Этоксисклерол

Этоксисклерол – препарат, вызывающий склерозирование варикозно расширенных вен.

Форма выпуска и состав

Этоксисклерол выпускается в виде раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная или слегка желто-зеленая жидкость [по 2 мл в стеклянных ампулах без цвета с синей (или зеленой) точкой разлома и цветными кольцами (или кольцом): красным и двумя синими (или синим) – для концентрации 30 мг/мл, красным и желтым (или желтым) – для концентрации 10 мг/мл, красным и двумя белыми (или серым) – для концентрации 5 мг/мл; в картонной пачке 5 ампул].

В 1 ампуле раствора содержатся:

• действующее вещество: лауромакрогол 400 – 10 мг, 20 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: этанол 96%, калия гидрофосфат, натрия гидрофосфат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксисклерол – веносклерозирующий препарат с местноанестезирующим действием. Его терапевтический эффект обусловлен способностью активного вещества (лауромакрогол 400, или полидоканол) оказывать повреждающее действие на эндотелий сосудов и вызывать денатурацию белков. Необходимая степень повреждения эндотелия достигается путем введения определенного объема препарата в соответствующей концентрации. Накладывание плотной повязки сразу же после введения раствора вызывает сдавливание стенок вен, предупреждая чрезмерное тромбообразование и реканализацию первоначально сформированного пристеночного тромба.

Фиброзный рубец, который формируется в процессе терапии, обеспечивает склерозирование вены.

Местноанестезирующее действие Этоксисклерола позволяет проводить склеротерапию без сопутствующих болей. Это обусловлено снижением местной возбудимости чувствительных рецепторов и прерыванием обратной связи через чувствительные нервные волокна.

Фармакокинетика

Связывание лауромакрогола 400 с белками плазмы составляет 64%.

Объем распределения – 24,5 л.

T_1/2 (период полувыведения) – примерно 4 часа.

Общий клиренс препарата – 11,7 л/ч, билиарный – 3,14 л/ч, почечный – 2,43 л/ч.

При повторных введениях не кумулируется.

В течение первых 12 часов из крови выводится 89% от общей дозы.

Отсутствуют сведения о проникновении лауромакрогола 400 (полидоканол) в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Этоксисклерол показан для склерозирования варикозно расширенных вен, геморроидальных узлов и телеангиэктазий.

Противопоказания

• период обострения тяжелых системных заболеваний;
• индивидуальная непереносимость компонентов Этоксисклерола.

Кроме этого, противопоказано проведение склеротерапии варикозно расширенных вен нижних конечностей и геморроидальных узлов раствором лауромакрогола 400 при следующих состояниях:

• состояние иммобилизации;
• облитерирующие заболевания артерий III–IV стадии по Фонтейну;
• тромбоэмболические заболевания;
• высокий риск тромбообразования, включая больных с наследственной тромбофилией или имеющих несколько из следующих факторов риска тромбоза: заместительная гормональная терапия, гормональная контрацепция, курение, ожирение, длительная иммобилизация.

Дополнительное противопоказание для склеротерапии геморроидальных узлов – острое воспаление в анальной области.

Следует соблюдать осторожность и начинать применение Этоксисклерола только после тщательного сопоставления степени предполагаемого риска развития возможных осложнений и ожидаемой пользы от терапии для больного, если температура его тела в момент введения препарата выше 38 °C, при явных проявлениях аллергии, бронхиальной астме, тяжелых соматических состояниях.

С осторожностью необходимо проводить склеротерапию варикозно расширенных вен нижних конечностей при лечении с косметической целью облитерирующих заболеваний артерий II стадии по Фонтейну (телеангиэктазия), при отеках нижних конечностей, которые не поддаются компрессионным методам лечения, в случае воспалительного процесса на участке кожи планируемого введения Этоксисклерола, при симптомах нейропатии или микроангиопатии, у больных с ограниченной подвижностью (неспособность находиться в движении в течение 30 минут).

Требуется тщательное медицинское наблюдение при склеротерапии геморроидальных узлов у больных с установленной предрасположенностью к тромбозам, хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (включая болезнь Крона).

Назначение Этоксисклерола в период беременности допускается только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над риском для плода.

При применении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в течение следующих двух или трех дней после процедуры.

Инструкция по применению Этоксисклерола: способ и дозировка

Этоксисклерол нельзя вводить внутриартериально!

Процедуру должен проводить только опытный специалист в области веносклерозирующей терапии.

Раствор вводится строго внутривенно, в том числе при телеангиэктазии!

Для введения используют очень тонкие иглы, диаметр которых соответствует иглам для инсулина, и шприц со свободно двигающимся поршнем.

Конечность при инъекции должна находиться только в горизонтальном или слегка приподнятом (не более 30–45°) положении.

Прокалывают венозную стенку в касательном направлении и медленно вводят Этоксисклерол строго в просвет вены. После введения, прижав место укола тампоном, накладывают давящую повязку. В течение 0,5 часа больной должен ходить в пределах лечебного учреждения.

В зависимости от клинических показаний и диаметра варикозно расширенных вен для склерозирования применяют следующие концентрации вводимого раствора:

• 5 мг/мл: телеангиэктазия, включая центральные вены;
• 10 мг/мл: телеангиэктазия центральных вен, мелкие варикозные вены, ретикулярный варикоз;
• 30 мг/мл: средние и крупные варикозные вены, геморроидальные узлы I и II степени.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 мг лауромакрогола 400 на 1 кг веса тела больного. В обычной практике максимальные дозы не назначаются.

Рекомендованные дозы для склерозирования:

• телеангиэктазии: в дозе 5 мг/мл – от 0,1 до 0,2 мл раствора за одну инъекцию, доза зависит от диаметра склерозируемой вены;
• телеангиэктазии центральной вены: концентрация зависит от диаметра вены и может составлять 5 мг/мл или 10 мг/мл – от 0,1 до 0,2 мл раствора за одну инъекцию;
• ретикулярный варикоз, мелкие варикозно расширенные вены: в дозе 10 мг/мл – от 0,1 до 0,3 мл раствора за одну инъекцию;
• средние и крупные варикозно расширенные вены: в дозе 30 мг/мл – процедуру следует проводить в несколько этапов. На первом этапе можно ввести не более 0,5–1 мл Этоксисклерола однократно. Учитывая результат первого введения и размер склерозируемой области, далее (через 7–14 дней) можно делать несколько инъекций в дозе до 2 мл каждая, но не более максимальной суточной дозы. При образовании тромба его следует устранить, сделав насечку и выдавив;
• геморроидальные узлы: в дозе 30 мг/мл – не более 3 мл раствора за один курс терапии. Этоксисклерол вводится строго под слизистую оболочку каждого геморроидального узла или краниально в дозе не выше 1 мл. У мужчин особую осторожность необходимо соблюдать при склерозировании узла, расположенного вблизи уретры и предстательной железы (на «11 часах»). Объем вводимого в этой области раствора не должен превышать 0,5 мл. Следует учитывать опасность повреждения внутреннего анального сфинктера и принять меры для предупреждения его несостоятельности.

Повторять склеротерапию можно через 7–14 дней в зависимости от размера узла (степень тяжести варикозного расширения вены) и распространенности.

Результат лечения в значительной степени зависит от правильного наложения давящей повязки и выполнения рекомендаций о длительности ее ношения. Давящая повязка накладывается после склерозирования телеангиэктазий на 2–3 дня, мелких вен – на 5–7 дней, средних и крупных варикозно расширенных вен – на 21–35 дней. После склерозирования выраженного варикозного расширения вен использование эластичных бинтов или медицинских чулок (II–III класс компрессии) рекомендуется продолжать в течение нескольких месяцев.

Давящие повязки можно снимать только с высоко поднятой конечности. Перед каждым (даже кратковременным) вставанием повязку следует накладывать снова.

Для предупреждения смещения повязки следует использовать адгезивные компрессионные бинты.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гематома, неоваскуляризация; нечасто – флебит, тромбофлебит поверхностных вен; редко – кровотечения, тромбоз глубоких вен, при склеротерапии геморроидальных узлов – интрагеморроидальный тромбоз; очень редко – сердцебиение, понижение или повышение артериального давления (АД), тромбоэмболия легочной артерии, васкулит, сосудистый коллапс, синокаротидный обморок, остановка сердца;
• со стороны иммунной системы: очень редко – генерализованная кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхиальная астма, анафилактический шок;
• дерматологические реакции: часто – жжение и гиперпигментация участка кожи в области склеротерапии, экхимозы; нечасто – контактная сыпь, зуд, аллергический дерматит, эритема; очень редко – гипертрихоз в месте введения Этоксисклерола;
• со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, преходящее нарушение мозгового кровообращения, головокружение, мигрень, потеря сознания, локальные парестезии, дезориентация;
• со стороны органа зрения: очень редко – преходящие нарушения зрения в виде двоения в глазах, непереносимости света, «мелькания мошек» перед глазами, ослабления зрения;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – воспаление в перианальной области при склеротерапии геморроидальных узлов; очень редко – тошнота, изменение вкуса;
• со стороны органов дыхания: очень редко – одышка, кашель, чувство дискомфорта в грудной клетке;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – боли в конечностях;
• со стороны репродуктивной системы: очень редко – эректильная дисфункция (при склеротерапии геморроидальных узлов);
• местные реакции: часто – кратковременная боль в месте инъекции, тромбоз в месте инъекции в виде локального интраварикозного сгустка крови; нечасто – отек, уплотнение, некроз;
• системные реакции: очень редко – приливы крови к коже лица, лихорадка, астения;
• прочие: нечасто – повреждение нерва в области введения препарата.

Передозировка

Симптомы: некроз в месте введения и прилегающих тканях, особенно при паравазальных инъекциях, вызванный введением большого объема или более высокой концентрации Этоксисклерола.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При случайной интраартериальной инъекции необходимо, оставив иглу в артерии (если она уже вышла из сосуда, следует  вернуть ее обратно в том же направлении), ввести 5–10 мл местного анестетика без эпинефрина (адреналина), 10 000 ЕД (единица действия) гепарина. Затем, обернув ватой и обложив льдом ишемизированную конечность и придав ей горизонтальное положение, пациента следует экстренно госпитализировать в отделение сосудистой хирургии. При паравенозной инъекции необходимо в область склерозирования ввести от 5 до 10 мл (в зависимости от концентрации и количества веденного Этоксисклерола) физиологического раствора в сочетании с гиалуронидазой. Для купирования сильных болей рекомендуется использовать введение анестетика (без эпинефрина).

Особые указания

Нельзя допускать внутриартериального введения Этоксисклерола, это может привести к тяжелому некрозу. Его опасным последствием при отсутствии своевременной помощи со стороны специалиста по сосудистой хирургии является вынужденная ампутация.

Назначение Этоксисклерола для применения в области лица следует производить после тщательного анализа клинических показаний с учетом риска необратимого нарушения зрения (слепота) на фоне изменения давления в артериях при интравазальной инъекции.

При склерозировании сосудов в области стопы и лодыжки повышен риск случайного внутриартериального введения, поэтому для инъекции в этих участках рекомендуется использовать только самую низкую дозу раствора в концентрации 5 мг/мл.

Правильно проводимая инъекция Этоксисклерола при склеротерапии геморроидальных узлов не должна сопровождаться ощущением боли, это обусловлено отсутствием в этой области чувствительных нервных волокон. В месте введения во время и после инъекции возможно появление дискомфорта, ощущения жжения, боли, чувства давления, особенно у мужчин при склерозировании геморроидальных узлов в области предстательной железы. Как правило, эти боли носят кратковременный характер, в редких случаях они сохраняются в течение нескольких дней.

При сопутствующей терапии дисульфирамом или указании в анамнезе больного на злоупотребление алкоголем следует соблюдать осторожность, учитывая содержание 5% этанола в растворах Этоксисклерола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Этоксисклерол не оказывает отрицательного влияния на психомоторные реакции пациента и его способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные о тератогенном влиянии и токсичности Этоксисклерола в период вынашивания, поэтому его не следует вводить беременным, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется на 2–3 дня после введения раствора прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Этоксисклерола с анестезирующими средствами, включая препараты для общей анестезии, может вызвать усиление их действия на сердечно-сосудистую систему, повышая риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

Аналоги

Аналогами Этоксисклерола являются Децилат, Фибро-Вейн.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Этоксисклероле

Отзывы об Этоксисклероле в основном положительные. Врачи указывают на высокую эффективность препарата, относительную безболезненность процедур введения раствора, хорошую переносимость.

Встречаются сообщения пациентов о развитии нежелательных явлений, в том числе с серьезными осложнениями. Чаще они обусловлены индивидуальным ответом на проводимую терапию.

Цена на Этоксисклерол в аптеках

Цена на Этоксисклерол за упаковку, содержащую 5 ампул с раствором в концентрации 5 мг/мл, может составлять от 1303 рублей, 10 мг/мл – от 1319 рублей, 30 мг/мл – от 2127 рублей.