Мелатонин Эвалар

Мелатонин Эвалар – адаптогенный препарат, обладает седативным и снотворным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро – от белого до белого с коричневым оттенком цвета, возможно присутствие единичных коричневых вкраплений (по 20 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению Мелатонина Эвалар).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин Эвалар – адаптогенный препарат, оказывает седативное и снотворное действие, нормализует циркадные ритмы. Его активное вещество – мелатонин, является синтетическим аналогом гормона шишковидного тела (эпифиза), синтезированным из аминокислот растительного происхождения. Действие мелатонина обусловлено увеличением уровня концентрации ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменением активности пиридоксалькиназы, которая участвует в синтезе дофамина, ГАМК и серотонина.

Регулируя цикл «сон – бодрствование», а также изменения локомоторной активности и температуры тела, происходящие в организме в течение суток, Мелатонин Эвалар оказывает положительное влияние на интеллектуально-мнестические функции мозга и эмоционально-личностную сферу. Снотворный эффект способствует нормализации ночного сна и организации биологического ритма. Мелатонин, наряду с ускорением засыпания и снижением числа ночных пробуждений, улучшает качество сна, а сновидения делает более эмоционально насыщенными и яркими. На фоне применения препарата улучшается самочувствие после утреннего пробуждения, отсутствует ощущение усталости, вялости или разбитости.

Прием Мелатонина Эвалар позволяет организму быстро адаптироваться к смене часовых поясов, у метеочувствительных людей – к изменениям погодных условий, способствует понижению стрессовых реакций и коррекции нейроэндокринных функций.

Установлено проявление мелатонином иммуностимулирующих и антиоксидантных свойств.

Мелатонин Эвалар не вызывает привыкания или лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь мелатонин в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Биодоступность составляет приблизительно 15%. При приеме препарата в дозе 3 мг максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 20 мин, в слюне – через 60 мин. С_mах в сыворотке крови отмечается спустя 20–90 мин и может в 10 раз превышать ночной уровень эндогенного мелатонина в сыворотке крови.

Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию мелатонина.

Кинетика мелатонина имеет линейный характер в диапазоне от 2 до 8 мг.

Связывание с белками плазмы in vitro – 60%. Мелатонин преимущественно вступает в связь с альбумином, липопротеинами высокой плотности и альфа-1-кислым гликопротеином. Объем распределения (V_d) – примерно 35 л. Преодолевает гематоэнцефалический барьер, проникает в слюну и плаценту. В спинномозговой жидкости уровень концентрации мелатонина в 2,5 раза ниже плазменного.

Метаболизируется главным образом в печени. При первичном прохождении через печень мелатонин подвергается существенной биотрансформации путем гидроксилирования и конъюгации с сульфатом и глюкуронидом с образованием основного метаболита – 6-сульфатоксимелатонина, который является фармакологически неактивным. Пресистемному метаболизму может подвергаться до 85% принятой дозы. В процессе метаболизма предположительно принимают участие следующие изоферменты системы цитохрома Р₄₅₀: CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19.

Период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 45 мин.

Выводится через почки: не более 10% – в неизмененном виде, около 90% – в виде глюкуронового и сульфатного конъюгата 6-гидроксимелатонина.

Фармакокинетические показатели нарушаются на фоне курения, приема кофеина и пероральных контрацептивов. Ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация могут наблюдаться у пациентов в критическом состоянии.

У лиц пожилого возраста замедляется метаболизм мелатонина, скорость его всасывания может быть на 50% ниже по сравнению с молодыми людьми.

При длительном лечении пациентов с нарушениями функции почек кумуляция мелатонина не зафиксирована.

Показания к применению

Применение Мелатонина Эвалар показано при расстройствах сна, включая те, которые обусловлены нарушением ритма «сон – бодрствование» при резкой смене часовых поясов.

Противопоказания

Абсолютные:

• аутоиммунные заболевания;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• печеночная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Мелатонин Эвалар при легкой и средней степени почечной недостаточности.

Мелатонин Эвалар, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелатонин Эвалар принимают внутрь за 0,5 ч до отхода ко сну.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (3 мг) 1 раз в день.

При десинхронозе (синдром смены часового пояса) препарат в качестве адаптогена начинают принимать за 1 день до предполагаемого перелета и продолжают в течение следующих 2–5 дней.

Максимальная суточная доза – 2 шт.

Пациентам в пожилом возрасте таблетку следует принимать за 1–1,5 ч до сна.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных явлений Мелатонина Эвалар была произведена в согласии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100, но менее 1/10; нечасто – более 1/1000, но менее 1/100; редко – более 1/10 000, но менее 1/1000; очень редко – менее 1/10 000; частота не установлена – имеющиеся данные не позволяют установить частоту развития нежелательных реакций.

• со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны нервной системы: нечасто – вялость, сонливость, головная боль, головокружение, мигрень, психомоторная гиперактивность; редко – плохое качество сна, обморок, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, делирий, сновидное (онейроидное) состояние, синдром беспокойных ног, парестезии;
• нарушения психики: нечасто – бессонница, раздражительность, беспокойство, нервозность, тревога, ночные кошмары, необычные сновидения; редко – раннее утреннее пробуждение, сниженное или неустойчивое настроение, ажитация, плаксивость, агрессия, симптомы стресса, повышение либидо, дезориентация, депрессия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, диспепсия, абдоминальная боль в верхней части живота, абдоминальная боль; редко – неприятный запах изо рта, язвенный глоссит, гиперсекреция слюны, буллезный стоматит, рвота, вздутие живота, усиление перистальтики, абдоминальный дискомфорт, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, дискинезия желудка, гастроэзофагеальная болезнь, гастрит;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гипербилирубинемия;
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, ощущение сердцебиения, стенокардия напряжения;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – позиционное вертиго, вертиго;
• со стороны органа зрения: редко – повышенное слезотечение, нечеткость зрения, понижение остроты зрения;
• со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – боли в конечностях; редко – мышечный спазм, артрит, ночные судороги, боль в шее;
• со стороны половых органов и грудной железы: нечасто – менопаузальные симптомы; редко – простатит, приапизм; частота не установлена – галакторея;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – протеинурия, глюкозурия; редко – никтурия, полиурия, гематурия;
• со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия;
• инфекционные и паразитарные патологии: редко – опоясывающий герпес;
• дерматологические реакции: нечасто – потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сухость кожи, сыпь, дерматит; редко – зудящая сыпь, генерализованная сыпь, эритема, дерматит рук, поражение ногтей, псориаз, экзема; частота не установлена – отек слизистой оболочки полости рта, отек Квинке, отек языка;
• общие расстройства: нечасто – боль в груди, астения; редко – жажда, утомляемость, боль;
• лабораторные и инструментальные нарушения: нечасто – увеличение веса тела, нарушение показателей функции печени; редко – повышение активности трансаминаз печени, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов, нарушение уровня электролитов в крови.

Передозировка

Симптомом передозировки мелатонина может быть развитие сонливости. Прием препарата до 300 мг в день клинически значимых нежелательных реакций не вызывал. При значительной передозировке (доза мелатонина до 1000 мг) регистрировалась непроизвольная потеря сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии. Следует учитывать, что после приема внутрь клиренс мелатонина предполагается в пределах 12 ч.

Особые указания

В период применения Мелатонина Эвалар пребывание на ярком свету не рекомендовано.

Следует учитывать, что курение может снижать концентрацию мелатонина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Мелатонина Эвалар негативно влияет на способность пациентов к выполнению потенциально опасных видов деятельности, которые связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мелатонина Эвалар в период вынашивания и кормления грудью.

Женщинам, желающим забеременеть, следует учитывать слабое контрацептивное действие препарата.

Применение в детском возрасте

Таблетки Мелатонин Эвалар не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применять Мелатонин Эвалар пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

С осторожностью рекомендуется принимать препарат при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Мелатонин Эвалар при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте Мелатонин Эвалар следует принимать по 1 таблетке за 1–1,5 ч до сна.

Лекарственное взаимодействие

• флувоксамин: следует избегать сочетания с флувоксамином, который способствует значительному повышению уровня концентрации мелатонина, так показатель AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») последнего увеличивается в 17 раз, а С_mах – в 12 раз;
• циметидин, 5- и 8-метоксипсорален, эстрогены (включая контрацептивы, препараты заместительной гормональной терапии): каждый из указанных препаратов ингибирует метаболизм мелатонина, что приводит к повышению его уровня в плазме крови, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность;
• хинолоны: возможно повышение экспозиции мелатонина на фоне сопутствующей терапии хинолонами;
• карбамазепин, рифампицин: индукторы изофермента CYP1A2 способствуют понижению плазменной концентрации мелатонина;
• агонисты или антагонисты антидепрессантов, адренергические и опиоидные рецепторы, ингибиторы простагландинов, триптофан, бензодиазепины, этанол: влияние указанных средств на фармакодинамику или фармакокинетику мелатонина не изучено, но следует учитывать, что они оказывают воздействие на секрецию эндогенного мелатонина;
• этанол: способствует снижению эффективности препарата;
• залеплон, зопиклон, золпидем и другие снотворные средства бензодиазепинового и небензодиазепинового ряда: мелатонин потенцирует седативный эффект перечисленных средств, способствует прогрессированию расстройства памяти, внимания и координации;
• имипрамин: сочетание имипрамина с мелатонином повышает ощущение спокойствия и приводит к затруднению в выполнении конкретных заданий;
• тиоридазин: на фоне комбинации с тиоридазином наблюдается усиление чувства помутнения в голове.

Аналоги

Аналогами Мелатонина Эвалар являются Мелатонин-СЗ, ВЕЛСОН, Какспал Нео, Меладапт, Мелаксен, Мелаксен Баланс, Меларена, Меларитм, Соннован, Циркадин, Доксиламин, Донормил, Реслип, Слипзон, Санвал, СОМНОЛ, Релаксон и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Мелатонине Эвалар

Отзывы о Мелатонине Эвалар носят преимущественно положительный характер. Пациенты, указывая на эффективность препарата, сообщают о том, что прием лекарственного средства обеспечивает быстрое и легкое засыпание, здоровый крепкий сон и хорошее бодрое самочувствие утром. К его достоинствам относят растительное происхождение, отсутствие побочных явлений и привыкания.

Встречаются отдельные отзывы, в которых пациенты дают отрицательную оценку действию данного снотворного. Они жалуются на полное отсутствие желания спать и отмечают появление учащенного сердцебиения.

Цена на Мелатонин Эвалар в аптеках

Цена на Мелатонин Эвалар за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять от 208 руб.