Лидокаин буфус

Лидокаин буфус – анестезирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость (по 2 мл в полимерных ампулах, в картонной пачке 10 или 100 ампул и инструкция по применению Лидокаина буфус).

Состав 1 мл раствора:

• лидокаина гидрохлорид – 20 или 100 мг (в пересчете на безводное вещество);
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид (0,1 М раствор натра едкого), натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По химической структуре лидокаин является производным ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее и антиаритмическое (lb класс) действие.

Анестезирующее свойство объясняется способностью лидокаина угнетать нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и окончаниях. По обезболивающему эффекту лидокаин в 2–6 раз превосходит прокаин. Его действие развивается быстрее и сохраняется дольше – до 75 мин, а при применении в комбинации с эпинефрином – более 2 ч. В случае местного применения расширяет сосуды, не оказывая местнораздражающего действия.

Антиаритмическое действие препарата объясняется стабилизацией клеточной мембраны, блокированием натриевых каналов и увеличением проницаемости мембран для ионов калия. Практически не оказывая влияния на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин уменьшает автоматизм и продолжительность потенциала действия волокон Пуркинье, чем угнетает IV фазу их деполяризации (фазу диастолической деполяризации), ускоряет реполяризацию в желудочках, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) влияния не оказывает или снижает ее незначительно. Существенно не влияет на сократимость и проводимость миокарда (угнетает проводимость только в больших дозах, близких к токсическим), на интервалы QT, PQ и QRS на электрокардиограмме. Отрицательный инотропный эффект выражен слабо и проявляется кратковременно только при быстром введении лидокаина в больших дозах.

Фармакокинетика

Максимальной концентрации в плазме лидокаин достигает в течение 5–15 мин после внутримышечного введения, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы – в течение 5–6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда – 10 ч). С белками плазмы связывается 50–80% полученной дозы. Препарат быстро распределяется в органах и тканях с перфузией, включая сердце, легкие, почки, печень, мышечную и жировую ткани (полупериод распределения – 6–9 мин). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в молоке составляет 40% от плазменного содержания у матери).

Метаболизируется преимущественно (90–95% дозы) в печени при участии микросомальных ферментов, вследствие чего образуются активные метаболиты моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид, имеющие период полувыведения (Т_1/2) соответственно 2 и 10 ч. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (от 50 до 10% от нормальной величины), нарушениях перфузии печени у пациентов с застойной сердечной недостаточностью и/или после инфаркта миокарда.

Т_1/2 при непрерывной инфузии в течение 24–48 ч составляет примерно 3 ч. У пациентов с нарушениями почечной функции этот период может увеличиваться в 2 раза и более.

Экскретируется из организма с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде – не более 10% дозы. Выведение усиливается в случае подкисления мочи.

Показания к применению

• проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная, спинальная анестезия;
• терминальная анестезия в офтальмологии;
• желудочковые аритмии на фоне гликозидной интоксикации;
• профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• выраженная брадикардия;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• синдром WPW (Вольфа – Паркинсона – Уайта);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функционального класса);
• синдром Морганьи – Адамса – Стокса;
• кардиогенный шок;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Лидокаин буфус следует применять с осторожностью, после тщательной оценки пользы и рисков):

• артериальная гипотензия;
• синусовая брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• эпилептиформные судороги (в настоящее время или в анамнезе);
• тяжелая миастения;
• гиповолемия;
• сниженный печеночный кровоток;
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• беременность (особенно III триместр);
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (младше 18 лет);
• гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Кроме этого, с осторожностью Лидокаин буфус следует назначать больным пожилого возраста (старше 65 лет) и ослабленным пациентам.

Лидокаин буфус, инструкция по применению: способ и дозировка

Рекомендуемые режимы дозирования Лидокаина буфус в зависимости от вида анестезии:

• инфильтрационная анестезия: внутримышечно, подкожно или внутрикожно раствор 5 мг/мл в дозе до 400 мг;
• эпидуральная анестезия: эпидурально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 300 мг;
• спинальная анестезия: субарахноидально 3–4 мл раствора 20 мг/мл (60–80 мг);
• проводниковая анестезия: периневрально раствор 10 или 20 мг/мл в дозе до 400 мг.

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений Лидокаин буфус вводят периневрально в количестве 10–20 мл раствора 10 мг/мл или 5–10 мл раствора 20 мг/мл (но не более 400 мг).

В офтальмологии закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли раствора Лидокаин буфус 20 мг/мл 2–3 раза с интервалом 30–60 сек непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Если необходимо удлинить действие препарата, к нему можно добавить 0,1% раствор эпинефрина (адреналина): по 1 капле на каждые 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем.

В качестве антиаритмического средства Лидокаин буфус вводят внутривенно. Лечение начинают с введения нагрузочной дозы 1 мг/кг раствора 20 мг/мл со скоростью 25–50 мг/мин в течение 2–4 мин, после чего немедленно подключают постоянную инфузию со скоростью 1–4 мг/мин. Спустя 10–20 мин после введения первой дозы плазменная концентрация препарата снижается (по причине быстрого распределения). Вследствие этого на фоне постоянной инфузии может потребоваться дополнительное болюсное введение лидокаина в дозе, составляющей ½–⅓ часть от нагрузочной дозы, с интервалом 8–10 мин. Максимальная доза, вводимая в течение 1 ч, составляет 300 мг, на протяжении суток – 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно осуществляют в течение 12–24 ч под постоянным контролем электрокардиограммы, после чего введение прекращают, чтобы оценить эффективность антиаритмической терапии.

Пожилым людям, пациентам со сниженным печеночным кровотоком (например, при хронической сердечной недостаточности) и заболеваниями печени (гепатитом, циррозом) дозу Лидокаина буфус следует уменьшать на 25–50%. При внутривенном введении также требуется снижение скорости инфузии.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, аритмия, брадикардия, периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия (при введении с вазоконстриктором), коллапс, остановка сердца;
• со стороны органов чувств, нервной системы и психики: шум в ушах, светобоязнь, диплопия, нистагм, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, парестезии, тризм мимических мышц, общая слабость, тревога, дезориентация, спутанность или потеря сознания, судороги, невротические реакции, эйфория;
• аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек;
• прочие: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара или холода, мелькание «мушек» перед глазами, метгемоглобинемия, эректильная дисфункция.

Передозировка

Первые признаки интоксикации: головокружение, астения, эйфория, снижение артериального давления, тошнота, рвота. В дальнейшем возможны судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, асистолия, брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс. В случае использования лидокаина при родах у новорожденного могут наблюдаться угнетение дыхательного центра, брадикардия, апноэ.

При появлении симптомов передозировки введение Лидокаина буфус прекращают. Проводят ингаляцию кислородом и симптоматическую терапию. При брадикардии вводят вазоконстрикторы (фенилэфрин, норэпинефрин) и м-холиноблокаторы (атропин), при судорогах – диазепам в дозе 10 мг. Диализ неэффективен.

Особые указания

При выборе препарата необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью следует проводить местную анестезию тканей с высокой васкуляризацией. Во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Пациентам, получающим ингибиторы МАО (моноаминоксидазы), следует отменить их минимум за 10 дней до запланированного применения Лидокаина буфус.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Лидокаина буфус требуется соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, либо работающих на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

При беременности Лидокаин буфус необходимо применять с осторожностью и только в случаях, когда польза для матери определенно выше возможных рисков для плода.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому потенциальный вред для ребенка очень низкий. Допускается применение препарата в период лактации, но решение о его назначении принимает только врач.

Следует строго следовать рекомендациям по режиму дозирования.

В акушерстве при наличии осложнений или кровотечений в анамнезе использовать Лидокаин буфус в качестве эпидуральной анестезии запрещено. Также не допускается применение лидокаина в концентрации, превышающей 1%, поскольку это может привести к развитию фетальной брадикардии у плода, возникающей вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков после парацервикальной блокады.

Данных о влиянии лидокаина на фертильность человека нет.

Применение в детском возрасте

В педиатрии Лидокаин буфус должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности коррекция дозы Лидокаина буфус не требуется, однако следует соблюдать осторожность, поскольку лидокаин частично выводится почками.

При нарушениях функции печени

Соблюдение мер предосторожности и снижение дозы Лидокаина буфус необходимы при заболеваниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, и при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью Лидокаин буфус применяют у пациентов старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• бета-адреноблокаторы: повышается риск развития брадикардии и токсических эффектов;
• курареподобные препараты: усиливается вызванная ими мышечная релаксация;
• прокаинамид: возможно возбуждение центральной нервной системы, возникновение галлюцинаций;
• фенитоин: может уменьшаться резорбтивное действие лидокаина, есть вероятность развития нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
• антимиастенические средства: снижается их эффективность;
• вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): удлиняется анестезирующее действие лидокаина, возможно повышение артериального давления, развитие тахикардии;
• тиопентал натрия, гексенал, наркотические анальгетики, снотворные и седативные средства: усиливается угнетающее действие на дыхание и центральную нервную систему;
• триметафана камзилат, гуанетидин, гуанадрел, мекамиламин: повышается риск выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии;
• миорелаксанты: усиливается и удлиняется их действие;
• циметидин: повышается риск развития токсических эффектов;
• полимиксин В: возможно угнетение дыхания;
• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты): снижается эффективность лидокаина;
• хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил: усиливается отрицательный инотропный эффект;
• ингибиторы моноаминоксидазы: усиливается действие лидокаина, снижается артериальное давление;
• циметидин: при внутривенном введении лидокаина возможно повышение его содержания в плазме крови и, как следствие, развитие нежелательных реакций, таких как оглушенность, сонливость, парестезии, брадикардия (при необходимости применения данной комбинации следует снижать дозу лидокаина);
• местные дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы: возможно развитие местной реакции в виде отека и болезненности.

Аналоги

Аналогами Лидокаина буфус являются: Геликаин, Динексан, Лидокаин, Лидокаин Велфарм, Лидокаин-Виал, Луан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лидокаине буфус

Отзывы о Лидокаине буфус положительные: препарат хорошо обезболивает, не вызывает побочных эффектов, стоит недорого.

Врачи отмечают, что лидокаин также способен нормализовать трофические функции соединительной мышечной ткани, обладает локальным миорелаксирующим эффектом, поэтому его часто применяют в терапии болезненных уплотнений мышц конечностей, поверхностных и паравертебральных мышц.

Из недостатков некоторые пациенты указывают на слабое анальгезирующее действие Лидокаина буфус.

Цена на Лидокаин буфус в аптеках

В зависимости от аптечной сети за упаковку, содержащую 10 ампул, цена на Лидокаин буфус 20 мг/мл может составлять 24–43 руб., 100 мг/мл – 38–66 руб.