Карницетин

Карницетин – средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей головного мозга.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Карницетина – капсулы: белого цвета, желатиновые, твердые, размер №0, с содержимым в виде порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с легким характерным запахом уксусной кислоты (в ячейковой контурной упаковке 10 шт., в картонной пачке 6 упаковок; в ячейковой контурной упаковке 15 шт., в картонной пачке 4 упаковки; в банке из полимерного материала 60 шт., в картонной коробке 1 банка).

Состав одной капсулы:

• действующее вещество: ацетилкарнитин – 250 мг (в форме ацетилкарнитина гидрохлорида – 295 мг);
• вспомогательные компоненты (содержимое): микрокристаллическая целлюлоза, аэросил А-300 (коллоидный диоксид кремния), стеарат магния;
• оболочка капсулы: глицерин (глицерол), желатин, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), лаурилсульфат натрия, диоксид титана, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилкарнитин является природным биологически активным веществом, которое в физиологических условиях присутствует во многих органах и тканях, включая центральную нервную систему. Он принимает участие в метаболизме углеводов и жирных кислот. Ацетилкарнитин – биологически активная форма вещества, играющего ключевую роль в процессе диссимиляции жиров и образования энергии в организме – L-карнитина. Метаболические эффекты L-карнитина и ацетильной группы во многом обусловливают биологическое и фармакологическое действие Карницетина.

Синтез ацетилкарнитина происходит в мозговой ткани, почках и печени из L-карнитина под действием фермента карнитинацетилтрансферазы. Активное вещество является легко доступным субстратом для запуска обменных энергозависимых процессов в митохондрии, поскольку оно доставляет активированный ацетат для синтеза ацетил-коэнзима А, участвующего в цитратном цикле, непосредственно в матрикс митохондрий без дополнительных энергетических затрат. Ацетилкарнитин способствует стимуляции синтеза фосфолипидов и белков при построении мембран, улучшению процессов регенерации. Благодаря полноценному энергетическому обеспечению организма при уменьшенном потреблении тканями кислорода Карницетин способствует защите тканей мозга от ишемии.

При патологии ацетилкарнитин оказывает нейропротекторное действие, в особенности по отношению к нейронам и их митохондриям, а также нейротрофическое действие посредством модулирования активности ФРН (фактора роста нервов) и холиномиметическое действие, поскольку обладает структурным сходством с ацетилхолином. Он способствует повышению клеточной концентрации таурина, глутаминовой и аспарагиновой кислоты, увеличению плотности в гиппокампе, полосатом теле и коре головного мозга N-метил-D-аспартат-рецепторов (при длительном применении) и препятствует снижению их плотности в процессах старения. Ацетилкарнитин обеспечивает защиту мозговых клеток от нейротоксического действия глутамата и аммиака и содействует усилению эффектов серотонина.

В результате экспериментальных исследований установлена антиамнестическая активность Карницетина, его способность оказывать положительное действие на мнестические функции при экспериментальном варианте болезни Альцгеймера, а также улучшать качество процессов обучения, повышать показатели неассоциативной памяти, при этом не вызывая побочных реакций миорелаксирующего и седативного характера. Карницетин оказывает мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие, при эндокринных и травматических повреждениях периферических нервов в условиях экспериментальных моделей полинейропатии при диабете ускоряет регенерацию нервных клеток.

Активизируя транспорт жирных кислот в митохондриях и поддерживая их работу на уровне молодого организма, ацетилкарнитин существенно замедляет процессы старения.

Фармакокинетика

Исследования на животных показали, что при приеме внутрь ацетилкарнитина в дозе 500 мг/кг веса максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 4 часа и составляет 40 µМ/л в течение 8 часов. Абсорбируется препарат в желудочно-кишечном тракте путем простого проникновения через слизистую оболочку (при высокой концентрации ацетилкарнитина) или за счет активного транспорта. В большую часть тканей (в том числе в ткани мозга) активное вещество поступает из кровеносного русла в неизмененном виде. Исключение составляют тонкий кишечник и печень. Непосредственно в клетку ацетилкарнитин поступает за счет прямого энергозависимого процесса против градиента концентрации. Препарат выводится из организма с мочой.

Показания к применению

• периферическая нейропатия различного происхождения;
• болезнь Альцгеймера (начальная деменция альцгеймеровского типа) и церебрально-сосудистая деменция;
• инволюционные синдромы первичной и вторичной формы на фоне сосудистых энцефалопатий головного мозга;
• снижение умственной работоспособности – для улучшения памяти и концентрации внимания.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Инструкция по применению Карницетина: способ и дозировка

Капсулы Карницетин принимают внутрь.

Для взрослых старше 18 лет рекомендуемая разовая доза составляет 1–4 капсулы, суточная доза – от 6 до 12 капсул, длительность курса терапии – от 1 до 4 месяцев.

Побочные действия

В период лечения препаратом возможны тошнота, изжога, а также проявления местных аллергических реакций.

Передозировка

На данное время достоверных данных о передозировке Карницетина не имеется.

Особые указания

Особых указаний по применению препарата нет.

Применение при беременности и лактации

Так как специальные исследования по безопасности применения Карницетина во время беременности и лактации не проводились, назначать его можно в том случае, когда предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода/ребенка.

Грудное вскармливание на время лечения препаратом необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Карницетин не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18, поскольку эффективность и безопасность его применения в педиатрии не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Случаев взаимодействия Карницетина с другими лекарственными средствами не выявлено.

Аналоги

Аналогами Карницетина являются: Карнитекс, Ацетилкарнитин, Церебрум Композитум Н, Актовегин, Элькар, Метакартин, Ацетил-L-карнитина гидрохлорид и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карницетине

Отзывы о Карницетине в большинстве благоприятные. Пациенты, принимавшие его после инсульта, отмечают такие положительные эффекты, как восстановление памяти и речи. Акцентируют внимание также на том, что продолжительность курса лечения индивидуальна и должна быть обязательно согласована с лечащим врачом.

Цена на Карницетин в аптеках

Цена на Карницетин за упаковку из 60 капсул составляет в среднем 550 рублей.