Карбетоцин

Карбетоцин – агонист окситоцина длительного действия; препарат, повышающий сократительную активность и тонус миометрия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл во флаконах из нейтрального стекла, герметично укупоренных резиновыми пробками с обжимными колпачками типа «Flip Off», в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Карбетоцина; по 5 флаконов в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; для стационаров – по 200, 500 или 1000 флаконов в картонном ящике).

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: карбетоцин – 100 мкг;
• вспомогательные компоненты: безводная уксусная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбетоцин – препарат, предназначенный для повышения тонуса и сократительной активности миометрия. Его активное вещество является полипептидным аналогом гормона задней доли гипофиза, селективным агонистом окситоциновых рецепторов длительного действия.

Избирательное влияние препарата на мембраны миоцитов матки способствует увеличению их проницаемости для ионов кальция, снижению потенциала покоя и повышению их возбудимости. Аналогично действию окситоцина, карбетоцин повышает тонус маточной мускулатуры, увеличивает частоту существующих схваток и стимулирует ритмичные сокращения матки.

После родоразрешения однократное введение препарата в дозе 100 мкг уже через 2 минуты увеличивает частоту сокращения матки и вызывает резкие спонтанные маточные схватки. Этой дозы достаточно для профилактики послеродовой атонии матки и обильных кровотечений.

Утеротоническая активность карбетоцина более мощная и продолжительная, по сравнению с окситоцином.

Фармакокинетика

После в/в введения карбетоцин быстро распределяется в организме, его максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 15 минут и в течение 60 минут составляет в среднем 1035 пг/мл.

Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, где через 120 минут его концентрация достигает максимума, который в 56 раз ниже уровня в плазме крови.

Метаболизируется путем гидролиза протеиназами.

Период полувыведения (T_1/2) – примерно 40 минут. Для карбетоцина характерно двухфазное выведение с низким почечным клиренсом его неизмененной формы. Через почки в неизменном виде выводится менее 1% введенной дозы.

Показания к применению

Применение Карбетоцина показано в качестве профилактики атонии матки после извлечения ребенка при родоразрешении путем операции кесарева сечения под спинальной или эпидуральной анестезией.

Противопоказания

Абсолютные:

• заболевания печени или почек;
• выраженные патологии сердечно-сосудистой системы;
• преэклампсия, эклампсия;
• эпилепсия;
• применение в качестве индуктора родов;
• период беременности и родоразрешения (до извлечения ребенка из утробы);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к окситоцину, карбетоцину или вспомогательным компонентам в составе раствора.

С осторожностью следует применять препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, одновременном введении больших объемов инфузионных растворов или при состояниях, для которых стремительное увеличение объема внеклеточной жидкости связано с риском развития осложнений, обусловленных гипергидратацией.

Карбетоцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Карбетоцин применяют путем медленной (в течение 1 минуты) в/в инъекции под наблюдением врача в специализированных стационарных акушерских отделениях.

Перед вскрытием содержимое флакона необходимо визуально исследовать. Если раствор изменил цвет или в нем обнаружатся нерастворимые частицы, его использовать нельзя.

Вскрывают флакон непосредственно перед введением раствора, сразу после извлечения ребенка путем оперативного родоразрешения, главным образом перед отделением и удалением последа.

Рекомендованное дозирование: 100 мкг (1 мл) однократно.

Противопоказано смешивание карбетоцина в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочные действия

• со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия;
• со стороны сосудов: часто – гиперемия кожи лица, понижение АД (артериального давления);
• со стороны нервной системы: очень часто – тремор, головная боль; часто – головокружение;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ощущение удушья, одышка, боль в грудной клетке;
• со стороны скелетно-мышечной системы: часто – боль в спине;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – боль в животе, тошнота; часто – привкус металла во рту, рвота;
• общие расстройства: очень часто – ощущение жара; часто – озноб;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд;
• нарушения в месте введения: часто – боль в месте инъекции;
• прочие: частота не установлена – повышенное потоотделение, тахикардия.

Передозировка

Симптомы: гипертонус миометрия, послеродовое кровотечение, разрыв матки, гипонатриемия, гипергидратация, чаще на фоне в/в введения во время оперативного родоразрешения значительных объемов инфузионных растворов.

Лечение: применение симптоматической и поддерживающей терапии. При появлении симптомов передозировки пациентке следует обеспечить соответствующую оксигенацию. В случае выявления гипергидратации требуется стимулировать диурез, ограничить поступление жидкости, провести мероприятия по восстановлению электролитного баланса. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием роженицы на предмет клинических признаков гипонатриемии: головная боль, сонливость, апатия. Это позволит предотвратить возникновение судорог и комы.

Особые указания

Запрещено применение карбетоцина на любой стадии операции до рождения ребенка или повторно.

Если после введения препарата наблюдается стойкое маточное кровотечение, при установлении его причины специалист в первую очередь должен убедиться в целостности матки, отсутствии неотделившихся фрагментов плаценты и нарушений свертываемости крови.

В случае обильного кровотечения при атонии или гипотонии матки показано применение окситоцина и/или эргометрина.

Решение о применении препарата у пациенток с признаками развития гипонатриемии (головная боль, апатия или сонливость) врач должен принимать только в том случае, если ожидаемый клинический эффект преобладает над возможными рисками.

Эффективность и безопасность применения Карбетоцина при естественных родах или у женщин с гестационным сахарным диабетом не установлена.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Карбетоцина в период вынашивания и операции кесарева сечения до момента извлечения ребенка.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности, раствор Карбетоцин противопоказан пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата у пациенток с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата у пациенток с заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено случаев лекарственного взаимодействия при одновременном применении Карбетоцина с анальгетиками, спазмолитиками, средствами для проведения спинальной или эпидуральной анестезии.

На фоне использования каудально-проводниковой анестезии введение карбетоцина в течение первых четырех часов после профилактического применения сосудосуживающих препаратов повышает риск резкого увеличения АД.

При сочетании с метилэргометрином (препараты спорыньи) возможно усиление эффекта карбетоцина и повышение АД.

Совместное применение с простагландинами может усиливать действие препарата, поэтому подобных комбинаций рекомендуется избегать, а в случае их необходимости следует обеспечить роженице постоянное наблюдение.

Такие ингаляционные анестетики как галотан или циклопропан могут способствовать снижению воздействия карбетоцина на матку и усиливать гипотензивный эффект.

Последовательное введение карбетоцина и окситоцина повышает риск развития аритмии.

Увеличивается вероятность кумулятивного воздействия, если после карбетоцина вводится окситоцин или метилэргометрин.

Следует учитывать возможность взаимодействий, которые характерны для окситоцина.

Аналоги

Аналогами Карбетоцина являются Окситоцин, Окситоцин-Виал, Окситоцин-Рихтер, Окситоцин-МЭЗ, Пабал и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C в защищенном от света месте, не замораживать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карбетоцине

Отзывы о Карбетоцине от пациенток в настоящее время отсутствуют.

Специалисты проводили сопоставление эффективности и переносимости карбетоцина и окситоцина при профилактике послеродовых кровотечений после вагинальных родов. По итогам проспективного, двойного слепого рандомизированного исследования было установлено, что применение карбетоцина ассоциируется со схожими нежелательными реакциями, но сопровождается минимальными гемодинамическими изменениями, в сравнении с традиционным окситоцином. Но в группе карбетоцина тахикардию женщины испытывали чаще, чем в группе окситоцина.

Цена на Карбетоцин в аптеках

Цена на Карбетоцин, раствор для в/в введения, 100 мкг/мл, за упаковку, содержащую 5 флаконов по 1 мл, составляет 8 915 руб.