Манинил 5

Манинил 5 – гипогликемическое лекарственное средство для перорального применения из группы ПСМ (производных сульфонилмочевины) II поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, цвет от бледно-розового до розового, на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 120 шт. во флаконах из прозрачного стекла, в пачке картонной 1 флакон и инструкция по применению Манинила 5).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: глибенкламид – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат – 90 мг; картофельный крахмал – 48,697 мг; стеарат магния – 1,5 мг; тальк – 2,25 мг; желатин – 2,55 мг; краситель пунцовый Е124 (Понсо 4R) – 0,003 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Манинил представляет собой микронизированную, высокотехнологичную, специальным образом измельченную форму глибенкламида, обеспечивающую оптимизацию фармакокинетического и фармакодинамического профиля гипогликемического средства.

Глибенкламид индуцирует секрецию инсулина посредством снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной железы глюкозой, увеличивает восприимчивость к инсулину и уровень его связывания с клетками-мишенями, повышает высвобождение эндогенного инсулина, усиливает влияние инсулина на абсорбцию глюкозы мышечной тканью и печенью, в жировой ткани ингибирует расщепление адипоцитов под действием липазы на жирные кислоты. Он действует во второй фазе секреции инсулина, проявляет гиполипидемическое влияние, уменьшает тромбогенный потенциал крови.

Гипогликемическая активность глибенкламида развивается спустя 2 ч после перорального приема и в зависимости от принятой дозы может продолжаться до 24 ч.

Микронизированная форма Манинила 5 позволяет быстрее достигать максимальной концентрации (C_max) глибенкламида в плазме крови. В результате этого гипогликемический эффект средства практически соответствует предельному развитию постпрандиальной гипергликемии, что в сочетании с укороченным периодом полувыведения (T_1/2) обеспечивает физиологичность процесса и снижает риск развития гипогликемии. При этом суточная потребность пациента в глибенкламиде может уменьшиться на 30–40%.

Фармакокинетика

При пероральном приеме глибенкламида в микронизированном виде он быстро всасывается в пищеварительном тракте, что позволяет принимать таблетки Манинил 5 непосредственно перед едой. Биодоступность вещества при приеме микронизированных форм составляет 100%. T_Cmax (время достижения C_max) равно 2,5 ч.

С белками плазмы крови глибенкламид связывается на уровне 98%. Биотрансформируется полностью в печени, в результате образуются два неактивных метаболита, один из которых подвержен почечной элиминации, другой экскретируется с желчью. После приема внутрь T_1/2 составляет от 3 до 10 ч, в среднем около 7 ч. Фармакологическое действие препарата продолжается более 12 ч.

При нарушении функции печени экскреция глибенкламида из плазмы замедляется, у больных с почечной недостаточностью выведение метаболитов с желчью компенсаторно возрастает. Если КК (клиренс креатинина) выше 30 мл/мин, то суммарная экскреция не изменяется, но у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможна кумуляция глибенкламида.

Показания к применению

Манинил 5 применяют в качестве препарата монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими пероральными гипогликемическими средствами для приема внутрь (кроме иных ПСМ и глинидов) для терапии сахарного диабета 2-го типа.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома/кома;
• состояние после удаления поджелудочной железы;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени с КК менее 30 мл/мин;
• некоторые неотложные состояния, когда необходима инсулинотерапия, такие как декомпенсация углеводного обмена при ожогах, травмах, инфекционных заболеваниях либо после больших оперативных вмешательств;
• кишечная непроходимость, паралитическая непроходимость кишечника;
• лейкопения;
• генетически обусловленная непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• недостаток Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• индивидуальная гиперчувствительность к остальным ПСМ, сульфаниламидам, диуретикам (мочегонным средствам) с сульфонамидной группой в молекуле, пробенециду, поскольку высока вероятность развития перекрестных аллергических реакций;
• установленная гиперчувствительность к глибенкламиду, а также другим компонентам в составе таблеток.

С осторожностью, под наблюдением специалиста, Манинил 5 рекомендуется принимать пациентам с нарушением функции щитовидной железы, лихорадочным синдромом, церебральным атеросклерозом, гипофункцией коры надпочечников или передней доли гипофиза, хроническим алкоголизмом, острой алкогольной интоксикацией, в пожилом возрасте (более 70 лет) (в связи с риском развития гипогликемии), а также при состояниях, сопровождающихся нарушением абсорбирования пищи и появлением гипогликемии.

Манинил 5, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Манинил 5 предназначены для перорального приема. Их нужно глотать целиком или по половине, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, за 20–30 мин до еды.

Дозу препарата назначают с учетом тяжести течения диабета, возраста пациента, уровня глюкозы в крови натощак и спустя 2 ч после приема пищи.

Начальная суточная доза глибенкламида обычно составляет 2,5 или 5 мг (0,5 или 1 таблетка) и принимается за один раз.

Если прием Манинила 5 в начальной дозе не обеспечивает адекватный метаболический контроль, ее поэтапно повышают под строгим врачебным контролем. Увеличение дозы производят с интервалами от нескольких дней до 1 недели до получения требуемого клинического эффекта, при условии, что достигнутая доза не превышает максимальной. Суточная терапевтическая доза варьирует от 2,5 до 15 мг. Максимально в сутки допускается прием 3 таблеток Манинил 5 (15 мг глибенкламида).

Суточные дозы до 2 таблеток принимают за 1 раз, в утреннее время до завтрака.  Манинил 5 в количестве 3 таблеток в сутки разделяют на 2 приема: утром – 2 шт., вечером – 1 шт.

Пропуск приема очередной дозы в определенное время не компенсируют, следующую таблетку принимают в установленное время в назначенной дозе, которую не следует увеличивать.

Пожилые, ослабленные, с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени пациенты или больные с пониженным питанием должны получать Манинил 5 в сниженной дозе, в связи с опасностью развития гипогликемии.

Переход на Манинил 5 с других гипогликемических средств осуществляют под наблюдением врача с 0,5 или 1 таблетки в сутки (2,5 или 5 мг глибенкламида), постепенно увеличивая дозу до получения требуемого клинического эффекта, при условии, что достигнутая доза не превышает максимально допустимую.

Побочные действия

При применении Манинила 5 возможно развитие следующих побочных эффектов [градация по нисходящей частоте встречаемости: часто (> 0,01, но < 0,1); нечасто (> 0,001, но < 0,01); редко (> 0,0001, но < 0,001), крайне редко (< 0,0001, включая единичные сообщения)]:

• обмен веществ и питание: часто – гипогликемия, симптомами которой могут быть головная боль, чувство голода, тахикардия, гипертермия, сонливость, влажность кожных покровов, слабость, нарушение координации движений, общее беспокойство, тремор, чувство страха, преходящие неврологические расстройства (такие как нарушения зрения и речи, появление парезов/параличей, аллопсихическая деперсонализация); увеличение массы тела;
• пищеварительный тракт: нечасто – чувство тяжести в желудке, абдоминальные боли, тошнота, отрыжка, рвота, металлический привкус во рту, диарея;
• гепатобилиарная система: крайне редко – внутрипеченочный холестаз, преходящее повышение активности ферментов печени, гепатит;
• иммунная система: нечасто – зуд, пурпура, петехии, крапивница, повышенная фоточувствительность; крайне редко – аллергический васкулит; генерализованные реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся артралгией, кожной сыпью, лихорадкой, желтухой, протеинурией; анафилактический шок;
• кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения; крайне редко – агранулоцитоз, лейкопения, эритропения; крайне редко – панцитопения, гемолитическая анемия;
• прочие реакции: крайне редко – нарушение зрения / расстройства аккомодации, преходящая протеинурия, гипонатриемия, усиление диуреза, антабусный эффект или дисульфирамоподобная реакция, развивается при одновременном приеме Манинила 5 с алкоголем [характерными признаками являются боли в животе, тошнота, рвота, ощущение прилива крови (жара) к коже лица и верхней части туловища, головокружение, головная боль, тахикардия]; перекрестная гиперчувствительность к пробенециду, другим ПСМ, сульфаниламидам, диуретикам (мочегонным средствам) с сульфонамидной группой в молекуле.

Передозировка

Симптомом передозировки глибенкламида является гипогликемия, признаками которой могут быть головная боль, чувство голода, тахикардия, гипертермия, сонливость, влажность кожных покровов, слабость, нарушение координации движений, общее беспокойство, тремор, чувство страха, преходящие неврологические расстройства (такие как нарушения зрения и речи, появление парезов/параличей, аллопсихическая деперсонализация). Прогрессирование гипогликемии может привести к потере больным самоконтроля/сознания и к развитию гипогликемической комы.

Для лечения гипогликемии легкой степени необходимо съесть кусочек сахара, пищу либо напитки с высоким содержанием глюкозы (мед, варенье, стакан сладкого чая).

В случае потери сознания вводят глюкозу внутривенно в виде 40% раствора декстрозы/глюкозы в дозе от 40 до 80 мл, затем проводят инфузию 5–10% раствора декстрозы. После этого можно ввести дополнительно 1 мг глюкагона внутривенно, подкожно или внутримышечно. Если пациент так и не пришел в сознание, процедуру повторяют. В особо сложных случаях может потребоваться комплекс лечебных мероприятий по восстановлению нормальной функции организма (интенсивная терапия).

Особые указания

Принимать таблетки Манинил 5 нужно неукоснительно следуя рекомендациям врача-эндокринолога, соблюдая прописанную им диету и самостоятельно контролируя концентрацию глюкозы в крови.

При длительном воздержании от приема пищи, недостаточном поступлении в организм углеводов, интенсивных физических нагрузках, диарее или рвоте значительно повышается риск развития гипогликемии.

Одновременный прием препаратов, влияющих на функцию центральной нервной системы, понижающих артериальное давление (включая β-адреноблокаторы), а также диабетическая автономная нейропатия способны маскировать симптомы гипогликемии.

Поскольку вероятность развития гипогликемии у пожилых пациентов несколько выше, им требуется более тщательно подбирать дозу глибенкламида и регулярно контролировать содержание глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи, в особенности в начале терапии.

Употребление алкоголя во время лечения сахарного диабета может обуславливать развитие гипогликемии и дисульфирамоподобных реакций (антабусного эффекта), симптомами которых являются боли в животе, тошнота, рвота, ощущение прилива крови (жара) к коже лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль. В связи с этим от употребления алкоголя во время приема Манинила 5 рекомендуется воздерживаться.

При обширных оперативных вмешательствах и травмах, инфекционных поражениях с лихорадочным синдромом, глубоких обширных ожогах может потребоваться отмена пероральных гипогликемических средств и переход на парентеральное введение инсулина.

Принимающим таблетки Манинил 5 пациентам не рекомендуется долго находиться на открытом солнце.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая риск развития во время приема глибенкламида гипогликемии, а также возможные побочные реакции Манинила 5 в виде нарушения зрения или расстройства аккомодации, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании других сложных, потенциально опасных механизмов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан прием Манинила 5 для лечения беременных и кормящих грудью женщин. В случае наступления беременности терапию необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки Манинил 5 не используют для терапии детей и подростков до 18 лет, поскольку отсутствуют данные, подтверждающие эффективность и безопасность глибенкламида в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Противопоказано принимать Манинил 5 пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано принимать Манинил 5 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Манинил 5 назначают пожилым пациентам старше 70 лет в связи с тем, что у них повышена вероятность развития гипогликемии.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, анаболические средства и мужские половые гормоны, другие гипогликемические средства для перорального приема (такие как акарбоза или бигуаниды) и инсулин, азапропазон, нестероидные противовоспалительные препараты, β- адреноблокаторы, производные хинолона, хлорамфеникол, клофибрат и его аналоги, производные кумарина, дизопирамид, фенфлурамин, противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы, парааминосалициловая кислота, пентоксифиллин (при парентеральном введении высоких доз), пергексилин, производные пиразолонов, фосфамиды (ифосфамид, циклофосфамид, трофосфамид), пробенецид, салицилаты, сульфонамиды, тетрациклины и тритоквалин: при одновременном приеме с Манинилом 5 могут усиливать его гипогликемическое действие;
• лекарственные средства, подкисляющие мочу (хлорид аммония, хлорид кальция): снижая степень диссоциации и повышая реабсорбцию глибенкламида, усиливают фармакологическое действие Манинила 5;
• барбитураты, изониазид, диазоксид, глюкокортикоиды, глюкагон, никотинаты (в высоких дозах), фенотиазины, фенитоин, рифампицин, ацетазоламид, тиазидные диуретики, пероральные контрацептивы и эстрогены, препараты йодсодержащих гормонов щитовидной железы, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, соли лития: при одновременном применении с препаратом Манинил 5 способны снижать гипогликемическое действие глибенкламида;
• блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов: могут с одной стороны ослаблять, а с другой – усиливать гипогликемическое действие препарата Манинил 5;
• пентамидин: в единичных случаях вызывает сильное снижение либо возрастание концентрации глюкозы в крови;
• производные кумарина: глибенкламид способен усиливать или ослаблять их эффективность;
• β-адреноблокаторы (гуанетидин, клонидин, резерпин), а также средства с центральным механизмом действия: усиливают гипогликемическое влияние глибенкламида, наряду с этим ослабляют ощущение симптомов-предвестников гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Манинила 5 являются Глибенкламид, Глидиаб, Глидиаб МВ, Гликлада, Гликлазид МВ, Гликлазид МВ Фармстандарт, Гликлазид МВ-Вертекс, Гликлазид-СЗ, Глюренорм, Голда МВ, Диабеталонг, Диабетон МВ, Диабефарм, Диабефарм МВ, Диабинакс, Статиглин, Юглин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С в месте, недоступном детям.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Маниниле 5

Отзывы о Маниниле 5 от врачей-эндокринологов достаточно разнообразны. Некоторые специалисты считают его старым испытанным противодиабетическим средством, хорошо зарекомендовавшим себя только с положительной стороны, отличающимся быстрым и эффективным купированием гликемии. Активное всасывание из пищеварительного тракта обеспечивает высокий терапевтический эффект глибенкламида. Указывают, что побочные реакции проявляются крайне редко и преимущественно зависят от индивидуальных особенностей пациентов.

Другие врачи предпочитают не назначать Манинил 5, поскольку он вызывает гипогликемию, повышает аппетит, что может приводить к увеличению веса и усиливать инсулинорезистентность, приближая больных к возможной инсулинотерапии. В настоящее время для лечения диабетиков разработаны новые препараты, более эффективные и с меньшими побочными действиями. ПСМ такие специалисты используют только в отсутствие выбора, со строгим индивидуальным подбором дозы, чтобы снизить вероятность развития побочных реакций.

Пациенты также неоднозначны в оценке препарата. Многим он хорошо помогает, даже при длительном курсе терапии в несколько лет и более, но при условии строгого соблюдения назначенной диеты и постоянного контроля уровня сахара в крови, что обеспечивает практически полное отсутствие побочных эффектов. В некоторых отзывах описывают ухудшение самочувствия и побочные реакции в виде головной боли, слабости, потливости ладоней. Все единогласны в оценке стоимости лекарственного средства и называют его недорогим, бюджетным или доступным.

Цена на Манинил 5 в аптеках

Ориентировочная цена Манинила 5, таблеток по 5 мг, 120 шт. в стеклянном флаконе – от 81,5 до 126 руб.; по 20 шт. в блистерах, в пачке картонной 6 блистеров (120 шт.) – 106 руб.