Итопра

Итопра – препарат, стимулирующий высвобождение ацетилхолина, повышающий моторику и тонус желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена гравировка «ID 50», ядро – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Итопры).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кармеллоза натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипролоза:
• пленочная оболочка: опадрай OY-S-7223 (макрогол-400, титана диоксид, гипромеллоза, гипролоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Итопра – препарат, предназначенный для стимулирования моторики ЖКТ. Его действующее вещество – итоприд, обладает противорвотной, холиномиметической, прокинетической и антидофаминовой активностью. Антагонизм итоприда в отношении допаминовых D₂-рецепторов и ингибирование им ацетилхолинэстеразы обуславливают усиление высвобождения и подавление разрушения ацетилхолина.

Взаимодействие итоприда с расположенными в триггерной зоне D₂-рецепторами обеспечивает препарату противорвотный эффект. Итоприд подавляет рвоту, вызванную высокими дозами апоморфина.

Специфическое действие препарата на верхние отделы ЖКТ способствует активации пропульсивной моторики желудка, улучшению его опорожнения, ускорению транзита.

На сывороточные концентрации гастрина итоприд не влияет.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание итоприда гидрохлорида в ЖКТ. Относительная биодоступность – 60%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после приема 50 мг итоприда достигается через 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. Фармакокинетика препарата при приеме в течение 7 дней в дозе от 50 до 200 мг 3 раза в день сохраняет линейный характер, его кумуляция минимальна.

Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) – 96%, с альфа₁-кислым гликопротеином – до 15%.

Объем распределения (V_d) – 6,1 л/кг, распределяется в желудке, тонком кишечнике, почках, надпочечниках, печени. При приеме терапевтических доз препарата происходит проникновение незначительного количества итоприда гидрохлорида в головной и спинной мозг, грудное молоко.

Метаболизируется препарат в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы с образованием трех идентифицированных метаболитов, один из которых проявляет незначительную активность.

Выведение итоприда гидрохлорида и его метаболитов в основном происходит через почки. Период полувыведения (T_1/2) – 6 часов, при триметиламинурии наблюдается увеличение T_1/2.

Показания к применению

Применение Итопры показано для симптоматической терапии функциональной неязвенной диспепсии (хронический гастрит), включая купирование таких состояний, как метеоризм (вздутие живота), тошнота, рвота, ощущение дискомфорта или боли в эпигастральной области (гастралгия), изжога, чувство быстрого насыщения, анорексия.

Противопоказания

• желудочно-кишечные кровотечения;
• перфорация и механическая обструкция органов ЖКТ;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы (из-за наличия в составе препарата лактозы);
• возраст до 16 лет;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Итопра пациентам, у которых усиление действия ацетилхолина может вызвать появление нежелательных холинергических реакций, усугубляющих течение сопутствующих заболеваний, а также больным в пожилом возрасте с нарушением функции почек и/или печени.

Итопра, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Итопра принимают внутрь, до еды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 3 раза в день.

С учетом возраста больного суточная доза 150 мг может быть понижена.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: головная боль, тремор, головокружение;
• со стороны эндокринной системы: увеличение концентрации пролактина, гинекомастия;
• со стороны иммунной системы: развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, сыпи, гиперемии, анафилактического шока;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, запор, желтуха;
• со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
• лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при приеме высоких доз Итопры показано немедленное промывание желудка или искусственная рвота, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Прекращение приема Итопры не вызывает развития синдрома отмены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами ввиду возможного появления головокружения и/или тремора на фоне приема Итопры.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Итопры в период вынашивания и вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение итоприда для лечения детей в возрасте до 16 лет.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при назначении Итопры пациентам в пожилом возрасте с нарушенной функцией почек и/или печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Итопры:

• циметидин, тепренон, ранитидин, цетраксат (противоязвенные лекарственные средства): ускоряют процесс своего всасывания;
• средства, снижающие кислотность желудочного сока: не влияют на прокинетические свойства препарата;
• М-холиноблокаторы: способствуют понижению терапевтической эффективности итоприда;
• ингибиторы холинэстеразы, М-холиноблокаторы: могут повышать холинергическое действие итоприда.

Следует соблюдать особую осторожность при сопутствующей терапии лекарственными формами для приема внутрь. Усиление моторики желудка, обусловленной действием итоприда гидрохлорида, может негативно влиять на всасывание средств с низким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением активного вещества или кишечнорастворимой оболочкой. В связи с этим при назначении Итопры пациенту необходимо информировать врача о применении других препаратов.

Аналоги

Аналогами Итопры являются: Итомед, Ганатон, Итоприд.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Итопре

В социальных сетях встречаются отзывы об Итопре врачей. Сравнивая препарат с аналогами, специалисты указывают на более низкую его эффективность и безопасность.

Цена на Итопру в аптеках

Цена на Итопру за упаковку, содержащую 40 таблеток, может составлять 380–435 рублей.