Эврин

Эврин – антиоксидант и антигипоксант мультифакторного прямого энергизирующего действия, обладает антигипоксической, стресспротекторной, ноотропной, противоэпилептической и анксиолитической активностью.

Форма выпуска и состав

Эврин выпускают в форме раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость, слегка окрашенная либо бесцветная [по 2 мл или 5 мл в стеклянных ампулах, бесцветных или из окрашенного стекла, оснащенных современной системой вскрытия – кольцом излома CBR* (Colour Break Ring); 5 шт. по 2 мл или 5 мл в контурных ячейковых упаковках / картонных формах с ячейками для укладки ампул; в картонной пачке 1, 2, 4, 6, 10, 12, 20, 50 упаковок/форм; 10 шт. по 2 мл в контурных ячейковых упаковках / картонных формах с ячейками для укладки ампул, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6, 10 или 25 упаковок/форм; в комплект с ампулами без системы CBR входит скарификатор или ампульный нож; в каждую пачку вложена инструкция по применению Эврина].

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, вода для инъекций.

* Система CBR – обеспечивает легкое, быстрое и безопасное вскрытие ампулы без ампульного ножа и скарификатора, в т. ч. при плохом освещении.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эврин – антиоксидантный препарат, повышающий устойчивость организма к стрессу. Его активное вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат, производное 3-оксипиридина, является ингибитором свободнорадикальных процессов. Обладает мембранопротекторным и антигипоксическим эффектом.

Механизм действия лекарственного средства обусловлен свойством этилметилгидроксипиридина сукцината ингибировать перекисное окисление липидов, повышать активность супероксидоксидазы, увеличивать соотношение липид-белок, улучшать структуру и функцию клеточных мембран.

В результате моделирования активности мембраносвязанных ферментов (кальций-независимых аденилатциклазы, фосфодиэстеразы и ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (ацетилхолинового, бензодиазепинового и гамма-аминомасляного), усиливается их способность к связыванию с лигандами, потенцируется сохранение структурной и функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов, улучшение синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует увеличению содержания дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза. В условиях гипоксии вызывает понижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса и увеличение уровня содержания креатинфосфата и аденозинтрифосфата (АТФ), активирует энергосинтезирующие функции митохондрий.

При нарушении мозгового кровообращения, гипоксии, ишемии, интоксикации этанолом или антипсихотическими лекарственными средствами и других патологических состояниях Эврин повышает устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов.

В случаях критического понижения коронарного кровотока применение Эврина стимулирует активность мембранных ферментов (ацетилхолинэстеразы, фосфодиэстеразы, аденилатциклазы), обеспечивает сохранение структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов. При острой ишемии поддерживает развивающуюся активацию ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза. В условиях гипоксии способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличению синтеза АТФ и креатинфосфата. В ишемизированном миокарде обеспечивает целостность физиологических функций и морфологических структур, нормализует метаболические процессы, увеличивает антиангинальную активность нитратов. При инфаркте миокарда повышает эффективность проводимой терапии, улучшает его клиническое течение, способствует уменьшению частоты возникновения нарушений внутрисердечной проводимости и аритмий. При острой коронарной недостаточности уменьшает последствия реперфузионного синдрома.

При прогрессирующей нейропатии, которая обусловлена хронической ишемией и гипоксией, этилметилгидроксипиридина сукцинат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва. Повышает остроту зрения, улучшая функциональную активность сетчатки и зрительного нерва.

При остром панкреатите Эврин уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию.

Эврин улучшает реологические свойства и микроциркуляцию крови, метаболизм и кровоснабжение головного мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает риск развития гемолиза, стабилизируя состояние мембран клеток эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, которое обусловлено уменьшением содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения Эврина максимальная концентрация (C_max) этилметилгидроксипиридина сукцината в плазме крови достигается через 0,58 ч и составляет 0,0035–0,004 мг/мл при дозе 400–500 мг.

После быстрого распределения в органах и тканях сохраняется в неизменном виде в среднем в течение 0,7–1,3 ч.

Метаболизируется этилметилгидроксипиридина сукцинат в печени путем глюкуронирования и образования пяти идентифицированных метаболитов. Первый из них – 3-оксипиридина фосфат, образуется при участии щелочной фосфатазы и распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, второй – фармакологически активный и образуется в больших количествах, третий – обнаруживается в больших количествах в моче, два последних – представлены в виде глюкуронконъюгатов.

Из плазмы крови Эврин выводится быстро и практически в полном объеме, через 4 ч этилметилгидроксипиридина сукцинат в ней не определяется.

Из организма выводится через почки преимущественно в виде метаболитов. В течение первых 12 ч после введения, до 50% элиминирует в виде метаболитов и 0,3% – в неизменном виде. Показатели выведения с мочой неизмененного основного вещества и его метаболитов отличаются высокой индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

• черепно-мозговые травмы и их последствия;
• синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• острые нарушения мозгового кровообращения – в составе комплексной терапии;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• легкие формы когнитивных расстройств атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда – в составе комплексной терапии с первых суток;
• различная стадия первичной открытоугольной глаукомы – в составе комплексной терапии;
• острый некротический панкреатит, перитонит – в составе комплексной терапии острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
• абстинентный синдром при алкоголизме – с целью купирования выраженных неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Эврина:

• острая почечная недостаточность;
• острая печеночная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Эврин пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Эврин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Эврин предназначен для в/м или в/в (струйного или капельного) введения.

Для в/в капельного введения препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида; скорость инфузии составляет 40–60 капель в минуту.

В/в струйная инъекция должна длиться от 5 до 7 мин.

Дозу и способ введения Эврина врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Максимальная суточная доза этилметилгидроксипиридина сукцината – не более 1200 мг.

Рекомендованное дозирование:

• черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно – по 200–500 мг 2–4 раза в сут в течение 10–15 дней;
• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии): в/в капельно – по 200–500 мг 2–4 раза в сут в течение первых 10–14 дней. Далее на протяжении 14 дней вводят в/м уколы Эврина по 200–250 мг 2–3 раза в сут;
• острый инфаркт миокарда [в составе стандартной комплексной терапии, включающей бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антикоагулянты, тромболитики, антиагреганты и симптоматические средства по показаниям]: суточная доза определяется из расчета по 6–9 мг на 1 кг веса тела пациента. Эврин применяют в дозе 2–3 мг/кг 3 раза в сут, соблюдая одинаковый интервал между процедурами. Максимальная разовая доза не должна превышать 250 мг, суточная – 800 мг. С целью достижения оптимального клинического эффекта в течение первых 5 дней Эврин вводят путем медленной инфузии. Назначенную дозу смешивают с 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводят капельно в течение 30–90 минут. В случае необходимости допускается замена инфузии струйным введением раствора в течение не менее 5 минут. После 5 дней терапии больного переводят на в/м введение уколов Эврин в прежней дозе на оставшиеся 9 дней курса;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в капельно или струйно – по 200–500 мг 1–2 раза в сут в течение 14 дней, далее в/м по 100–250 мг 1 раз в сут в течение следующих 14 дней;
• профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м – по 200–250 мг 2 раза в сут. Длительность профилактического курса – 10–14 дней;
• тревожные расстройства, легкие когнитивные нарушения в пожилом возрасте: в/м – по 100–300 мг 1 раз в сут, курсом 14–30 дней;
• нейроциркуляторная дистония, невротические и неврозоподобные состояния: в/м – по 50–400 мг 1 раз в сут, курсом 14 дней;
• различные стадии открытоугольной глаукомы (в составе комплексной терапии): в/м – по 100–300 мг в сут, дозу можно вводить однократно или, поделить на 2 или 3 введения в равных частях. Продолжительность курса терапии 14 дней;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами: в/в в суточной дозе 200–500 мг в течение 7–14 дней;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (перитонит, острый некротический панкреатит) – Эврин назначают в течение первых суток в предоперационном и послеоперационном периоде: острый отечный (интерстициальный) панкреатит – в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м в дозе 200–500 мг 3 раза в сут; некротический панкреатит легкой степени тяжести – в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в/м в дозе 100–200 мг 3 раза в сут; некротический панкреатит средней степени тяжести – в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) в дозе 200 мг 3 раза в сут; тяжелое течение некротического панкреатита – по 400 мг 2 раза в первый день терапии, далее по 200–500 мг 2 раза в сут, постепенно снижая суточную дозу; крайне тяжелое течение некротического панкреатита в/в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) – начальная суточная доза 800 мг применяется до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния по 300–500 мг 2 раза в сут с постепенным уменьшением суточной дозы. Дозу Эврина назначают с учетом формы и тяжести заболевания, степени распространенности гнойно-воспалительного процесса и вариантов клинического течения. Прекращать терапию препаратом Эврин следует только после клинико-лабораторного подтверждения устойчивого положительного эффекта;
• абстинентный алкогольный синдром: в/м или в/в капельно – по 200–500 мг 2–3 раза в сут в течение 5–7 дней.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: нарушение засыпания, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, метеоризм, диарея;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: непродолжительное повышение АД (артериального давления);
• со стороны дыхательной системы: кратковременное ощущение нехватки воздуха (обычно возникает при слишком высокой скорости введения Эврина); дискомфорт в грудной клетке, першение в горле;
• прочие: ощущение разливающегося тепла во всем теле, аллергические реакции, неприятный запах.

Передозировка

Симптомами передозировки этилметилгидроксипиридина сукцината могут быть бессонница, нарушение сна, сонливость, седация; при в/в введении Эврина в высокой дозе – повышение АД.

Как правило проявления интоксикации в течение суток проходят самостоятельно. При тяжелых случаях бессонницы показано одно из следующих снотворных и анксиолитических средств для перорального приема: нитразепам (10 мг), оксазепам (10 мг) или диазепам (5 мг). При значительном повышении АД рекомендуется использование гипотензивных препаратов под контролем его показателей.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом Эврин пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано использовать Эврин в период беременности и кормления грудью в связи с отсутствием адекватных результатов строго контролируемых клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность препарата в данные периоды.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эврина для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Эврина пациентам с острой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Эврина пациентам с острой печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Эврина способствует уменьшению токсического воздействия этанола на организм, усилению терапевтического действия бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических (включая леводопу) и противоэпилептических (включая карбамазепин) средств.

Аналоги

Аналогами Эврина являются Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексилек-Лекфарм, Мексиприм, Мексифин, МЕКСэллара, Метостабил, МетуцинВел, Нейрокард, Нейрокс, Нейромексол, Проинин, Церекард, ЦИТОРЕАН, Этилметилгидроксипиридин-Акрихин, Этилметилгидроксипиридина сукцинат и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эврине

В настоящее время отзывы об Эврине на околомедицинских форумах и сайтах отсутствуют.

Цена на Эврин в аптеках

Цена на Эврин, раствор для в/в и в/м введения, 50 мг/мл, зависит от объема и количества ампул в упаковке, и может составлять:

• ампулы 2 мл: 5 шт. – от 163 руб., 10 шт. – от 325 руб., 20 шт. – от 607 руб., 30 шт. – от 879 руб., 50 шт. – от 1410 руб., 60 шт. – от 1692 руб., 100 шт. – от 2820 руб.;
• ампулы 5 мл: 5 шт. – от 307 руб., 10 шт. – от 575 руб., 20 шт. – от 1074 руб., 30 шт. – от 1611 руб., 50 шт. – от 2685 руб., 60 шт. – от 3222 руб., 100 шт. – от 5369 руб.