Иксел

Иксел – антидепрессантное средство без седативного эффекта.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, с крышечкой оранжево-розового цвета с черной надписью «IXEL» и корпусом: размер №4 – оранжево-розового цвета с черным оттиском «25», размер №3 – желто-оранжевого цвета с черным оттиском «50»; содержимое капсул – порошок от почти белого до белого цвета, допускается присутствие комочков, при легком надавливании превращающихся в порошок (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Действующее вещество Иксела – милнаципрана гидрохлорид, в 1 капсуле – 25 или 50 мг.

Вспомогательные компоненты: кармеллоза кальция, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Состав оболочки капсулы: желатин, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Милнаципран относится к селективным ингибиторам обратного захвата моноаминов [норадреналина и серотонина (5 НТ)]. Связывание вещества с Н₁-гистаминовыми рецепторами, α₁-адренорецепторами, м-холинорецепторами, а также D₁ и D₂-дофаминергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами отсутствует.

Милнаципран практически не влияет на проводимость или реполяризацию сердца. Также он не изменяет когнитивную функцию и характеризуется слабым седативным эффектом.

Милнаципран демонстрирует высокую эффективность при лечении пациентов с нарушениями сна, обусловленными депрессивным состоянием. В этом случае увеличивается общая продолжительность сна, сводится к минимуму время засыпания, растет временной промежуток до начала быстрой фазы сна, уменьшается количество ночных пробуждений.

Эффективность препарата сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, однако оказывается меньше, чем у кломипрамина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме милнаципран всасывается хорошо. Его биодоступность достигает 85% и не определяется особенностями и режимом питания. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется примерно через 2 часа после приема внутрь. При приеме Иксела в однократной дозе 50 мг максимальный уровень милнаципрана в крови равен приблизительно 120 нг/мл. При приеме препарата в дозах, не превышающих 200 мг, наблюдается дозозависимое увеличение максимальной концентрации. После повторных приемов Иксела равновесная концентрация достигается на протяжении 2-3 суток, причем она на 70–100% выше, чем при приеме однократной дозы (максимальная концентрация около 216 нг/мл). Межиндивидуальная вариабельность остается невысокой.

Милнаципран связывается с белками плазмы крови незначительно (примерно на 13%), причем для связывания характерна ненасыщаемость. Объем распределения равен приблизительно 5 л/кг при общем клиренсе, составляющем около 40 л/час. Непочечный и почечный клиренс совпадают.

Милнаципран практически не участвует в процессах метаболизма. Активный метаболит не обнаружен, вещество конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения активного компонента Иксела равен примерно 8 часам. Милнаципран выводится в неизмененном виде в основном с мочой (примерно 90% введенной дозы) вследствие тубулярной секреции.

После окончания курса лечения милнаципран полностью выводится из организма на протяжении 2-3 суток после отмены препарата.

Дисфункции печени не вызывают значительные изменения фармакокинетических показателей милнаципрана. Скорость выведения вещества уменьшается пропорционально степени поражения почек у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели милнаципрана значительно не изменяются. Однако при подборе дозы необходимо учитывать физиологические изменения функции почек у пожилых больных.

Согласно информации, полученной из доклинических исследований, при многократном приеме Иксела органом-мишенью является печень. Нежелательные реакции наблюдались при приеме высоких доз, приблизительно в 10 раз превышающих рекомендованные, и являлись обратимыми. Доклинические сведения, полученные во время исследований репродуктивной токсичности, генотоксичности и обычной токсичности милнаципрана, не подтверждают наличие потенциальных рисков для здоровья пациента. Вещество не обладает ни канцерогенными, ни мутагенными свойствами.

Показания к применению

Применение антидепрессанта Иксел показано при лечении депрессивных расстройств различной степени тяжести.

Противопоказания

• Одновременное применение с суматриптаном, неселективными и селективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) типа B, селективными ингибиторами МАО типа A, дигоксином;
• Возраст до 15 лет;
• Обструкция мочевыводящих путей (в том числе на фоне гиперплазии предстательной железы);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Сопутствующая терапия норадреналином, адреналином, клонидином или его производными;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении Иксела пациентам с закрытоугольной глаукомой, судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией (аденомой) предстательной железы, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, кардиомиопатией.

Инструкция по применению Иксела: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, в первой половине дня, желательно во время еды.

Дозу и длительность терапии назначает врач на основании индивидуальной выраженности симптомов.

Рекомендованная средняя суточная доза Иксела – 100 мг, поделенная на 2 приема.

Для достижения устойчивого терапевтического эффекта при тяжелой форме заболевания показано повышение дозы, но не выше 250 мг в сутки.

Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) 50-10 мл/мин, суточную дозу рекомендуется снизить с учетом значений КК.

Побочные действия

• Нервная система: возможно – головокружение, чувство тревоги; редко – головная боль, тремор;
• Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, запоры, рвота; в отдельных случаях – умеренное увеличение активности печеночных ферментов без клинических симптомов;
• Прочие: возможно – приливы, усиление потоотделения, затрудненное мочеиспускание; редко – сыпь, сердцебиение; в отдельных случаях – серотониновый синдром.

Передозировка

При передозировке Иксела первыми симптомами такого состояния являются запор, чрезмерное потоотделение, тошнота, рвота. Прием препарата в дозе более 800–1000 мг вызывает тахикардию, проблемы с дыханием, рвоту. При приеме Иксела в чрезвычайно высокой дозе (1900–2800 мг) в комбинации с другими психотропными средствами (преимущественно бензодиазепинами) к перечисленным выше симптомам добавляются нарушения сознания, гиперкапния, сильная сонливость. Передозировка милнаципрана не приводит к развитию проявлений кардиотоксичности.

В этой ситуации следует незамедлительно промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться к врачу, который назначит симптоматическую терапию. Специфический антидот к милнаципрану отсутствует. Рекомендуется мониторинг состояния пациента на протяжении не менее одних суток.

Особые указания

Из-за незначительного увеличения частоты сердечных сокращений на фоне приема Иксела, больным с кардиомиопатией, артериальной гипертензией следует применять препарат с осторожностью.

Появление побочных эффектов отмечается редко и не требует отмены Иксела. Нежелательные реакции, как правило, появляются в период первых 2 недель лечения, имеют незначительную выраженность и по мере убывания симптомов депрессии проходят самостоятельно. Для снижения выраженности и числа побочных действий рекомендуется в процессе терапии дозу наращивать постепенно.

Назначать антидепрессант Иксел можно после отмены ингибиторов МАО не ранее чем через 2 недели, а прием ингибиторов МАО следует начинать через неделю после отмены препарата.

Противопоказано употребление алкоголя в период лечения.

Пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами в течение всего периода терапии.

Применение при беременности и лактации

Поскольку сведения относительно безопасности и эффективности приема милнаципрана у беременных женщин отсутствуют, не следует назначать Иксел в период беременности. Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому Иксел недопустимо принимать во время грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Иксел недопустимо назначать при сопутствующей обструкции мочевыводящих путей. Больным с почечной недостаточностью, а также пациентам, в анамнезе у которых имеются указания на проблемы с оттоком мочи (особенно пациентам с гиперплазией предстательной железы и другими заболеваниями, поражающими мочевыводящие пути), необходимо принимать препарат с осторожностью: может потребоваться уменьшение дозы, связанное с удлинением периода полувыведения милнаципрана.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Иксел с осторожностью назначают пациентам с циррозом печени.

Применение в пожилом возрасте

Иксел необходимо с осторожностью назначать пациентам преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку при одновременном применении Иксела с суматриптаном, неселективными ингибиторами МАО (ипрониазид), селективными ингибиторами МАО типа B (селегилин) возможно развитие серотонинового синдрома, спазма коронарных артерий, артериальной гипертензии, необходимо строго соблюдать перерыв в 2 недели между назначением данных препаратов.

При сочетании с норадреналином и адреналином возможно появление артериальной гипертензии, аритмии; при необходимости проведения местной анестезии на фоне приема антидепрессанта их дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 минут или 0,3 мг за 60 минут.

Не рекомендуется назначать Иксел одновременно с дигоксином (особенно при инъекционном введении), поскольку это может вызвать развитие артериальной гипертензии и тахикардии; клонидином и аналогичными соединениями – из-за снижения их гипотензивного действия.

Сопутствующая терапия толоксатоном, моклобемидом и другими селективными ингибиторами МАО типа A, препаратами лития представляет угрозу появления серотонинового синдрома.

Аналоги

Информация об аналогах Иксела отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Икселе

Многие пациенты оставляют положительные отзывы об Икселе. Они утверждают, что он хорошо помогает при затяжной депрессии и панических атаках: появляется интерес к жизни, исчезают тревожность и чувство слабости, побочные эффекты почти не наблюдаются. Его можно принимать в течение длительного периода времени (от 6 месяцев и более), постепенно уменьшая дозу.

Однако некоторым больным не нравится высокая стоимость препарата и необходимость приобретать его под заказ. Также в единичных случаях отмечается недостаточная эффективность препарата и проявления аллергических реакций.

Цена на Иксел в аптеках

Приблизительная цена на Иксел дозировкой 25 мг в аптеках составляет 1199–1946 рублей, а дозировкой 50 мг – 2338–2724 рубля (за упаковку, содержащую 56 капсул).