Элокс-СОЛОфарм

Элокс-СОЛОфарм – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего и анальгезирующего действия.      

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета жидкость (по 1,5 мл в ампуле из полиэтилена/полипропилена или бесцветного/окрашенного стекла; в картонной пачке 3 или 5 ампул из полиэтилена/полипропилена; в картонной форме или контурной ячейковой упаковке по 3 или 5 стеклянных ампул, в картонной пачке 1 ячейковая упаковка или картонная форма с ампульным скарификатором или без него. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Элокс-СОЛОфарм).

В 1 мл препарата содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• дополнительные компоненты: 10М раствор натрия гидроксида, полоксамер 188, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол), меглюмин, натрия хлорид, глицин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам входит в группу НПВС класса оксикамов, являющихся производными энолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Противовоспалительный эффект средства обусловлен снижением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), обеспечивающей биосинтез простагландинов (Pg) в зоне воспаления. Однако на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), ответственную за продукцию Pg, участвующего в регуляции кровотока в почках и защите слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), действующее вещество влияет в меньшей степени.

Фармакокинетика

Относительная биодоступность мелоксикама примерно составляет 100%. Его максимальная концентрация (C_max) в плазме после в/м введения в дозе 15 мг определяется приблизительно спустя 60 мин и равна 1,62 мкг/мл.

Вещество характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы, главным образом с альбумином (99%). После проникновения в синовиальную жидкость, концентрация мелоксикама в ней приблизительно составляет 50% от плазменного уровня. Объем распределения (V_d) в среднем равен 11 л. Показатель межиндивидуальной вариабельности может колебаться от 30 до 40%.

Действующее вещество практически полностью биотрансформируется в печени с образованием четырех метаболитов не обладающих фармакологической активностью. Основной метаболит – 5'-карбоксимелоксикам, составляющий 60% от введенной дозы и являющийся продуктом окисления 5'-гидроксиметилмелоксикама, промежуточного метаболита также экскретируемого, но в меньшей степени (до 9% от полученной дозы). Согласно результатам исследований in vitro, в данной биотрансформации существенная роль принадлежит изоферменту CYP2C9, дополнительное влияние оказывает изофермент CYP3A4. Ответственность за образование 2 оставшихся метаболитов, составляющих 16 и 4% от введенной дозы, несет фермент пероксидаза, активность которой, предположительно, индивидуально варьирует.

Выводится мелоксикам в равной пропорции с фекалиями и мочой, главным образом в виде метаболитов. Менее 5% от введенной суточной дозы экскретируется с фекалиями в неизмененном виде, в моче препарат в неизменном виде выявляется только в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т_1/2) средства составляет 20 ч, плазменный клиренс – примерно 8 мл/мин. При в/м введении в дозах 7,5–15 мг активное вещество демонстрирует линейную фармакокинетику.

На основании имеющихся данных установлено, что при пероральном использовании для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. В случае приема пероральных форм мелоксикама средний период, требуемый для достижения его C_max в плазме крови (Т_Cmax), равен 5–6 ч. Нарушение энтерогепатической рециркуляции, обусловленное какими-либо причинами, может привести к ускорению экскреции и уменьшению Т_1/2 мелоксикама до 13 ч и менее.

Показания к применению

Элокс-СОЛОфарм рекомендован для проведения начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения следующих заболеваний:

• остеоартрит (дегенеративные заболевания суставов, артроз);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• артропатии, дорсопатии (включая ишиас, плечевой периартрит, боль внизу спины), и другие воспалительные и дегенеративные поражения скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болью.

Противопоказания

Абсолютные:

• язвенный колит в период обострения или болезнь Крона – воспалительные поражения кишечника;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения либо недавно перенесенные;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• заболевание печени в активной фазе;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек, включая подтвержденную гиперкалиемию;
• выраженная почечная недостаточность, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин и отсутствии лечения гемодиализом;
• диагностированные болезни свертывающей системы крови или цереброваскулярные кровотечения недавно перенесенные;
• лечение периоперационных болей при проведении операции шунтирования коронарных артерий;
• частичная/полная комбинация бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита, крапивницы или ангионевротического отека, обусловленных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или любых других НПВС, ввиду имеющегося риска перекрестной чувствительности (включая указания в анамнезе);
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• комбинированное использование антикоагулянтов, из-за возможного возникновения внутримышечных гематом;
• гиперчувствительность к любому составляющему средства или к другим НПВС, в т. ч. к ацетилсалициловой кислоте.

Относительные (необходимо назначать Элокс-СОЛОфарм с особой осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• застойная сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• поражения ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
• цереброваскулярные поражения;
• патологии периферических артерий;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сочетанное использование со следующими средствами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС);
• пожилой возраст;
• курение;
• частое потребление алкоголя;
• длительное использование НПВС.

Элокс-СОЛОфарм, инструкция по применению: способ и дозировка

Уколы Элокс-СОЛОфарм делают глубоко в мышцу, внутривенные введения препарата запрещены.

Рекомендуемый режим дозирования:

• остеоартрит с болевым синдромом: по 7,5 мг/сут, в случае необходимости возможно повышение суточной дозы до 15 мг;
• анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит: по 15 мг/сут, с учетом лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При наличии у пациентов факторов риска сердечно-сосудистых поражений, заболеваний ЖКТ в анамнезе или других факторов, усугубляющих угрозу появления нежелательных явлений, следует начинать курс лечение с суточной дозы 7,5 мг.

У лиц с выраженной почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, доза Элокс-СОЛОфарм не должна быть выше 7,5 мг/сут.

Поскольку потенциальный риск возникновения нежелательных эффектов зависит от вводимой дозы и длительности терапии, следует применять препарат в минимально допустимых эффективных дозах на протяжении наиболее краткого периода. Максимальная суточная доза Элокс-СОЛОфарм не должна превышать 15 мг.

Применять раствор в сочетании с другими НПВС не следует.

При использовании мелоксикама в составе различных лекарственных форм его суммарная суточная доза не должна быть выше 15 мг. Вводить мелоксикам в/м показано только на протяжении первых 2–3 дней курса, в последующем требуется перевести пациента на использование пероральных лекарственных форм. С учетом интенсивности болевого синдрома и степени тяжести воспаления рекомендуется принимать препарат 1 раз в сутки в дозе 7,5 или 15 мг.

Ввиду возможной несовместимости не следует смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Порядок набора раствора Элокс-СОЛОфарм из полимерной ампулы:

1. Держа ампулу за горлышко, встряхнуть ее.
2. Сдавить ампулу рукой, не допуская при этом выделения раствора, и повернув вращающими движениями клапан, отделить его.
3. Немедленно соединить шприц с ампулой через возникшее отверстие.
4. Перевернув ампулу ее содержимое медленно набрать в шприц.
5. Присоединить иглу к шприцу.

Побочные действия

Применение Элокс-СОЛОфарм способствует развитию следующих нежелательных реакций:

• иммунная система: нечасто – другие реакции повышенной чувствительности немедленного типа*; частота не установлена – анафилактоидные реакции*, анафилактический шок*;
• кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – изменения числа клеток крови, в т. ч. изменения лейкоцитарной формулы; тромбоцитопения, лейкопения;
• органы зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах, нарушения зрения, в т. ч. нечеткость зрения*, конъюнктивит*;
• нарушения психики: редко – изменение настроения*; частота не установлена – дезориентация*, спутанность сознания*;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• печень и желчевыводящие пути: нечасто – транзиторные изменения показателей деятельности печени, включая усиление активности трансаминаз/билирубина (как правило, незначительные); крайне редко – гепатит;
• ЖКТ: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто – отрыжка, запор, вздутие живота, стоматит, скрытое/явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит*; редко – колит, эзофагит, гастродуоденальные язвы; крайне редко – перфорация пищеварительного тракта;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к лицу, повышение артериального давления (АД); редко – ощущение сердцебиения;
• дыхательная система: редко – бронхиальная астма, возникающая на фоне аллергии к другим НПВС или ацетилсалициловой кислоте;
• половые органы и молочная железа: нечасто – поздняя овуляция*; частота не установлена – бесплодие у женщин*;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – увеличение сывороточного уровня мочевины и/или креатинина в крови (изменения показателей деятельности почек), нарушения мочеиспускания, в т. ч. острая задержка мочи*; крайне редко – острая почечная недостаточность*;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь, ангиоотек*; редко – крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; крайне редко – мультиформная эритема*, буллезный дерматит*; частота не установлена – фотосенсибилизация;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – отек и болезненность в месте инъекции; нечасто – отеки.

Примечание

* нежелательные явления, зафиксированные при постмаркетинговом применении, связь которых с использованием лекарственного средства расценивалась как возможная

Комбинированное использование мелоксикама с лекарственными средствами, вызывающими угнетение костного мозга (метотрексат) может стать причиной развития цитопении.

Применение мелоксикама для лечения пациентов с язвой, перфорацией ЖКТ или кровотечением способно приводить к смертельному исходу.

На фоне терапии раствором Элокс-СОЛОфарм не исключается возможность возникновения гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, почечного медуллярного некроза.

Передозировка

К симптомам передозировки мелоксикама относятся сонливость, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, повышение АД, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции, асистолия, летаргия, остановка дыхания, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, коматозное состояние, остановка сердца.

Специфического антидота нет. При передозировке проводят симптоматическое лечение. Ввиду высокой степени связывания вещества с белками назначение гемодиализа, защелачивания мочи или форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

Пациенты, страдающие поражениями ЖКТ, во время применения Элокс-СОЛОфарм нуждаются в регулярном наблюдении. В случае развития язвенного дефекта ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения необходимо срочно отменить препарат. Язвенные поражения или перфорация ЖКТ, а также кровотечения могут возникнуть в процессе терапии НПВС в любое время, как при имеющихся настораживающих признаках или сведениях в анамнезе о тяжелых желудочно-кишечных осложнениях, так и при отсутствии таковых. Последствия этих осложнений в основном являются наиболее серьезными у пожилых людей.

При использовании Элокс-СОЛОфарм возможно появление тяжелых побочных дерматологических реакций – токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса – Джонсона. Поэтому лечащему врачу необходимо сообщать о развитии любых неблагоприятных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций гиперчувствительности к препарату, в особенности, если подобные явления фиксировались на протяжении предыдущих курсов. Возникновение таких осложнений отмечалось, преимущественно, в первый месяц терапии препаратом. При наблюдении первых признаков данных побочных эффектов следует решить вопрос об отмене Элокс-СОЛОфарм.

На фоне терапии НПВС усиливается угроза появления серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, приступов стенокардии, инфаркта миокарда, возможно с летальным исходом. Длительный курс лечения, наличие вышеуказанных патологий в анамнезе и предрасположенность к данным поражениям повышают этот риск.

Поскольку НПВС подавляют выработку Pg, поддерживающих почечную перфузию, их использование при ослабленном почечном кровотоке или пониженном объеме циркулирующей крови способно спровоцировать декомпенсацию скрыто протекающей почечной недостаточности. Как правило, функция почек восстанавливается после отмены НПВС до исходного уровня. Угроза возникновения данного эффекта возрастает при наличии следующих факторов: пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, цирроз печени, острые нарушения деятельности почек или нефротический синдром; сопутствующий прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторов АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), диуретических средств; недавно перенесенные серьезные хирургические вмешательства, ведущие к гиповолемии. В подобных случаях следует в начале курса осуществлять тщательный мониторинг диуреза и функции почек.

Использование НПВС в комбинации с диуретиками может вызвать задержку калия, натрия, воды, снижение натрийуретического действия мочегонных препаратов, что приводит к усугублению проявлений сердечной недостаточности или гипертензии у предрасположенных пациентов. До начала проведения курса требуется проводить исследование почечной функции.

Ослабленным или истощенным пациентам в период терапии необходимо тщательное наблюдение, т. к. они могут тяжелее переносить развитие нежелательных реакций.

Элокс-СОЛОфарм, как и прочие НПВС, может маскировать признаки основного инфекционного поражения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе терапии требуется соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении потенциально опасными движущимися механизмами, ввиду возможного развития побочных явлений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и грудного вскармливания лекарственное средство использовать противопоказано. Если назначение Элокс-СОЛОфарм необходимо в период лактации, кормление грудью требуется прекратить.

Безопасность применения Элокс-СОЛОфарм у беременных не установлена. Влияние задержки продукции Pg на эмбриогенез в I–II триместрах беременности не изучено полностью. Обнаружено, что при использовании препарата в последнем триместре беременности происходит торможение родовой деятельности, преждевременно закрывается Боталлов проток (Ductus arteriosus Botalli) у плода, усугубляется склонность к кровотечениям у ребенка и матери, также у последней возрастает риск появления отеков.

В небольших количествах мелоксикам экскретируется в материнское молоко и при грудном вскармливании может выявляться в плазме крови младенца.

Поскольку Элокс-СОЛОфарм подавляет синтез ЦОГ/Pg, он способен оказывать влияние на фертильность. Вследствие этого у пациенток, планирующих беременность, или участвующих в исследованиях, направленных на выявление причин бесплодия, применение мелоксикама не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Уколы Элокс-СОЛОфарм противопоказаны детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность легкой/умеренной степени тяжести не приводит к значительному изменению фармакокинетических параметров мелоксикама. При наличии терминальной почечной недостаточности вследствие возрастания V_d возможно увеличение концентрации свободного мелоксикама, поэтому таким больным следует использовать Элокс-СОЛОфарм в суточной дозе, не превышающей 7,5 мг.

Пациентам со слабой/умеренной почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/мин) рекомендуется использовать Элокс-СОЛОфарм с осторожностью.

Лечение препаратом противопоказано при выраженной почечной недостаточности (если КК < 30 мл/мин и не проводится гемодиализ), прогрессирующих патологиях почек, включая подтвержденную гиперкалиемию.

При нарушениях функции печени

Нарушения функций печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетические характеристики мелоксикама.

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности или активным заболеванием печени терапия препаратом противопоказана. При наличии компенсированного цирроза печени корректировать дозу Элокс-СОЛОфарм не требуется.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста при фармакокинетике в равновесном состоянии средний плазменный клиренс препарата несколько ниже, чем у молодых пациентов. Пожилым пациентам рекомендуется использовать Элокс-СОЛОфарм с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы синтеза Pg, включая ГКС, салицилаты, другие НПВС: в результате синергизма с мелоксикамом возрастает угроза возникновения язв пищеварительного тракта и желудочно-кишечных кровотечений; использование этой комбинации не рекомендовано;
• антитромбоцитарные средства, СИОЗС, тромболитические средства, гепарин для системного использования, пероральные антикоагулянты: усугубляется риск кровотечения; требуется тщательный мониторинг свертывающей системы крови;
• метотрексат: снижается секреция данного вещества почками и возрастает его плазменное содержание; одновременное использование мелоксикама и метотрексата (в дозе >15 мг в неделю) не рекомендовано, при необходимости такой комбинации требуется тщательный мониторинг функции почек и формулы крови; мелоксикам может усугубить гематологическую токсичность этого средства, особенно при наличии нарушений функции почек;
• препараты лития: повышается плазменный уровень лития в результате снижения его экскреции почками, данная комбинация не рекомендована; при необходимости сочетанного применения на протяжении всей терапии литием нужен тщательный контроль его концентрации в плазме;
• средства контрацепции: возможно ослабление эффективности внутриматочных контрацептивных устройств, тем не менее, связь этого явления с использованием НПВС не доказана;
• ингибиторы АПФ, диуретики, β-адреноблокаторы, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства: снижается эффект этих средств, в результате подавления Pg, обладающих вазодилатирующей активностью;
• диуретики: на фоне обезвоживания усугубляется угроза возникновения острой почечной недостаточности; необходимо тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов и поддержание адекватной гидратации;
• колестирамин: связывает мелоксикам в пищеварительном тракте, тем самым увеличивая скорость его экскреции;
• пеметрексед: у пациентов с КК 45–79 мл/мин требуется отменить использование мелоксикама за 5 суток до начала применения пеметрекседа и возобновить не ранее чем спустя 2 суток после завершения приема последнего; при необходимости совместного лечения данными препаратами, следует осуществлять тщательный контроль за состоянием пациента, особенно в отношении миелосупрессии и развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ; при КК < 45 мл/мин эта комбинация не рекомендована;
• антидиабетические средства для перорального приема, включая натеглинид и производные сульфонилмочевины: могут наблюдаться взаимодействия, вызванные CYP2C9, которые способны привести к возрастанию в крови содержания мелоксикама и этих лекарственных средств; при данной комбинации, ввиду усугубления риска гипогликемии, следует контролировать концентрацию сахара в крови;
• АРА II, ингибиторы АПФ: возрастает снижение скорости клубочковой фильтрации, что может стать причиной развития острой почечной недостаточности, особенно у больных с функциональными нарушениями почек;
• циклоспорин: может повыситься его нефротоксичность из-за воздействия НПВС на почечные Pg;
• производные сульфонилмочевины или пробенецид (препараты, подавляющие ферменты CYP2C9 и/или CYP3A4, либо метаболизирующиеся при участии последних): должна учитываться возможность фармакокинетического взаимодействия;
• циметидин, антациды, дигоксин, фуросемид: не наблюдались значимые фармакокинетические взаимодействия с мелоксикамом.

Аналоги

Аналогами Элокс-СОЛОфарм являются Артрозан, Амелотекс, ГениТРОН, Мелбек, Мелокс, Мелоксикам, Мелофлекс Ромфарм, Месипол, Мовалис, Мелофлам и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Элокс-СОЛОфарм

Поскольку на специализированных сайтах крайне мало отзывов об Элокс-СОЛОфарм, объективно оценить эффективность и недостатки препарата не представляется возможным.

Цена на Элокс-СОЛОфарм в аптеках

Цена Элокс-СОЛОфарм в форме раствора для в/м введения (10 мг/мл) может составлять 340–370 руб. за упаковку, содержащую 5 ампул по 1,5 мл.