Лазикс

Лазикс – диуретик.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лазикса:

• Таблетки: круглой формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне ниже и выше разделительной риски нанесена гравировка «DLI» (в стрипах из алюминиевой фольги: по 10 шт., в картонной пачке 5 стрипов; по 15 шт., в картонной пачке 3 стрипа);
• Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в стеклянных ампулах темного цвета с точкой разлома, по 10 шт. в контурной ячейковой пластиковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующее вещество Лазикса – фуросемид:

• 1 таблетка – 40 мг;
• 1 мл раствора – 10 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: крахмал, лактоза, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк;
• Раствор: натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лазикс является мощным диуретиком быстрого действия, относящимся к производным сульфонамида. Фуросемид – это блокатор системы транспорта ионов хлора, натрия, калия в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, вследствие чего его диуретический эффект определяется поступлением препарата в просвет почечных канальцев (реализуется по принципу механизма анионного транспорта). Диуретическое действие обусловлено подавлением реабсорбции хлорида натрия в данном отделе петли Генле.

Кроме активизации выведения натрия прием фуросемида приводит к вторичным эффектам, к которым относятся повышенная выработка калия в дистальной части почечного канальца и увеличение количества выделяемой мочи, осуществляющееся за счет осмотически связанной воды. Одновременно усиливается выведение ионов магния и кальция. При уменьшении канальцевой секреции фуросемида или при его связывании с альбумином, локализованным в просвете канальцев (к примеру, у пациентов с нефротическим синдромом), эффект от применения Лазикса снижается.

При прохождении курсового лечения препаратом его диуретическая активность остается неизменной, поскольку фуросемид разрывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевая структура, тесно связанная с юкстагломерулярным комплексом). Лекарственное средство обуславливает стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая является дозозависимой.

У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид в кратчайший промежуток времени снижает преднагрузку посредством расширения вен и уменьшает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии. Данный эффект развивается очень быстро и, предположительно, опосредуется через эффекты простагландинов. По этой причине условием его возникновения является отсутствие нарушений в секреции простагландинов. Однако для полной реализации такого эффекта также требуется достаточная сохранность почечной функции.

Лазикс характеризуется гипотензивным действием, которое объясняется усилением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной реакцией гладкой мускулатуры сосудов на воздействие сосудосуживающих факторов (вследствие натрийуретического эффекта фуросемид минимизирует реакцию сосудов на катехоламины, содержание которых у пациентов с артериальной гипертензией повышено).

После перорального приема 40 мг Лазикса диуретический эффект наблюдается на протяжении 60 минут и длится примерно 3–6 часов.

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, получавшие Лазикс в дозах от 10 до 100 мг, подтвердили наличие дозозависимого натрийуреза и диуреза.

Фармакокинетика

Фуросемид с высокой скоростью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в крови достигается за 1–1,5 часа. Биодоступность активного компонента препарата, определяемая у здоровых добровольцев, составляет около 50–70%. Иногда этот показатель может снижаться до 30% под воздействием различных факторов, в том числе основного заболевания. Объем распределения фуросемида равен 0,1–0,2 л/кг массы тела. Степень его связывания с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) достигает 98%.

Фуросемид экскретируется в основном в неизмененном виде и в большей степени посредством секреции в проксимальных канальцах. 10–20% от выводящегося через почки препарата приходится на глюкуронированные метаболиты. Оставшаяся часть выводится с фекалиями, предположительно, посредством билиарной секреции.

Конечный период полувыведения действующего вещества Лазикса равен примерно 1–1,5 часам.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке. Его концентрации у плода и новорожденного не отличаются от таковых у матери.

Почечная недостаточность приводит к снижению скорости выведения фуросемида и увеличению его периода полувыведения. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью конечный период полувыведения часто увеличивается до 24 часов.

У больных с нефротическим синдромом уменьшение концентраций протеинов в плазме обуславливает повышение содержания несвязанного фуросемида (его свободной фракции), вследствие чего увеличивается риск развития ототоксического эффекта. Однако диуретическое действие препарата у таких пациентов может снижаться по причине связывания фуросемида с альбумином, расположенным в канальцах, и подавления канальцевой секреции фуросемида.

Во время сеансов постоянного перитонеального диализа, который проводится амбулаторно, и гемодиализа фуросемид выводится в незначительной степени.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения действующего вещества увеличивается на 30–90% преимущественно вследствие возрастания объема распределения. Фармакокинетические свойства фуросемида у данной категории пациентов могут существенно варьировать.

У пациентов преклонного возраста, а также страдающих от тяжелой артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, фуросемид выводится с низкой скоростью вследствие сниженной функции почек.

У недоношенных и доношенных детей экскреция фуросемида может замедляться, что определяется степенью зрелости почек. Метаболизм активного компонента Лазикса у детей грудного возраста также нередко замедляется, поскольку глюкуронирующая способность печени у них еще не развита в полной мере. У детей, возраст которых после зачатия составляет более 33 недель, конечный период полувыведения обычно не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида идентично таковому у взрослых.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лазикс показан для лечения отечного синдрома различной этиологии:

• Хроническая сердечная недостаточность;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Нефротический синдром;
• Острая почечная недостаточность, в том числе при ожогах и беременности;
• Заболевания печени (при необходимости одновременного применения с антагонистами альдостерона).

Кроме этого Лазикс применяют:

• Таблетки: при артериальной гипертензии;
• Раствор: при отечном синдроме при острой сердечной недостаточности, гипертоническом кризе, отеке головного мозга; для поддержания форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

• Почечная недостаточность с анурией (при отсутствии ответа на фуросемид);
• Печеночная прекома и кома;
• Выраженное нарушение кислотно-щелочного и водно-солевого баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия (без артериальной гипотензии или с ней), дегидратация;
• Тяжелое нарушение оттока мочи любого генеза;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам Лазикса.

Препарат противопоказан пациентам с аллергией на средства сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные препараты (возможно развитие перекрестной аллергии на фуросемид).

С особой осторожностью рекомендуется назначать Лазикс при артериальной гипотензии, состояниях, для которых особенно опасно сильное снижение артериального давления (АД), включая стенозирующие поражения мозговых и/или коронарных артерий, при остром инфаркте миокарда (возрастает риск развития кардиогенного шока), желудочковой аритмии в анамнезе, латентном или манифестированном сахарном диабете, гепаторенальном синдроме, подагре, гипопротеинемии (в том числе, при подборе дозы для нефротического синдрома, поскольку на фоне возможного уменьшения диуретического действия, повышается риск развития ототоксического эффекта фуросемида), а также при панкреатите, системной красной волчанке, нарушении оттока мочи, вызванном гипертрофией предстательной железы, гидронефрозом или сужением мочеиспускательного канала, диарее.

Кроме этого, применение таблеток Лазикс противопоказано:

• Дигиталисная интоксикация;
• Декомпенсированный митральный и аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Острый гломерулонефрит;
• Гиперурикемия;
• Повышение центрального венозного давления более чем на 10 мм ртутного столба;
• Возраст до 3 лет.

С осторожностью следует применять раствор Лазикс у пациентов со сниженным слухом и недоношенных детей (ввиду возможного нефролитиаза и нефрокальциноза необходимо регулярно контролировать функцию почек, включая ультразвуковое исследование).

Инструкция по применению Лазикса: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Лазикс принимают внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозирование препарата определяет врач на основании клинических показаний, при этом рекомендуется назначать наименьшие дозы, обеспечивающие достижение необходимого эффекта. Для взрослых максимальная суточная доза рекомендована в размере 1500 мг, для детей – из расчета 2 мг на 1 кг веса, но не выше 40 мг. Индивидуальная клинически эффективная доза подбирается с учетом диуретического ответа.

При назначении режима дозирования у взрослых необходимо придерживаться следующих рекомендаций при отечном синдроме на фоне: хронической сердечной недостаточности – начальная суточная доза составляет 20-80 мг в 2-3 приема; хронической почечной недостаточности – начальная суточная доза 40-80 мг в 1-2 приема (из-за возможной потери жидкости в начале лечения до 2 кг веса тела в сутки подбор дозы производится с постепенным повышением, чтобы не допустить резкой потери жидкости у больного), поддерживающая доза при гемодиализе – 250-1500 мг в сутки; заболеваний печени – при неэффективности монотерапии антагонистами альдостерона дополнительно назначается Лазикс в начальной дозе 20-80 мг в сутки, лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня потери жидкости; нефротического синдрома – начальная доза 40-80 мг в сутки в 1-2 приема.

При острой почечной недостаточности применение Лазикса показано только после устранения гиповолемии, артериальной гипотензии и значительных нарушений кислотно-щелочного и электролитного состояния.

При артериальной гипертензии препарат используют в монотерапии и в комбинации с гипотензивными препаратами в виде поддерживающей дозы 20-40 мг в сутки. Лечение артериальной гипертензии на фоне хронической почечной недостаточности предусматривает назначение более высоких доз.

Раствор

Раствор Лазикс в ампулах применяют для в/в введения, в исключительных случаях – в/м. В/в ведение назначают при необходимости достижения быстрого эффекта, нарушении у больного абсорбции препарата в тонком кишечнике или невозможности приема таблеток внутрь. Назначение следует проводить в минимальных эффективных дозах и на короткий период с дальнейшим переводом на пероральный прием препарата. Рекомендованная скорость в/в введения – до 4 мг, при тяжелой почечной недостаточности – до 2,5 мг в минуту, более предпочтительным является продолжительное инфузионное введение.

Раствор можно разводить физиологическим раствором в пропорции, которая позволяет показателю рН (концентрация ионов водорода) полученного раствора находиться на уровне от нейтрального до слабощелочного. Дозу и период лечения назначает врач на основании клинических показаний. Максимальное суточное дозирование при в/в введении для взрослых – 1500 мг, для детей доза определяется из расчета 1 мг на 1 кг веса ребенка, но не выше 20 мг в сутки.

Рекомендованное начальное дозирование Лазикса для взрослых при отечном синдроме: при хронической сердечной недостаточности – 20-80 мг в сутки в 2-3 введения; при острой сердечной недостаточности – 20-40 мг в виде в/в болюсного введения; при хронической почечной недостаточности лечение следует начинать с в/в капельного введения со скоростью 0,1 мг в минуту с постепенным увеличением скорости введения через каждые 30 минут, доза подбирается индивидуально с учетом степени выраженности заболевания и уровня натрия в плазме крови, повышение следует проводить постепенно, контролируя потерю жидкости.

Поддерживающая суточная доза при гемодиализе – 250-1500 мг.

Для выведения жидкости при острой почечной недостаточности рекомендуется начальное в/в введение 40 мг, при отсутствии достаточного диуретического эффекта рекомендуется продолжить капельно вводить препарат, начиная со скорости 50-100 мг в час.

Следует стремиться к более скорому переводу больного на прием препарата внутрь.

При необходимости в/в введения при отеках на фоне нефротического синдрома и заболеваний печени больному назначают 20-40 мг Лазикса.

При гипертоническом кризе и отеке головного мозга начальная доза препарата для в/в болюсного введения составляет 20-40 мг.

При отравлениях больному следует назначить 20-40 мг Лазикса для поддержания форсированного диуреза (после предварительного в/в капельного введения электролитных растворов).

До начала лечения и в период применения препарата рекомендуется контролировать, а при необходимости и восстанавливать потерю электролитов и жидкости.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: сильное снижение АД, коллапс;
• Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомы развития патологий баланса: нарушения сердечного ритма, спутанность сознания, головная боль, судороги, мышечная слабость, тетания, диспепсические расстройства, гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста);
• Со стороны обмена веществ: повышение сывороточного уровня триглицеридов, холестерина, креатинина и мочевины (преходящее), мочевой кислоты (риск развития подагры или усиления проявления); снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета);
• Пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, рвота, внутрипеченочный холестаз, повышение уровня печеночных ферментов, острый панкреатит;
• Мочевыделительная система: частичная обструкция мочевыделительных путей;
• Нервная система, орган слуха: редко – нарушения слуха (обычно обратимые) и/или шум в ушах, парестезии;
• Периферическая кровь: редко – лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях – апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• Аллергические и дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезные поражения кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, пурпура, фотосенсибилизация, васкулит.

Кроме этого, на фоне приема таблеток возможно нарушение мочевыделительной системы: снижение потенции, гематурия.

Применение раствора Лазикса может также вызывать побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение объема циркулирующей крови;
• Мочевыделительная система: редко – интерстициальный нефрит, у недоношенных детей – нефрокальциноз или нефролитиаз;
• Периферическая кровь: эозинофилия;
• Аллергические реакции: очень редко – тяжелые анафилактоидные или анафилактические реакции, шок;
• Прочие: у недоношенных детей – на фоне применения фуросемида в первые недели жизни высокий риск сохранения Боталлова протока; болезненность в месте в/м введения.

Передозировка

При подозрении на передозировку Лазикса необходимо незамедлительно обратиться к врачу, поскольку такое состояние может потребовать проведения определенных медицинских процедур.

Симптоматика острой либо хронической передозировки лекарственного средства определяется преимущественно степенью и последствиями потери электролитов и жидкости в организме. К признакам передозировки чаще всего относятся нарушения проводимости и сердечного ритма (в том числе фибрилляция желудочков и атриовентрикулярная блокада), гемоконцентрация, дегидратация, гиповолемия. На практике прием высоких доз Лазикса может привести к апатии и спутанности сознания, тромбозу, острой почечной недостаточности, вялому параличу, делириозному состоянию, резкому снижению артериального давления, которое может прогрессировать вплоть до развития шока.

Специфический антидот неизвестен. Если после перорального приема прошло немного времени, рекомендуется для снижения абсорбции фуросемида из ЖКТ попытаться вызвать рвоту, либо провести промывание желудка, после чего пациент должен принять активированный уголь.

Терапия направлена на коррекцию клинически значимых расстройств кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, требующую мониторинга концентрации электролитов в сыворотке крови, гематокрита, параметров кислотно-основного состояния, а также на предотвращение или лечение вероятных серьезных осложнений, которыми сопровождаются эти нарушения.

Особые указания

Лечение следует начинать после исключения наличия тяжелых нарушений оттока мочи, включая односторонние.

При частичном нарушении оттока мочи больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно в начале применения фуросемида.

Лечение требует проведения регулярных исследований по определению уровня сывороточной концентрации натрия, калия и креатинина, особенно у пациентов с интенсивным потоотделением, рвотой или диареей.

При появлении клинически значимых нарушений кислотно-щелочного и/или электролитного состояния, а также гиповолемии или дегидратаци, следует принять меры для восстановления жидкостного баланса в организме, вплоть до временной отмены Лазикса.

В период лечения больному должна быть рекомендована богатая калием диета, включающая нежирное мясо, цветную капусту, картофель, помидоры, шпинат, бананы, сухофрукты. Возможно назначение сопутствующей терапии калийсберегающими препаратами или приема калия.

При назначении раствора недоношенным детям необходимо регулярно контролировать функцию почек, чтобы не допустить развитие нефролитиаза и нефрокальциноза.

При асците на фоне цирроза печени подбор дозы раствора необходимо проводить только в условиях стационара.

Нельзя смешивать раствор Лазикса в одном шприце с другими препаратами.

При первых признаках развития анафилактического шока (резкая слабость и холодный пот, цианоз, тошнота) следует остановить введение препарата (оставив иглу в вене) и, обеспечив низкое положение туловища и головы, сохранять проходимость дыхательной системы. Экстренная медикаментозная помощь предполагает в/в ведение эпинефрина (адреналина) и глюкокортикостероидов под контролем сердечного ритма, частоты сердечных сокращений и АД. Для восстановления объема циркулирующей крови показано инфузионное введение электролитных растворов.

В период применения Лазикса следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку фуросемид проникает через плацентарный барьер, при беременности его назначают только по строгим медицинским показаниям. Если прием Лазикса необходим по причине возможной угрозы жизни и здоровью матери, следует тщательно контролировать состояние и развитие плода.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано, поскольку он определяется в грудном молоке и подавляет лактацию.

При нарушениях функции почек

Прием Лазикса недопустим при острой почечной недостаточности, сопровождающейся анурией.

Применение в пожилом возрасте

Лазикс с осторожностью назначают пациентам преклонного возраста с выраженным атеросклерозом.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Лазикса с другими лекарственными препаратами необходимо начинать только после консультации с лечащим врачом, это позволит избежать развития нежелательных побочных действий.

Аналоги

Аналогами Лазикса являются: Фуросемид, Фуросемид-Тева, Фуросемид-Рос, Фуросемид-Ферейн, Фуросемид Дарница, Фуросемид-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше: таблетки – 30 °C, раствор – 25 °C.

Срок годности: таблетки – 4 года, раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лазиксе

Согласно отзывам, Лазикс считается замечательным мочегонным средством и хорошо устраняет сильную отечность. Однако поскольку он является быстродействующим препаратом, у него имеются и побочные действия негативного плана, например, «вымывание» из организма микроэлементов даже во время непродолжительного курса лечения. К преимуществам также относят доступную стоимость Лазикса как в форме таблеток, так и в форме раствора.

Некоторые пациенты используют лекарственное средство в целях похудения. Оно действительно позволяет сбросить лишний вес без существенных усилий, однако похудеть удается лишь в результате выведенной из организма жидкости, уровень которой восстанавливается сразу после отмены Лазикса. Также препарат может отрицательно повлиять на водно-электролитный баланс в организме, а значит, и на состояние здоровья в целом.

Цена на Лазикс в аптеках

Примерная цена на Лазикс в форме таблеток составляет 44­‒56 рублей (в упаковку входит 45 таблеток). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Лазикс в ампулах можно приобрести за 72‒91 рубль (в упаковке содержится 10 ампул).