Лизиноприл-ВЕРТЕКС

Лизиноприл-ВЕРТЕКС – антигипертензивный препарат; блокатор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые, белые или почти белые; в дозировке 5 и 10 мг – с фаской, в дозировке 20 мг – с фаской и односторонней риской (по 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках; в пачке из картона: 1–3 упаковки по 10 шт.; 2 или 4 упаковки по 15 шт.; 3 упаковки по 20 шт.; 1 или 2 упаковки по 30 шт. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лизиноприла-ВЕРТЕКС).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: лизиноприла дигидрат – 5,44/10,89/21,78 мг (в пересчете на лизиноприл – 5/10/20 мг);
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизиноприл – блокатор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению секреции альдостерона, при котором возможен рост плазменной концентрации калия. Способствует увеличению синтеза простагландинов и замедлению деградации брадикинина.

Понижает ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), давление в легочных капиллярах, АД (артериальное давление), преднагрузку, увеличивает минутный объем крови и толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью). Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. В большей степени расширяет артерии, чем вены.

Некоторые эффекты Лизиноприла-ВЕРТЕКС обусловлены воздействием на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). При длительном приеме это приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Антигипертензивное действие отмечается спустя 1 ч после приема таблеток, максимального эффекта достигает через 6–7 ч и сохраняется на протяжении суток, его продолжительность зависит от дозы. У пациентов с АГ (артериальной гипертензией) результат заметен уже в первые дни лечения, стабильное действие развивается спустя 1–2 месяца. Резкая отмена лизиноприла не приводит к выраженному повышению АД.

У лиц, перенесших инфаркт миокарда, ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка без клинических проявлений сердечной недостаточности, у больных с ХСН – способствуют росту продолжительности жизни.

Кроме понижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. При получении 10–20 мг лизиноприла 1 раз в день на протяжении года у пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа с начальной стадией нефропатии (проявлялась в виде микроальбуминурии) систолическое/диастолическое АД снижалось на 13/10 мм. рт. ст., а экскреция альбумина с мочой – на 40%. При гипергликемии он нормализует функцию поврежденного гломерулярного эндотелия. На уровень содержания глюкозы в крови при сахарном диабете Лизиноприл-ВЕРТЕКС не влияет, в связи с чем учащения случаев гипогликемии не наблюдается.

Фармакокинетика

• абсорбция: максимальной концентрации в плазме крови при пероральном применении лизиноприл достигает спустя ~ 7 ч. Из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) всасывается ~ 25% вещества (вариабельность – от 6 до 60% в диапазоне изученной дозы от 5 до 80 мг). Снижение абсолютной биодоступности при сердечной недостаточности составляет ~ 16%. Прием пищи на всасывание лизиноприла не влияет;
• распределение: связь с другими белками плазмы крови отсутствует, кроме циркулирующего АПФ. Плохо проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер);
• метаболизм: в организме лизиноприл не биотрансформируется;
• экскреция: выводится в неизмененном виде с мочой. Эффективный период полувыведения при многократном применении – 12,6 ч. У здоровых добровольцев клиренс лизиноприла составляет ~ 50 мг/мин.

Показания к применению

Лизиноприл-ВЕРТЕКС применяют для терапии следующих заболеваний:

• ХСН: как средство комбинированной терапии у пациентов, принимающих диуретики и/или сердечные гликозиды;
• АГ: как препарат монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами;
• диабетическая нефропатия: снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом I типа при нормальном АД и сахарным диабетом II типа с АГ;
• ОИМ (острый инфаркт миокарда): раннее лечение (при стабильных показателях гемодинамики в первые сутки после инфаркта с целью профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек в анамнезе, в т. ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;
• период беременности и кормления грудью;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• сочетанный прием с ингибиторами нейтральной эндопептидазы, к примеру, средствами, содержащими сакубитрил (возрастает риск развития ангионевротического отека);
• одновременный прием с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) при диабетической нефропатии;
• совместный прием с алискиреном или содержащими алискирен средствами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными/тяжелыми нарушениями функции почек [СКФ (скорость клубочковой фильтрации) < 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела];
• установленная гиперчувствительность к лизиноприлу, иным ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам в составе препарата.

С осторожностью таблетки Лизиноприл-ВЕРТЕКС принимают при артериальной гипотензии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, реноваскулярной гипертензии, почечной недостаточности с КК (клиренсом креатинина) < 30 мл/мин, состоянии после трансплантации почки, аортальном/митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, ХСН, ИБС (ишемической болезни сердца) или цереброваскулярных заболеваниях, системных заболеваниях соединительной ткани (системной красной волчанке, склеродермии и пр.), угнетении костномозгового кроветворения, иммуносупрессивной терапии, одновременном применении прокаинамида или аллопуринола, комбинации таких осложняющих факторов, как агранулоцитоз и риск развития нейтропении; при печеночной недостаточности, сахарном диабете, гиперкалиемии, одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими заменителями пищевой соли, в сочетании с препаратами лития; при отягощенном аллергологическом анамнезе или анамнестических данных об ангионевротическом отеке; при одновременном проведении десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; при гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (AN69); при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (объема циркулирующей крови), включая терапию диуретиками, соблюдение диеты с ограничением поваренной соли, диализ, диарею или рвоту; при гипонатриемии, подагре, гиперурикемии; при применении в ходе обширных хирургических вмешательств или проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы и лиц пожилого возраста (старше 65 лет).

Лизиноприл-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лизиноприл-ВЕРТЕКС принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день, в утренние часы, желательно в одно и то же время.

Чтобы обеспечить получение лизиноприла в дозе 2,5 мг, рекомендуется использовать таблетки других производителей дозировкой 2,5 мг либо 5 мг с риской.

Пациентам с АГ, которые не получают иных средств гипотензивного действия, Лизиноприл-ВЕРТЕКС назначают в начальной дозе 5–10 мг в зависимости от состояния. Если желаемого эффекта достичь не удалось, дозу повышают на 5 мг каждые 14 дней до получения средней терапевтической дозы, составляющей 20–40 мг в день (прием дозы более 40 мг в день не приводит к дальнейшему снижению АД). Обычная поддерживающая доза – 20 мг в день. Максимальная – 40 мг в день.

Развитие терапевтического эффекта наблюдается, как правило, спустя 14–28 дней от начала терапии (необходимо учитывать это при увеличении дозы). Если достичь желаемого клинического эффекта не удалось, допускается использовать Лизиноприл-ВЕРТЕКС в комбинации с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам, получавшим ранее терапию диуретиками, необходимо прекратить ее за два-три дня до начала применения лизиноприла. Когда отмена диуретиков невозможна, лизиноприл назначают в начальной дозе не выше 5 мг в день. Таким больным после приема первой дозы требуется медицинский контроль в течение нескольких часов (максимальный эффект наблюдается ~ спустя 6 ч), поскольку вероятно выраженное снижение АД.

Начальная доза лизиноприла при реноваскулярной гипертензии либо иных состояниях с повышенной активностью РААС должна быть более низкой – 2,5–5 мг в день. Следует контролировать АД, функцию почек, уровень концентрации калия в плазме крови. Продолжая регулярный контроль, поддерживающую дозу Лизиноприла-ВЕРТЕКС подбирают в зависимости от динамики АД.

Пациентам со стойкой АГ показана длительная поддерживающая терапия в дозе 10–15 мг в день.

Начальная доза лизиноприла при ХСН – 2,5 мг. Прием первой дозы Лизиноприла-ВЕРТЕКС должен проходить под пристальным врачебным наблюдением, чтобы оценить его влияние на АД. После этого ее постепенно увеличивают на 2,5 мг с интервалом в три-пять дней до достижения суточной дозы 5–10–20 мг. Максимальная доза лизиноприла равна 20 мг в день.

До начала терапии препаратом желательно уменьшить дозу диуретика. Перед и в ходе терапии лизиноприлом необходим систематический контроль АД, функции почек, концентрации натрия и калия в сыворотке крови, чтобы не допустить развитие АГ и связанного с ней нарушения почечной функции.

Рекомендованное дозирование Лизиноприла-ВЕРТЕКС при раннем лечении ОИМ (при стабильных показателях гемодинамики в первые сутки после инфаркта, с целью профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) в составе комбинированной терапии:

• стартовая терапия (в течение трех суток после ОИМ): в первые 24 ч после ОИМ – 5 мг лизиноприла однократно, через 24 ч (одни сутки) – 5 мг однократно, через 48 ч (двое суток) – 10 мг однократно. Начинать лечение при систолическом АД < 100 мм. рт. ст. противопоказано. Пациентам с систолическим АД < 120 мм. рт. ст. в начале лечения и в течение первых трех суток после ОИМ лизиноприл назначают в меньшей начальной дозе – 2,5 мг;
• поддерживающая терапия: 10 мг в день. Длительность курса – не менее 6 недель, после чего оценивают целесообразность продолжения терапии. При наличии симптомов сердечной недостаточности прием лизиноприла рекомендуется продолжить.

При развитии АГ с систолическим АД < 100 мм. рт. ст. дозу лизиноприла временно снижают до 5 мг в день, а в некоторых случаях – до 2,5 мг в день. Если наблюдается длительное выраженное снижение АД (систолическое АД < 90 мм. рт. ст. на протяжении более 1 ч), Лизиноприл-ВЕРТЕКС отменяют.

Начальная доза лизиноприла в первые сутки составляет 5 мг, в дальнейшем – 5 мг через 24 ч после первой дозы, 10 мг – через 48 ч и затем по 10 мг в день. Длительность курса – не менее 6 недель.

Рекомендованное дозирование при диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом I типа при нормальном АД и у больных с сахарным диабетом II типа с АГ): начальная доза лизиноприла – 10 мг, в случае необходимости ее можно повысить до 20 мг до достижения целевых значений диастолического АД (в положении сидя при сахарном диабете I типа – ниже 75 мм. рт. ст., при сахарном диабете II типа – ниже 90 мм рт. ст.).

Побочные действия

• кровь и лимфатическая система: редко – снижение гематокрита/гемоглобина; крайне редко – аутоиммунные заболевания, угнетение костного мозга, лимфаденопатия, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• сердце и сосуды: часто – ортостатические эффекты (в т. ч. ортостатическая гипотензия); нечасто – инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения (возможно, по причине выраженного снижения АД у предрасположенных пациентов), синдром Рейно, учащенное сердцебиение, тахикардия;
• нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – галлюцинации, нарушения сна/вкуса, вертиго, парестезия, изменения настроения; редко – нарушение обоняния, спутанность сознания; с неизвестной частотой – обморок, симптомы депрессии;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто – ринит; крайне редко – эозинофильная пневмония / аллергический альвеолит, синусит, одышка, бронхоспазм;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд/сыпь на коже; редко – гиперчувствительность, ангионевротический отек (лица, губ, языка, гортани и/или надгортанника, конечностей), псориаз, крапивница, алопеция; крайне редко – кожная псевдолимфома, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, пузырчатка, повышенное потоотделение; отдельные сообщения – комплекс симптомов с одним или несколькими следующими эффектами: миалгия, артралгия/артрит, васкулит, лихорадка, повышенный уровень СОЭ (скорости оседания эритроцитов), лейкоцитоз и эозинофилия, положительные результаты на антинуклеарные антитела, кожная сыпь, фотосенсибилизация либо иные кожные проявления;
• пищеварительная система: часто – рвота/диарея; нечасто – диспепсия, боль в животе, тошнота; редко – сухость во рту; крайне редко – интестинальный ангионевротический отек, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит (холестатический или гепатоцеллюлярный), желтуха;
• метаболизм и питание: крайне редко – гипогликемия;
• эндокринная система: с неизвестной частотой – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция; редко – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
• почки и мочевыводящие пути: часто – нарушение почечной функции; редко – острая почечная недостаточность, уремия; крайне редко – анурия/олигурия;
• общие расстройства: нечасто – боль в груди, усталость, астения; редко – боль в спине и конечностях, мышечные судороги;
• результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – повышение концентрации мочевины/креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, рост активности печеночных трансаминаз; редко – гипонатриемия, повышение уровня билирубина.

Передозировка

Сведений о передозировке лизиноприла у человека крайне мало. Прием чрезмерной дозы ингибиторов АПФ, в т. ч. Лизиноприла-ВЕРТЕКС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, циркуляторного коллапса, сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, задержки мочеиспускания, запора, нарушения водно-электролитного баланса, почечной недостаточности, учащения дыхания, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружения, тревоги, кашля.

В качестве терапии состояния показаны промывание желудка, применение препаратов с энтеросорбирующим эффектом (например, активированный уголь), симптоматическая терапия. При появлении АГ пациенту необходимо принять горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. В качестве лечения назначают 0,9% натрия хлорид внутривенно. Следует контролировать АД и показатели водно-электролитного баланса. Развитие брадикардии купируется внутривенным введением атропина. При развитии брадикардии, устойчивой к лечению, рекомендуется установка электрокардиостимулятора.

Удалить лизиноприл из системного кровотока можно при помощи гемодиализа. Во время процедуры нельзя использовать высокопроточные полиакрилонитриловые мембраны из-за риска возникновения анафилактоидных реакций.

Особые указания

Отсутствует опыт применения Лизиноприла-ВЕРТЕКС у недавно перенесших трансплантацию почки пациентов.

При приеме ингибиторов АПФ, в т. ч. лизиноприла, вероятно развитие гиперкалиемии, которая может стать причиной серьезных, а в некоторых случаях фатальных нарушений сердечного ритма. Значительное повышение концентрации калия в крови наблюдается во время употребления пищевых добавок/препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли, калийсберегающих диуретиков, особенно при сниженной функции почек. Если совместного назначения вышеперечисленных средств и лизиноприла избежать нельзя, следует проводить лечение с осторожностью, постоянно контролируя уровень калия в плазме крови.

Поступали сообщения о случаях развития нейтропении или агранулоцитоза (являются обратимыми и проходят после отмены ингибитора АПФ), тромбоцитопении и анемии на фоне получения ингибиторов АПФ. При отсутствии нарушений в работе почек и прочих отягощающих факторов нейтропения развивается редко.

Особой осторожности требует применение Лизиноприла-ВЕРТЕКС у лиц с системными заболеваниями соединительной ткани при одновременном приеме иммунодепрессантов, прокаинамида или аллопуринола, в особенности сочетающихся с нарушенной функцией почек. В некоторых случаях наблюдались тяжелые инфекции, иногда невосприимчивые к интенсивной антибиотикотерапии. У таких больных назначение лизиноприла должно сопровождаться регулярным контролем уровня содержания лейкоцитов в крови. Пациенту сообщают о необходимости информировать врача о любых признаках инфекционных заболеваний (к примеру, лихорадка, боль в горле).

Пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические средства, при применении Лизиноприла-ВЕРТЕКС на протяжении первого месяца терапии показан регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Иногда прием ингибиторов АПФ сопровождается появлением сухого длительного кашля, проходящего после прекращения терапии. При дифференциальном диагнозе следует учитывать кашель, причиной которого может быть ингибитор АПФ.

Перед проведением хирургической операции, в т. ч. стоматологического характера, необходимо поставить в известность врача/анестезиолога о применении ингибитора АПФ. При обширных хирургических вмешательствах и использовании других вызывающих снижение АД средств лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, способен вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД. В случае развития АГ состояние корректируют увеличением ОЦК.

Эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не установлена, в связи с чем назначать Лизиноприл-ВЕРТЕКС данной категории больных не рекомендуется.

При ОИМ применяют стандартную терапию, включающую тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, β-адреноблокаторы. Разрешается использовать лизиноприл совместно с нитроглицерином (путем внутривенного введения либо посредством терапевтических трансдермальных систем).

Алкоголь во время терапии Лизиноприлом-ВЕРТЕКС употреблять не рекомендуется, поскольку этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Лизиноприла-ВЕРТЕКС на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами отсутствуют. Однако следует учитывать возможность развития головокружения и соблюдать осторожность во время выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам терапия Лизиноприлом-ВЕРТЕКС противопоказана.

Применение в детском возрасте

Лизиноприл-ВЕРТЕКС детям и подросткам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза Лизиноприла-ВЕРТЕКС определяется в зависимости от КК. При КК от 31 до 80 мл/мин она составляет 5–10 мг в день, при КК от 10 до 30 мл/мин – 2,5–5 мг в день, при КК < 10 мл/мин (включая больных на гемодиализе) – 2,5 мг в день. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД (необходим регулярный контроль функции почек и уровня содержания натрия и калия в крови).

При нарушениях функции печени

Особый режим дозирования для пациентов с легкой/умеренной степенью печеночной недостаточности не предусмотрен, поэтому подбор доз для них необходимо осуществлять с осторожностью, начиная прием лизиноприла с минимальной возможной дозы.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста (старше 65 лет) при лечении Лизиноприлом-ВЕРТЕКС следует соблюдать осторожность. Прием препарата у данной категории больных начинают с минимальной возможной дозы.

Лекарственное взаимодействие

При применении любых лекарственных средств одновременно с гипотензивным препаратом Лизиноприл-ВЕРТЕКС необходимо предварительно проконсультироваться со специалистом.

Аналоги

Аналогами Лизиноприла-ВЕРТЕКС являются Диротон, Диропресс, Даприл, Ирумед, Лизигамма, Лизакард, Лизиноприл, Лизинотон, Лизиноприл Канон, Лизиноприл Гриндекс, Лизонорм, Лизорил, Литэн, Листрил, Рилейс-Сановель и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям и защищенном от проникновения солнечных лучей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лизиноприле-ВЕРТЕКС

Отзывы о Лизиноприле-ВЕРТЕКС преимущественно хорошие. Его хвалят за положительный эффект, мягкое и достаточно быстрое достижение стабилизации АД. Отмечают удобный режим дозирования: прием таблеток 1 раз в день, а также бюджетную стоимость. Обращая внимание на недостатки лекарственного средства, упоминают внушительный перечень побочных действий и противопоказаний к приему препарата.

Большинство гипертоников считает Лизиноприл-ВЕРТЕКС современным препаратом, недорогим и действенным, способным поддерживать давление в норме. Однако при выборе гипотензивного средства рекомендуют обращаться к специалисту, а не заниматься подбором самостоятельно.

Цена на Лизиноприл-ВЕРТЕКС в аптеках

Цена на Лизиноприл-ВЕРТЕКС в аптечных сетях составляет:

• таблетки 5 мг, в упаковке 30 шт. – 86–98 руб.;
• таблетки 10 мг, в упаковке 30 шт. – 111–124 руб., 60 шт. – 188–230 руб.;
• таблетки 20 мг, в упаковке 30 шт. – 175–236 руб.