Кетопровел

Кетопровел – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглых, двояковыпуклых; пленочная оболочка почти белого или белого цвета, ядро на поперечном разрезе имеет цвет от почти белого до белого [в упаковках ячейковых контурных из фольги лакированной печатной алюминиевой и пленки поливинилхлоридной (ПВХ) по 10 таблеток, в пачке из картона от 1 до 6 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению; в банках полимерных из полипропилена или полиэтилена низкого давления по 10, 20, 30 или 50 таблеток, в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Кетопровела].

Состав одной покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• действующий компонент: кетопрофен – 100 мг;
• дополнительные вещества: маннит (маннитол), МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), примеллоза (кроскармеллоза натрия), аэросил (диоксид кремния коллоидный);
• пленочная оболочка: белый Опадрай 03F180011 (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетопрофен, действующее вещество Кетопровела, представляет собой НПВС, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Эффект препарата связан с угнетением синтеза простагландинов [в центральной нервной системе (ЦНС) включительно, вероятнее всего, в гипоталамусе], обусловленным блокировкой действия циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, а также, в некоторой степени, липоксигеназы.

Кетопрофен стабилизирует in vivo и in vitro липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro угнетает синтез лейкотриенов и брадикинина.

На состояние суставного хряща Кетопровел отрицательного влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики кетопрофена:

• всасывание: абсорбция кетопрофена из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) проходит легко, биодоступность достигает 90%. С белками плазмы крови (главным образом с альбуминовой фракцией) вещество связывается на 99%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после приема внутрь кетопрофена в дозе 100 мг отмечается спустя примерно 80 мин и составляет 10,4 мкг/мл;
• распределение: объем распределения равен 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, достигая там концентрации, равной 30% от концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс вещества – примерно 0,08 л/кг/ч;
• метаболизм и экскреция: под воздействием микросомальных ферментов печени кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму, при этом активные метаболиты у него не обнаружены. Период полувыведения (Т_1/2) – меньше 2 ч. Вещество связывается с глюкуроновой кислотой и удаляется из организма в виде глюкуронида. Около 80% экскретируется с мочой в течение суток, преимущественно в форме глюкуронида кетопрофена. Выведение кетопрофена почками может быть затруднено в случае его приема в дозе ≥ 100 мг.

Особенности фармакокинетики кетопрофена у отдельных категорий больных:

• пациенты с дисфункцией печени: отмечено двукратное увеличение концентрации кетопрофена в плазме (вероятной причиной может быть гипоальбуминемия и, как следствие этого, высокий уровень несвязанного активного кетопрофена), в связи с чем показано назначение Кетопровела в минимальной терапевтической дозе;
• пациенты с дисфункцией почек: наблюдается снижение клиренса кетопрофена, но необходимость в коррекции дозы отсутствует, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с данной патологией большая часть кетопрофена удаляется из организма через кишечник). Прием Кетопровела в высоких дозах приводит также к увеличению печеночного клиренса. Через кишечник экскретируется до 40% кетопрофена;
• пациенты пожилого возраста: происходит замедление процессов метаболизма и выведения кетопрофена из организма; клиническое значение данный факт имеет только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Показания к применению

Кетопровел назначают для симптоматической терапии болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, включая заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера:

• болевой синдром слабой, умеренной и выраженной степени;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• послеоперационный и посттравматический болевой синдром;
• альгодисменорея;
• зубная боль;
• головная боль;
• подагра, псевдоподагра;
• серонегативные артриты: синдром Рейтера (реактивный артрит), псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит);
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• невралгия, миалгия, бурсит, тендинит, радикулит.

Противопоказания

Абсолютные:

• полная и неполная триада Фернана – Видаля, включающая бронхиальную астму, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, и непереносимость ацетилсалициловой кислоты (АСК) или прочих НПВС (в т. ч. в анамнезе);
• неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона;
• стадия обострения язвенной болезни желудка / двенадцатиперстной кишки;
• хроническая диспепсия;
• кровотечения (цереброваскулярные, желудочно-кишечные и др.) или подозрение на них;
• послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• подтвержденная гиперкалиемия, дивертикулит, прогрессирующие заболевания почек, воспалительные заболевания кишечника, активное заболевание печени;
• период лактации (кормления грудью);
• третий триместр беременности;
• возраст до 15 лет;
• установленная чувствительность к кетопрофену или иным компонентам Кетопровела, салицилатам либо другим НПВС.

Относительные (препарат необходимо принимать с осторожностью, строго соблюдая указания по режиму дозирования и рекомендации лечащего врача):

• клинически выраженные заболевания периферических артерий, а также цереброваскулярные и сердечно-сосудистые заболевания;
• дислипидемия;
• бронхиальная астма в анамнезе;
• почечная недостаточность с КК от 30 до 60 мл/мин;
• печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания печени, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия;
• заболевания крови;
• артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• тяжелые соматические заболевания;
• наличие инфекции Helicobacter pylori, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• сахарный диабет;
• дегидратация;
• уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК);
• курение;
• второй и третий триместры беременности (исключительно при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможными рисками для плода);
• пожилой возраст;
• прием диуретиков в пожилом возрасте;
• длительная терапия НПВС;
• одновременный прием антикоагулянтов (таких как варфарин и пр.), антиагрегантов (АСК и пр.), глюкокортикостероидов для приема внутрь (преднизолон и пр.), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как сертралин, циталопрам и пр.).

Кетопровел, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кетопровел принимают внутрь, во время либо после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой (можно молоком) в объеме не менее ½ стакана.

Рекомендуемое дозирование: по 1 шт. дважды в день.

Препараты кетопрофена, принимаемые перорально (внутрь), можно сочетать с применением ректальных суппозиториев. Так, утром пациент может принять 1 таблетку (100 мг кетопрофена) Кетопровела, а вечером – ввести 1 суппозиторий (100 мг кетопрофена) ректально.

Не следует превышать максимальную дозу кетопрофена, равную 200 мг в день.

Чтобы снизить риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, пациентам с факторами риска одновременно с кетопрофеном назначают ингибиторы протонной помпы (ИПП).

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто – более 1/10; часто – более 1/100, но менее 1/10; нечасто – более 1/1000, но менее 1/100; редко – более 1/10 000, но менее 1/1000; крайне редко – менее 1/10 000, в т. ч. единичные сообщения; с неизвестной частотой – определение частоты развития побочных реакции на основании имеющихся данных невозможно.

Прием таблеток Кетопровел может привести к развитию со стороны систем и органов следующих нежелательных явлений:

• иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок);
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагическая анемия; с неизвестной частотой – нарушение функции костного мозга, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• ЦНС: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – парестезии; с неизвестной частотой – нарушение вкусовых ощущений, судороги;
• психика: с неизвестной частотой – эмоциональная лабильность;
• сердце: с неизвестной частотой – сердечная недостаточность;
• сосуды: с неизвестной частотой – вазодилатация, повышение артериального давления (АД);
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – обострение бронхиальной астмы; с неизвестной частотой – ринит, бронхоспазм (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к НПВС);
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд/сыпь; с неизвестной частотой – буллезная сыпь, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
• пищеварительный тракт: часто – боль в области живота, тошнота/рвота, диспепсия; нечасто – гастрит, вздутие живота, диарея/запор; редко – стоматит, пептическая язва; крайне редко – перфорация, кровотечение из ЖКТ, обострение НЯК или болезни Крона;
• печень и желчевыводящие пути: редко – повышение концентрации билирубина, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз;
• почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – аномальные значения показателей функции почек, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нефритический синдром;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах;
• орган зрения: редко – нечеткость зрения;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – отеки; редко – увеличение массы тела; с неизвестной частотой – повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы передозировки кетопрофена, как и прочих НПВС, могут проявляться болью в животе, тошнотой, рвотой (в т. ч. с кровью), меленой, судорогами, угнетением дыхания, нарушением сознания, нарушением функции почек и почечной недостаточностью.

Лечение при передозировке симптоматическое. В первую очередь проводят промывание желудка и назначают прием адсорбирующих средств (например, активированный уголь). Действие кетопрофена на органы пищеварительного тракта можно ослабить с помощью снижающих секрецию желез желудка средств, таких как ИПП и простагландины.

Особые указания

Не рекомендуется совместный прием Кетопровела с прочими НПВС и/или ингибиторами циклооксигеназы-2.

При длительном применении НПВС необходим регулярный контроль функции почек/печени, особенно у пациентов пожилого возраста (от 65 лет), проведение оценки клинического анализа крови, анализа кала на скрытую кровь.

При лечении Кетопровелом пациентов с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, способствующими задержке жидкости в организме, следует соблюдать осторожность и чаще контролировать АД.

Если у пациента наблюдаются нарушения со стороны органа зрения, терапию препаратом незамедлительно прекращают.

Кетопрофен, как и прочие НПВС, способен маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний. При обнаружении признаков инфекции либо ухудшении самочувствия на фоне применения Кетопровела следует сразу же обратиться за врачебной помощью.

Если в анамнезе пациента имеются сведения о наличии противопоказаний со стороны ЖКТ (язвенная болезнь, перфорация, кровотечения), терапия Кетопровелом должна сопровождаться тщательным наблюдением специалиста. Подобный контроль со стороны врача требуется при применении высоких доз кетопрофена и при проведении длительной терапии.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому при применении кетопрофена следует проявлять особую осторожность следующим категориям: пациенты с сердечной или почечной недостаточностью, пожилые пациенты, принимающие диуретики, больные, у которых наблюдается уменьшение ОЦК (вне зависимости от причины данного явления).

Перед проведением большого хирургического вмешательства применение Кетопровела следует прекратить.

Кетопрофен способен оказывать влияние на женскую фертильность, в связи с чем пациенткам, страдающим бесплодием (включая женщин, проходящих обследование), лекарственное средство применять не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные об отрицательном влиянии кетопрофена на способность к управлению автотранспортом или работу со сложными механизмами при условии его применения в рекомендуемых дозах. Однако стоит принимать во внимание, что на фоне терапии Кетопровелом могут возникать головокружение, сонливость другие неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС, и нарушение зрения. При развитии подобных симптомов пациентам следует отказаться от управления автомобилем и любыми другими видами транспорта, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на течение беременности и/или развитие плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований на предмет применения ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, указывают на рост риска формирования пороков сердца у плода (примерно 1–1,5%) и самопроизвольного аборта. Применение Кетопровела в третьем триместре беременности противопоказано по ряду причин, среди которых возможное увеличение времени кровотечения, преждевременное закрытие артериального протока и/или развитие слабости родовой активности матки, почечная недостаточность и маловодие.

В первом и втором триместрах беременности применение кетопрофена допускается только при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможными рисками для плода.

В настоящее время данных о выделении кетопрофена в грудное молоко нет. При необходимости применения Кетопровела в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 15 лет принимать таблетки Кетопровел противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с прогрессирующими заболеваниями почек и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) прием препарата противопоказан.

При почечной недостаточности умеренной степени (КК от 30 до 60 мл/мин) Кетопровел принимают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с активным заболеванием печени и печеночной недостаточностью тяжелой степени прием препарата противопоказан.

При печеночной недостаточности, прогрессирующих заболеваниях печени, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии Кетопровел принимают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует принимать Кетопровел с осторожностью, особенно при сопутствующем приеме диуретиков.

Лекарственное взаимодействие

• диуретики и гипотензивные средства: Кетопровел может ослаблять их действие;
• фенитоин и некоторые другие противосудорожные средства, гипогликемические препараты для приема внутрь: кетопрофен может усиливать их действие;
• другие НПВС, салицилаты, глюкокортикостероиды (ГКС), этанол: при совместном приеме с препаратом возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ;
• пентоксифиллин, тромболитики, антиагреганты (например, клопидогрел, тиклопидин), антикоагулянты (например, варфарин, гепарин): сочетанный прием с кетопрофеном повышает риск развития кровотечений;
• циклоспорин, такролимус, триметоприм, калийсберегающие диуретики, соли калия, низкомолекулярные гепарины, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), НПВС: повышают риск развития гиперкалиемии;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), циклоспорин, дигоксин, метотрексат, сердечные гликозиды, препараты лития: Кетопровел повышает концентрацию данных средств в плазме крови; увеличивает нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата;
• пробенецид: при одновременном приеме клиренс кетопрофена в плазме крови значительно снижается;
• глюкокортикостероиды и другие НПВС (в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2): увеличивается вероятность возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны ЖКТ);
• мифепристон: НПВС способны уменьшать эффективность мифепристона, поэтому их прием следует начинать не ранее, чем спустя 8–12 дней после его отмены.

Аналоги

Аналогами Кетопровела являются Аркетал Ромфарм, Артрум, Артрозилен, Быструмгель, Быструм Форте, Быструм капс, ВАЛУСАЛ, Кетонал, Кетонал УНО, Кетонал Актив, Кетонал Актив Плюс, Кетонал ДУО, Кетопрофен, Кетопрофен Органика, Кетопрофен СОЛОфарм, Кетопрофен-Тева, Кетопрофен-ЭСКОМ, Кетопрофен-Лекфарм, Спазгель, ОКИ, Пенталгин экстра-гель, Фламакс Форте, Фламакс, Феброфид, Фастум, Флексен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в темном месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кетопровеле

В интернете отзывы о Кетопровеле не встречаются. Однако есть множество сообщений о препаратах, активным веществом которых является кетопрофен. О средствах отзываются положительно, отмечая их быстрое обезболивающее действие, удобный режим дозирования и доступную стоимость.

В некоторых отзывах содержится информация о недостаточном эффекте Кетопровела при заболеваниях с ярко выраженным отечно-болевым синдромом, таких как радикулопатия. Кроме этого, недостатками считают наличие большого перечня побочных эффектов и отсутствие возможности применения у детей.

Цена на Кетопровел в аптеках

Цена Кетопровела, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг, в аптечных сетях составляет 108–120 руб. за упаковку из 20 шт.