Эритромицин-ЛекТ

Эритромицин-ЛекТ – антибактериальный препарат группы макролидов, оказывает бактериостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой: белого или серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро на изломе белого или белого с желтым оттенком цвета (по 20 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эритромицина-ЛекТ).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: эритромицин – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, полисорбат-80, повидон, кальция стеарат;
• состав пленочной оболочки: клещевины обыкновенной семян масло, макрогол-6000, ацетилфталилцеллюлоза, двуокись титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Эритромицина-ЛекТ – эритромицин, первый антибиотик класса макролидов, обладает бактериостатическим действием. Широкий спектр активности препарата обусловлен его свойством связываться с 50S субъединицей рибосом, что приводит к нарушению образования пептидных соединений между молекулами аминокислот и блокированию синтеза белков микроорганизмов. На синтез нуклеиновых кислот эритромицин не влияет. Высокие дозы могут действовать бактерицидно на некоторые виды возбудителя.

Чувствительность к Эритромицину-ЛекТ проявляют следующие микробы:

• грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (speciales), включая Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), включая Staphylococcus aureus (кроме резистентных к метициллину штаммов), Corynebacterium minutissimum, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis;
• грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Legionella spp. (включая Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
• другие микроорганизмы: Treponema spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Entamoeba histolytica, Propionibacterium acnes.

Чувствительными считаются микроорганизмы, если их рост замедляется при концентрации эритромицина в плазме крови менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительными – 1–6 мг/л, устойчивыми – более 6 мг/л.

Устойчивость к эритромицину проявляют грамотрицательные палочки, включая такие микроорганизмы, как Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp. и другие представители семейства Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, неферментирующие бактерии. Кроме этого, к Эритромицину-ЛекТ резистентны анаэробные бактерии (Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis), устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, энтерококки Enterococcus spp., микробактерии.

Эритромицин, являясь агонистом рецепторов мотилина, обладает прокинетическими свойствами. Его действие способствует увеличению амплитуды сокращения привратника и улучшению антрально-дуоденальной координации, что приводит к ускорению эвакуации содержимого желудка.

Фармакокинетика

После приема внутрь эритромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность вещества – 30–65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 ч. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет.

Связывание с белками плазмы – от 70 до 90%.

Распределение эритромицина в организме происходит неравномерно. Большое его количество накапливается в печени, селезенке, почках. Уровень концентрации в моче и желчи в десятки раз превышает содержание активного вещества в плазме. Хорошо проникает в плевральную полость, ткани легких, лимфатических узлов, асцитическую и синовиальную жидкость, экссудат среднего уха, сперму, секрет предстательной железы. В грудном молоке обнаруживается до 50% от концентрации в плазме. Преодолевает плацентарный барьер, в крови плода его содержание может достигать до 20% от содержания в плазме матери. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. В спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% от уровня в плазме. Проницаемость оболочек мозга для эритромицина немного возрастает при их воспалении.

Метаболизму в печени подвергается более 90% принятой дозы, в том числе с частичным образованием неактивных метаболитов. Эритромицин ингибирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, которые участвуют в его биотрансформации.

Период полувыведения (T_1/2) составляет 1,4–2 ч, при анурии – 4–6 ч. Выводится в неизмененном виде с желчью – 20–30%, с мочой – 2–5%.

Показания к применению

• лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к эритромицину микроорганизмами: дифтерия (в том числе носительство возбудителя инфекции); бруцеллез; трахома; легионеллез (болезнь легионеров); листериоз; эритразма; скарлатина; гонорея; амебная дизентерия; инфекции дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции оториноларингологических органов (тонзиллит, синусит, отит); коклюш (включая профилактику); инфекции желчевыводящих протоков (холецистит); инфекционные патологии кожи и мягких тканей (инфицированные раны, пролежни, трофические язвы, ожоги II–III степени, гнойничковые заболевания кожи, включая юношеские угри); инфекции слизистой оболочки глаз;
• лечение мочеполовых инфекций у беременных, вызванных Chlamydia trachomatis; неосложненный хламидиоз (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) у взрослых с непереносимостью тетрациклинов или их неэффективностью;
• профилактика инфекционных осложнений при проведении лечебных и диагностических процедур (включая предоперационную подготовку кишечника, эндоскопию, стоматологические вмешательства, пациентов с пороками сердца);
• профилактика обострений стрептококковой инфекции (фарингит, тонзиллит) у пациентов с ревматизмом.

Противопоказания

Абсолютные:

• значительное понижение слуха;
• сопутствующая терапия терфенадином, пимозидом, цизапридом, астемизолом;
• период лактации;
• возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к другим макролидам или компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Эритромицин-ЛекТ 250 мг при печеночной и/или почечной недостаточности, увеличении продолжительности желудочкового комплекса (удлинение интервала QT) на электрокардиограмме (ЭКГ), аритмии в анамнезе, желтухе в анамнезе, во время беременности и в пожилом возрасте.

Эритромицин-ЛекТ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эритромицин-ЛекТ принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая водой, за 1–2 часа до еды или через 2–3 часа после приема пищи.

Запрещено запивать таблетки молоком или молочными продуктами.

Дозу и длительность терапии назначает врач индивидуально, учитывая возраст, вес тела пациента и степень тяжести инфекционного заболевания.

Для взрослых разовая доза Эритромицина-ЛекТ может составлять от 0,25 г до 0,5 г, максимальная суточная доза – 4 г.

Рекомендованное дозирование Эритромицина-ЛекТ для взрослых:

• лечение первичного сифилиса: курсовая доза – 30–40 г, длительность курса – от 10 до 15 дней;
• амебная дизентерия: по 0,25 г 4 раза в день (через каждые 6 часов) в течение 10–14 дней;
• легионеллез: по 0,5–1 г 4 раза в день продолжительность лечения – 14 дней;
• гонорея: в течение первых трех дней – по 0,5 г 4 раза в день, затем в течение 7 дней – по 0,25 г 4 раза в день;
• гастропарез (предпочтительно применять эритромицин для в/в введения): за 0,5 ч до еды – по 0,15–0,25 г 3 раза в день;
• скарлатина: дозу врач устанавливает индивидуально, курс лечения – 10 дней и более;
• листериоз: по 0,25–0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней. При нормальной температуре тела этиотропную терапию следует продолжать в течение 7 дней, при тяжелых формах листериоза – от 14 до 21 дня;
• эритразма (в составе комплексной терапии с наружными средствами): по 0,25 г 4 раза в день в течение 5–7 дней;
• предоперационная профилактика инфекционных осложнений кишечника: по 1 г 3 раза – за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала хирургического вмешательства;
• профилактика стрептококковой инфекции при тонзиллите, фарингите: из расчета по 0,02–0,05 г на 1 кг (г/кг) веса тела, поделенная на 2–4 приема, продолжительность курса лечения – не менее 10 дней;
• профилактика септического эндокардита у больных с пороками сердца: за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры – 1 г, далее по 0,5 г повторно через 6 ч;
• коклюш: по 0,04–0,05 г/кг веса тела больного, поделенные на 2–4 приема, продолжительность терапии 5–14 дней;
• мочеполовые инфекции в период беременности: по 0,5 г 4 раза в день в течение 7 дней. При плохой переносимости Эритромицина-ЛекТ допускается снижение разовой дозы до 0,25 г и одновременное продление курса лечения до не менее 14 дней;
• неосложненный хламидиоз у больных с непереносимостью тетрациклинов: по 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней.

Для терапии пациентов в возрасте от 14 до 18 лет рекомендуется использовать эритромицин в суточной дозе 0,03–0,05 г/кг веса тела, разделенной на 2–4 приема. При необходимости купирования тяжелых инфекций дозу можно удвоить.

Рекомендованное дозирование Эритромицина-ЛекТ для детей и подростков 14–18 лет:

• дифтерийное носительство (лечение): по 0,25 г 2 раза в день;
• профилактика стрептококковой инфекции при тонзиллите, фарингите: по 0,02–0,03 г/кг веса тела, поделенные на 2–4 приема. Длительность терапии – не менее 10 дней;
• профилактика септического эндокардита у больных с пороками сердца: за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры – в дозе 0,02 г/кг веса тела, далее по 0,01 г/кг, повторно через 6 ч.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, у пациентов с удлиненным интервалом QT – мерцание и/или трепетание предсердий;
• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, кандидоз полости рта, гастралгия, тенезмы, псевдомембранозный колит, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности трансаминаз печени;
• со стороны органа слуха: шум в ушах, понижение слуха;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: потеря слуха, нарушение функции печени, включая острую печеночную недостаточность.

Лечение: немедленный прием активированного угля. Промывание желудка целесообразно проводить только в тех случаях, если передозировка превышает среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Обеспечить тщательный контроль над состоянием дыхательной системы, кислотно-основного состояния и электролитного обмена. Показано проведение ЭКГ, при необходимости – искусственной вентиляции легких. 

Применение форсированного диуреза, гемодиализа или перитонеального диализа неэффективно.

Особые указания

Если пациент находится на сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, то при назначении Эритромицина-ЛекТ он должен сообщить об этом врачу. Это позволит избежать каких-либо негативных фармакологических взаимодействий.

Длительное применение Эритромицина-ЛекТ необходимо сопровождать тщательным контролем лабораторных показателей функции печени. Следует учитывать, что после 7–14 дней непрерывной терапии повышается риск возникновения холестатической желтухи, хотя ее симптомы могут наблюдаться уже через несколько дней после начала приема таблеток.

С осторожность рекомендуется назначать Эритромицин-ЛекТ пожилым пациентам или при почечной и/или печеночной недостаточности в связи с тем, что у этой категории больных высокая вероятность развития ототоксического эффекта.

Шум в ушах и/или понижение слуха возникает при применении высоких доз эритромицина, обычно эти побочные явления носят обратимый характер.

Прием Эритромицина-ЛекТ может искажать результаты анализов при определении содержания катехоламинов в моче и исследований путем колориметрического определения с помощью дифенилгидразина активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Эритромицина-ЛекТ не оказывает негативного влияния на способность пациента к управлению транспортными средствами или сложными механизмами, тем не менее, рекомендуется с особой осторожностью заниматься выполнением потенциально опасных видов деятельности в период лечения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Эритромицина-ЛекТ в период лактации.

С осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода, допускается назначение препарата в период беременности.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Эритромицина-ЛекТ для лечения детей в возрасте до 14 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Эритромицин-ЛекТ пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Эритромицин-ЛекТ пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять Эритромицин-ЛекТ в пожилом возрасте в связи с повышенной вероятностью развития ототоксического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Эритромицином-ЛекТ:

• линкомицин, клиндамицин, хлорамфеникол: сочетание с каждым из указанных средств вызывает антагонизм;
• цефалоспорины, пенициллины, карбапенемы: понижается бактерицидная активность бета-лактамных антибиотиков;
• теофиллин: эритромицин повышает уровень его концентрации;
• циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина, особенно при сопутствующей почечной недостаточности;
• триазолам, мидазолам: их клиренс понижается, что может приводить к усилению фармакологических эффектов;
• метилпреднизолон, фелодипин, антикоагулянтов кумаринового ряда: замедляется элиминация и усиливается эффект указанных средств;
• гормональные контрацептивы: следует учитывать уменьшение эффективности гормональных противозачаточных препаратов;
• дигоксин: эритромицин увеличивает его биодоступность;
• ловастатин, симвастатин и другие статины: сочетание с указанными средствами увеличивают вероятность повышения риска развития рабдомиолиза;
• блокаторы канальцевой секреции: способствуют удлинению периода полувыведения эритромицина;
• карбамазепин, гексобарбитал, фенитоин, вальпроевая кислота, алфентанил, ловастатин, бромокриптин, дизопирамид: уровень содержания указанных лекарственных препаратов в плазме может повышаться;
• терфенадин, астемизол: сопутствующая терапия каждым из указанных средств может вызывать мерцание и трепетание желудочков, желудочковую тахикардию, в том числе аритмии со смертельным исходом;
• дигидроэрготамин, негидрированные алкалоиды спорыньи: следует учитывать, что сочетание с алкалоидами спорыньи вызывает сужение сосудов до полного спазма, дизестезии;
• сульфаниламиды: комбинированная терапия с сульфаниламидами повышает чувствительность к эритромицину некоторых устойчивых штаммов Haemophilus influenzae.

Аналоги

Аналогами Эритромицина-ЛекТ являются Бактикап, Вильпрафен, Зимбактар, Клабакс, Кларитромицин, Макропен, Рокситромицин, Эритромицин (таблетки, лиофилизат для внутривенного введения, мазь для наружного применения, мазь для глаз) и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эритромицине-ЛекТ

Отзывы об Эритромицине-ЛекТ носят положительный характер. Многие пациенты отмечают его высокую эффективность при лечении ряда заболеваний инфекционного типа. В некоторых случаях антибиотик применялся без сопутствующей терапии пробиотиками и не вызывал побочных эффектов со стороны пищеварения. Популярность препарату добавляет отсутствие других побочных реакций и стоимость, которую большинство больных называет доступной.

Цена на Эритромицин-ЛекТ в аптеках

Цена на Эритромицин-ЛекТ 250 мг может составлять от 71 руб. за упаковку, содержащую 20 таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой.