
• Раствор для инъекций (по 5 мл в ампуле, в упаковке 10 ампул).

В каждой упаковке также содержится инструкция по применению Метамакса.

Действующее вещество – 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат дигидрат: в 1 капсуле – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательный компонент раствора: вода для инъекций.

Вспомогательные вещества капсул: магния стеарат, аэросил, картофельный крахмал.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Метамакса является пропионата дигидрат – синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирующий фермент γ-бутиробетаингидроксилазу; оказывает ангиопротективное действие.

Метамакс улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток, уменьшает транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Восстанавливает нормальный баланс между транспортом кислорода и его потреблением клетками в ишемизированных тканях. Активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления кислорода. Предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ). Препятствует накоплению в клетках и тканях производных ацилкоэнзима А и ацилкарнитина – активированной формы неокисленных жирных кислот. Снижает содержание свободного карнитина, вследствие чего усиливается синтез γ-бутиробетаина, обладающего вазодилататорными свойствами.

Метамакс активирует гуморальный и тканевой иммунитет, обладает кардиопротекторным эффектом, уменьшает выраженность симптомов физической и психической нагрузки, увеличивает интенсивность метаболических процессов, повышает трудоспособность. При остром ишемическом повреждении тканей эти эффекты препарата позволяют уменьшить размеры зоны некроза и сократить период реабилитации.

При хронической сердечной недостаточности Метамакс повышает сократительную способность миокарда, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

У пациентов с острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения препарат улучшает циркуляцию крови в ишемическом очаге, чем способствует перераспределению мозгового кровотока в ишемизированные участки.

Метамакс обладает тонизирующим действием на центральную нервную систему. Устраняет функциональные нарушения вегетативной и соматической нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных, страдающих хроническим алкоголизмом.

Также Метамакс оказывает благоприятное воздействие на клеточный иммунитет и дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Метамакса пропионата дигидрат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Спустя 1–2 ч достигает максимальной плазменной концентрации (C_max). Биологическая доступность – 78%.

При внутривенном введении препарата C_max достигается спустя 10–15 мин. Биологическая доступность – 100%.

Метаболизируется с образованием двух метаболитов. Из организма выводится преимущественно почками. Период полувыведения (Т_½) составляет 3–6 ч.

Показания к применению

• Ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• Цереброваскулярная недостаточность;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Дистрофические заболевания сердца;
• Кардиалгии вследствие дистрофических изменений миокарда (в составе комплексной терапии);
• Хронический бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма (в качестве иммуномодулятора в составе комплексной терапии);
• Пониженная физическая работоспособность (в том числе у спортсменов);
• Заболевания глаз, связанные с патологией глазного дна или дистрофией сетчатки;
• Хронический алкоголизм (в том числе купирование абстинентного синдрома).

Кроме того, Метамакс назначают в послеоперационном периоде с целью уменьшения продолжительности реабилитационного периода.

Противопоказания

• Органические поражения центральной нервной системы;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к препарату.

Опыта применения Метамакса в педиатрии нет.

Метамакс, инструкция по применению: способ и дозировка

Рекомендуемые режимы дозирования и способы применения Метамакса в зависимости от показаний:

• Умственное и физическое перенапряжение у взрослых: по 1 ампуле (500 мг) внутривенно 1 раз в сутки или по 1 капсуле (250 мг) 4 раза в сутки в течение 10-14 дней. При необходимости после 2-3 недельного перерыва курс повторяют;
• Перенапряжение у спортсменов: по 2-4 капсулы 2 раза в сутки перед тренировкой в первой половине дня. Длительность применения составляет 2-3 недели перед соревнованиями и 10-14 дней в период соревнований;
• Нестабильная стенокардия: по 1-2 ампулы внутривенно струйно или внутримышечно 1 раз в сутки;
• Хроническая ишемическая болезнь сердца: по 1 капсуле 3 раза в сутки в течение 4 дней, далее – по 1 капсуле 2 раза в неделю еще на протяжении 1,5 месяцев;
• Дисгормональная дистрофия миокарда, протекающая с кардиалгией: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 12-14 дней;
• Хронический алкоголизм: по 1 ампуле 2 раза в сутки или по 2 капсулы 4 раза в сутки, курс лечения – 7-10 дней;
• Дистрофия сетчатки и патология сосудов глазного дна: по 0,5 мл 10% раствора ретробульбарно или субконъюнктивально в течение 10 дней;
• Острая фаза нарушения мозгового кровообращения: по 1 ампуле внутривенно 1 раз в сутки на протяжении 2-3 недель;
• Хронические нарушения мозгового кровообращения: по 1 ампуле внутримышечно 1 раз в сутки или по 1 капсуле 1-3 раза в сутки в течение 14-21 дня;
• Дисциркуляторная энцефалопатия: по 1 капсуле 1-3 раза в сутки (предпочтительно в первой половине дня), курс лечения – 14-21 день;
• Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма: по 1 капсуле в сутки в течение 3 недель.

Побочные действия

Капсулы

• со стороны сердца: аритмия, сердцебиение, ощущение дискомфорта или боли в груди, тахикардия (в т. ч. синусовая), фибрилляция предсердий;
• со стороны нервной системы и психики: головокружение, шум в ушах, тремор, парестезии, гипестезия, нарушение походки, головная боль, предобморочное состояние, обморок, нарушения сна, чувство страха, навязчивые мысли, возбуждение;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны кровеносной системы: бледность кожных покровов, гиперемия, понижение или повышение артериального давления, гипертонический криз;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или гиперсаливация, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, потеря аппетита, дисгевзия (ощущение металлического привкуса во рту), диспепсия;
• со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия;
• со стороны органов дыхания: кашель, воспаление в горле, одышка, инфекции дыхательных путей, апноэ;
• со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы, мышечная слабость, боль в спине;
• со стороны метаболизма: повышение уровня C-реактивного белка, дислипидемия;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, общие папулезные или макулезные высыпания;
• прочие: озноб, общая слабость, отек лица/ног, астения, холодный пот, ощущение жара/холода, отклонения в электрокардиограмме, эозинофилия.

Раствор для инъекций

• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – изменения артериального давления, аритмия, тахикардия;
• со стороны кровеносной системы: эозинофилия;
• со стороны центральной нервной системы: редко – возбуждение, тремор, головокружение, головная боль, парестезии, психомоторные нарушения;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или гиперсаливация, ощущение металлического привкуса во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия;
• со стороны дыхания: сухой кашель, одышка;
• аллергические реакции: редко – крапивница, зуд, кожные высыпания, покраснение кожи, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок;
• прочие: боль в груди, потливость, озноб, гипертермия, слабость, боль и гиперемия в месте введения Метамакса.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки до настоящего времени не поступали. Метамакс малотоксичен и не способен вызывать побочные эффекты, угрожающие жизни.

В случае пониженного кровяного давления могут отмечаться головные боли, общая слабость, головокружение, тахикардия. Также возможно усиление других побочных эффектов. Рекомендуется сделать промывание желудка, принять солевое слабительное, поставить очистительную клизму. Терапия направлена на устранение возникших симптомов. В тяжелых случаях следует контролировать функции печени и почек. При значительном снижении артериального давления назначают соответствующие препараты. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При длительной терапии следует контролировать функции почек и печени.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения бета-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров, нифедипина или нитроглицерина, т.к. есть риск развития артериальной гипотензии и тахикардии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Метамакс может вызывать побочные эффекты, влияющие на способность к концентрации внимания и скорость реакций, поэтому в период лечения рекомендуется воздержаться от каких-либо потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автомобиля и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Степень влияния препарата на плод при его применении во время беременности не установлена. Чтобы избежать негативного воздействия, Метамакс не следует назначать беременным женщинам.

Проникает ли препарат в материнское молоко, не выяснено. Следует прекратить грудное вскармливание, если лечение в период лактации клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Нет опыта применения Метамакса в педиатрии, поэтому препарат не используют в детском и юношеском возрасте.

При нарушениях функции почек

Метамакс не рекомендован к применению при тяжелых нарушениях функции почек и тяжелой почечной недостаточности. При легких и умеренных нарушениях почечной функции (в т. ч. в анамнезе) следует соблюдать осторожность и проводить лечение под контролем состояния органа.

При нарушениях функции печени

Метамакс не рекомендован к применению при тяжелых нарушениях функции печени и тяжелой печеночной недостаточности. При легких и умеренных нарушениях печеночной функции (в т. ч. в анамнезе) следует соблюдать осторожность и проводить лечение под контролем состояния органа.

Лекарственное взаимодействие

Метамакс усиливает действие коронародилататоров, других антигипертензивных препаратов, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, нитроглицерина, нифедипина.

При необходимости лекарственное средство можно назначать в комбинации с бронхолитиками (при бронхиальной астме), сердечными гликозидами и диуретиками (при хронической сердечной недостаточности).

Метамакс фармакологически совместим с антиангинальными, антиаритмическими, антикоагулянтными и антиагрегантными средствами.

Аналоги

Аналогами Метамакса являются: Вазонат, Вазопро, Метонат, Милдронат, Милкардил, Целебис, Тримедронат.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25ºC. Не подвергать воздействию влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метамаксе

Согласно отзывам, Метамакс – недорогое высокоэффективное средство, улучшающее мозговое кровообращение, устраняющее спазмы сосудов головного мозга, снижающее частоту приступов стенокардии и повышающее толерантность к физической нагрузке, оказывающее кардиопротективное действие, уменьшающее симптомы физической и психической нагрузки, повышающее трудоспособность.

Из побочных эффектов наиболее часто упоминаются головные боли.

Цена на Метамакс в аптеках

На данный момент препарат отсутствует в продаже, поэтому цена на Метамакс неизвестна. Стоимость популярного аналога Милдроната составляет: раствор для инъекций 10%, 10 ампул по 5 мл – 313–490 руб.; капсулы по 250 мг, 40 шт. в упаковке – 265–338 руб.