Экобол

Экобол – антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия, входящее в группу полусинтетических пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Экобол в форме таблеток: капсуловидные, почти белого или белого цвета, с риской (5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; 20 шт. во флаконе из пластика или полимерной банке, в картонной пачке 1 флакон/банка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амоксициллин (в форме тригидрата) – 250 или 500 мг;
• дополнительные компоненты: повидон низкомолекулярный, лактулоза, кросповидон (коллидон CL-M), крахмал картофельный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экобол является антибактериальным средством широкого спектра действия, обладающим бактерицидной активностью и кислотоустойчивостью. Препарат входит в группу полусинтетических пенициллинов. Ингибируя транспептидазу, амоксициллин препятствует в период деления и роста клетки синтезу опорного белка ее стенки (пептидогликана), что в свою очередь приводит к лизису бактерий.

Действующее вещество Экобола проявляет активность к следующим микроорганизмам:

• аэробные грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.;
• аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме штаммов, вырабатывающих пенициллиназу).

Продуцирующие пенициллиназу микроорганизмы к действию амоксициллина резистентны.

Фармакокинетика

Для препарата характерна высокая (93%) быстрая абсорбция, на которую не оказывает влияние прием пищи. Экобол не разрушается в кислой среде желудка. При пероральном приеме таблеток в дозе 250 и 125 мг максимальная концентрация активного вещества (С_mах) составляет 3,5–5 и 1,5–3 мкг/мл соответственно. Время достижения С_mах после перорального приема может варьировать от 1 до 2 часов.

Препарат обладает большим объемом распределения, высокие концентрации амоксициллина обнаруживаются в следующих биологических жидкостях, тканях и органах: плевральная и перитонеальная жидкости, плазма, мокрота, бронхиальный секрет (при гнойном секрете – слабая степень распределения), содержимое кожных волдырей, моча, слизистая кишечника, ткань легкого, предстательная железа, женские половые органы, жировая ткань, кости, жидкость среднего уха, желчный пузырь (при нормальной работе печени), ткани плода. При повышении дозы в 2 раза концентрация амоксициллина также возрастает в 2 раза. Уровень накопления вещества в желчи превышает уровень в плазме в 2–4 раза.

Концентрация амоксициллина в сосудах пуповины и амниотической жидкости составляет 25–30% от уровня, обнаруживаемого в плазме беременной женщины. Препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите в спинномозговой жидкости концентрация вещества составляет около 20% от его содержания в плазме крови. С белками плазмы средство связывается на 17%.

Амоксициллин частично подвергается метаболической трансформации, в результате которой образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения (Т½) – 1–1,5 часа. На 50–70% экскретируется почками в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации (20%) и канальцевой секреции (80%), и на 10–20% – печенью. В незначительном количестве вещество проникает в грудное молоко. Препарат удаляется при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экобол рекомендован к применению для лечения бактериальных инфекций, возбуждаемых чувствительной микрофлорой:

• инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелит, пиелонефрит, гонорея, уретрит, цервицит, эндометрит;
• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: острый средний отит, тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей: вторично инфицированные дерматозы, рожа, импетиго;
• инфекции пищеварительной системы: холангит, холецистит, энтероколит, брюшной тиф;
• болезнь Лайма (боррелиоз);
• лептоспироз;
• листериоз;
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• дизентерия;
• эндокардит (в целях профилактики).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, а также к другим пенициллинам, карбапенемам, цефалоспоринам.

Относительные (использовать Экобол следует с большой осторожностью):

• почечная недостаточность;
• поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, вызванный приемом антибиотиков);
• заболевания аллергического характера (включая данные в анамнезе);
• выраженные функциональные нарушения печени;
• лимфолейкоз;
• инфекционный мононуклеоз.

Инструкция по применению Экобола: способ и дозировка

Экобол принимают перорально до или после еды.

Взрослые и дети старше 10 лет (при весе тела свыше 40 кг) принимают Экобол 3 раза в сутки по 500 мг, при тяжелом протекании заболевания – при той же кратности приема в разовой дозе 750–1000 мг.

Детям 5–10 лет назначают антибиотик 3 раза в сутки по 250 мг, 3–5 лет – по 125 мг, в случае тяжелого течения инфекции – в суточной дозе 60 мг/кг, разделенной на 3 приема (максимально допустимая суточная доза). Длительность терапии – 5–12 дней.

Рекомендуемый режим дозирования Экобола:

• острые инфекционные поражения желчных путей и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая паратифы и брюшной тиф; гинекологические инфекционные заболевания: взрослые – 1000–1500 мг 4 раза в сутки или 1500–2000 мг 3 раза в сутки;
• острая неосложненная гонорея: принимают однократно 3000 мг; женщинам рекомендуется в данной дозе провести повторный прием;
• сальмонеллоносительство: взрослые – 1500–2000 мг 3 раза в сутки в течение 14–28 дней;
• лептоспироз: взрослые – 500–750 мг 4 раза в сутки на протяжении 6–12 дней;
• эндокардит (для профилактики): при проведении малых хирургических вмешательств за 1 час до проведения данной процедуры взрослые принимают 3000–4000 мг, в случае необходимости повторную дозу назначают спустя 8–9 часов; детям дозу снижают вдвое.

При наличии нарушений функции почек [клиренс креатинина (КК) 15–40 мл/мин], интервал между приемами таблеток должен составлять не менее 12 часов. Если КК < 10 мл/мин, дозу необходимо уменьшить на 15–50%. На фоне анурии максимальная суточная доза должна составлять 2000 мг.

Побочные действия

• нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, тревожность, возбуждение, депрессия, атаксия, изменение поведения, спутанность сознания, периферическая нейропатия, судорожные реакции;
• пищеварительный тракт: изменение вкуса, дисбактериоз, рвота, диарея, тошнота, глоссит, стоматит, умеренное усиление активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, псевдомембранозный энтероколит;
• аллергические реакции: конъюнктивит, ринит, гиперемия кожи, эритема, крапивница, ангионевротический отек; редко – боли в суставах, лихорадка, полиморфная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с проявлениями сывороточной болезни; единичные случаи – анафилактический шок;
• лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура;
• другие: тахикардия, затрудненное дыхание, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно при имеющихся хронических заболеваниях или пониженной резистентности организма).

Передозировка

К симптомам передозировки Экобола могут относиться: диарея, рвота, тошнота, нарушение водно-электролитного баланса (возникающее вследствие диареи и рвоты).

При данном состоянии рекомендуют промывание желудка, прием активированного угля, использование солевых слабительных, коррекцию водно-электролитного баланса, а также гемодиализ.

Особые указания

В процессе курсового лечения следует контролировать состояние функции почек, печени и органов кроветворения.

У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможно появление перекрестных аллергических реакций с цефалоспориновыми антибиотиками.

На фоне лечения Экоболом пациентов с бактериемией существует вероятность возникновения реакции эндотоксического шока (реакции Яриша – Герксгеймера).

При терапии легкой диареи, появившейся в ходе курсового приема Экобола, рекомендуется избегать использования противодиарейных средств, приводящих к снижению перистальтики кишечника. В случае развития тяжелой диареи требуется обратиться к врачу.

В результате роста микрофлоры, нечувствительной к амоксициллину, повышается риск возникновения суперинфекции, при развитии которой необходимо соответствующая корректировка антибактериальной терапии.

При комбинированном применении амоксициллина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов желательно использовать другие методы контрацепции или применять дополнительные.

После исчезновения симптомов инфекционного поражения Экобол необходимо применять еще в течение 48–72 часов.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Экобол допускается принимать только в том случае, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит возможный риск для плода.

При необходимости использования средства в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Экобол противопоказано применять детям, не достигшим трехлетнего возраста.

При нарушениях функции почек

При функциональных нарушениях почек (КК ≤ 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается до 8,5 часов. Больным с почечной недостаточностью следует принимать антибактериальное средство с осторожностью, корректируя режим дозирования в зависимости от значения КК.

При нарушениях функции печени

При наличии нарушений функции печени в тяжелой степени Экобол требуется использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• глюкозамин, антациды, слабительные препараты, аминогликозиды, пища – всасывание ампициллина снижается и замедляется;
• аскорбиновая кислота – усиливается абсорбция ампициллина;
• рифампицин, ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды и другие бактерицидные антибиотики – отмечается синергизм данных средств с ампициллином;
• непрямые антикоагулянты – усиливается действие этих препаратов (в результате угнетения кишечной микрофлоры, уменьшения выработки витамина К и снижения протромбинового индекса);
• хлорамфеникол, тетрациклины, линкозамиды, макролиды, сульфаниламиды и другие бактериостатические препараты – отмечается антагонистическое действие;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию, аллопуринол, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты – возрастает концентрация ампициллина вследствие снижения канальцевой секреции;
• лекарственные средства, при метаболизме которых образуется парааминобензойная кислота; пероральные контрацептивы, содержащие эстроген; этинилэстрадиол – снижается эффективность данных препаратов (усугубляется опасность возникновения кровотечений прорыва);
• метотрексат – уменьшается клиренс и усиливается токсичность этого средства;
• дигоксин – возрастает его всасывание;
• аллопуринол – усугубляется угроза появления кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Экобола являются: Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин, Амоксициллин ДС, Оспамокс, Амосин, Хиконцил, Флемоксин Солютаб.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Экоболе

Отзывы об Экоболе в преобладающем большинстве положительные, пациенты, принимавшие препарат, отмечают его эффективность и хорошую переносимость. Средство, согласно отзывам, помогает быстро справиться с инфекцией, не вызывая, в отличие от других антибиотиков, дисбактериоз, что по мнению пациентов связано с наличием в его составе лактулозы. Также к достоинствам Экобола относят его доступность и невысокую стоимость. Несмотря на то, что прием пищи не оказывает влияния на действие средства, принимать его рекомендуют после еды.

Сообщений о побочных реакциях (преимущественно в виде тошноты, жидкого стула) очень мало. Однако стоит помнить, что Экобол является антибиотиком и применять его следует только по назначению врача.

Цена на Экобол в аптеках

Средняя цена на Экобол может составлять 55 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозировке 250 мг) или 125 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозировке 500 мг).