Клемастин

Клемастин – лекарственное средство выраженного противозудного и противоаллергического действия, блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата:

• Таблетки: круглые, Ø – 7 мм, плоскоцилиндрические, от почти белого до белого цвета, на одной из сторон разделительная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
• Раствор для инъекций: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с характерным запахом (по 2 мл в ампулах, в упаковке 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 упаковка).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Клемастина.

В 1 таблетке содержатся:

• Активное вещество: клемастин (в форме фумарата) – 1 или 2 мг;
• Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, тальк, стеарат магния.

В 1 мл раствора содержатся:

• Активное вещество: клемастин – 1 мг;
• Вспомогательные вещества: сорбитол, пропиленгликоль, натрия цитрат, спирт этиловый, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клемастин является блокатором гистаминовых H1-рецепторов, входит в группу бензгидрильных эфиров. Обладает селективно ингибирующим действием на гистаминовые H1-рецепторы, уменьшая проницаемость капилляров.

Максимально выраженный противоаллергический и противозудный эффект достигается спустя 5–7 ч после применения клемастина и сохраняется от 10 до 12 ч. В некоторых случаях его влияние длится до 24 ч.

Препарат обладает седативным действием и небольшой антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция клемастина из желудочно-кишечного тракта после перорального приема практически полная. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается спустя 2–4 ч.

С белками плазмы вещество связывается до 95%.

Выведение из плазмы двухфазное, с периодом полувыведения (T_1/2) в первой фазе – 3,6 ± 0,9 ч, во второй – 37 ± 16 ч.

Клемастин интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через почки с мочой в виде метаболитов (45–65%), в неизмененном виде активное вещество присутствует в следовых количествах.

Показания к применению

Таблетки

• Зудящие дерматозы;
• Кожный зуд;
• Контактные дерматиты;
• Крапивница;
• Острая и хроническая экзема;
• Реакции, связанные с укусами насекомых;
• Ринопатии аллергического генеза;
• Сенная лихорадка.

Раствор для инъекций

• Терапия анафилактического/анафилактоидного шока и ангионевротического отека (как дополнительное средство);
• Профилактика или терапия аллергических/псевдоаллергических реакций (в т. ч. при гемотрансфузии, введении контрастных веществ, применении гистамина с целью диагностики).

Противопоказания

Абсолютные:

• Заболевания нижних отделов дыхательных путей (включая бронхиальную астму);
• Период лактации;
• Детский возраст до 1 года;
• Период беременности (для раствора);
• Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• Гиперчувствительность к компонентам Клемастина, а также к иным блокаторам гистаминовых Н₁-рецепторов.

Раствор для инъекций содержит сорбитол, поэтому его противопоказано применять для лечения пациентов с врожденной непереносимостью (мальабсорбцией) фруктозы.

Относительные (препарат принимают с осторожностью в связи с повышенной вероятностью побочных эффектов):

• Закрытоугольная глаукома;
• Стенозирующая язва желудка;
• Обструктивные явления в пилорической и дуоденальной областях;
• Гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания;
• Обструктивные явления в области шейки мочевого пузыря;
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток), до 4 лет (для раствора);
• Период беременности (для таблеток).

Клемастин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клемастин принимают внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от возраста:

• Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 мг 2 раза в сутки, утром и вечером; в случае необходимости суточную дозу допускается увеличить до 6 мг;
• Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 0,5-1 мг 2 раза в сутки.

Раствор для инъекций Клемастин вводят внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). При в/в введении инъекцию следует проводить медленно, более 2–3 мин.

Рекомендованные терапевтические дозы препарата, при введении раствора два раза в день, в утреннее и вечернее время:

• Взрослые пациенты (в/м или в/в): по 2 мг;
• Дети (в/м): по 12,5 мкг/кг.

С целью профилактики реакций гиперчувствительности раствор вводят в/в медленно в разовой дозе 2 мг.

Непосредственно перед процедурой содержимое ампулы следует развести в соотношении 1÷5 раствором 0,9% NaCl или 5% раствором декстрозы.

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): сонливость, чувство усталости; редко – тремор, головокружение; в единичных случаях (преимущественно у детей) – стимулирующее действие на ЦНС;
• Пищеварительная система: диспептические явления, включая тошноту, боли в эпигастрии, рвоту, запор, сухость во рту; в единичных случаях – диарея, анорексия;
• Сердечно-сосудистая система (ССС): редко – снижение артериального давления (преимущественно у пожилых пациентов), экстрасистолия, сердцебиение;
• Мочевыделительная система: редко – дизурия;
• Дыхательная система: редко – сгущение бронхиального секрета с затруднением отделения мокроты;
• Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация;
• Аллергические реакции: редко – крапивница, кожная сыпь, при парентеральном введении – одышка, бронхоспазм, анафилактический шок;
• Другие: редко – ощущение сдавливания в грудной клетке.

Передозировка

Следствием передозировки антигистаминных средств может быть, как угнетение, так и стимулирование функции центральной нервной системы, возможно усиление антихолинергического действия.

Симптомами передозировки Клемастина у детей являются мидриаз, сухость во рту, возбуждение, галлюцинации, депрессия, отсутствие реакции зрачков на свет, покраснение лица, лихорадка, цианоз, атаксия (нарушение координации движений), атетоз, тремор, гиперрефлексия, тонико-клонические судороги, угнетение сердечной деятельности/дыхания (вероятен летальный исход). У взрослых передозировка может проявляться угнетением центральной нервной системы, сонливостью, коллапсом, судорогами, комой.

При передозировке пероральных форм препарата рекомендуется вызвать рвоту и принять солевые слабительные. После чего (при парентеральной передозировке сразу) проводят симптоматическую и поддерживающую терапию: лихорадку у детей купируют охлаждающими обтираниями, гипотензию – введением сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог применяют диазепам или короткодействующие барбитураты, а в случае необходимости – физостигмин и искусственную вентиляцию легких. Мероприятия проводят под контролем жизненно важных функций.

Особые указания

Не следует применять Клемастин одновременно со снотворными лекарственными средствами и/или алкоголем.

Поскольку в растворе для инъекций Клемастин содержится этанол, требуется исключить возможность его внутриартериального введения.

Для предупреждения искажения результатов кожных скарификационных проб (пунктирования) на аллергены препарат за 72 ч до проведения тестирования необходимо отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат оказывает влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, поэтому в период терапии не рекомендуется работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

• Раствор: противопоказан при беременности и в период лактации;
• Таблетки: при беременности назначение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; в период лактации препарат противопоказан.

В случае необходимости применения Клемастина во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки и раствор Клемастин противопоказано применять для лечения детей до 1 года.

С осторожностью назначают таблетки детям в возрасте до 6 лет, раствор – до 4 лет.

Применение в пожилом возрасте

При терапии Клемастином за пациентами пожилого возраста необходимо тщательное наблюдение, поскольку у них повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам.

Лекарственное взаимодействие

Клемастин в случае одновременного применения оказывает потенцирующее действие на лекарственные средства, угнетающие ЦНС (седативные, снотворные, транквилизаторы), а также на этанол и этанолсодержащие препараты.

Аналоги

Аналогами Клемастина являются: Тавегил, Ривтагил, Бравегил, Клемастин-Эском.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Условия хранения: раствор – при температуре не выше 25 °C; таблетки – в защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности раствора – 2 года, таблеток 3 или 4 года (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клемастине

Клемастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, проявляющим седативное действие и вызывающим сонливость. Лекарственное средство часто обсуждают на различных форумах при выборе противоаллергических препаратов и сравнивают его с аналогами. Поскольку Клемастин, по отзывам, вызывает в ряде случаев ухудшение зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость слизистой ротовой полости и горла, проблемы с мочеиспусканием, пациенты отдают предпочтение антигистаминным препаратам второго поколения.

Цена на Клемастин в аптеках

В связи с отсутствием препарата в продаже цена на Клемастин неизвестна.

Стоимость Тавегила, аналога по действующему веществу (клемастин):

• Таблетки 1 мг: по 10 шт. в упаковке – 166 руб.; по 20 шт. в упаковке – 226 руб.;
• Раствор для в/в и в/м введения, в ампулах по 2 мл (1 мг/мл): по 5 шт. в упаковке – 258 руб.