Коаксил

Коаксил – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: овальные, покрытые оболочкой белого цвета (в блистерах по 30 шт., по 1 блистеру в пачке картонной с контролем первого вскрытия).

Действующее вещество Коаксила – тианептин натрия: в 1 таблетке – 12,5 мг.

Вспомогательные компоненты: маннитол, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Состав оболочки: воск пчелиный белый, кармеллоза натрия, глицерил моноолеат, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, полисорбат 80, этилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, сахароза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тианептин относится к антидепрессантам, входящим в группу трициклических производных. Эксперименты, проведенные на лабораторных животных, показали, что данное вещество стимулирует спонтанную активность пирамидных клеток, локализованных в гиппокампе, и повышает скорость их регенерации после функционального торможения. Тианептин активизирует обратный захват серотонина нейронами гиппокампа и коры головного мозга. Характер клинического действия препарата на расстройства настроения свидетельствует о его промежуточном положении в биполярной классификации между антидепрессантами стимулирующего и седативного характера.

У больных, принимающих тианептин, снижается выраженность соматической симптоматики (особенно со стороны ЖКТ), к примеру, тошноты, лихорадки, учащенного сердцебиения, болей в мышцах и эпигастральной области, вызванных расстройствами настроения и тревожными состояниями. Тианептин не влияет на холинергическую систему (не характеризуется холинергическим действием), способность концентрировать внимание и сон.

Фармакокинетика

Тианептин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и отличается высокой скоростью распределения по организму. Для него характерна высокая степень связывания с белками (примерно 94%).

Активный компонент Коаксила интенсивно участвует в процессах метаболизма в печени, в том числе в процессах окисления и N-деметилирования. Период полувыведения тианептина составляет около 2,5 часов. Препарат выводится с мочой, причем в неизмененном виде экскретируется около 8%, а основная часть выводится в виде метаболитов.

У пациентов преклонного возраста и страдающих от почечной недостаточности период полувыведения увеличивается на 1 час. Доказано, что фармакокинетические показатели тианептина у больных с хроническим алкоголизмом, включая диагностированный цирроз печени, существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Коаксил применяется для лечения депрессивных состояний.

Противопоказания

Абсолютные:

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы и непереносимость фруктозы;
• Возраст до 18 лет;
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также период 2 недели после их отмены;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Коаксил следует применять при лечении пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.

Инструкция по применению Коаксила: способ и дозировка

Таблетки необходимо принимать внутрь по 1 шт. перед приемом пищи 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Людям пожилого возраста кратность применения Коаксила снижают до 2 раз.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов:

• Часто – ≥1/100, но <1/10;
• Нечасто – ≥1/1000, но <1/100;
• Редко – ≥1/10 000, но <1/1000;
• Частота неизвестна – данные пострегистрационного опыта применения.

Возможные нежелательные последствия Коаксила:

• Гепатобилиарная система: частота неизвестна – повышение активности печеночных ферментов, гепатит (в крайне редких случаях – в тяжелой форме);
• Пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии и животе, сухость во рту, запор, тошнота, рвота, метеоризм;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, боль в груди, экстрасистолия, тахикардия;
• Дыхательная система: часто – одышка;
• Психические расстройства: часто – «кошмарные» сновидения; редко при злоупотреблении препаратом – лекарственная зависимость (особенно у пациентов в возрасте до 50 лет с алкогольной/лекарственной зависимостью в анамнезе); частота неизвестна – суицидальные мысли и поведение (в том числе вскоре после отмены Коаксила), галлюцинации, спутанность сознания;
• Центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение, тремор, сонливость или бессонница, обмороки (липотимия); частота неизвестна – дискинезия, экстрапирамидные расстройства;
• Соединительная ткань и костно-мышечная система: часто – боль в поясничной области, миалгия;
• Нарушения метаболизма и заболевания, возникшие на этом фоне: часто – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия;
• Кожные покровы: нечасто – эритематозная или макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – акне; чрезвычайно редко – буллезный дерматит;
• Прочие: часто – ощущение кома в горле, астения.

Передозировка

Клинический опыт передозировки (максимальная принятая доза составляла 2250 мг однократно) позволил определить следующие последствия Коаксила: сухость во рту, сонливость, помутненное сознание, судорожные припадки и дыхательная недостаточность (преимущественно при сочетании тианептина с алкогольными напитками).

В этом случае рекомендуется отменить препарат и тщательно контролировать состояние пациента. При появлении угрожающих симптомов следует провести промывание желудка (если Коаксил был принят не ранее 2 часов до поступления больного в стационар) либо дать больному активированный уголь (если препарат был принят ранее указанного выше времени). Также осуществляется мониторинг показателей гомеостаза, функции почек и функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. При необходимости назначают симптоматическую терапию (к примеру, коррекцию дисфункций почек и метаболических расстройств, а также искусственную вентиляцию легких). Специфические антидоты для тианептина на данный момент не выявлены.

Особые указания

При депрессивных состояниях высока вероятность возникновения суицидальных мыслей и поведения, попыток самоповреждения. Этот риск сохраняется до наступления очевидной ремиссии. По этой причине все пациенты, проходящие курс лечения, должны находиться под тщательным наблюдением врача до значительного улучшения состояния (для этого может понадобиться несколько недель). Согласно данным клинического опыта, риск суицида может увеличиться на ранних этапах наступления ремиссии.

Под особо пристальным медицинским наблюдением весь период терапии должны находиться пациенты, в анамнезе которых есть указания на события, связанные с суицидом, а также больные, которые до начала лечения имели суицидальные намерения.

Результаты мета-анализа клинических исследований применения антидепрессивных препаратов пациентами с психическими расстройствами свидетельствуют о том, что риск суицидального поведения повышен у молодых людей в возрасте до 25 лет.

Все пациенты, которым назначают Коаксил, должны быть проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае ухудшения состояния, необычного поведения или появления суицидальных мыслей.

При необходимости проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат нужно отменить за 24-48 часов. В случае неотложной хирургической помощи операцию следует проводить под строгим контролем состояния больного.

Как и любые другие психотропные препараты, Коаксил нельзя отменять резко, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней.

Запрещено самостоятельно превышать назначенную врачом дозу. Под особым наблюдением, во избежание увеличения дозы, должны находиться пациенты с алкогольной/лекарственной зависимостью в анамнезе.

В некоторых случаях Коаксил влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Принимать Коаксил во время беременности не рекомендуется. В этот период желательно поддерживать психическое равновесие. Если для этого необходимо медикаментозное лечение, допускается начало или продолжение уже ранее начатой терапии (предпочтительным остается режим монотерапии).

Результаты исследований применения Коаксила у лабораторных животных выглядят довольно обнадеживающе, однако опыт применения лекарственного средства у людей остается недостаточным. Если жизненно важные показания требуют начала или продолжения лечения Коаксилом во время беременности, необходимо учитывать фармакологические характеристики препарата при наблюдении за состоянием новорожденного.

Поскольку трициклические антидепрессанты обнаруживаются в грудном молоке, кормление грудью в период терапии противопоказано. Клинические данные, описывающие влияние тианептина на фертильность у людей, на сегодня отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов МАО возможны резкое повышение артериального давления, судороги, коллапс, гипертермия и летальный исход. Поэтому Коаксил можно принимать не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Нежелательно одновременное назначение миансерина, т.к. в ходе экспериментов был установлен антагонистический эффект.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола.

Аналоги

Аналогами Коаксила являются: Лотосоник, Азафен, Амитриптилин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается только для стационаров.

Отзывы о Коаксиле

Практически все отзывы о Коаксиле, оставленные наркологами, являются положительными. Его активно используют в лечении депрессивных состояний. Мнения пациентов отличаются противоречивостью. Некоторые отмечают, что на фоне лечения испытывали прилив энергии и состояние «творческого полета». Другие же говорят, что страдали от сонливости и апатии во время приема препарата. В некоторых отзывах упоминается, что в качестве побочного эффекта наблюдалось обострение гастроэнтерологических заболеваний, что обусловлено стимулирующим действием Коаксила.

Цена на Коаксил в аптеках

На данный момент цена на Коаксил неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.