Эйфа АЦ

Эйфа АЦ – муколитический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь: белого или почти белого цвета, неправильной формы, однородные, без агломератов, имеют характерный запах (по 3 г в пакете-саше: в дозировке 100 и 200 мг – в картонной пачке 20 пакетов-саше; в дозировке 600 мг – в картонной пачке 6 или 10 пакетов-саше. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Эйфы АЦ).

В 1 пакете-саше содержатся:

• действующее вещество: ацетилцистеин – 100, 200 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: сахароза, натрия сахаринат, аскорбиновая кислота, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эйфа АЦ – муколитический препарат, разжижает и увеличивает объем мокроты, облегчает ее отделение. Механизм действия препарата обусловлен способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это вызывает деполимеризацию мукопротеидов и приводит к уменьшению вязкости мокроты. Кроме того, Эйфа АЦ обеспечивает снижение индуцированной гиперплазии мукоидных клеток, способствует активации выработки поверхностно-активных соединений в результате стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, улучшает мукоцилиарный клиренс.

Терапевтический эффект ацетилцистеина сохраняется при слизистой, гнойной и слизисто-гнойной мокроте. Подавляя образование свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, которые ответственны за развитие воспаления в легочной ткани, он проявляет противовоспалительный эффект.

Способствует увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов, понижению адгезии бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Оказывает стимулирующее влияние на мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин, и на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Обладает антиоксидантным действием, связанным с наличием SH-группы, которая способна нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Легко проникая внутрь клетки, ацетилцистеин дезацетилируется до L-цистеина, синтезирующего внутриклеточный глутатион – мощный антиоксидант, который является высокореактивным трипептидом и цитопротектором, способным улавливать экзогенные и эндогенные свободные радикалы и токсины. Предупреждая истощение и способствуя повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, который необходим для окислительно-восстановительных процессов клеток, ацетилцистеин активизирует детоксикацию вредных веществ. Основная роль ацетилцистеина заключается в обеспечении защиты клеток за счет поддержания соответствующего уровня концентрации глутатиона.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия хлорноватистой кислоты (HOCL) – окислителя, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

При отравлении парацетамолом ацетилцистеин используется в качестве антидота.

Фармакокинетика

После приема Эйфы АЦ внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается и немедленно дезацетилируется до цистеина при первом прохождении через печень. Биодоступность составляет около 10%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 ч и составляет 15 ммоль/л.

Связывание с белками плазмы отмечается на уровне 50% через 4 ч после приема, в течение следующих 12 ч понижается до 20%. В крови отмечается изменяющееся равновесие связанного с белками плазмы и свободного ацетилцистеина и его метаболитов.

Распределяется в неизменном виде (20%) и в виде активных метаболитов (80%). Проникает в межклеточное пространство, обнаруживается преимущественно в легких, бронхиальном секрете, почках и печени. Объем распределения может составлять 0,33–0,47 л/кг. Проходит через плацентарный барьер.

Метаболизируется быстро и экстенсивно в стенках кишечника с образованием диацетилцистеина, цистина, неорганических сульфатов и фармакологически активного метаболита – цистеина.

Выводится преимущественно через почки в виде неактивных метаболитов, незначительная часть – через кишечник в неизменном виде. Период полувыведения (T_1/2) из плазмы крови – примерно 1 ч.

При нарушении функции печени T_1/2 увеличивается до 8 ч.

Показания к применению

Применение Эйфы АЦ показано в качестве отхаркивающего средства при следующих острых и хронических заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся образованием трудноотделяемого вязкого бронхиального секрета:

• бронхит;
• бронхоэктатическая болезнь;
• трахеит;
• бронхиолит;
• муковисцидоз;
• ларинготрахеит;
• интерстициальные заболевания легких;
• абсцесс легких;
• пневмония;
• эмфизема легких;
• ателектаз легкого, вызванный закупоркой бронхов слизистой пробкой.

Кроме этого, Эйфу АЦ принимают для облегчения отхождения секрета при гайморите, синусите, катаральном и гнойном отите, а также с целью удаления из дыхательных путей вязкого секрета при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

Абсолютные:

• кровохаркание, легочное кровотечение;
• стадия обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы или изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам Эйфы АЦ.

Возрастные противопоказания для детей:

• для дозировки 100 мг: до 2 лет;
• для дозировки 200 мг: до 6 лет;
• для дозировки 600 мг: до 14 лет.

С осторожностью следует применять Эйфу АЦ пациентам с варикозным расширением вен пищевода, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, заболеваниями надпочечников, непереносимостью гистамина, артериальной гипертензией.

Эйфа АЦ, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор, приготовленный из гранул Эйфа АЦ, принимают внутрь, после еды.

Перед непосредственным приемом содержимое пакета-саше следует растворить в 200 мл воды комнатной температуры.

Для приготовления раствора необходимо использовать только стеклянную посуду. Нельзя допускать контакта раствора с резиной, металлом, легко окисляющимися веществами или кислородом. Препарат следует принимать не позднее чем за 4 ч до отхода ко сну.

Рекомендованное дозирование:

• муколитическая терапия: пациенты в возрасте старше 14 лет – по 200 мг (2 пакета-саше с дозировкой 100 мг или 1 пакет-саше Эйфа АЦ 200 мг) 2–3 раза в день или 600 мг (1 пакет-саше Эйфа АЦ 600 мг) 1 раз в день; дети в возрасте от 6 до 14 лет – по 100 мг (1 пакет-саше с дозировкой 100 мг или 1/2 пакета-саше Эйфа АЦ 200 мг) 3 раза в день или по 200 мг 2 раза в день; дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 100 мг (1 пакет-саше с дозировкой 100 мг) 2–3 раза в день;
• муковисцидоз: дети старше 6 лет – по 200 мг 3 раза в день; дети в возрасте от 2 до 6 лет – по 100 мг (1 пакет-саше с дозировкой 100 мг) 4 раза в день. Пациентам с весом тела 30 кг и более в случае необходимости допускается увеличение дозы до 800 мг.

Дозу и период применения должен назначать врач с учетом клинических показаний. При лечении кратковременных простудных заболеваний прием Эйфы АЦ обычно длится 5–7 дней, а при хронических бронхитах и муковисцидозе рекомендуется использовать более продолжительный курс терапии.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) – головная боль;
• со стороны крови и лимфатической системы: очень редко (< 1/10 000)– понижение агрегации тромбоцитов;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, бронхоспазм (чаще при гиперреактивности бронхов у больных с бронхиальной астмой);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – понижение АД (артериальное давление), тахикардия; частота не установлена (на основании имеющихся данных установить частоту появления нежелательных реакций невозможно) – случаи развития коллапса;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, боль в области живота, диарея, стоматит (воспаление слизистой оболочки рта); редко – диспепсия, изжога;
• со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, экзантема; очень редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; очень редко – анафилактические реакции (включая анафилактический шок), кровотечение;
• общие расстройства: очень редко – лихорадка; частота не установлена – отек лица.

Передозировка

Симптомы: возможно появление тошноты, рвоты и/или диареи.

Лечение: специфический антидот отсутствует, поэтому рекомендуется использовать симптоматическую терапию.

Особые указания

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите назначение Эйфы АЦ должно сопровождаться регулярным контролем состояния больного на предмет бронхиальной проходимости.

Информация для больных сахарным диабетом: в 1 пакете-саше Эйфа АЦ 600 мг содержание сахарозы составляет 2255 мг, что соответствует 0,18 ХЕ (хлебная единица); препарат дозировкой 200 мг – 2717 мг или 0,23 ХЕ; дозировкой 100 мг – 2829,5 мг или 0,24 ХЕ.

Следует учитывать влияние ацетилцистеина на результаты анализа кетонов в моче и исследований колориметрическим методом при определении концентрации салицилатов в сыворотке крови.

В связи с тем, что ацетилцистеин оказывает незначительное влияние на метаболизм гистамина, при длительном применении препарата у пациентов с непереносимостью гистамина может наблюдаться головная боль, зуд, вазомоторный ринит.

Пациентам, которые неспособны эффективно откашливаться, необходимо обеспечить дренаж секрета.

Рекомендуется соблюдать осторожность и избегать приема Эйфы АЦ пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Эйфы АЦ не оказывает негативного влияния на способность пациентов к управлению транспортными средствами или сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Эйфы АЦ в период беременности и при грудном вскармливании.

При необходимости приема препарата в период лактации кормление грудью следует временно прекратить.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания для применения Эйфы АЦ:

• пакеты-саше с дозировкой 100 мг: до 2 лет;
• пакеты-саше с дозировкой 200 мг: до 6 лет;
• пакеты-саше с дозировкой 600 мг: до 14 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Эйфу АЦ при почечной недостаточности в связи с тем, что прием препарата сопряжен с повышенным риском дополнительного образования азотистых соединений.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Эйфу АЦ при печеночной недостаточности в связи с тем, что на фоне приема препарата повышается риск дополнительного образования азотистых соединений.

Лекарственное взаимодействие

• противокашлевые средства: сочетание ацетилцистеина с лекарственными препаратами, подавляющими кашель, способствует усилению застоя мокроты;
• ампициллин, эритромицин, тетрациклины (исключая доксициклин), пенициллины, амфотерицин В, цефалоспорины: следует учитывать, что сопутствующая терапия каждым из указанных антибиотиков вызывает понижение клинической активности обоих препаратов, поэтому рекомендуется соблюдать интервал между их приемом не менее 2 ч;
• карбамазепин: терапевтический ответ карбамазепина понижается;
• нитроглицерин: на фоне комбинации с нитроглицерином у пациентов может наблюдаться головная боль и выраженное понижение АД;
• активированный уголь: способствует снижению активности ацетилцистеина;
• парацетамол: подавляется токсический эффект парацетамола.

Аналоги

Аналогами Эйфы АЦ являются Ацестин, Ацетилцистеин, Ацетилцистеин ВЕРТЕКС, Ацетилцистеин Канон, Ацетилцистеин-Тева, АЦЦ, АЦЦ Актив, АЦЦ 100, АЦЦ 200, АЦЦ инъект, АЦЦ Лонг, Мукоцил Солюшн Таблетс, Н-АЦ-ратиофарм, Флуимуцил, ЭСПА-НАЦ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эйфе АЦ

Отзывы об Эйфе АЦ носят положительный характер. Наряду с эффективностью препарата пациенты отмечают удобную растворимую лекарственную форму, особенно для лечения детей, приятный вкус, а также стоимость средства.

Цена на Эйфу АЦ в аптеках

Цена на Эйфу АЦ за упаковку, содержащую пакеты-саше с дозировкой 200 мг, за 20 шт. может составлять от 69 руб.; с дозировкой 600 мг: за 6 шт. – от 62 руб., за 10 шт. – от 103 руб.