Карбамазепин-АЛСИ

Карбамазепин-АЛСИ – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белого или белого цвета, с риской и фаской (по 10 шт. в упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок и инструкция по применению Карбамазепина-АЛСИ).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: карбамазепин – 200 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, повидон K-17, полисорбат 80, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбамазепин – производное дибензоазепина, проявляющее противоэпилептический, нейротропный, психотропный эффект. Механизм его действия базируется на блокаде натриевых каналов, что обеспечивает предотвращение повторного возникновения натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Вследствие этого стабилизируются мембраны перевозбужденных нейронов, ингибируются серийные разряды нейронов и снижается синаптическое проведение импульсов. Вещество снижает выделение нейромедиатора глутамата.

Психотропная активность карбамазепина предположительно связана с подавлением обмена допамина и норадреналина. При эпилепсии он уменьшает тревожность, раздражительность, агрессивность, депрессию, понижает частоту приступов. На фоне невралгии Карбамазепин-АЛСИ предотвращает развитие пароксизмальных болей. При синдроме алкогольной абстиненции содействует повышению порога судорожной готовности, снижению повышенной нервной возбудимости, ослаблению тремора и нарушений походки.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбция карбамазепина полная, но относительно медленная, максимальная концентрация (C_max) отмечается через 12 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазме фиксируется спустя 7–14 дней.

Кажущийся объем распределения (V_d) составляет 0,8–1,9 л/кг. С белками плазмы связывается на 70–80%, в ликворе и слюне содержание неизмененного карбамазепина соответствует объему несвязанного с белками вещества (20–30%). Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, где его концентрация составляет 25–60% от плазменной.

Биотрансформируется в печени, в основном эпоксиддиольным путем с формированием малоактивного метаболита 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана и активного – карбамазепин-10,11-эпоксида, содержание которого составляет примерно 30% от плазменного уровня карбамазепина. За преобразование вещества в карбамазепин-10,11-эпоксид отвечает изофермент цитохрома P₄₅₀ 3A4. Вторым важным путем метаболизма является образование при участии изофермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных и N-глюкуронидов.

После разового приема период полувыведения (T_1/2) равен примерно 36 ч, после повторного приема – 16–24 ч, при сочетании с другими антиконвульсантами, стимулирующими ферменты печени – 9–10 ч. Выводится Карбамазепин-АЛСИ главным образом в виде неактивных производных с мочой и калом – около 70 и 30% соответственно. В форме неизмененного карбамазепина экскретируется с мочой в среднем 2%, в форме карбамазепин-10,11-эпоксида – 1%.

Показания к применению

• эпилепсия: генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы (ГТКП); простые/сложные парциальные эпилептические приступы (с потерей либо без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее; смешанные формы эпилептических приступов (при терапии абсансов и семейной миоклонии Карбамазепин-АЛСИ обычно не используют ввиду его неэффективности);
• синдром алкогольной абстиненции;
• острые маниакальные состояния, биполярные аффективные расстройства (БАР) – в качестве средства поддерживающей терапии, для профилактики обострений или ослабления выраженности их клинических проявлений;
• идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
• невралгия тройничного нерва (НТН) при рассеянном склерозе (типичная и атипичная), идиопатическая НТН.

Противопоказания

Абсолютные:

• указания в анамнезе на эпизоды угнетения костномозгового кроветворения;
• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада);
• печеночные порфирии (включая острую перемежающуюся, вариегатную и позднюю кожную порфирию);
• комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);
• возраст до 4 лет;
• гиперчувствительность к карбамазепину, лекарственным средствам, сходным в химическом отношении (в т. ч. к трициклическим антидепрессантам), а также к любому из вспомогательных компонентов в составе таблеток.

Относительные (следует использовать Карбамазепин-АЛСИ с осторожностью, после тщательной оценки пользы и риска лечения):

• указания в анамнезе на следующие поражения/состояния: заболевания почек/печени (в т. ч. почечная/печеночная недостаточность), сердца [декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН)], побочные гематологические реакции на другие лекарственные препараты или отмена проводившейся ранее терапии Карбамазепином-АЛСИ;
• гипотиреоз (понижается сывороточный уровень гормонов щитовидной железы);
• гипонатриемия разведения;
• смешанные формы эпилептических приступов, включающие абсанс типичный/атипичный и миоклонические приступы (ввиду возможного их усиления);
• гиперплазия предстательной железы (из-за слабой м-холиноблокирующей активности);
• повышенное внутриглазное давление (ВГД) (необходим постоянный мониторинг ВГД);
• пожилой возраст.

Карбамазепин-АЛСИ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Карбамазепин-АЛСИ принимают перорально с небольшим количеством жидкости, во время еды, после или в интервалах между приемами пищи. Препарат назначают как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированного лечения.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

• эпилепсия: по возможности в виде монотерапии, в начале курса в небольшой суточной дозе, в дальнейшем ее постепенно повышают до наиболее эффективной; в процессе титрования определяют плазменный уровень карбамазепина в крови, при эпилепсии требуется использовать дозу, которая соответствует содержанию вещества в плазме 0,004–0,012 мг/мл; начальная – 1–2 раза/сут по 100–200 мг; средняя оптимальная – 2–3 раза/сут по 400 мг; иногда возможен прием 1600–2000 мг/сут; если карбамазепин присоединяют к начатой ранее терапии, его дозу увеличивают медленно, при необходимости корректируют режим дозирования совместно используемых препаратов;
• синдром алкогольной абстиненции: Карбамазепин-АЛСИ 200 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении в первые дни курса допускается повышение дозы до 3 раз/сут по 400 мг; в случае тяжелых явлений алкогольной абстиненции начинают прием в комбинации со средствами, седативного и снотворного действия (хлордиазепоксид, клометиазол); после разрешения острого периода прием Карбамазепина-АЛСИ можно проводить в режиме монотерапии;
• НТН: начальная суточная доза – 200–400 мг, для лиц пожилого возраста – 2 раза/сут по 100 мг; в последующем ее постепенно повышают до снятия болевых ощущений; средняя эффективная – 3–4 раза/сут по 200 мг, максимальная доза не должна превышать 1200 мг/сут; затем ее медленно уменьшают до минимальной поддерживающей, при купировании болевого синдрома прием прекращают;
• острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия БАР: по 400–1600 мг/сут, средняя – 200–600 мг/сут за 2–3 приема; при остром характере заболевания дозу увеличивают достаточно быстро, в ходе поддерживающей терапии БАР – постепенно, каждое последующее повышение должно быть небольшим.

Поскольку резкое прекращение использования Карбамазепина-АЛСИ может вызвать эпилептические приступы, отмену нужно проводить медленно – на протяжении 6 месяцев и более. Если его требуется отменить у больного с эпилепсией, переход на другой антиконвульсант необходимо осуществлять под прикрытием назначаемого в подобных случаях препарата.

У детей основным показанием для использования карбамазепина является эпилепсия. Начальная доза – 100 мг/сут, затем ее можно постепенно повышать не более чем на 100 мг в 7 дней. Поддерживающие дозы определяют из расчета 10–20 мг/кг/сут в несколько приемов.

Рекомендуемые суточные дозы Карбамазепина-АЛСИ в зависимости от возраста ребенка:

• 4–5 лет: 200–400 мг;
• 6–10 лет: 400–600 мг;
• 11–15 лет: 600–1000 мг.

Достоверной информации в отношении приема Карбамазепина-АЛСИ детьми по другим показаниям недостаточно, поэтому рекомендуется подбирать дозы, учитывая возраст ребенка и не превышая указанные выше.

Побочные действия

• система кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лимфаденопатия, лейкоцитоз; крайне редко – анемия, апластическая анемия, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, ретикулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия;
• нервная система: очень часто – сонливость, атаксия, головокружение; часто – диплопия, головная боль; нечасто – нистагм, тики, тремор, мышечная дистония; редко – глазодвигательные нарушения, дискинезия, нарушения речи (в т. ч. дизартрия), парез, парестезии, периферическая невропатия, хореоатетоз; крайне редко – дисгевзия, асептический менингит с периферической эозинофилией и миоклонусом; злокачественный нейролептический синдром;
• психика: редко – беспокойство, агрессивное поведение, депрессия, анорексия, зрительные/слуховые галлюцинации, дезориентация, ажитация; крайне редко – усиление психоза;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – крапивница в т. ч. выраженная, аллергический дерматит; нечасто – эксфолиативный дерматит; редко – зуд, системная красная волчанка; крайне редко – потливость, акне, нарушения пигментации кожи, алопеция, пурпура, узловатая эритема, гирсутизм, реакции фотосенсибилизации, Синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
• иммунная система: редко – полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с артралгией, сыпью, лихорадкой, васкулитом, лимфаденопатией, эозинофилией, лейкопенией, измененными показателями функционального состояния печени, гепатоспленомегалией (в различных комбинациях), возможно вовлечение других органов (почек, легких, толстой кишки, поджелудочной железы, миокарда); крайне редко – гипогаммаглобулинемия, ангионевротический отек, анафилактическая реакция (в случае развития этих осложнений прием Карбамазепина-АЛСИ должен быть отменен);
• гепатобилиарная система: редко – гепатит паренхиматозного (гепатоцеллюлярного), холестатического или смешанного типа, желтуха, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа; крайне редко – недостаточность печеночной функции, гранулематозное поражение печени;
• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): очень часто – рвота, тошнота; часто – сухость во рту; нечасто – запор, диарея; редко – боль в животе; крайне редко – стоматит, глоссит, панкреатит;
• сердечно-сосудистая система: редко – повышение/снижение артериального давления (АД), нарушения внутрисердечной проводимости; крайне редко – тромбофлебит, ХСН, аритмии, брадикардия, тромбоэмболии (включая тромбоэмболию легочной артерии), усугубление ишемической болезни сердца, AV-блокада с обмороками, коллапс;
• обмен веществ и питание: редко – ухудшение аппетита, нехватка фолиевой кислоты; крайне редко – поздняя кожная порфирия, острая порфирия (в т. ч. острая интермиттирующая и смешанная);
• эндокринная система: часто – увеличение веса тела, задержка жидкости, отеки, снижение осмолярности плазмы и гипонатриемия в результате эффекта, схожего с воздействием антидиуретического гормона (АДГ), что крайне редко при терапии Карбамазепином-АЛСИ вызывает эуволемическую (дилюционную) гипонатриемию, сопровождающуюся головной болью, летаргией, рвотой, неврологическими нарушениями и дезориентацией; крайне редко – гинекомастия, галакторея;
• органы чувств: часто – нарушение аккомодации (включая нечеткость зрения); крайне редко – конъюнктивит, помутнение хрусталика, расстройства слуха (шум в ушах), гиперакузия, изменения восприятия тона звука, гипоакузия;
• мочеполовая система: крайне редко – учащенное мочеиспускание, почечная недостаточность, задержка мочи, олигурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины или азотемия, тубулоинтерстициальный нефрит, нарушения сперматогенеза, расстройства половой функции;
• дыхательная система: крайне редко – реакции гиперчувствительности, проявляющиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом либо пневмонией;
• костно-мышечная система: редко – мышечная слабость; крайне редко – нарушение костного метаболизма (уменьшение плазменного содержания 25-гидрокси-холекальциферола и кальция, обуславливающее остеомаляцию/остеопороз), мышечные спазмы, артралгии, миалгия;
• общие расстройства: очень часто – усталость;
• лабораторные и инструментальные данные: очень часто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; нечасто – усиление активности трансаминаз; крайне редко – повышение ВГД, возрастание уровня холестерина; снижение содержания трийодтиронина и тироксина, повышение уровня тиреотропина; возрастание сывороточной концентрации пролактина.

Передозировка

К возможным симптомам передозировки карбамазепина могут относиться следующие нарушения: повышение/снижение АД, тахикардия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца и обмороки; сонливость, ажитация, дезориентация, дизартрия, нарушение сознания, нистагм, мидриаз, затуманивание зрения, атаксия, дискинезия; гиперрефлексия, а позже гипорефлексия; миоклонус, психомоторные расстройства, гипотермия, судороги, галлюцинации, кома; отек легких, угнетение дыхания; олигурия/анурия, задержка жидкости, задержка мочи, гипонатриемия разведения; задержка пассажа пищи из желудка, рвота, ухудшение моторики толстой кишки; гипергликемия, гипонатриемия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы (КФК), метаболический ацидоз; единичные случаи – рабдомиолиз.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (поздняя эвакуация содержимого желудка может стать причиной отсроченной абсорбции на 2–3 сут и повторного развития симптомов интоксикации). Показана госпитализация, симптоматическая поддерживающая терапия. Рекомендованы мониторинг функций сердца, принятие мер для нормализации водно-электролитного баланса, гемосорбция на угольных сорбентах. Специфического антидота нет. Диализ необходим на фоне тяжелой интоксикации Карбамазепином-АЛСИ в комбинации с почечной недостаточностью.

Особые указания

Противоэпилептическое средство следует использовать только под врачебным контролем.

Перед началом курса и периодически в ходе лечения требуется осуществлять клинический анализ крови (включая определение количества тромбоцитов, ретикулоцитов, сывороточного содержания железа в крови), общий анализ мочи и устанавливать уровень мочевины в крови. Если выявляются признаки существенного угнетения костного мозга, Карбамазепин-АЛСИ необходимо отменить.

При возникновении выраженных побочных реакций, увеличении частоты развития эпилептических приступов, при терапии детей и беременных или использовании Карбамазепина-АЛСИ в комбинации с другими средствами, рекомендуется периодически определять его концентрацию в плазме.

Зафиксированы отдельные случаи ослабления мужской фертильности и/или ухудшение показателей сперматогенеза, однако связь между развитием данных нарушений и лечением не доказана.

Карбамазепин-АЛСИ может ослаблять эффект контрацептивов, содержащих эстрогены и/или прогестерон, вследствие этого женщины детородного возраста во время терапии должны применять надежные альтернативные противозачаточные средства.

Необходимо помнить о возможном возникновении перекрестной реакции повышенной чувствительности между карбамазепином и окскарбазепином или фенитоином.

Карбамазепин усугубляет угнетающее влияние этанола на нервную систему, поэтому в период лечения требуется отказаться от употребления этанолсодержащих средств и алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При вождении автомобиля и выполнении работ, связанных со сложными механизмами, необходимо проявлять особую осторожность ввиду возможного ухудшения способности быстро реагировать и концентрировать внимание, обусловленного самим заболеванием, а также неблагоприятными побочными эффектами, развивающимися при приеме Карбамазепина-АЛСИ.

Применение при беременности и лактации

У женщин с эпилепсией рождаются дети, имеющие более высокий риск нарушений внутриутробного развития, в т. ч. пороков развития. Карбамазепин, согласно некоторым сообщениям, может усугубить эту угрозу, однако окончательного подтверждения данного факта на данный момент нет.

Если пациентка, получающая препарат, забеременела, либо планирует беременность, или его прием необходим во время беременности, требуется тщательно сопоставить предполагаемый эффект от лечения и возможную угрозу осложнений. В период беременности, особенно в I триместре, Карбамазепин-АЛСИ следует использовать с крайне осторожно, в наименьшей эффективной дозе, желательно под регулярным контролем его уровня в плазме.

Женщинам репродуктивного возраста (при достаточной терапевтической эффективности) нужно применять Карбамазепин-АЛСИ в качестве монотерапии, т. к. частота появления врожденных пороков развития плода в данном случае ниже, чем при проведении комбинированного противоэпилептического лечения.

Карбамазепин экскретируется с материнским молоком, его содержание в нем составляет 25–60% от плазменного уровня. В условиях продолжительного лечения необходимо тщательно оценивать преимущества и потенциальные неблагоприятные последствия грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Карбамазепин-АЛСИ не назначают детям младше 4 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии в анамнезе нарушений почечной функции использовать Карбамазепин-АЛСИ необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с отягощенным анамнезом по заболеваниям печени необходимо исследовать ее функциональное состояние до начала курса лечения и в период его проведения. В случае усугубления имеющихся нарушений печеночной функции или возникновения активной болезни печени, лечение требуется срочно прекратить.

При наличии печеночных порфирий (вариегатной, острой перемежающейся, поздней кожной) прием Карбамазепина-АЛСИ противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам следует подбирать дозы с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании Карбамазепин-АЛСИ с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с лечащим врачом во избежание возможного развития неблагоприятных реакций.

Аналоги

Аналогами Карбамазепина-АЛСИ являются: Карбамазепин, Карбамазепин-Ферейн, Зептол, Карбамазепин-Акрихин, Тегретол, Тегретол ЦР, Финлепсин, Финлепсин ретард и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карбамазепине-АЛСИ

Согласно многим отзывам, Карбамазепин-АЛСИ является доступным и недорогим препаратом, оказывающим эффективное противоэпилептическое, психотропное и нейротропное действие.

Однако встречается много жалоб на большое количество нежелательных побочных реакций, развивающихся в период лечения. Отдельные пациенты отмечают недостаточный терапевтический эффект лекарственного средства.

Цена на Карбамазепин-АЛСИ в аптеках

Цена на Карбамазепин-АЛСИ 200 мг может составлять 50 руб. за упаковку, содержащую 40 таблеток.