ЭСТРОКАД

ЭСТРОКАД – эстрогенное лекарственное средство для местного интравагинального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – суппозитории вагинальные: однородные, белого цвета, без запаха (в картонной пачке инструкция по применению ЭСТРОКАДа и 2 алюминиевых стрипа, содержащих по 5 суппозиториев).

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: эстриол – 0,5 мг;
• вспомогательный компонент: витепсол S 51 (глицерил монорициноолеат, макрогола цетилстеарат, твердый жир).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество ЭСТРОКАДа – эстриол, является природным эстрогеном, который синтезируется в организме человека. Препарат образует комплекс со специфическими рецепторами: во влагалище, матке, мочеиспускательном канале, гипофизе, гипоталамусе, молочной железе. Эстриол стимулирует синтез протеинов и ДНК. Оказывает избирательное действие, особенно на влагалище, вульву и шейку матки.

ЭСТРОКАД нормализует pH и микрофлору влагалища, влияет на качество и количество цервикальной слизи, стимулирует кровоснабжение эпителия влагалища и шейки матки, усиливает пролиферацию эпителия, повышает сопротивляемость эпителия к воздействию инфекционных и воспалительных агентов, улучшает процесс восстановления эпителия в случае наличия атрофических изменений у женщин в пременопаузе и менопаузе.

На эндометрий препарат оказывает лишь незначительное воздействие, что проявляется небольшим риском возникновения маточных кровотечений.

Эстриол обладает гиполипидемической активностью. Способен в малой степени увеличивать содержание в крови бета-липопротеинов. Улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность к инсулину. Стимулирует ренин, факторы свертывания крови, липопротеины высокой плотности и выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны.

Эстрогены участвуют в положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе, благодаря чему могут вызывать умеренно выраженные центральные эффекты. Стимулируют парасимпатикомиметические реакции.

Фармакокинетика

После интравагинального введения суппозитория максимальная плазменная концентрация эстриола достигается в течение 1–2 ч. С белками плазмы связывается около 90% препарата.

Из организма выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Около 2% экскретируется в неизмененном виде через кишечник.

Показания к применению

• заместительная гормональная терапия при дефиците эстрогенов, проявляющемся атрофией слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта;
• хирургические вмешательства влагалищным доступом у женщин в постменопаузе;
• диагностическое лечение женщин с неясными результатами влагалищного мазка при наличии атрофических изменений.

Противопоказания

Применение ЭСТРОКАДа строго противопоказано в следующих случаях:

• период беременности и лактации;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• влагалищное кровотечение неясной этиологии;
• эстрогензависимые злокачественные образования матки или молочных желез, в том числе подозрение на их наличие;
• артериальная тромбоэмболия (включая стенокардию и инфаркт миокарда), в том числе недавно перенесенная;
• активные тромбоэмболические заболевания или тромбофлебит;
• порфирия;
• активная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• предшествующая идиопатическая тромбоэмболия;
• нарушение функции печени (до нормализации показателей);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

ЭСТРОКАД следует с осторожностью применять при гиперплазии эндометрия в анамнезе, эндометриозе, лейомиоме, системной красной волчанке, бронхиальной астме, эпилепсии, тяжелых головных болях и мигрени, отосклерозе, сахарном диабете, панкреатите, семейной гиперлипопротеинемии, анамнестических данных о заболеваниях желчного пузыря (особенно холелитиазе), желтухе (в том числе во время предшествующей беременности), заболеваниях печени, тяжелой печеночной недостаточности, тромбоэмболии в анамнезе или наличии факторов риска ее развития, артериальной гипертензии, факторах риска развития эстрогензависимых опухолей (в том числе первой степени наследственности рака молочной железы), а также при развитии в анамнезе тромбозов, тромбоэмболии или тромбофлебитов на фоне применения эстрогенов.

ЭСТРОКАД, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат предназначен для интравагинального введения. Свечи ЭСТРОКАД следует вводить глубоко во влагалище перед сном.

При атрофии слизистой оболочки урогенитального тракта в первые 2–3 недели необходимо применять по 1 суппозиторию ежедневно. После улучшения симптоматики возможно снижение дозы до 1 суппозитория 2 раза в неделю.

В качестве пред- или послеоперационной терапии женщин в постменопаузе назначают по 1 суппозиторию в течение 2 недель до операции или 2 недель после хирургического вмешательства.

В качестве диагностического препарата ЭСТРОКАД назначают по 1 суппозиторию через день в течение 7 дней до следующего исследования.

В случае пропуска очередного применения препарата следует ввести суппозиторий, как только пациентка об этом вспомнит. Если этот день приходится на следующую дозу, удваивать ее не нужно, необходимо придерживаться обычного графика лечения, не восполняя пропущенную дозу.

Побочные действия

Возможны следующие нежелательные лекарственные реакции в результате применения ЭСТРОКАДа в терапевтических дозах:

• со стороны эндокринной системы: иногда (от > 1/1000 до < 1/100) в начале лечения – влагалищные выделения, гиперсекреция цервикальной слизи, межменструальные мажущие выделения из влагалища; увеличение размера, болезненность и чувствительность молочных желез; задержка жидкости в организме;
• со стороны пищеварительной системы: иногда – метеоризм, диарея, тошнота, анорексия, желтуха, желчная или кишечная колика;
• местные реакции: иногда – зуд, жжение, покраснение, ощущение жара и раздражение в области влагалища;
• со стороны нервной системы: редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) – мигренеподобная головная боль;
• прочие: очень редко (< 1/10 000) – чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.

Нежелательные эффекты, связанные с половой системой, могут свидетельствовать о передозировке ЭСТРОКАДа. Как правило, они проходят после уменьшения дозы препарата.

Передозировка

Неизвестны случаи передозировки эстриола. При случайном приеме суппозитория внутрь возможно появление кровотечения отмены, возникновение тошноты и рвоты.

Специфический антидот эстриола отсутствует. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Особые указания

В период терапии пациентка должна находиться под постоянным наблюдением врача. До начала лечения и каждые 6 месяцев во время его проведения требуется исследование молочных желез, общее медицинское и гинекологическое обследование.

Необходимо отменить ЭСТРОКАД и как можно скорее обратиться к врачу, если у пациентки отмечаются повторные непривычно сильные головные боли или мигренеподобная головная боль, появились острые нарушения зрения, первые признаки флебита или тромбоэмболии (местное покраснение, боль, отек), повысилось артериальное давление, развилась желтуха.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Компоненты ЭСТРОКАДа не влияют на когнитивные функции и скорость психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Свечи ЭСТРОКАД нельзя применять женщинам во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Эстрогенное средство не применяется для лечения детей.

При нарушениях функции почек

Препарат выводится из организма преимущественно почками, это следует учитывать пациенткам с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

ЭСТРОКАД запрещено применять при нарушении функции печени до тех пор, пока не нормализуются показатели печеночной функции.

С осторожностью и под тщательным контролем лекарственное средство используют при лечении женщин с желтухой (в т. ч. во время предшествующей беременности), тяжелой печеночной недостаточностью и активными заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Действие эстриола усиливают препараты щитовидной железы и фолиевая кислота.

Эффективность ЭСТРОКАДа снижают некоторые гипотензивные препараты, антибиотики (такие как рифампицин и ампициллин), анксиолитики, наркотические анальгетики, этанол и средства для общей анестезии.

Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и барбитураты способны усиливать метаболизм стероидных гормонов, из-за чего возможно уменьшение терапевтического действия эстриола.

ЭСТРОКАД повышает эффект гиполипидемических препаратов. Снижает действие гипогликемических, гипотензивных и диуретических средств, мужских половых гормонов, антидепрессантов, антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами ЭСТРОКАДа являются Овестин, Эстровагин, Овипол Клио, Ованелия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об ЭСТРОКАДе

Об ЭСТРОКАДе отзывы в настоящее время отсутствуют. Об аналогичных препаратах, содержащих эстриол, пользователи высказываются положительно. Препараты хорошо устраняют сухость и жжение в интимной зоне. К их недостаткам относят сравнительно высокую стоимость, наличие противопоказаний и возможные побочные эффекты.

Цена на ЭСТРОКАД в аптеках

Цена на ЭСТРОКАД в зависимости от аптечной сети может составлять от 500 до 800 руб. за упаковку из 10 суппозиториев вагинальных по 0,5 мг.