Кардиодарон

Кардиодарон – антиаритмическое средство антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кардиодарона:

• раствор для внутривенного (в/в) введения: слабо окрашенная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость (3 мл в ампуле из нейтрального стекла: в картонной пачке/коробке 5 или 10 ампул с ножом или скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным; при наличии у ампул кольца излома или точки надлома нож или скарификатор ампульный в комплект не включают);
• таблетки: плоскоцилиндрические, белого с кремовым оттенком или белого цвета, с риской и фаской (10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной, в картонной пачке 3 упаковки).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Кардиодарона.

В 1 л раствора содержатся:

• действующее вещество: амиодарона гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 50 г;
• дополнительные компоненты: бензиловый спирт, полисорбат 80 (твин 80), вода для инъекций.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 0,2 г;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), кальция стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (Клуцел), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардиодарон является антиаритмическим препаратом III класса (ингибитором реполяризации). Он оказывает также антиангинальное, коронародилатирующее, α- и β-адреноблокирующее, тиреотропное и гипотензивное действие. Антиаритмический эффект препарата обусловлен его воздействием на электрофизиологические свойства миокарда. Лекарственное средство продлевает потенциал действия кардиомиоцитов, удлиняя эффективный рефрактерный период предсердий желудочков, пучка Гиса, атриовентрикулярного (AV) узла, волокон Пуркинье, добавочных проводящих путей возбуждения.

Угнетая быстрые натриевые каналы, активное вещество производит эффекты, свойственные антиаритмикам I класса. Содействуя снижению скорости медленной (диастолической) деполяризации клеточных мембран синусового узла, приводит к возникновению брадикардии, ингибирует AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект Кардиодарона связан с антиадренергическим и коронарорасширяющим действием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Амиодарон демонстрирует замедляющее воздействие на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (при отсутствии их полной блокады). Ослабляет восприимчивость к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов. Препарат содействует увеличению коронарного кровотока, урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), повышению энергетических резервов миокарда (в результате возрастания содержания аденозина, креатинсульфата и гликогена).

Активное вещество по своей структуре подобно тиреоидным гормонам. Уровень содержания йода составляет примерно 37% его молекулярного веса. Средство оказывает влияние на обменный процесс тиреоидных гормонов, ингибирует преобразование тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и препятствует захвату гепатоцитами и кардиоцитами данных гормонов, что обеспечивает ослабление стимулирующего воздействия тиреоидных гормонов на сердечную мышцу (нехватка ТЗ может стать причиной его гиперпродукции и тиреотоксикоза).

Антиаритмический эффект Кардиодарона после в/в болюсной инъекции отмечается уже в течение первого часа. При продолжении парентерального введения (инфузионного вливания) максимальное проявление этого эффекта достигается в течение 2 дней.

Начало действия средства при пероральном приеме (даже в случае использования нагрузочных доз) – от 2–3 дней до 2–3 месяцев, продолжительность терапевтического эффекта варьирует от нескольких недель до нескольких месяцев (выявляется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после завершения его приема).

Фармакокинетика

После в/в введения Кардиодарона в сыворотке крови быстро отмечается максимальная концентрация (С_mах) амиодарона. Дальнейшее снижение содержания активного вещества в сыворотке происходит вследствие его распределения в периферических тканях. Объем распределения (V_d) может варьировать от 40 до 130 л/кг. После проведения в/в инъекции в миокарде С_mах достигается уже через несколько минут.

Абсорбция средства при пероральном приеме медленная и достаточно изменчивая, биодоступность составляет 35–65%, в плазме крови С_mах определяется спустя 3–7 часов. Диапазон терапевтической концентрации в плазме – 1–2,5 мг/л (но при установлении дозы необходимо учитывать и клиническую картину).

Период достижения равновесной концентрации в плазме (TC_ss) при использовании Кардиодарона перорально может варьировать от одного до нескольких месяцев (с учетом индивидуальных особенностей), V_d равен 60 л, что указывает на интенсивное распределение действующего вещества в ткани. Для средства в форме таблеток характерна высокая жирорастворимость, в больших концентрациях амиодарон локализуется в органах с хорошим кровоснабжением и жировой ткани – уровень содержания в миокарде, почках, печени, жировой ткани выше, чем в плазме, в 34, 50, 200 и 300 раз соответственно.

Особенности фармакокинетики амиодарона приводят к необходимости его использования в высоких нагрузочных дозах. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер (10–50%), экскретируется с материнским молоком (25% дозы, полученной женщиной). С белками плазмы связывается на 95% (с альбумином – 62%, с β-липопротеинами – 33,5%).

Биотрансформация главным образом протекает в печени и в некоторой степени в слизистой кишечника. В печени этот процесс осуществляется при помощи цитохрома Р₄₅₀ (изоэнзим CYP3A4). Главный метаболит амиодарона – дезэтиламиодарон, является фармакологически активным и способным обеспечить усиление антиаритмического эффекта основного соединения. Также возможен путь дейодирования, при приеме 300 мг препарата экскретируется приблизительно 9 мг элементарного йода. В случае продолжительного использования таблеток содержание йода может достигать 60–80% содержания амиодарона. Относится к ингибиторам изоферментов CYP2D6, CYP2C9 и CYP3А7, CYP3A5, CYP3A4 в печени.

Элиминация амиодарона производится в 2 фазы:

• парентеральное (в/в) введение: начальная фаза – период полувыведения (Т_½) равен 8 минутам, вторая фаза – Т_½ составляет 4–10 дней, конечный Т_½ дезэтиламиодарона – примерно 61 день;
• пероральный прием: начальная фаза – Т_½ может варьировать от 4 до 21 часа, вторая фаза – Т_½ составляет от 25 до 110 дней; после длительного курса средний Т_½ составляет 40 дней, данный факт имеет большое значение при определении дозы, поскольку для стабилизации новой плазменной концентрации, возможно, необходим как минимум 1 месяц, а полная экскреция при этом может длиться более 4 месяцев.

Элиминируется средство с желчью – 85–95%, почками – менее 1% введенной дозы.

Показания к применению

Раствор для в/в введения

Раствор для в/в введения Кардиодарона применяется при необходимости получения быстрого терапевтического эффекта или невозможности перорального приема препарата в случае лечения тяжелых нарушений сердечного ритма:

• суправентрикулярные аритмии (большей частью синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, в т. ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий);
• угрожающие жизни желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия);
• аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности;
• желудочковая и предсердная экстрасистолия;
• желудочковые аритмии у пациентов с миокардитом Шагаса;
• парасистолия;
• стенокардия.

Таблетки

Таблетки Кардиодарон используют для профилактики рецидивов пароксизмальных нарушений ритма:

• угрожающие жизни желудочковые аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков);
• суправентрикулярные аритмии (в т. ч. на фоне органических заболеваний сердца, а также в случае неэффективности/невозможности проведения другого антиаритмического лечения);
• трепетание предсердий и мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий);
• документированные приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для обеих форм Кардиодарона:

• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии искусственного водителя ритма (из-за угрозы остановки синусового узла);
• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II–III степени (без наличия кардиостимулятора);
• гипокалиемия;
• интерстициальные болезни легких;
• гипотиреоз/гипертиреоз;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации (за исключением случаев жизнеугрожающих нарушений ритма, когда другая антиаритмическая терапия не приносит результатов);
• сочетанное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• гиперчувствительность к любому составляющему Кардиодарона (в т. ч. к йоду).

Дополнительные абсолютные противопоказания для раствора:

• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок, коллапс.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток:

• врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
• двух- и трехпучковые блокады (без искусственного водителя ритма);
• гипомагниемия;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
• комбинированная терапия с препаратами, удлиняющими интервал QT и вызывающими возникновение пароксизмальных тахикардий, в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsade de pointes).

Относительные противопоказания (требуется использовать Кардиодарон с особой осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (для таблеток – III–IV функционального класса по классификации NYHA);
• AV-блокада I степени (для таблеток);
• печеночная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• пожилой возраст.

Кардиодарон, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/в введения

Дозу Кардиодарона всегда подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.

Рекомендуемый режим дозирования:

• в/в инъекция (болюсное введение): стандартная доза – 5 мг/кг, при наличии сердечной недостаточности – 2,5 мг/кг, длительность инъекции – не менее 3 минут; из-за угрозы возникновения необратимого коллапса повторную в/в инъекцию следует проводить не ранее чем спустя 15 минут после осуществления первой; терапевтический эффект отмечается на протяжении первых минут, а в дальнейшем постепенно ослабевает, вследствие этого в целях поддержания стабильного действия Кардиодарона требуется его в/в вливание (инфузия);
• в/в инфузия: нагрузочная доза (начальная терапия) – 5 мг/кг, разведенные в 250 мл раствора декстрозы/глюкозы 5%, длительность в/в инфузии может составлять от 20 минут до 2 часов, скорость устанавливается с учетом терапевтического эффекта; данная доза может вливаться повторно 2–3 раза в течение 24 часов; максимальная суточная доза – 1200 мг, поддерживающая доза – 10–20 мг/кг (как правило, 600–800 мг, но не выше 1200 мг в сутки), разводится в 250 мл раствора декстрозы/глюкозы 5%, курс – 4–5 дней; в случаях, когда необходим длительный курс лечения, с первого дня проведения в/в вливания следует начинать пероральный прием таблеток Кардиодарон.

Для разведения раствора для в/в введения допускается применение только раствора декстрозы/глюкозы 5%, т. к. Кардиодарон не совместим с другими растворами.

Таблетки

Таблетки принимают перорально, до еды, запивая достаточным объемом воды. Использовать лекарственное средство следует только по назначению врача!

Рекомендуемый режим дозирования Кардиодарона:

• нагрузочная (насыщающая) доза: начальная суточная доза составляет 600–800 мг, разделенных на несколько приемов; стационарное лечение – максимальная суточная доза равна 1200 мг, максимальная суммарная доза – 10 000 мг, как правило, получаемых на протяжении 5–8 дней; амбулаторное лечение – максимальная суммарная доза равна 10 000 мг, обычно принимаемых на протяжении 10–14 дней;
• поддерживающая доза: суточная доза в среднем может составлять от 100 до 400 мг в 1–2 приема, следует использовать наименьшую эффективную дозу, учитывая индивидуальную реакцию пациента; ввиду длительного Т_½ таблетки можно принимать через день или делать интервал в приеме – 2 дня в неделю; средняя разовая доза – 200 мг, максимальная разовая доза – 400 мг; средняя суточная доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочные действия

• дыхательная система: часто (от ≥ 1% до < 10%) – интерстициальный/альвеолярный пневмонит, плеврит, легочный фиброз, для таблеток – облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в т. ч. с риском летального исхода, для раствора – одышка, непродуктивный кашель; крайне редко (< 0,01%, включая единичные случаи) – бронхоспазм, апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью (в особенности при сопутствующей бронхиальной астме), для таблеток – острый респираторный синдром, в т. ч. с летальным исходом; с неизвестной частотой (невозможно на основании имеющихся данных установить частоту появления нежелательных реакций) – легочное кровотечение;
• сердечно-сосудистая система: часто – умеренная брадикардия (дозозависимая), для раствора – синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%) – синоатриальная блокада и AV-блокады различных степеней, проаритмогенное действие (развитие новых или усугубление имеющихся аритмий, в т. ч. с остановкой сердца); крайне редко (для таблеток) – выраженная брадикардия, остановка синусового узла (при наличии дисфункции синусового узла и у пожилых пациентов); с неизвестной частотой (при длительном использовании) – прогрессирование ХСН, для раствора – снижение артериального давления, тахикардия типа пируэт;
• нервная система: часто – тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения памяти, сна, включая кошмарные сновидения; редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%) – периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия, для раствора – слабость, головокружение, парестезии, головная боль, атаксия, полинейропатия, нейропатия и/или неврит зрительных нервов, умеренное повышение внутричерепного давления, депрессия, слуховые галлюцинации, черепно-мозговая гипертензия; крайне редко (для таблеток) – доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), мозжечковая атаксия;
• органы чувств: очень часто (≥ 10%) – увеит, отложение в эпителии роговицы липофусцина и нарушение зрения (нечеткое зрение, ограничение полей зрения – появление светящихся точек или при ярком свете – пелены перед глазами), микроотслойка сетчатки (при данных нарушениях требуется немедленное обследование офтальмолога, в т. ч. проведение исследования глазного дна); крайне редко – зрительная нейропатия/неврит зрительного нерва (при появлении этих состояний лечение прекращают из-за угрозы развития слепоты);
• пищеварительная система: очень часто – потеря аппетита, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, притупление/потеря вкусовых ощущений, чувство тяжести в эпигастрии, абдоминальные боли, изолированное усиление активности печеночных трансаминаз (в 1,5–3 раза превышающее норму); крайне редко (для раствора, при длительном использовании) – желтуха, холестаз, токсический гепатит, цирроз печени, для таблеток – хроническая печеночная недостаточность, в т. ч. фатальная;
• обмен веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; крайне редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (АДГ); после завершения использования Кардиодарона функция щитовидной железы в большинстве случаев нормализуется спустя несколько месяцев;
• кожные покровы: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при пероральном приеме данное явление наблюдается в случае длительного использования препарата и проходит после прекращения терапии, при применении раствора – может наблюдаться на фоне лечения и спустя несколько недель после его отмены); крайне редко – кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (связь с приемом Кардиодарона не установлена), для таблеток – эритема (при одновременной лучевой терапии), для раствора –ангионевротический отек, токсический эпидермолиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: очень редко – снижение потенции, эпидидимит, васкулит, тромбоцитопения, апластическая/гемолитическая анемия, для раствора – жар, потливость;
• лабораторные показатели (для раствора): при длительном курсе – возрастание уровня Т4 на фоне нормального или незначительного снижения уровня ТЗ;
• местные реакции: флебит.

Большая часть вышеуказанных нежелательных явлений ввиду кратковременного курса в/в введения препарата является малохарактерными для раствора.

Передозировка

Симптомами передозировки Кардиодарона являются: желудочковая тахикардия, AV-блокада, синусовая брадикардия, полиморфная желудочковая тахикардия типа пируэт, нарушения деятельности печени, а также снижение АД (для раствора), усугубление сопутствующей ХСН и остановка сердца (для таблеток).

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение, при пероральном приеме, если таблетки приняты недавно, назначают активированный уголь. При развитии брадикардии возможно использование атропина, β-адреностимуляторов, глюкагона или временного водителя ритма. При возникновении тахикардии типа пируэт рекомендуется в/в введение солей магния или кардиостимуляция. В случае появления артериальной гипотензии необходимо применение кардиотоников и/или сосудосуживающих средств.

Специфический антидот отсутствует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Парентеральное введение Кардиодарона осуществляется только в условиях стационара, под контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).

До начала курса лечения рекомендуется провести мониторинг функции щитовидной железы (уровня гормонов), плазменного содержания ионов калия в крови и ЭКГ-исследование.

Гипокалиемию необходимо скорректировать до начала лечения.

Регулярно в ходе терапии также следует производить оценку показателей ЭКГ (каждые 3 месяца), деятельности печени (включая активность трансаминаз), функции щитовидной железы (в т. ч. на протяжении нескольких месяцев после отмены средства), а также каждые 6 месяцев исследовать легкие рентгенологическими методами и осуществлять контроль функциональных легочных проб.

Как правило, в/в инъекции (болюсное введение) раствора не рекомендуются ввиду возможного усиления риска гемодинамических нарушений, таких как циркуляторная недостаточность, выраженное снижение АД. Производить такие инъекции допускается только в экстренных случаях на фоне неэффективности иного лечения. По возможности раствор требуется вливать в виде в/в инфузии при тщательном контроле скорости его введения ввиду угрозы возможного развития артериальной гипотензии, брадикардии и AV-блокады во время инфузионной терапии. Вливать Кардиодарон нужно через центральный венозный катетер, т. к. в/в инфузии могут спровоцировать появление флебитов.

При развитии в период лечения Кардиодароном сухого кашля и одышки с ухудшением общего состояния (в виде повышения температуры тела и чрезмерной утомляемости) или без такового следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки для исключения возможного возникновения интерстициального пневмонита. При подтверждении развития последнего необходимо отменить терапию препаратом. В случае ранней отмены антиаритмического средства (с лечением глюкокортикостероидами или без него) эти нарушения, как правило, являются обратимыми. Симптомы осложнения обычно проходят через 3–4 недели, рентгенологическая картина и функция легких восстанавливаются на протяжении нескольких месяцев.

У пациентов, получающих Кардиодарон после оперативных вмешательств, может развиться острый респираторный дистресс-синдром. После хирургических операций требуется тщательно контролировать состояние больного, проводя мониторинг показателей оксигенации тканей (РаО₂, SaО₂) и содержания кислорода во вдыхаемом воздухе (FiО₂). До проведения хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме препарата из-за риска усиления гемодинамического эффекта общих/местных анестетиков.

Перед началом использования Кардиодарона и в период длительной терапии следует регулярно проверять работу имплантированного дефибриллятора или кардиостимулятора, поскольку были зафиксированы случаи снижения их эффективности на фоне лечения вследствие возрастания частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания этих устройств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобильным транспортом и другими сложными или движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Кардиодарон противопоказано использовать в период беременности, т. к. он проходит через плаценту в организм плода, что может спровоцировать поражение плода и привести к развитию гипо- и гипертиреоза, брадикардии и задержке умственного развития у новорожденных.

Амиодарон в значительном количестве экскретируется с грудным молоком, вследствие этого при необходимости терапии препаратом в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Использование Кардиодарона у беременных и кормящих грудью женщин возможно только на фоне жизнеугрожающих нарушений ритма в случае неэффективности другой антиаритмической терапии.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет терапия Кардиодароном противопоказана ввиду отсутствия данных, подтверждающих ее безопасность и эффективность.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушения почечной функции нет необходимости в коррекции дозы Кардиодарона, поскольку почками экскретируется менее 1% полученной дозы препарата.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью следует проводить терапию препаратом с осторожностью. В период лечения необходимо периодически осуществлять анализ трансаминаз и в случае выявления увеличения их активности в 2 или 3 раза – снизить дозу или полностью прекратить лечение Кардиодароном.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста необходимо использовать Кардиодарон с осторожностью из-за высокого риска появления выраженной брадикардии. Пациентам данной возрастной категории следует применять амиодарон в наименьших нагрузочных и поддерживающих дозах.

Лекарственное взаимодействие

• антиаритмические средства IA класса (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид), III класса (бретилия тозилат, дофетилид, ибутилид), соталол; не антиаритмические средства, такие как винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, например, бензамиды (вералиприд, сультоприд, амисульприд, тиаприд, сульпирид), фенотиазины (левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин, циамемазин, флуфеназин, трифлуоперазин), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), пимозид, сертиндол; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин), цизаприд, азолы, трициклические антидепрессанты, противомалярийные средства (хлорохин, хинин, лумефантрин, галофантрин, мефлохин), дифеманила метилсульфат; пентамидин (парентерально); фторхинолоны (включая моксифлоксацин), астемизол, мизоластин, терфенадин: возможно возникновение желудочковых аритмий, в особенности аритмий типа пируэт, вследствие этого данные комбинации противопоказаны;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), β-адреноблокаторы: усугубляется риск возникновения брадикардии и подавления AV проводимости; сочетанное использование не рекомендуется;
• слабительные средства стимулирующего действия: вследствие возникновения гипокалиемии возрастает вероятность появления желудочковых аритмий, включая аритмии типа пируэт; комбинированная терапия не рекомендуется, с амиодароном следует применять слабительные средства, входящие в другие группы.

При сочетании амиодарона со следующими лекарственными средствами требуется соблюдать осторожность из-за возможного развития нижеописанных реакций:

• пероральные антикоагулянты непрямого действия (включая аценокумарол, варфарин): возрастает концентрация, и повышается эффект данных средств, усиливается опасность развития кровотечений в результате угнетения изофермента CYP2C9; требуется проводить регулярный мониторинг протромбинового времени и корректировать дозы антикоагулянта в период комбинированной терапии, а также после отмены амиодарона;
• прокаинамид: усугубляется угроза развития нежелательных реакций прокаинамида вследствие повышения его плазменного уровня, а также уровня его метаболита N-ацетил-прокаинамида;
• диуретики, вызывающие гипокалиемию, системные глюкокортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид: повышается риск возникновения желудочковых нарушений ритма, включая аритмии типа пируэт;
• средства, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (такролимус, циклоспорин, лидокаин, силденафил, фентанил, триазолам, эрготамин, мидазолам, дигидроэрготамин, статины, включая симвастатин): повышается уровень содержания данных средств и, как следствие, усугубляется риск проявления их токсичности, и/или усиливаются фармакодинамические эффекты;
• эсмолол: фиксируется нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных реакций симпатической нервной системы); необходим клинический контроль и мониторинг ЭКГ;
• дигоксин и другие сердечные гликозиды: отмечается нарушение AV проводимости или возрастание сывороточного уровня дигоксина в крови в результате снижения его экскреции; следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке и при необходимости снизить его дозу или прекратить терапию; при сочетанном использовании с сердечными гликозидами усиливается риск развития брадикардии;
• фенитоин, фосфенитоин: возрастает концентрация данных средств из-за подавления изофермента CYP2C9, за счет чего усугубляется угроза появления неврологических нарушений;
• ингибиторы ацетилхолинэстеразы (ривастигмин, донепезил, такрин, галантамин, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин), гуанфацин, пилокарпин, клонидин: повышается риск возникновения выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);
• флекаинид: повышается его плазменная концентрация (за счет угнетения изофермента CYP2D6);
• орлистат: снижается содержание амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
• лекарственные препараты для ингаляционного наркоза: возрастает риск возникновения брадикардии (невосприимчивой к действию атропина), снижения АД, уменьшения сердечного выброса, нарушения проводимости, развития острого дыхательного дистресс-синдрома, в т. ч. фатального, появление которого обусловлено высокими концентрациями кислорода;
• радиоактивный йод: возможно нарушение поглощения радиоактивного йода (из-за содержания в амиодароне йода), что может привести к искажению результатов радиоизотопного медицинского исследования щитовидной железы;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4), грейпфрутовый сок, циметидин: замедляется метаболическая трансформация амиодарона, увеличивается его плазменный уровень;
• рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4): снижается концентрация амиодарона в плазме;
• декстрометорфан: повышается содержание этого вещества;
• клопидогрел: снижается плазменная концентрация данного средства.

Аналоги

Аналогами Кардиодарона являются: Амиодарон, Кордарон, Амиодарон-Акри, Амиодарон Сандоз, Амиодарон-СЗ, Амиодарон-OBL, Амиодарон Белупо, Амиокордин, Веро-Амиодарон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и влаги (для таблеток). Температурный режим для хранения раствора – 15–25 °C, для таблеток – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 1 год, таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардиодароне

На медицинских сайтах пациенты очень редко оставляют отзывы о Кардиодароне. В единичных отзывах отмечается, что препарат, используемый для лечения аритмии, показывает достаточно хороший результат, обеспечивая снижение нарушений сердечного ритма. Также указывается, что препарат демонстрирует гипотензивный и антиангинальный эффекты.

К недостаткам Кардиодарона относят возможное развитие большого количества нежелательных реакций.

Цена на Кардиодарон в аптеках

Достоверной информации о цене на Кардиодарон не имеется, поскольку в аптечной сети в настоящий момент лекарственное средство отсутствует. Средняя цена на аналог препарата, Кордарон (таблетки 200 мг), составляет 240 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.