Лансазол

Лансазол – противоязвенный препарат, ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: №0, твердые желатиновые, цилиндрические, белого цвета, концы капсул имеют полусферическую форму (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Лансазола).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: лансопразол – 30 мг (в виде пеллет лансопразола 8,5%);
• вспомогательные компоненты: лактоза, сахароза, маннитол, кальция карбоксиметилцеллюлоза, повидон S-630, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния карбонат, метакриловая кислота L30D, цетиловый спирт, твин-80, пропиленгликоль, натрия гидроксид, титана диоксид;
• состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лансазол – противоязвенный препарат, предназначенный для лечения состояний, связанных с нарушением уровня кислотности и при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Его действующее вещество – лансопразол, ингибирует в париетальных клетках желудка фермент Н⁺/К⁺ аденозинтрифосфатазы (Н⁺/К⁺АТФ-азы) или протонный насос, блокируя синтез соляной кислоты на заключительной стадии образования. Независимо от причины повышенной выработки желудочного сока он способствует понижению уровня базальной и стимулированной секреции. Влияние на секрецию соляной кислоты происходит в результате накопления лансопразола в париетальных клетках, где он активируется под воздействием их кислой среды и вступает в реакцию с сульфгидрильными группами Н⁺/1САТФ-азы, ингибируя активность фермента.

Лансопразол в дозе 30 мг после приема внутрь вызывает угнетение стимулированной пентагастрином секреции соляной кислоты в желудке приблизительно на 80%, снижение базальной секреции – на 70%, что обеспечивает быстрое облегчение симптомов. На фоне регулярного приема препарата в течение 7 дней синтез индуцированной соляной кислоты тормозится на 90%. Прием 1 капсулы в день при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в большинстве случаев обеспечивает выздоровление в течение 14 дней, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – в течение 28 дней.

Снижение кислотности желудочного сока способствует повышению эффективности соответствующих антибактериальных средств в отношении Helicobacter pylori.

Угнетение секреции соляной кислоты сопровождается увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Следует учитывать, что снижение кислотности желудочного сока вызывает повышение хромогранина A (CgA), вызывающего искажение результатов исследований при диагностировании нейроэндокринных новообразований. Поэтому прием Лансазола следует прекратить за 5–14 дней до проведения исследования по измерению CgA.

Фармакокинетика

Лансопразол – это рацемат двух активных энантиомеров, биотрансформирующихся в кислой среде париетальных клеток в активную форму. Под воздействием соляной кислоты он быстро инактивируется, поэтому внутрь его принимают в виде пеллет с кишечнорастворимым покрытием. Обладает высокой биодоступностью – 80–90%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается в течение 1,5–2 часов. Одновременный прием пищи снижает биодоступность и замедляет скорость всасывания на 50%.

Связывание лансопразола с белками высокое – на уровне 97%.

Вещество активно метаболизируется в печени, в основном с участием ферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием следующих неактивных метаболитов: 5-гидроксил лансопразол, сульфон, сульфид.

Период полувыведения (T_1/2) после однократного приема составляет 1–2 часа, в организме не кумулирует.

Через почки выводится до 35%, через кишечник – остальная часть от принятой дозы.

У пациентов в пожилом возрасте отмечается уменьшение клиренса лансопразола и увеличение T_1/2 на 1–2 часа, C_max не повышается.

При легкой степени печеночной недостаточности эффект Лансазола усиливается в 2 раза, при умеренной и выраженной степени печеночной недостаточности действие препарата значительно увеличивается.

У лиц, гомозиготных по мутантному аллелю CYP2C19 и не имеющих функционального фермента CYP2C19, действие Лансазола в несколько раз сильнее, чем у быстрых метаболизаторов.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• эрадикация инфекции Helicobacter pylori (в составе антибактериальной комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• злокачественные новообразования органов желудочно-кишечного тракта;
• сопутствующая терапия нелфинавиром;
• непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность компонентам Лансазола.

С осторожностью следует назначать капсулы Лансазол при средней и тяжелой степени нарушений функции печени, а также пациентам пожилого возраста.

Лансазол, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Лансазол принимают внутрь, проглатывая целиком за 0,5 часа до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Если пациент не в состоянии в силу ряда причин проглотить капсулу целиком, препарат можно принять, смешав содержимое капсулы с 1 столовой ложкой йогурта, яблочного или томатного сока. Кроме этого, возможно введение через назогастральный зонд раствора 40 мл яблочного сока и содержимого одной капсулы.

Суспензию или смесь следует использовать непосредственно после приготовления. При необходимости назначения в дозе ниже 30 мг рекомендуется использовать другую лекарственную форму.

Рекомендованный режим дозирования Лансазола в зависимости от показаний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: по 30 мг (1 шт.) 1 раз в день. Продолжительность курса – 14 дней, в случае резистентности – до 28 дней;
• эрозивно-язвенный эзофагит, острый период язвенной болезни желудка: по 30 мг 1 раз в день в течение 28 дней. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта лечение можно продлить до 56 дней;
• профилактика эзофагита: по 15 мг 1 раз в день, в случае необходимости начальную дозу можно повысить до 30 мг;
• эрадикация Helicobacter pylori: по 30 мг 2 раза в день. Продолжительность курса лечения 7–14 дней. Лансазол принимают в комбинации со следующими дозами антибиотиков: кларитромицин (250–500 мг 2 раза в день) + амоксициллин (1000 мг 2 раза в день) или кларитромицин (250 мг 2 раза в день) + метронидазол (400–500 мг 2 раза в день);
• лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВС: по 30 мг 1 раз в день в течение 28–56 дней. При устойчивости организма к проводимой терапии дозу и период лечения увеличивают;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 15–30 мг 1 раз в день в течение 28 дней;
• синдром Золлингера – Эллисона: начальная доза – 60 мг 1 раз в день, далее дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза – 180 мг. Если суточная доза превышает 120 мг, ее следует делить на 2 приема.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВС, у пациентов с язвенными патологиями в анамнезе и в возрасте старше 65 лет проводят в дозе 15 мг 1 раз в день, при необходимости дозу можно повысить до 30 мг.

При почечной недостаточности коррекция дозы Лансазола не требуется.

При умеренном или выраженном нарушении функции печени рекомендуется применение 15 мг лансопразола в день и тщательное наблюдение за состоянием больного.

У пациентов в пожилом возрасте дозу Лансазола подбирают индивидуально, она должна строго соответствовать клиническим показаниям.

Побочные действия

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в желудке, сухость в полости рта или горле, диарея, запор, тошнота, рвота, доброкачественные полипы желудка; редко – нарушение вкусовых ощущений, кандидоз пищевода, глоссит, панкреатит; очень редко – стоматит, колит;
• со стороны гепатобилиарной системы: часто – увеличение уровня печеночных ферментов; редко – желтуха, гепатит;
• со стороны лимфатической системы и крови: нечасто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко – анемия; очень редко – панцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны психики: нечасто – депрессия; редко – бессонница, спутанность сознания, галлюцинации;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость, возбужденное состояние, вертиго, парестезии, тремор;
• дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь, крапивница; редко – эритема, петехии, выпадение волос, пурпура, фоточувствительность; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – артралгия, миалгия, перелом запястья, бедра и/или позвоночника;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны репродуктивной системы: редко – гинекомастия, импотенция;
• со стороны зрительной системы: редко – зрительные расстройства;
• общие расстройства: часто – усталость; нечасто – отеки; редко – гипергидроз, лихорадка, ангионевротический отек, анорексия; очень редко – анафилактический шок;
• со стороны метаболических процессов и питания: частота не установлена – гипомагниемия;
• лабораторные показатели: очень редко – гипонатриемия, повышение уровня триглицеридов и холестерина.

Передозировка

Случаи передозировки лансопразола не установлены. Разовый прием препарата в дозе 600 мг клинической симптоматикой передозировки не сопровождался.

При подозрении на значительное превышение допустимой дозы рекомендуется наблюдение за состоянием больного, назначение симптоматической терапии.

Применение гемодиализа не эффективно.

Особые указания

Лансопразол может маскировать симптоматику злокачественных новообразований желудка и отстрочить постановку верного диагноза. Чтобы исключить наличие опухоли, до назначения Лансазола необходимо провести эндоскопические исследования желудочно-кишечного тракта.

Снижение уровня кислотности желудка на фоне приема Лансазола способствует увеличению количества бактерий в желудочно-кишечном тракте, что может повышать риск возникновения инфекций, обусловленных Salmonella и Campylobacter.

Следует учитывать, что при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки инфекция Helicobacter pylori может являться этиологическим фактором.

Комбинированную антибактериальную терапию по эрадикация Helicobacter pylori следует сопровождать тщательным наблюдением.

При появлении тяжелой или персистирующей диареи рекомендуется рассмотреть вопрос об отмене Лансазола.

При назначении Лансазола для профилактики язвенной болезни, обусловленной длительным приемом НПВС, значительной степени риска развития осложнений подвержены прежде всего пациенты, вынужденные принимать НПВС в максимально высоких дозах в течение длительного времени. Кроме этого, больные пожилого возраста, с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, наличием перфораций, язв или других сопутствующих патологий, находящиеся на сопутствующей терапии кортикостероидами или антикоагулянтами.

Лечение ингибиторами протонной помпы часто может вызывать у больного гипомагниемию, признаками которой являются усталость, желудочковая аритмия, судороги, головокружение. При длительной терапии Лансазолом в сочетании с диуретиками и другими лекарственными средствами, вызывающими гипомагниемию, следует обеспечить регулярный контроль уровня магния в крови и назначить дополнительный прием препаратов магния.

С целью снижения риска переломов бедра, запястья или позвоночника пациентам, длительно принимающим Лансазол в высоких дозах, рекомендуется одновременное назначение витамина D и препаратов кальция.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Лансазола в период вынашивания и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Лансазола для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования Лансазола не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Лансазол для лечения пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при назначении Лансазола пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Возможны следующие реакции взаимодействия лекарственных веществ/препаратов при одновременном применении с Лансазолом:

• атазанавир, кетоконазол, итраконазол, дигоксин: лансопразол вызывает нарушение всасывания указанных средств, в связи с тем, что их биодоступность зависит от кислотности желудочного сока. Так экспозиция атазанавира существенно снижается, а уровень концентрации кетоконазола, итраконазола или дигоксина – возрастает. Поэтому рекомендуется избегать комбинации лансопразола с атазанавиром, кетоконазолом и итраконазолом. В случае сочетанного применения с дигоксином следует контролировать его уровень в плазме крови и при необходимости корректировать дозу;
• вещества, транспортируемые при участии Р-гликопротеина: in vitro установлена способность лансопразола угнетать транспорт Р-гликопротеина, но клиническое значение данного эффекта не установлено;
• лекарственные средства, метаболизм которых происходит при участии ферментов CYP3A4: необходимо с осторожностью принимать данные препараты с узким терапевтическим диапазоном одновременно с лансопразолом, поскольку он значительно изменяет их плазменные концентрации, например, теофиллин – происходит снижение его уровня в плазме и ослабление клинического эффекта; такролимус – плазменные концентрации вещества увеличиваются до 81%, что требует контроля его содержания плазме в начале одновременного применения с Лансазолом и при завершении комбинированной терапии;
• ингибитор фермента CYР2C19 флувоксамин: способствует четырехкратному увеличению уровня концентрации лансопразол в плазме, поэтому при их сочетании следует использовать более низкие дозы Лансазола;
• индукторы ферментов CYР2C19 и CYР3А4, например, рифампицин, зверобой продырявленный: могут вызывать снижение уровня лансопразола в плазме;
• варфарин: сочетание с варфарином следует сопровождать мониторингом Международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени;
• антациды, включая сукральфат: следует учитывать, что антациды снижают биодоступность лансопразола, поэтому принимать капсулы необходимо не ранее чем через 1 час после приема антацидов;
• НПВС: клинически значимое взаимодействие с лансопразолом не установлено, но специальные исследования данного комбинированного применения не проводились.

Аналоги

Аналогами Лансазола являются Лансопразол, Ланзоптол, Ланцид, Эпикур, Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Лансопразол Штада, Лансофед, Лоэнзар-сановель и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лансазоле

Немногочисленные отзывы о Лансазоле носят положительный характер. Пациенты рекомендуют применять препарат только по назначению врача. Указывают на высокую эффективность лекарственного средства, купирование боли уже спустя час после приема первой таблетки, а также его невысокую стоимость.

Медицинские специалисты утверждают, что побочные реакции при приеме Лансазола проявляются крайне редко.

Цена на Лансазол в аптеках

Цена на Лансазол в настоящее время не известна в связи с отсутствием препарата в аптечной сети.

Ориентировочная стоимость прямых аналогов препарата с идентичным действующим веществом:

• Эпикур, капсулы по 14 шт. в упаковке, дозировка 30 мг – 396 руб.;
• Ланцид, капсулы по 30 шт. в упаковке: дозировка 30 мг – 378 руб.; дозировка 15 мг – 276 руб.