Кеторол Экспресс

Кеторол Экспресс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с умеренным жаропонижающим и выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: бледно-желтого цвета, плоские, круглые, с фаской, на одной из сторон с гравировкой «|» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению Кеторола Экспресс).

В состав 1 таблетки входят:

• действующий компонент: кеторолак – 10 мг;
• вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, сукралоза, кремния диоксид, кросповидон (тип А), маннитол, магния стеарат, краситель хинолиновый желтый (Е104), ароматизатор мятный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак, действующее вещество Кеторола Экспресс, оказывает болеутоляющий, противовоспалительный и умеренный жаропонижающий эффект. Механизм действия средства обусловлен неселективным подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей преобразование арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), которым принадлежит важная роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак является рацемической смесью [−]S- и [+]R-энантиомеров, при этом его анальгезирующий эффект связан с [−]S-формой.

Кеторол Экспресс не угнетает дыхания, не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не приводит к лекарственной зависимости, не демонстрирует седативное и анксиолитическое действие. После перорального приема препарата обезболивающий эффект начинает проявляться через 1 ч, максимальное терапевтическое действие отмечается спустя 1–2 ч.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Кеторола Экспресс кеторолак интенсивно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В плазме крови максимальная концентрация (C_max), составляющая 0,7–1,1 мкг/мл, наблюдается через 40 мин после его приема натощак в дозе 10 мг. Пища, богатая на жиры, уменьшает C_max вещества в крови и увеличивает время ее достижения на 1 ч. С белками плазмы кеторолак связывается на 99%, доля свободного вещества в крови на фоне гипоальбуминемии возрастает, биодоступность варьирует от 80 до 100%, объем распределения (V_d) составляет 0,15–0,33 л/кг.

В случае перорального приема кеторолака 4 раза в сутки по 10 мг (суточная доза превышает субтерапевтическую) равновесная концентрация достигается через 24 ч.

Средство проникает в материнское молоко. После приема кормящей женщиной кеторолака в дозе 10 мг его C_max в грудном молоке определяется спустя 2 ч и составляет после первой дозы 7,3 нг/мл, после второй – 7,9 нг/мл.

Метаболизируется вещество в печени в количестве, превышающем ½ принятой дозы. В результате его биотрансформации образуются фармакологически неактивные производные. К главным метаболитам относятся глюкурониды, элиминируемые почками, и р-гидроксикеторолак. Через кишечник экскретируется 6%, почками – 91%.

У лиц с нормальной почечной функцией период полувыведения (Т_1/2) после приема средства в дозе 10 мг составляет 2,4–9 ч; общий клиренс – 0,025 л/ч/кг. Т_1/2 повышается у пожилых больных и снижается у молодых. В процессе гемодиализа препарат не из организма не выводится.

Показания к применению

Кеторол Экспресс рекомендован для купирования болевого синдрома умеренной и сильной выраженности, в т. ч. при следующих заболеваниях/состояниях:

• травмы;
• ревматические поражения;
• боли в послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• невралгия, миалгия, артралгия, радикулит;
• растяжения, вывихи;
• зубная боль.

Кеторол Экспресс применяют для симптоматического лечения, ослабления воспалительного процесса и снижения интенсивности боли на момент использования. Препарат не влияет на прогрессирование основного заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• рецидивирующий полипозный риносинусит, бронхиальная астма и непереносимость НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту (полное или частичное сочетание в т. ч. в анамнезе);
• язвенный колит, болезнь Крона и другие воспалительные заболевания кишечника;
• активное кровотечение из ЖКТ, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• тяжелое нарушение почечной функции [при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин]; подтвержденная гиперкалиемия;
• активные болезни печени или выраженная печеночная недостаточность;
• миелосупрессия, поражения костного мозга и крови (тромбоцитопения; лейкопения, включая данные в анамнезе; гипокоагуляция, включая гемофилию), кровотечения или высокая вероятность их возникновения;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• активные цереброваскулярные заболевания (в т. ч. подтвержденное или подозреваемое внутричерепное кровоизлияние);
• обезболивание в процессе обширных хирургических вмешательств, а также перед их проведением (ввиду значительной угрозы развития кровотечений);
• комбинированная терапия со следующими лекарственными средствами: пробенецид, пентоксифиллин, соли лития, антикоагулянты (гепарин, варфарин), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;
• возраст до 16 лет;
• беременность, период родов и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата и к другим НПВС.

Относительные (принимать таблетки Кеторол Экспресс следует с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС); артериальная гипертензия;
• отечный синдром;
• умеренное нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
• активный гепатит, холестатический синдром;
• наличие факторов, усугубляющих токсичность в отношении ЖКТ: холецистит, алкоголизм, табакокурение;
• бронхиальная астма;
• системная красная волчанка;
• сепсис;
• цереброваскулярные заболевания;
• наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенные дефекты ЖКТ в анамнезе;
• поражения периферических артерий;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• патологии щитовидной железы;
• тяжелые соматические заболевания;
• туберкулез;
• послеоперационный период;
• возраст после 65 лет;
• длительное использование НПВС;
• сопутствующее использование следующих препаратов: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (включая сертралин, пароксетин, циталопрам, флуоксетин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (включая преднизолон).

Кеторол Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кеторол Экспресс принимают внутрь. Их следует класть на язык и держать во рту на протяжении нескольких секунд до полного растворения.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, не требуется обязательно запивать водой. Поскольку препарат также не приводит к повышению выработки слюны, его можно принимать пациентам, имеющим отклонения в акте глотания, сопутствующие неврологическим и поведенческим нарушениям.

Разовая доза Кеторола Экспресс составляет 10 мг (1 таблетка). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома препарат можно принимать от 1 до 4 раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг, максимальный курс терапии – 5 дней.

В целях снижения риска возникновения побочных эффектов следует использовать Кеторол Экспресс в наименьшей эффективной дозе максимально коротким курсом.

В случае перехода с парентерального введения кеторолака на его пероральный прием, в день перевода общая суточная доза обеих форм лекарственного средства для пациентов до 65 лет не должна быть выше 90 мг, для пациентов старше 65 лет или с нарушениями деятельности почек – не выше 60 мг. При этом доза кеторолака в таблетированной форме (для перорального приема) не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

• дыхательная система: редко – ринит, диспноэ или бронхоспазм, отек гортани (одышка и затруднение дыхания);
• пищеварительная система: часто (преимущественно у больных старше 65 лет, с указаниями в анамнезе на эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ) – диарея, гастралгия; нечасто – ощущение переполнения желудка, запор, рвота, метеоризм, стоматит; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая перфорацию и/или кровотечение – изжога, абдоминальная боль, жжение/спазм в эпигастральной области, рвота по типу кофейной гущи, мелена), острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия, гепатит;
• система гемостаза: редко – носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, ректальное кровотечение;
• органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – обморочные состояния, отек легких;
• органы чувств: редко – ухудшение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; с неизвестной частотой – нарушение вкуса;
• нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – асептический менингит (ригидность мышц шеи/спины, выраженная головная боль, лихорадка, судороги), гиперактивность, в т. ч. беспокойство, изменение настроения; депрессия, психоз, галлюцинации;
• кожные покровы: нечасто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение/шелушение кожи, гиперемия, лихорадка с ознобом или без, болезненность и/или опухание небных миндалин), токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• мочевыделительная система: редко – боль в пояснице, частое мочеиспускание, полиурия, олигурия, гематурия, азотемия, отеки почечного генеза, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, пурпура, почечная недостаточность, гемолитическая анемия), интерстициальный нефрит; с неизвестной частотой – задержка мочеиспускания;
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (кожный зуд, изменение цвета кожи лица, крапивница, кожная сыпь, свистящее дыхание, диспноэ/тахипноэ, затрудненное дыхание, одышка, отеки век, периорбитальный отек, отек языка, тяжесть в грудной клетке), анафилаксия;
• другие реакции: часто – увеличение веса тела, отеки в т. ч. голеней, лодыжек, лица, пальцев, ступней; нечасто – чрезмерная потливость; редко – лихорадка; с неизвестной частотой – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

К основным симптомам передозировки кеторолака относятся тошнота, рвота, боль в животе, эрозивно-язвенный дефекты ЖКТ, метаболический ацидоз, нарушения почечной функции.

Терапия: промывание желудка, использование активированного угля; симптоматическое лечение, направленное на поддержание кровообращения, дыхания и других жизненно важных функций. С помощью диализа Кеторол Экспресс слабо элиминируется.

Особые указания

До начала терапии Кеторолом Экспресс необходимо установить, есть ли в анамнезе данные о предшествующей аллергии на кеторолак или другие НПВС.

Из-за угрозы возникновения аллергических реакций прием первой дозы следует осуществлять под контролем врача.

Кеторол Экспресс ингибирует агрегацию тромбоцитов и приводит к увеличению времени свертывания крови. Спустя 24–48 ч после приема средства воздействие на агрегацию тромбоцитов не обнаруживается.

При имеющихся нарушениях свертывания крови, особенно в послеоперационном периоде, когда необходима тщательная оценка состояния гемостаза, использовать Кеторол Экспресс следует только при постоянном мониторинге числа тромбоцитов.

У пациентов с гиповолемией повышен риск появления нежелательных явлений со стороны мочевыделительной системы.

Угроза развития побочных эффектов усугубляется при увеличении длительности терапии и приеме Кеторола Экспресс в дозах выше 40 мг/сут.

Не рекомендуется использовать лекарственное средство для премедикации и проведения поддерживающей анестезии.

В ходе клинических исследований установлено, что прием некоторых НПВС в дозах, превышающих терапевтические, может увеличить риск появления артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. На фоне терапии кеторолаком подобные побочные действия не наблюдались, однако полностью исключить вероятность их развития нельзя из-за недостаточности имеющихся данных.

Для уменьшения угрозы возникновения НПВС-индуцированной гастропатии рекомендуется в процессе лечения применять антацидные препараты, мизопростол и средства, понижающие желудочную секрецию, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторы Н₂-рецепторов гистамина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии пациентам, управляющим автомобильными средствами или другими сложными механизмами, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Применение Кеторола Экспресс при беременности противопоказано ввиду возможного преждевременного закрытия аортального протока у плода.

Поскольку кеторолак подавляя продукцию ПГ, способен неблагоприятно воздействовать на кровообращение плода, а также ослаблять сокращения матки, усугубляя угрозу развития маточных кровотечений, его использование во время родоразрешения и в раннем послеродовом периоде противопоказано.

Кеторолак экскретируется с материнским молоком, поэтому Кеторол Экспресс не назначают кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 16 лет терапия препаратом противопоказана, т. к. эффективность и безопасность использования Кеторола Экспресс в педиатрии не установлены.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью V_d кеторолака может повыситься в 2 раза, а V_d его R-энантиомера – на 20%. Во время терапии больных с нарушением почечной функции (при уровне плазменного креатинина 19–50 мг/л или 168–442 мкмоль/л) Т_1/2 кеторолака составляет 10,3–10,8 ч, в случае более тяжелой почечной недостаточности – свыше 13,6 ч.

При наличии подтвержденной гиперкалиемии, тяжелого нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациентам с умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется использовать Кеторол Экспресс с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Наличие нарушений функции печени не влияет на Т_1/2 препарата.

Противопоказанием к приему Кеторола Экспресс являются болезни печени в активной стадии или тяжелая степень печеночной недостаточности. Пациентам с холестазом или активным течением гепатита следует применять препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Прием Кеторола Экспресс у пациентов старше 65 лет требует осторожности, поскольку его Т_1/2 в пожилом возрасте повышается.

Лекарственное взаимодействие

• тромболитики, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, цефоперазон, пентоксифиллин, цефотетан: усугубляется угроза развития кровотечения;
• парацетамол: повышает нефротоксичность кеторолака, при необходимости комбинированной терапии курс должен составлять не более 2 дней;
• ГКС, этанол, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, препараты кальция, кортикотропин: существенно повышается вероятность возникновения побочных эффектов, включая язвы ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения;
• пробенецид: уменьшается Vd и плазменный клиренс кеторолака, возрастает его содержание в плазме крови и Т1/2;
• ингибиторы ЦОГ-2 и другие НПВС: увеличивается риск задержки жидкости, повышения АД, декомпенсации сердечной деятельности;
• вальпроат: возможно нарушение агрегации тромбоцитов;
• циклоспорин, такролимус, другие нефротоксичные средства (в т. ч. препараты золота): усиливается угроза развития нефротоксичности;
• инсулин, пероральные противодиабетические препараты: кеторолак усиливает их гипогликемическое действие, что может потребовать изменения дозы данных средств;
• препараты лития: уменьшается клиренс лития, повышается его содержание в плазме и усиливается токсическое действие; данная комбинация противопоказана;
• нифедипин, верапамил: повышается концентрация этих веществ в плазме крови;
• метотрексат: усугубляется гепато- и нефротоксичность данного вещества; одновременный прием с кеторолаком возможен только в случае использования метотрексата в низких дозах, требуется осуществлять контроль плазменного уровня последнего;
• антибиотики хинолонового ряда: усиливается опасность развития судорог;
• миелотоксичные средства, зидовудин: усугубляют гематотоксичность Кеторола Экспресс;
• мифепристон: снижается эффективность данного вещества; не следует использовать НПВС на протяжении 8–12 дней после терапии мифепристоном;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: понижают клиренс кеторолака, в результате чего возрастает его плазменный уровень в крови;
• дигоксин: не отмечается нарушения его связывания с белками плазмы; терапевтические концентрации данного вещества не влияют на связь кеторолака с белками крови;
• наркотические анальгетики: повышается терапевтический эффект этих препаратов, может потребоваться значительное снижение их доз;
• диуретики, гипотензивные средства: снижается их эффективность вследствие воздействия Кеторола Экспресс на синтез ПГ в почках;
• антацидные средства: не изменяют абсорбцию кеторолака.

Аналоги

Аналогами Кеторола Экспресс являются Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Кеторолак-Эском, Долак, Кеталгин, Кеторол, Кетофрил, Кеторолак-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетороле Экспресс

Отзывы о Кетороле Экспресс в основном положительные. Пациенты отмечают, что средство эффективно и быстро справляется с болевым синдромом различной интенсивности, возникающим при травмах, ревматических заболеваниях, невралгии, радикулите, миалгии, артралгии, а также хорошо купирует зубную и послеоперационную боль. Стоимость препарата называют невысокой, а форму выпуска – удобной.

К недостаткам Кеторола Экспресс чаще всего относят большое число противопоказаний и неблагоприятных побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ. Иногда жалуются на неприятный вкус таблеток, из-за чего их приходилось запивать водой. В единичных случаях отмечают отсутствие терапевтического эффекта.

Цена на Кеторол Экспресс в аптеках

Цена на Кеторол Экспресс в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, составляет в среднем 60 руб. за упаковку из 20 шт. по 10 мг.