Калипсол

Калипсол – лекарственное средство для неингаляционного наркоза.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Калипсола – раствор для инъекций (по 10 мл во флаконах темного стекла, в пачке картонной 5 флаконов).

Состав на 1 мл раствора:

• активный компонент: кетамина гидрохлорид – 57,67 мг (в пересчете на кетамин – 50 мг);
• вспомогательные ингредиенты: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Калипсола – кетамин, вызывает т. н. диссоциативную анестезию, представляющую собой функциональную диссоциацию между таламо-неокортикальной и лимбической системами. Его анальгезирующий эффект проявляется уже при субдиссоциативной дозе и по времени продолжительнее, чем анестезия. Седативное и снотворное влияние выражены слабее. В области периферических нервов и спинного мозга вещество проявляет местноанестезирующее действие.

В результате применения кетамина мышечный тонус не изменяется либо может повышаться, в связи с чем защитные рефлексы, как правило, не затронуты. Не снижается порог судорожной готовности. Спонтанное дыхание может быть причиной повышения внутричерепного давления, поэтому рекомендуется использовать метод управляемого дыхания.

Способность кетамина вызывать симпатикотонию может привести к росту артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС), повышение коронарного кровотока увеличивает потребность миокарда в поступлении кислорода. Кетамин оказывает прямое антиаритмическое влияние на сердце и обладает отрицательным инотропным действием. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) при этом остается неизменным.

Последствием применения кетамина является значительная гипервентиляция, параметры газов крови при этом существенно не меняются. Калипсол расслабляюще действует на мускулатуру бронхов.

На обмен веществ, почки, печень, эндокринные железы, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и свертываемость крови кетамин не влияет.

Фармакокинетика

• всасывание: кетамин – жирорастворимое соединение; после внутривенного (в/в) введения его максимальная концентрация (C_max) в плазме крови определяется спустя 1 мин, после внутримышечного (в/м) введения – спустя 5–30 (в среднем 20) мин; биодоступность при в/м введении – 93%;
• распределение и метаболизм: с белками плазмы вещество связывается примерно на 47%; α-фаза, клинически проявляющаяся анестезирующим эффектом, продолжается 45 мин. В тканях с хорошим кровоснабжением (к примеру, в мозге) кетамин распределяется быстро. Его концентрация в тканях соответствует открытой двухфазной модели. Прекращение анестезирующего действия происходит в результате перераспределения активного вещества из центральной нервной системы (ЦНС) в периферические ткани с более слабым кровоснабжением и его биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов, один из которых оказывает снотворное действие;
• выведение: экскретируется вещество почками, преимущественно (до 90%) в виде метаболитов; период полувыведения (T_1/2) в α-фазе для кетамина составляет 10–15 мин, в β-фазе – около 2,5 ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Калипсол рекомендуется применять для вводной и базисной анестезии при проведении следующих кратковременных хирургических вмешательств, болезненных диагностических и инструментальных манипуляций (в комбинации с другими средствами для наркоза и местными анестетиками или в качестве монотерапии):

• болезненные процедуры (включая смену повязок у пациентов с ожогами);
• эндоскопия;
• нейродиагностическое обследование (включая пневмоэнцефалографию, вентрикулографию, миелографию);
• болезненные манипуляции в офтальмологии;
• хирургические вмешательства в области ротовой полости или шеи;
• болезненные процедуры на ЛОР-органах;
• гинекологические экстраперитонеальные хирургические вмешательства (включая кольпопексию);
• операции в акушерстве, введение в наркоз при проведении кесарева сечения;
• болезненные манипуляции в травматологии и ортопедии;
• наркоз у пациентов с артериальной гипотензией в состоянии шока (в связи с особенностями влияния кетамина на сердечную деятельность и кровообращение);
• наркоз у пациентов, для которых предпочтительно в/м введение препарата (к примеру, у детей).

Противопоказания

• тяжелая/плохо поддающаяся контролю артериальная гипертензия с АД > 180/100 мм рт. ст.;
• заболевания/состояния, способные осложниться вследствие артериальной гипертензии (включая застойную сердечную недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые патологии, черепно-мозговую травму, внутричерепное кровоизлияние, опухоли головного мозга, инсульт);
• анамнестические данные о психических заболеваниях (шизофрения, острый психоз), судороги;
• эклампсия или преэклампсия;
• гипертиреоз (нелеченый либо недостаточно леченый);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Калипсола: способ и дозировка

Рекомендованное дозирование Калипсола в зависимости от способа введения:

• в/в введение: начальная доза – 0,7–2 мг/кг массы тела, хирургическая стадия наркоза длится от 5 до 10 мин, действие после введения начинается примерно через 30 сек. Для пациентов в тяжелом состоянии (в т. ч. в состоянии шока) и больных пожилого возраста рекомендуется введение дозы 0,5 мг/кг массы тела;
• в/м введение: начальная доза – 4–8 мг/кг массы тела, хирургическая стадия наркоза длится от 12 до 25 мин, действие после введения начинается через несколько минут;
• в/в капельное введение: 1 флакон (500 мг) кетамина разбавляют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы/глюкозы. Начальная доза – 80–100 капель в минуту, поддерживающая – 20–60 капель в минуту (2–6 мг/кг/ч).

При необходимости поддержания общей анестезии Калипсол вводят в/м или в/в повторно в количестве от половины до целой начальной дозы.

Нистагм и двигательная реакция пациента на раздражения свидетельствуют о недостаточности наркоза, в таком случае, возможно, потребуется его введение в повторной дозе. Однако непроизвольные движения конечностей могут проявляться независимо от глубины наркоза.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, артериальная гипертензия; возможно – артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия. Максимальный рост АД наблюдается спустя несколько минут после в/в введения Калипсола, через 15 мин АД снижается до исходного значения; предотвратить кардиостимулирующую эффективность можно предшествующим в/в введением диазепама в дозе 0,2–0,25 мг/кг массы тела;
• центральная и периферическая нервная система: увеличение тонуса скелетной мускулатуры, зачастую сопровождающееся тоническими/клоническими судорожными движениями (не является показателем снижения глубины наркоза, не требует дополнительной дозы Калипсола); во время пробуждения возможны зрительные галлюцинации, яркие сновидения, эмоциональные нарушения, психомоторное возбуждение, делирий, дезориентация (реже наблюдаются у пациентов до 15 лет и после 65 лет);
• пищеварительная система: тошнота, слюнотечение, рвота, потеря аппетита;
• дыхательная система (вследствие быстрого введения или при передозировке): часто – угнетение либо остановка дыхания; редко – ларингоспазм;
• орган зрения: возможны – нистагм, диплопия, умеренное увеличение внутриглазного давления;
• аллергические и местные реакции: редко в месте инъекции – болевые ощущения, сыпь; в единичных случаях – транзиторная эритема/кореподобная сыпь, анафилаксия;
• прочие реакции: толерантность к препарату (как правило, при повторном применении Калипсола в течение короткого периода; в особенности у маленьких детей; желаемый эффект в таком случае достигается соответствующим повышением дозы).

Передозировка

Калипсол обладает широким терапевтическим индексом.

Симптомами передозировки является угнетение/остановка дыхания.

Рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких вплоть до полного восстановления спонтанного дыхания.

Особые указания

Калипсол может применяться только опытным врачом-анестезиологом в условиях специализированного отделения для реанимации, оснащенного необходимыми средствами.

Только после оценки соотношения польза/риск проведения наркоза с соблюдением особой осторожности следует применять анестезирующее средство в следующих случаях: в течение полугода после состояния нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда; у пациентов с повышенным внутричерепным давлением, глаукомой или проникающей травмой глаза; в случае алкогольной интоксикации.

В/в препарат вводится медленно (на протяжении 1 минуты). При быстром введении Калипсола возможно угнетение дыхания и резкое повышение АД.

При артериальной гипертензии или сердечной недостаточности в процессе проведения наркоза требуется постоянное наблюдение функции сердца.

Поскольку введение Калипсола обычно не оказывает влияния на фарингеальные рефлексы, механического раздражения глотки необходимо избегать. При хирургических вмешательствах на глотке, трахее или гортани необходимо комбинированное применение Калипсола с другими миорелаксантами, а также тщательный контроль дыхания.

Проведение операций с вовлечением висцеральных путей передачи болевой чувствительности может потребовать введения других обезболивающих средств.

При акушерских вмешательствах, во время которых необходимо полное расслабление мускулатуры матки, не рекомендуется вводить кетамин в качестве монотерапии.

Диагностические/терапевтические вмешательства на органе зрения обычно не проводятся под местной анестезией.

При выходе из наркоза может начаться острый делирий. Такую реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов либо уменьшением действия тактильных, вербальных и визуальных раздражителей. При этом требуется контроль жизненно важных показателей состояния организма.

После применения Калипсола в условиях амбулатории пациента отпускают только после полного восстановления сознания, обязательно в сопровождении взрослого человека.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Для восстановления когнитивных и психофизических функций организма после применения Калипсола пациенту требуется не менее 12 ч. В это время следует избегать вождения автотранспорта, а также выполнения других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При проведении экспериментальных исследований на животных не наблюдалось тератогенного действия кетамина.

Применение Калипсола для проведения анестезии во время беременности допустимо после оценки соотношения пользы для матери и риска для плода. Кетамин проникает через плацентарный барьер быстро. В акушерстве его следует использовать в низких дозах. Применение дозы 2 мг/кг и более может вызвать у новорожденного угнетение дыхания.

Данных о выделении кетамина при лактации не имеется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами и опиоидными анальгетиками кетамин потенцирует их миорелаксирующее действие, усиливает эффективность тубокурарина и эргометрина, но не влияет на действие пипекурония, панкурония и сукцинилхолина.

Продолжительность действия кетамина повышают средства для ингаляционного наркоза, в том числе фторированные углеводороды (энфлуран, фторотан, изофлуран, метоксифлуран), и барбитураты.

Снотворные препараты (в особенности производные бензодиазепина) и нейролептики (антипсихотические средства) продлевают действие кетамина, снижая вероятность появления побочных реакций.

Одновременное применение Калипсола с эуфиллином способно снижать порог судорожной готовности.

Калипсол фармакологически совместим с другими миорелаксантами и анестетиками.

Применение Калипсола у пациентов, получающих тиреоидные гормоны, может привести к повышению АД и тахикардии.

Фармацевтическое взаимодействие:

• барбитураты: проявляют химическую несовместимость с кетамином, вводить в одном шприце их нельзя;
• диазепам: не следует смешивать с кетамином в одном шприце либо инфузионном растворе, их необходимо вводить раздельно.

Аналоги

Аналогами Калипсола являются: Кеталар, Кетамин, Кетажест, Велонаркон, Кетанест и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15–30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен только для использования в стационаре.

Отзывы о Калипсоле

Пациенты активно обсуждают препарат на медицинских форумах, но отзывы о Калипсоле далеко не всегда положительные. Многие считают его самым дешевым видом анестезирующего средства с сильными побочными реакциями в виде галлюцинаций, спутанного сознания, неприятных и даже страшных сновидений. Не следует полагаться на объективность данных отзывов, поскольку подбор анестезии – это сложная задача, решение которой под силу только профессиональному анестезиологу.

Цена на Калипсол в аптеках

Поскольку препарат предназначен для распространения исключительно в специализированных аптеках для медицинских учреждений, цена Калипсола неизвестна.