Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – антиоксидантный лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Этилметилгидроксипиридина сукцината:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная либо слегка окрашенная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампулах бесцветного стекла с надрезом, белой точкой и самоклеящейся этикеткой; в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в пачке из картона 1 или 2 упаковки и инструкция по медицинскому применению раствора. Для стационаров в ящик из гофрированного картона помещают 4, 10 или 20 упаковок с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка таблетки и ядро на поперечном разрезе от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке из картона 1–5 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Этилметилгидроксипиридина сукцината.

Состав на 1 мл раствора:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ 101), кроскармеллоза натрия, повидон К30, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, лактозы моногидрат, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат принадлежит к классу 3-оксипиридинов, представляет собой ингибитор свободнорадикальных процессов, мембранопротектор. Обладает антигипоксическим действием и повышает стрессоустойчивость организма.

Механизм его действия обусловлен антиоксидантной и мембранопротекторной эффективностью. Посредством угнетения перекисного окисления липидов этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует активность супероксидоксидазы, улучшает соотношение липидов и белков, модифицирует структуру и активирует функцию клеточной мембраны. Моделирует активность ферментов, связанных с мембраной (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (ацетилхолинового, бензодиазепинового, ГАМК-бензодиазепинового), повышая их способность связываться с лигандами, чем способствует сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшению синаптической передачи и транспорта нейромедиаторов. Увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает рост компенсаторной активизации аэробного гликолиза, снижение в цикле Кребса степени ингибирования окислительных процессов при гипоксии с увеличением концентрации АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и креатинфосфата, стимулирует энергосинтезирующие функции митохондрий.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат у пациентов с такими патологическими состояниями, как нарушение мозгового кровообращения, гипоксия и ишемия, интоксикация антипсихотическими лекарственными веществами, этанолом, увеличивает сопротивляемость организма к негативному влиянию различных повреждающих факторов.

При критическом снижении коронарного кровотока играет стабилизирующую роль в структурно-функциональной организации клеточных мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность таких мембранных ферментов, как аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза, фосфодиэстераза. Поддерживает активацию ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, развивающуюся при острой ишемии. Способствует в условиях гипоксии возобновлению окислительно-восстановительных процессов в митохондриях, усиливает синтез креатинфосфата и АТФ. В ишемизированном миокарде поддерживает физиологические функции и целостность морфологических структур, улучшает клиническую симптоматику инфаркта миокарда, повышает эффективность сопутствующего лечения, снижает частоту развития аритмии и нарушений сердечного ритма. Нормализует в ишемизированном миокарде метаболические процессы, повышает антиангинальное действие нитратов, в случае острой коронарной недостаточности купирует последствия реперфузионного синдрома, улучшает реологические показатели крови.

У пациентов с прогрессирующей нейропатией, развивающейся в результате хронической ишемии и гипоксии, препарат способствует сохранению волокон зрительного нерва и ганглиозных клеток сетчатки, улучшая их функциональную активность и усиливая остроту зрения.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат при остром панкреатите облегчает симптоматику синдрома эндогенной интоксикации и ферментативной токсемии.

Улучшает кровоснабжение головного мозга, усиливает метаболизм, нормализует микроциркуляцию и восстанавливает реологические показатели крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует клеточные мембраны основных элементов крови (тромбоцитов и эритроцитов), предотвращая развитие гемолиза.

Благодаря уменьшению уровня общего холестерина и понижению содержания липопротеидов низкой плотности оказывает гиполипидемическое действие.

Фармакокинетика

• всасывание: этилметилгидроксипиридина сукцинат абсорбируется быстро, при пероральном приеме период полуабсорбции составляет 0,08–1 ч. Максимальная концентрация (C_max) при в/м введении вещества в дозе 400–500 мг варьирует от 2,5 до 4 мкг/мл, при пероральном приеме достигает 50–100 нг/мл. T_Cmax (время, необходимое для достижения C_max) при в/м введении равно 0,3–0,58 ч, при пероральном приеме – 0,46–0,5 ч;
• распределение: вещество распределяется в органах и тканях быстро. При в/м введении среднее время удержания в организме составляет 0,7–1,3 ч, при пероральном приеме – 4,9–5,2 ч;
• метаболизм: биотрансформируется этилметилгидроксипиридина сукцинат в печени посредством глюкуронирования. Всего известно 5 его метаболитов: первый – 3-оксипиридина фосфат под влиянием ЩФ (щелочной фосфатазы) расщепляется на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; второй – образуется в больших количествах, является фармакологически активным, на 1–2 сут после применения препарата обнаруживается в моче; третий – в больших количествах выводится с мочой; четвертый и пятый метаболиты являются глюкурон-конъюгатами;
• экскреция: период полувыведения (T_1/2) после перорального приема составляет 4,7–5 ч. После в/м введения вещество быстро и практически полностью выводится из плазмы крови в течение 4 ч. Элиминируется с мочой: за 12 ч в виде метаболитов выводится до 50%, в неизмененном виде – около 0,3%. Уровень выведения с мочой как неизмененного препарата, так и его метаболитов отличается значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

Раствор для в/в и в/м введения Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в составе комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:

• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• нейроциркуляторная (вегетососудистая) дистония;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток);
• тревожные расстройства как следствие невротических и неврозоподобных патологий;
• первичная открытоугольная глаукома (на разных стадиях);
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования);
• острое отравление нейролептиками;
• острые гнойно-воспалительные поражения брюшной полости, включая перитонит и острый некротический панкреатит.

Показания к применению для Этилметилгидроксипиридина сукцината в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• последствия острого нарушения мозгового кровообращения, включая период после транзиторных ишемических атак, профилактическая терапия в фазе субкомпенсации;
• черепно-мозговая травма легкой степени, последствия черепно-мозговой травмы;
• нейроциркуляторная (вегетососудистая) дистония;
• энцефалопатии различной этиологии и патогенеза (посттравматические, дисметаболические, дисциркуляторные, смешанные);
• легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
• тревожные расстройства как следствие невротических и неврозоподобных патологий;
• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексного лечения);
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (для купирования), постабстинентные расстройства;
• состояния после острого отравления нейролептиками;
• астения, профилактика развития соматических заболеваний под действием экстремальных нагрузок и негативных факторов;
• влияние экстремальных (стрессообразующих) факторов.

Противопоказания

Абсолютные:

• острая печеночная/почечная недостаточность;
• детский и подростковый возраст;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы (фруктозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция – для таблеток;
• индивидуальная гиперчувствительность к основному и вспомогательным компонентам в составе препарата.

С осторожностью все формы выпуска Этилметилгидроксипиридина сукцината применяют при наличии в анамнезе аллергических заболеваний и реакций, в том числе к сульфитам.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению: способ и дозировка

Доза, частота применения и длительность терапии устанавливаются в каждом случае индивидуально и зависят от показаний и клинической ситуации.

Раствор для в/м или в/в введения

Раствор Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).

Для инфузионного способа введения раствор дополнительно разводят в 0,9% растворе NaCl.

Время введения: струйно (медленно) – 5–7 мин; капельно – 40–60 капель/мин.

Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Рекомендованное дозирование Этилметилгидроксипиридина сукцината:

• острые нарушения мозгового кровообращения: первые 10–14 дней – в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза/сут, далее в/м по 200–250 мг 2–3 раза/сут; курс – 2 недели;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы: в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза/сут; курс – 10–15 дней;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза/сут на протяжении 14 дней; далее в течение 2 недель в/м по 100–250 мг/сут;
• дисциркуляторная энцефалопатия (курсовая профилактика): в/м в дозе 200–250 мг 2 раза/сут; курс – 10–14 дней;
• нейроциркуляторная дистония, невротические и неврозоподобные состояния: в/м по 50–400 мг/сут; курс – 14 дней;
• легкие когнитивные нарушения при тревожных расстройствах и у пожилых больных: в/м в дозе 100–300 мг/сут; курс – 14–30 дней;
• острый инфаркт миокарда: на фоне стандартного лечения, включающего антикоагулянтные и антиагрегантные средства, β–адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, а также симптоматические лекарственные средства по показаниям, Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в/м или в/в на протяжении 14 суток. Первые 5 суток с целью достижения максимального эффекта раствор вводят в вену, далее 9 суток его допускается вводить в/м. В/в препарат вводят посредством медленной капельной инфузии, чтобы избежать побочных эффектов. Для инфузионного введения раствор разводят в 100–150 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора глюкозы (декстрозы) и вводят 30–90 мин. Если необходимо, допускается медленное струйное введение раствора продолжительностью не менее 5 мин. Инъекции или инфузии осуществляют 3 раза/сут, каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза – 6–9 мг/кг массы тела, разовая – 2–3 мг/кг, при этом максимальная суточная доза не должна быть более 800 мг, разовая – 250 мг;
• первичная открытоугольная глаукома на разных стадиях (в составе комбинированного лечения): в/м по 100–300 мг/сут, соответственно 1–3 раза/сут; курс – 14 дней;
• алкогольный абстинентный синдром: по 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза/сут; курс – 5–7 дней;
• острая интоксикация нейролептиками: по 200–500 мг/сут в/в; курс – 7–14 дней;
• острые гнойно-воспалительные поражения брюшной полости, включая перитонит и острый некротический панкреатит (в первые сутки в предоперационном и в послеоперационном периоде назначают в дозе, зависящей от формы/тяжести патологии, распространенности процесса, клинического течения заболевания; отменяют постепенно, после достижения устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта): острый отечный (интерстициальный) панкреатит – по 200–500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl) и в/м; некротический панкреатит легкой степени тяжести – по 100–200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl) и в/м; некротический панкреатит средней степени тяжести – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl); некротический панкреатит тяжелого течения – в первые сутки по 800 мг, разделенные на 2 введения; далее по 200–500 мг 2 раза/сут с постепенным понижением суточной дозы; некротический панкреатит крайне тяжелого течения – начальная доза составляет 800 мг/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – 300–500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl) с постепенным снижением суточной дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование: по 125–250 мг (1–2 таблетки) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (6 таблеток).

Длительность терапии – от 2 до 6 недель. Продолжительность лечения при купировании алкогольной абстиненции – 5–7 дней.

Лечение следует прекращать постепенно, убавляя дозу в течение 2–3 дней.

Начальную дозу (по 125–250 мг 1–2 раза/сут) постепенно повышают до получения устойчивого терапевтического эффекта.

Продолжительность терапевтического курса при ишемической болезни сердца должна быть не менее 1,5–2 месяцев. По рекомендации врача возможно проведение повторных курсов, которые желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

При парентеральном введении раствора Этилметилгидроксипиридина сукцинат возможно развитие следующих нежелательных реакций со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости или металлический привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея;
• нервная система: нарушение засыпания, сонливость;
• дыхательная система: дискомфорт в грудной клетке, першение в горле, ощущение нехватки воздуха (связано, как правило, с высокой скоростью введения раствора, носит кратковременный характер);
• сердечно-сосудистая система: непродолжительное увеличение артериального давления;
• прочие: ощущение разливающегося тепла во всем теле, неприятный запах, аллергические реакции.

При приеме таблеток могут развиваться желудочно-кишечные нарушения в виде сухости во рту, тошноты, диареи, а также сонливость и аллергические реакции.

Передозировка

В связи со слабой токсичностью этилметилгидроксипиридина сукцината его передозировка маловероятна.

При интоксикации возможно развитие таких симптомов, как нарушения сна (бессонница или сонливость); при в/в введении – кратковременное (1,5–2 ч) незначительное повышение артериального давления.

Пациенты, как правило, не нуждаются в терапии, поскольку симптомы проходят самостоятельно в течение суток. При тяжелой бессоннице рекомендуется применять внутрь одно из снотворных и анксиолитических средств, например, оксазепам – 10 мг, нитразепам – 10 мг или диазепам – 5 мг.

Чрезмерное повышение артериального давления при парентеральном введении раствора может потребовать приема гипотензивных лекарственных препаратов и контроля артериального давления.

Особые указания

У предрасположенных пациентов, в особенности с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам, в отдельных случаях могут развиваться тяжелые аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку применение Этилметилгидроксипиридина сукцината может вызвать такие побочные реакции, как сонливость, во время терапии важно соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях тератогенного, мутагенного и эмбриотоксического действия этилметилгидроксипиридина сукцината не выявлено. Строго контролируемые клинические исследования безопасности его применения во время вынашивания и кормления грудью не проводились.

Противопоказано применять Этилметилгидроксипиридина сукцинат для лечения беременных и кормящих грудью женщин в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его использования в данные периоды.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение Этилметилгидроксипиридина сукцината для лечения пациентов младше 18 лет в связи с недостаточной изученностью его действия на детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначать Этилметилгидроксипиридина сукцинат пациентам с острой почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначать препарат пациентам с острой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепин), бензодиазепиновых анксиолитиков и противопаркинсонических средств (леводопа).

Препарат уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Этилметилгидроксипиридина сукцината являются МЕКСэллара, Мексиприм, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексилек-Лекфарм, Мексидол Форте 250, Мексикор, Мексифин, МетуцинВел, Метостабил, Нейрокс, Нейрокард, Этилметилгидроксипиридин-Акрихин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от света. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 2 года; раствор – 0,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате

Так как на специализированных сайтах и форумах отсутствуют отзывы об Этилметилгидроксипиридина сукцинате, нет возможности оценить эффективность и безопасность данного лекарственного средства.

Цена на Этилметилгидроксипиридина сукцинат в аптеках

Поскольку препарат отсутствует в продаже, цена Этилметилгидроксипиридина сукцината неизвестна.

Стоимость некоторых препаратов, содержащих аналогичное действующее вещество: Мексиприм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, упаковка 60 шт. – 269–326 руб.; Нейрокс, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл, упаковка 10 ампул по 2 мл – 223–318 руб.