Энкорат хроно

Энкорат хроно – препарат с противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Энкората хроно – таблетки пролонгированного действия (с контролируемым высвобождением), покрытые пленочной оболочкой: оранжевые, двояковыпуклые; по 200 и 300 мг – круглой формы, по 500 мг – капсуловидной формы (в картонной пачке 3 или 5 стрипов по 10 таблеток).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• вальпроат натрия – 133,5 мг, 200 мг или 333 мг;
• вальпроевая кислота – 58 мг, 87 мг или 145 мг (эквивалентно вальпроату натрия – 66,5 мг, 100 мг или 167 мг).

Вспомогательные компоненты (200/300/500 мг):

• ядро: высушенный крахмал – 13/21,25/45,25 мг; очищенный тальк – 21,875/32,4/43,753 мг; коллоидный диоксид кремния – 20/30/45 мг; гипромеллоза-К100М (Метоцел-К100М) – 50/72/75 мг; гипромеллоза-К15М (Метоцел-К15М) – 20/27/45 мг; стеарат магния – 5,438/7,95/13,13 мг;
• оболочка: макрогол-6000 – 0,47/0,6/0,94 мг; диоксид титана – 1,875/2,4/3,753 мг; сополимер метилметакрилата, бутилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата (Эудрагит Е-100) – 2,35/ 3/4,7 мг; краситель солнечный закат желтый – 0,45/0,57/0,9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энкорат хроно является противоэпилептическим средством, оказывающим седативное и центральное миорелаксирующее действие. Обладает антиаритмической активностью.

Натрия вальпроат способствует увеличению в центральной нервной системе содержания GABA (гамма-аминобутировой кислоты). Благодаря этому возрастает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Помимо этого, натрия вальпроат оказывает влияние на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Это приводит к снижению возбудимости и судорожной готовности зон головного мозга.

В результате применения Энкората хроно улучшается настроение и психическое состояние больных.

Фармакокинетика

Вальпроевую кислоту в виде таблеток пролонгированного действия характеризует отсутствие латентного времени абсорбции, медленная абсорбция, идентичная биологическая доступность, более низкая (на 25%), но относительно более стабильная концентрация в плазме.

Пища скорость абсорбции снижает незначительно; биологическая доступность – примерно 100%. После перорального приема Энкората хроно максимальные плазменные концентрации достигаются в течение 2–8 часов, равновесная плазменная концентрация – через 2–4 дня терапии (зависит от интервалов между приемами разовых доз).

Связь вальпроевой кислоты с белками плазмы крови при плазменной концентрации до 50 мг/л находится в диапазоне от 90 до 95%, при концентрации 50–100 мг/л отмечается уменьшение этого показателя до 80–85%. При уремии, циррозе печени и гипопротеинемии связывание с белками плазмы также снижается. Терапевтическая эффективность Энкората хроно проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови в диапазоне 40–100 мг/л. В то же время терапевтический и фармакологический эффекты не всегда зависят от плазменной концентрации вещества. Объем распределения составляет 0,2 л/кг.

Выведение вальпроевой кислоты (1–3%) и ее метаболитов (в виде продуктов окисления, конъюгатов, в т. ч. кетометаболитов) происходит почками; небольшое количество выводится с калом и выдыхаемым воздухом. Пресистемный метаболизм не отмечен. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Выделяется с грудным молоком (в грудном молоке концентрация составляет от 1 до 10% плазменной концентрации матери).

Время полувыведения составляет 8–22 часа. При сочетании с прочими лекарственными средствами этот показатель может составлять 6–8 часов, что связано с индукцией метаболических ферментов (при нарушениях печеночной функции, у пожилых пациентов и детей младше 18 месяцев может значительно возрастать).

Показания к применению

Согласно инструкции, Энкорат хроно назначается как монотерапия или в сочетании с прочими ПЭП (противоэпилептическими препаратами) в следующих случаях:

• парциальная эпилепсия (парциальные приступы с/без вторичной генерализации);
• генерализованная эпилепсия, в особенности при следующих типах припадков – тонико-клонические, клонические, миоклонические, тонические, атонические, абсансы;
• специфические синдромы (Веста, Леннокса – Гасто);
• детский тик, фебрильные судороги (дети);
• маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, который не поддается лечению препаратами Li⁺ или прочими лекарственными средствами (взрослые);
• изменения поведения и характера, связанные с эпилепсией (взрослые).

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• геморрагический диатез;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы;
• гепатит в остром и хроническом течении;
• нарушение обмена цикла мочевины, включая отягощенный семейный анамнез;
• выраженная тромбоцитопения;
• комбинированная терапия со зверобоем продырявленным, мефлохином, ламотриджином;
• период грудного кормления;
• масса тела меньше 20 кг;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Энкорат хроно назначается под врачебным контролем):

• отягощенный анамнез по заболеваниям поджелудочной железы и печени;
• гипопротеинемия;
• угнетение костномозгового кроветворения, включая лейкопению, тромбоцитопению, анемию;
• почечная недостаточность;
• органические болезни головного мозга;
• врожденные ферментопатии;
• умственная отсталость у детей;
• возраст до 3 лет;
• беременность.

Инструкция по применению Энкората хроно : способ и дозировка

Энкорат хроно предназначен для приема внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком с небольшим количеством воды.

Суточную дозу можно принимать в 1 или 2 приема, желательно во время еды.

Схема применения определяется индивидуально, она зависит от возраста и веса пациента, а также индивидуальной чувствительности к действию препарата.

Рекомендованный режим дозирования Энкората хроно при проведении монотерапии:

• взрослые: начальная суточная доза – 600 мг. Затем каждые три дня дозу увеличивают на 200 мг до достижения оптимального эффекта. Максимальная рекомендуемая доза – 1000–2000 мг;
• дети с массой тела более 20 кг: начальная доза – 400 мг. Затем дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального эффекта, обычно – 20–30 мг/кг.

Если необходимый терапевтический эффект был достигнут при терапии препаратом Энкорат, возможен переход на Энкорат хроно в соответствующей ежедневной дозе.

Побочные действия

• пищеварительная система: диарея, запоры, гепатит, тошнота, гастралгия, рвота, повышение/снижение аппетита, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (возникает в первые 6 месяцев терапии, чаще на 2–12 неделе);
• нервная система: головная боль, энурез, дизартрия, атаксия, сонливость, головокружение, энцефалопатия, ступор, тремор, изменения поведения, психического состояния или настроения (в виде чувства усталости, депрессии, галлюцинаций, гиперактивного состояния, агрессивности, психозов, необычного возбуждения, раздражительности или двигательного беспокойства), кома, нарушение сознания;
• эндокринная система: галакторея, вторичная аменорея, дисменорея, увеличение грудных желез;
• органы кроветворения и система гемостаза: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия), тромбоцитопения, уменьшение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов (приводит к появлению гипокоагуляции, сопровождается петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, гематомами, кровоподтеками, кровоточивостью и пр.);
• обмен веществ: увеличение/снижение массы тела;
• органы чувств: нистагм, диплопия, мелькание перед глазами мушек;
• лабораторные показатели: гипербилирубинемия, гипераммониемия, гиперкреатининемия, гиперглицинемия, незначительное дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы;
• аллергические реакции: фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема;
• прочие: алопеция, периферические отеки.

Передозировка

О передозировке Энкората хроно сообщается редко.

Основные симптомы: коматозное состояние, рвота, тошнота, головокружение, угнетение дыхания, диарея, миоз, гипорефлексия.

Терапия: промывание желудка (не позже 10–12 часов), форсированный диурез, прием активированного угля. В случаях необходимости показано стационарное лечение с использованием гемодиализа, симптоматического лечения.

Особые указания

В период терапии целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 месяца, в особенности при комбинации с прочими ПЭП).

Пациентам, получающим другие ПЭП, перевод на прием препарата Энкорат хроно нужно проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. По окончании этого периода возможна постепенная отмена других ПЭП. У больных, которые лечение другими ПЭП не получали, клинически эффективной дозы нужно достичь через 7 дней.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей наблюдается повышенный риск появления побочных эффектов со стороны печени.

Принимать алкоголь в период терапии нельзя.

Перед проведением хирургического вмешательства требуется общий анализ крови (в т. ч. количества тромбоцитов), определение показателей коагулограммы, времени кровотечения.

Если на фоне терапии возникает симптоматика острого живота, для исключения острого панкреатита до начала оперативного вмешательства рекомендовано определить концентрацию амилазы в крови.

В период терапии при сахарном диабете должно учитываться возможное искажение результатов анализов мочи, показателей функции щитовидной железы.

В случаях развития любых острых серьезных побочных реакций нужно оценить целесообразность дальнейшего приема Энкората хроно.

С целью уменьшения вероятности развития диспепсических расстройств могут дополнительно быть назначены спазмолитики и обволакивающие лекарственные средства.

При резком прекращении приема вальпроевой кислоты возможно учащение эпилептических припадков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Энкората хроно при управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

• период лактации: терапия противопоказана;
• беременность: Энкорат хроно может назначаться под врачебным наблюдением после оценки соотношения пользы и риска.

Во время беременности генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки, эпилептический статус с развитием гипоксии может быть фактором риска летального исхода для матери и плода.

При планировании беременности нужно пересмотреть показания для противоэпилептического лечения.

При беременности противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно, прерывать не следует. В таких случаях рекомендована монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу Энкората хроно нужно принимать в несколько приемов.

С целью минимизирования риска развития пороков нервной трубки в дополнение к противоэпилептической терапии могут быть назначены препараты фолиевой кислоты.

Применение в детском возрасте

• масса тела меньше 20 кг: терапия противопоказана;
• возраст до 3 лет: Энкорат хроно должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности терапию следует проводить с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• отягощенный анамнез по заболеваниям печени: Энкорат хроно должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• другие ПЭП (ламотриджин, фенитоин), антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), анксиолитики, барбитураты, ингибиторы моноаминоксидазы, тимолептики, этанол: их эффекты усиливаются, включая побочные;
• клоназепам: выраженность абсансного статуса в единичных случаях усиливается;
• барбитураты, примидон: их плазменная концентрация увеличивается;
• ламотриджин: его период полувыведения увеличивается;
• зидовудин: его клиренс значимо снижается, период полувыведения при этом остается неизменным;
• ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности: эффективность Энкората хроно снижается;
• салицилаты: эффекты вальпроевой кислоты усиливаются;
• антиагреганты (ацетилсалициловая кислота), непрямые антикоагулянты: их эффекты усиливаются;
• фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин: сывороточное содержание вальпроевой кислоты в крови снижается (связано с ускорением метаболизма);
• фелбамат: плазменная концентрация вальпроевой кислоты возрастает (требуется коррекция дозы Энкората хроно);
• этанол и угнетающие центральную нервную систему препараты (ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства): угнетение центральной нервной системы усиливается;
• этанол и прочие гепатотоксические лекарственные средства: вероятность появления поражений печени возрастает;
• миелотоксические препараты: риск угнетения костномозгового кроветворения возрастает;
• этосуксимид: его концентрация может увеличиваться или снижаться;
• меропенем: плазменная концентрация вальпроевой кислоты снижается, что может стать причиной уменьшения противосудорожного эффекта;
• топирамат: вероятность возникновения энцефалопатии и гипераммониемии возрастает.

Аналоги

Аналогами Энкората хроно являются: Вальпроевая кислота, Депакин, Конвулекс, Конвульсофин, Вальпарин, Энкорат, Валопиксим.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Энкорате хроно

По отзывам, Энкорат хроно – эффективное средство, применяемое главным образом при лечении эпилептических приступов. В некоторых случаях отмечают, что он переносится лучше, чем прочие ПЭП. Другие пациенты указывают на то, что побочные эффекты носят выраженный характер, а терапевтический эффект недостаточен или отсутствует.

Цена на Энкорат хроно в аптеках

Примерная цена на Энкорат хроно 300 мг составляет 171–196 рублей за 30 таблеток, Энкорат хроно 500 мг – 344–421 рубль за 30 таблеток.