Этилметилгидроксипиридин-Акрихин

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин – антиоксидантный препарат, обладает мембранопротекторным, антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, анксиолитическим и противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3 или 5 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 12 шт., в картонной пачке 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Этилметилгидроксипиридина-Акрихин).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кальция стеарат, коповидон;
• состав пленочной оболочки: Опадрай II белого цвета (готовая смесь, включающая гипромеллозу, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин, макрогол 4000).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин – антиоксидантный препарат, оказывает антигипоксическое, стресспротекторное, противоэпилептическое, ноотропное, анксиолитическое и мембранопротекторное действие. Его активное вещество – этилметилгидроксипиридин, относится к классу 3-оксипиридинов, является мембранопротектором, ингибитором свободнорадикальных процессов.

Терапевтическое действие этилметилгидроксипиридина обеспечивает антиоксидантная, антигипоксантная и мембранопротекторная активность. Он угнетает перекисное окисление липидов, увеличивает в мембранах соотношение белков и липидов, потенцирует ферментативную активность супероксиддисмутазы, улучшает структуру и функцию клеточной мембраны; индуцирует активность мембраносвязанных ферментов (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы) и рецепторных комплексов (ацетилхолинового, бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты), увеличивая тем самым интенсивность и степень связывания с лигандами, способствуя сохранению структурной и функциональной организации клеточных мембран, транспорта нейротрансмиттеров и улучшению нейропередачи.

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает в цикле Кребса степень ингибирования окислительных процессов в условиях гипоксии с повышением концентрации креатинфосфата и АТФ (аденозинтрифосфата), потенцирует активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Способствует повышению устойчивости организма к воздействию различных повреждающих факторов при таких патологических состояниях, как гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация антипсихотическими средствами и этанолом.

При критическом понижении коронарного кровотока этилметилгидроксипиридин стимулирует активность мембранных ферментов (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, фосфодиэстеразы) и способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран мышечных клеток сердца. При гипоксии способствует возобновлению окислительно-восстановительных процессов, происходящих в митохондриях, усиливает синтез креатинфосфата и АТФ. В ишемизированном миокарде поддерживает целостность физиологических функций и морфологических структур. Способствует улучшению клинического течения инфаркта миокарда, повышению эффективности проводимого лечения, ускорению восстановления функциональной активности левого желудочка сердца, снижению частоты появления аритмий и внутрисердечных блокад. Нормализует обменные процессы в ишемизированных участках миокарда, усиливает антиангинальную эффективность нитратов, улучшает реологию крови, у пациентов с острой коронарной недостаточностью нивелирует последствия реперфузионного синдрома.

При остром панкреатите снижает степень эндогенной интоксикации и ферментативной токсемии.

В головном мозге усиливает кровоснабжение и метаболизм, улучшает реологию и микроциркуляцию крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Поддерживает стабилизацию мембранных структур клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов), снижая тем самым вероятность образования гемолиза. Проявляет гиполипидемическую эффективность, снижая концентрацию липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Антистрессорная активность выражается в нормализации постстрессового состояния и поведения, купировании соматовегетативных нарушений, восстановлении нарушенных процессов обучения, памяти, ритма «сон-бодрствование», уменьшении морфологических и дистрофических изменений в разных частях головного мозга.

При абстинентном синдроме проявляет выраженное антитоксическое действие, ликвидирует нейротоксические и неврологические проявления острого алкогольного отравления. Восстанавливает вегетативные функции и нарушения поведения. Купирует когнитивные нарушения, обусловленные продолжительным употреблением алкоголя и резкой его отменой. При одновременном применении Этилметилгидроксипиридина-Акрихин с транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, противосудорожными и снотворными средствами, их действие усиливается. Это позволяет снизить дозы перечисленных препаратов и уменьшает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается. Период полуабсорбции длится 0,08–1 ч, максимальная концентрация (C_max) в крови достигается в течение 0,46–0,5 ч и составляет 50–100 нг/мл.

В органах и тканях распределяется быстро, в организме удерживается в среднем 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени с образованием следующих пяти идентифицированных метаболитов: первый метаболит – 3-оксипиридина фосфат (образуется при участии щелочной фосфатазы, распадается на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту); второй фармакологически активный метаболит, образуется в больших количествах (после введения обнаруживается в моче в течение двух дней); третий – в больших количествах выводится через почки; два последних это глюкуронконъюгаты.

Выводится через почки, преимущественно в виде метаболитов, наиболее интенсивное их выведение происходит в первые 4 ч. Всего за 12 ч после приема препарата с мочой в виде метаболитов выводится до 50% от принятой дозы. В неизмененном виде за этот же период экскретируется около 0,3%. Период полувыведения (T_1/2) составляет 4,7–5 ч.  

Содержание в моче неизмененного вещества и его метаболитов отличаются значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, включая транзиторные ишемические атаки в фазе клинической субкомпенсации – в качестве профилактической терапии;
• ишемическая болезнь сердца – в составе комплексной терапии;
• ЛЧМТ (легкая черепно-мозговая травма), последствия ЧМТ (черепно-мозговых травм);
• легкие сосудистые когнитивные нарушения;
• синдром ВСД (вегетососудистой дистонии);
• энцефалопатии различной этиологии: дисциркуляторные, посттравматические, дисметаболические, смешанные;
• невротические (неврозоподобные) расстройства с синдромом тревоги;
• стрессорные (экстремальные) нагрузки и факторы;
• астенические состояния, профилактика соматических заболеваний под влиянием стрессорных нагрузок и факторов;
• состояния после острого отравления антипсихотическими средствами;
• алкогольный абстинентный синдром – для купирования преобладающих вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств, постабстинентный синдром.

Противопоказания

• нарушения функции печени и/или почек в острой форме;
• детский возраст;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Этилметилгидроксипиридин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Этилметилгидроксипиридин-Акрихин принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в день. Далее препарат принимают в дозе 125–250 мг 3 раза в день. Дозу следует повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Отмену лечения производят путем равномерного понижения суточной дозы в течение 2–3 дней.

Продолжительность курса в зависимости от показаний варьирует от 14 до 42 дней. При купировании алкогольной абстиненции лечение длится 5–7 дней.

При ишемической болезни сердца прием Этилметилгидроксипиридина-Акрихин в составе комплексной терапии продолжают не менее 45–60 дней. По рекомендации врача в весенне-осенние периоды желательно проводить повторные курсы.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: реакции диспепсического или диспептического характера;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомами передозировки этилметилгидроксипиридина являются бессонница, сонливость.

Благодаря низкой токсичности Этилметилгидроксипиридина-Акрихин состояние самостоятельно нормализуется как правило в течение суток. Поддерживающая и симптоматическая терапия может потребоваться при выраженных проявлениях передозировки.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других видов работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Этилметилгидроксипиридина-Акрихин в период беременности и вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение лекарственного средства для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Этилметилгидроксипиридина-Акрихин при острых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Этилметилгидроксипиридина-Акрихин при острых нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение этилметилгидроксипиридина со всеми лекарственными средствами, используемыми для терапии соматических заболеваний. Необходимо учитывать, что он усиливает действие таких препаратов как бензодиазепины, антиконвульсанты (включая карбамазепин), антидепрессанты, анксиолитики, нитраты, леводопа и другие противопаркинсонические средства.

Антиоксидантное средство ослабляет токсическое действие этанола.

Аналоги

Аналогами Этилметилгидроксипиридина-Акрихин являются: Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Астрокс, Медомекси, Мексидол ФОРТЕ 250, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексилек-Лекфарм, Мексифин, МЕКСэллара, Мексиприм, Метостабил, МетуцинВел, Нейрокс, Нейромексол, Нейрокард, Проинин, Церекард, Эврин, ЦИТОРЕАН.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Этилметилгидроксипиридине-Акрихин

На специализированных сайтах и форумах отзывы об Этилметилгидроксипиридине-Акрихин от пациентов и специалистов в настоящее время отсутствуют.

Цена на Этилметилгидроксипиридин-Акрихин в аптеках

Цена на Этилметилгидроксипиридин-Акрихин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в дозировке 125 мг, за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять от 155 руб., 50 шт. – 245 руб.