Лоратадин-ВЕРТЕКС

Лоратадин-ВЕРТЕКС – противоаллергический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают лекарственное средство в форме таблеток: почти белого или белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской (10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки по 10 шт. либо 1 упаковка по 20 или 30 шт., а также инструкция по применению Лоратадина-ВЕРТЕКС).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: лоратадин – 10 мг;
• дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят, тип А), лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением с выраженным антигистаминным эффектом и входит в группу селективных блокаторов периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Характеризуется быстро проявляющейся, продолжительной противоаллергической активностью. После перорального приема антигистаминный эффект Лоратадина-ВЕРТЕКС проявляется через 0,5 ч, достигает максимума спустя 8–12 ч от начала действия и длится более 24 ч.

Активное вещество при использовании в рекомендованных дозах не воздействует на центральную нервную систему (ЦНС), практически не проявляет седативный и антихолинергический эффекты, т. е. не приводит к появлению сонливости и не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

Показатели жизненно важных функций, результаты лабораторных исследований или электрокардиографии, а также данные физикального осмотра на фоне длительного курса терапии не претерпевают значимых изменений. Прием Лоратадина-ВЕРТЕКС не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Лекарственное средство не блокирует обратный захват норадреналина, не обладает значимым влиянием на Н₂-гистаминовые рецепторы. Практически не наблюдается воздействия лоратадина на функцию водителя ритма и деятельность сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме (C_max) лоратадина после перорального приема отмечается через 1–1,5 ч, а его активного производного (дезлоратадина) – через 1,5–3,7 ч. Одновременный прием пищи приводит к увеличению периода достижения C_max (T_max) в среднем на 1 ч, но на эффективность лекарственного средства это не влияет.

С белками плазмы крови лоратадин и его активный метаболит дезлоратадин связываются на 97–99% и 73–76% соответственно. Стационарные концентрации (C_ss) лоратадина и дезлоратадина в плазме крови фиксируются на пятый день приема. Препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется активное вещество в печени с помощью изоферментов цитохрома Р₄₅₀ CYP3A4 и в меньшей степени – CYP2D6. В результате метаболической трансформации образуется активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин (дезлоратадин).

Элиминируется препарат на протяжении более 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов: около 40% введенной перорально дозы – через почки и около 42% – через кишечник. В среднем экскретируется почками на протяжении 24 ч после приема 27% полученной дозы, при этом в неизмененном виде – менее 1%. Периоды полувыведения (Т_1/2) лоратадина и дезлоратадина приблизительно составляют 8,4 ч (3–20 ч) и 28 ч (8,8–92 ч) соответственно.

При наличии хронических патологий почек C_max и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) лоратадина и его активного производного возрастают по сравнению с этими показателями при нормальной функции почек. При этом Т_1/2 лоратадина и его метаболита у пациентов с хроническими болезнями почек аналогичны таковым у здоровых пациентов. Лечение гемодиализом у больных с хронической почечной недостаточностью не приводило к изменениям фармакокинетики лоратадина и дезлоратадина.

При наличии алкогольного поражения печени AUC и C_max лоратадина и дезлоратадина повышались в 2 раза по сравнению с данными показателями при нормальной печеночной функции. При этом у активного вещества и его метаболита Т_1/2 возрастает на фоне усугубления тяжести заболевания.

У здоровых взрослых добровольцев и добровольцев пожилого возраста фармакокинетические профили действующего вещества и его активного метаболита были сопоставимы. У пожилых пациентов Т_1/2 лоратадина и дезлоратадина приблизительно составляют 18,2 ч (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–39 ч) соответственно.

Показания к применению

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит – в целях устранения обусловленных данными заболеваниями симптомов, таких как зуд слизистой оболочки носа, чихание, ринорея, слезотечение, ощущение зуда и жжения в глазах;
• хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (препарат содержит моногидрат лактозы);
• возраст до 3 лет и вес тела менее 30 кг;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость или гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (использовать Лоратадин-ВЕРТЕКС нужно с осторожностью):

• беременность;
• тяжелые нарушения печеночной функции.

Лоратадин-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лоратадин-ВЕРТЕКС принимают перорально, независимо от времени приема пищи. Их следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Детям старше 3 лет, подросткам и взрослым пациентам рекомендуется принимать препарат 1 раз в сутки в дозе 10 мг (1 таблетка).

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени требуется принимать Лоратадин-ВЕРТЕКС в сниженной дозе – через день по 10 мг (1 таблетке).

Побочные действия

В ходе клинических исследований, в которых принимали участие дети 2–12 лет, в группе, получавшей лоратадин, наиболее часто, по сравнению с группой плацебо, отмечались такие нарушения, как утомляемость (1%), нервозность (2,3%), головная боль (2,7%). У взрослых в процессе исследований нежелательные эффекты наблюдались у 2% пациентов, получавших антигистаминный препарат. Наиболее часто у пациентов из данной группы, при сравнении с лицами, принимавшими плацебо, возникали бессонница (0,1%), усиление аппетита (0,5%), головная боль (0,6%) и сонливость (1,2%).

Также в пострегистрационном периоде крайне редко фиксировались сообщения о следующих побочных реакциях: сухость во рту, утомляемость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства (включая тошноту, гастрит), ощущение сердцебиения, увеличение веса тела, алопеция, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия, тахикардия, нарушения функции печени, судороги.

Передозировка

К симптомам передозировки Лоратадина-ВЕРТЕКС могут относиться сонливость, головная боль, тахикардия. При подозрении на передозировку необходимо безотлагательно обратиться к врачу для назначения симптоматического и поддерживающего лечения. Возможно проведение промывания желудка и введение адсорбентов (измельченного активированного угля с водой). Препарат не элиминируется с помощью гемодиализа. После оказания пациенту неотложной помощи следует продолжить наблюдение за его состоянием.

Особые указания

При необходимости проведения кожных аллергических тестов требуется прекратить принимать Лоратадин-ВЕРТЕКС не менее чем за 48 ч до их начала, поскольку препарат может оказать влияние на результаты этих проб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отрицательного влияния лоратадина на способность к управлению автомобильным транспортом или другой потенциально опасной и сложной техникой не обнаружено. Однако в отдельных случаях на фоне приема таблеток Лоратадин-ВЕРТЕКС возможно развитие сонливости и головной боли, что может повлиять на способность к выполнению этих видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования лоратадина у беременных не определена. Терапия Лоратадином-ВЕРТЕКС во время беременности возможна только в том случае, если предполагаемая польза от лечения для будущей матери значительно превышает возможную угрозу для плода.

Установлено что дезлоратадин, также как и лоратадин, выделяются с материнским молоком, вследствие этого при необходимости применения Лоратадина-ВЕРТЕКС в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Детям младше 3 лет и с весом тела менее 30 кг прием Лоратадина-ВЕРТЕКС противопоказан.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек изменять режим дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени требуется принимать антигистаминный препарат в сниженной дозе – через день по 10 мг (1 таблетке).

Применение в пожилом возрасте

Проводить коррекцию дозы Лоратадина-ВЕРТЕКС лицам пожилого возраста нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• кетоконазол, циметидин, эритромицин: наблюдается возрастание плазменного содержания лоратадина и его метаболита в крови, однако оно не относится к клинически значимым, включая результаты ЭКГ;
• этанол: не отмечается усиления действия этого вещества на ЦНС.

Аналоги

Аналогами Лоратадина-ВЕРТЕКС являются Лоратадин, Эролин, Лоратадин-OBL, Кларифер, Лоратадин Штада, Кларидол, ЛораГЕКСАЛ, Алерприв, Лоратадин-АКОС, Ломилан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине-ВЕРТЕКС

На специализированных сайтах пациенты отставляют в большинстве случаев положительные отзывы о Лоратадине-ВЕРТЕКС. Антигистаминный препарат продемонстрировал эффективность при снятии симптомов аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также при лечении хронической идиопатической крапивницы. К достоинствам средства относят доступную цену, удобный режим дозирования и минимальное развитие неблагоприятных явлений.

В редких случаях отмечают недостаточный или кратковременный эффект Лоратадина-ВЕРТЕКС и появление сонливости на фоне его приема.

Цена на Лоратадин-ВЕРТЕКС в аптеках

Средняя цена на Лоратадин-ВЕРТЕКС в форме таблеток (10 мг) составляет 80 руб. за 30 шт. в упаковке.