Эпистат

Эпистат – противовоспалительное и антибронхоконстрикторное средство.

Форма выпуска и состав

• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «R33» на одной из сторон, белого или почти белого цвета, возможна легкая шероховатость поверхности (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 6 блистеров);
• сироп: прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом (по 150 мл в светозащитных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пластиковым дозирующим стаканчиком, градуированным от 2,5 до 20 мл).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: фенспирида гидрохлорид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза-2208, магния стеарат, повидон-К29-32, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный;
• состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422, в том числе тальк, макрогол-3350, титана диоксид (Е 171), поливиниловый спирт.

Состав 1 мл сиропа:

• активное вещество: фенспирида гидрохлорид – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: солодки корней экстракт, глицерол, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, калия сорбат, лимонной кислоты раствор, метилпарагидроксибензоат, ароматизаторы ванильный и медовый, краситель солнечный закат желтый (Е 110), вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенспирид обладает противовоспалительным и антибронхоконстрикторным свойством. Механизм его действия обусловлен способностью снижать выработку цитокинов (в частности, фактора некроза опухолей α), свободных радикалов и производных арахидоновой кислоты – биологически активных веществ, которые играют важную роль в развитии бронхоспазма и воспаления.

Процесс ингибирования метаболизма арахидоновой кислоты усиливается Н1-антигистаминным действием фенспирида, поскольку гистамин способствует метаболизму арахидоновой кислоты и последующему образованию простагландинов и лейкотриенов.

Препарат блокирует α-адренергические рецепторы, при стимуляции которых повышается секреция бронхиальных желез.

Таким образом, Эпистат уменьшает действие ряда факторов, способствующих развитию воспаления и обструкции бронхов, а также оказывает спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенспирид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются в среднем через 6 часов, затем постепенно снижаются.

Т1/2 – около 12 часов.

Фенспирид не накапливается в тканях. Выводится: почками – 90%, через кишечник – 10%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эпистат применяется для лечения следующих заболеваний нижних и верхних отделов дыхательных путей:

• ларингит;
• ринофарингит;
• бронхит, в том числе на фоне хронической дыхательной недостаточности;
• синусит и отит различной этиологии;
• трахеобронхит;
• инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем (в случаях, когда показана стандартная антибиотикотерапия);
• респираторные явления (першение в горле, осиплость голоса, кашель) при гриппе, коклюше, кори;
• бронхиальная астма (в рамках комплексной терапии).

Противопоказания

• беременность и период лактации;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы – для сиропа;
• возраст до 2 лет – для сиропа, до 18 лет – для таблеток;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью сироп Эпистат следует применять больным сахарным диабетом (в состав входит сахароза).

Инструкция по применению Эпистата: способ и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Эпистат следует принимать внутрь в начале приема пищи: проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 1 шт. 80 мг 2-3 раза в сутки. Не следует превышать максимальную суточную дозу – 240 мг.

Продолжительность терапии определяется индивидуально в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Сироп

Сироп Эпистат следует принимать внутрь.

Рекомендуемая суточная доза – 4 мг на каждый килограмм массы тела:

• дети с весом меньше 10 кг: 10–20 мл (2–4 ч. л.*) в сутки, сироп можно добавлять в бутылочку с детским питанием;
• дети с весом больше 10 кг: 30–60 мл (2–4 ст. л.*), принимать перед едой.

* В 1 ч. л. (5 мл сиропа) содержится 10 мг фенспирида гидрохлорида и 3 г сахарозы.

** В 1 ст. л. (15 мл сиропа) содержится 30 мг фенспирида гидрохлорида и 9 г сахарозы.

Подросткам от 16 лет и взрослым назначают по 45–90 мл сиропа (3–6 ст. л.). Принимать препарат следует перед едой.

Продолжительность терапии определяется индивидуально в зависимости от показания и тяжести заболевания.

Для получения точной дозы нужно использовать прилагаемый в комплекте мерный стаканчик – с его помощью можно отмерить 2,5; 3; 5; 7,5; 10; 12,5; 15 и 20 мл сиропа.

Побочные действия

Градация побочных эффектов: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко – от ≥ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1 /10000, частота неизвестна – на основе имеющихся данных оценить частоту развития эффектов невозможно.

Вероятные нежелательные явления:

• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в эпигастрии, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; частота неизвестна* – рвота, диарея;
• со стороны сердца и сосудов: редко – умеренная тахикардия (ее выраженность снижается при уменьшении дозы Эпистата); частота неизвестна* – снижение артериального давления и ощущение сердцебиения (эти реакции, вероятно, обусловлены развитием тахикардии);
• со стороны центральной нервной системы: редко – сонливость; частота неизвестна* – головокружение;
• со стороны кожи и подкожных тканей: редко – крапивница, сыпь, эритема, фиксированная пигментная эритема, ангионевротический отек; частота неизвестна* – кожный зуд, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• прочие: частота неизвестна* – повышенная утомляемость, астения.

* Данные пострегистрационного применения препарата.

При приеме сиропа Эпистат повышен риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в его состав краситель солнечный закат желтый.

Передозировка

Известны случаи передозировки при приеме фенспирида в дозе более 2320 мг. Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение или сонливость, синусовая тахикардия.

В случае передозировки следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. В первую очередь делают промывание желудка, дальнейшее лечение – симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма, необходим контроль электрокардиограммы.

Особые указания

Сироп Эпистат содержит сахарозу: в 1 ч. л. – 3 г (0,3 ХЕ), в 1 ст. л. – 9 г (0,9 ХЕ), что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Кроме того, в состав сиропа входят парабены (пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат), которые могут вызвать развитие аллергических реакций, в том числе отсроченного типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования влияния фенспирида на когнитивные и психомоторные функции человека не проводились. Однако установлено, что препарат может вызывать сонливость, особенно на начальном этапе лечения и при одновременном употреблении алкоголя. В связи с этим пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении видов деятельности, требующих внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении фенспирида во время беременности недостаточно, чтобы оценить степень его безопасности, поэтому Эпистат не рекомендуется применять беременным женщинам. Прерывать наступившую во время лечения беременность нет необходимости.

Неизвестно, проникает ли фенспирид в грудное молоко, в связи с чем не следует принимать Эпистат лактирующим женщинам.

Применение в детском возрасте

В форме сиропа препарат противопоказан детям до 2 лет.

В форме таблеток Эпистат не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования по взаимодействию фенспирида с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами не проводились.

Поскольку блокаторы H1-гистаминовых рецепторов могут усиливать седативный эффект, Эпистат не рекомендуется сочетать с препаратами, оказывающими седативное действие, и алкоголем.

Прием Эпистата не является препятствием для назначения антибиотиков.

Аналоги

Аналогами Эпистата являются препараты Сиресп, Фенспирид, Феспален, Феспален Солюшн Таблетс, Эреспал, Эладон, Эриспирус.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности:

• таблеток – 3 года;
• сиропа – 2 года, после первого вскрытия флакона – 28 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эпистате

Отзывы об Эпистате противоречивы. Одни пациенты подтверждают его высокую эффективность при заболеваниях, сопровождающихся кашлем. Другие пишут об отсутствии терапевтического эффекта и развитии побочных эффектов (в том числе выраженной слабости, головной боли, сонливости, колебаний артериального давления, тахикардии), из-за которых лечение данным средством пришлось прервать.

К недостаткам сиропа относят «ненужные», по мнению многих пациентов, компоненты, такие как парабены и краситель – химические вещества, способные вызывать аллергические реакции. С учетом того, что в этой лекарственной форме Эпистат применяется для лечения детей и подростков, состав сиропа вызывает недоверие у родителей.

Цена на Эпистат в аптеках

Примерные цены на Эпистат:

• сироп – 145–185 рублей за флакон 150 мл;
• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, – 180–255 рублей за упаковку 30 шт.