Ирумед

Ирумед – ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, с риской на одной из сторон:

• дозировка 2,5 мг: белого цвета, двояковыпуклые;
• дозировка 5 мг: белого цвета, плоскоцилиндрические;
• дозировка 10 мг: светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические;
• дозировка 20 мг: персикового цвета, плоскоцилиндрические.

Таблетки фасуют в блистеры по 30 шт. В картонную пачку вкладывают 1 блистер и инструкцию по применению Ирумеда.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лизиноприла дигидрат – 2,5; 5; 10 или 20 мг (в пересчете на безводный лизиноприл);
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция фосфата дигидрат, маннитол; дополнительно для таблеток дозировкой 10 мг – краситель железа оксид желтый (Е 172), для таблеток дозировкой 20 мг – красители железа оксид красный (Е 172) и железа оксид желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Основное действие лизиноприла заключается в уменьшении образования ангиотензина II из ангиотензина I. Этот процесс непосредственно вызывает снижение выделения альдостерона. Препарат обладает способностью увеличивать синтез простагландинов и уменьшать деградацию брадикинина.

Под действием лизиноприла снижается артериальное давление (АД), общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), преднагрузка и давление в легочных капиллярах, а также увеличивается минутный объем крови, повышается толерантность миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Лизиноприл способствует расширению артерий в большей степени, чем вен. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и артериальных стенок резистивного типа.

Еще одно действие препарата – улучшение кровоснабжения ишемизированного участка миокарда. Как и прочие ингибиторы АПФ, у людей, страдающих ХСН, Ирумед увеличивает продолжительность жизни, а у лиц, перенесших инфаркт миокарда и не имеющих клинических симптомов сердечной недостаточности, – замедляет дальнейшее ухудшение дисфункции левого желудочка.

После приема препарата действие лизиноприла начинается через 1 ч, максимальный эффект достигается спустя 6–7 ч и сохраняется до 24 ч. При артериальной гипертензии улучшение состояния наблюдается уже в первые дни применения препарата, состояние полностью стабилизируется через 1–2 месяца. Резкая отмена Ирумеда не вызывает значимого повышения АД.

Кроме понижения давления, препарат также снижает альбуминурию. При гипергликемии нормализует функцию поврежденного гломерулярного эндотелия.

Ирумед может применяться при сахарном диабете, поскольку не вызывает изменений содержания глюкозы в крови, не повышает риск развития гипогликемии.

Фармакокинетика

При пероральном применении Ирумеда из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 25% лизиноприла. Одновременный прием пищи на этот процесс не влияет.

Биодоступность препарата составляет порядка 30%. Максимальная плазменная концентрация отмечается примерно через 6–8 ч.

С белками плазмы связывается незначительно. Через гематоэнцефалический барьер проникает в очень низких концентрациях.

Биотрансформации в организме не подвергается.

Период полувыведения составляет 12 ч.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комплексного лечения в сочетании с другими гипотензивными препаратами);
• ХСН (в комбинации с диуретиками и/или препаратами наперстянки);
• острый инфаркт миокарда со стабильными показателями гемодинамики (лечение в первые 24 ч в составе комбинированной терапии для поддержания гемодинамических показателей, профилактики сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка);
• диабетическая нефропатия (для снижения сыворотки альбумина в моче у инсулиннезависимых пациентов с артериальной гипертензией и инсулинозависимых пациентов с нормальным АД).

Противопоказания

Абсолютные:

• идиопатический отек;
• наследственный отек Квинке;
• ангионевротический отек в анамнезе любого генеза;
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту Ирумеда или другим ингибиторам АПФ.

Относительные (ингибитор АПФ должен применяться с осторожностью):

• артериальная гипотензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• аортальный стеноз;
• коронарная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (например, склеродермия или системная красная волчанка);
• гиперкалиемия;
• первичный альдостеронизм;
• азотемия;
• сахарный диабет;
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), включая диарею и рвоту;
• почечная недостаточность;
• состояние после трансплантации почек;
• стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
• необходимость соблюдения диеты, предполагающей ограничение в рационе поваренной соли;
• пожилой возраст.

Ирумед, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ирумед необходимо применять внутрь 1 раз в сутки утром. Желательно, чтобы время приема каждый день было примерно одинаковым. Лекарственное средство рекомендуется принимать до завтрака или после него.

Артериальная гипертензия

Начальная доза при эссенциальной гипертензии составляет 10 мг, поддерживающая – 20 мг. При необходимости врач может увеличить суточную дозу до максимально допустимой – 40 мг. При увеличении дозы следует учитывать, что оптимальный эффект лизиноприла развивается в течение 2–4 недель регулярного приема препарата. Если терапевтического эффекта от применения максимальной дозы недостаточно, следует рассмотреть возможность назначения другого гипотензивного средства.

Если пациент до назначения Ирумеда принимал диуретики, следует отменить их и начинать прием лизиноприла через 2–3 дня. Если возможности сделать перерыв нет, следует снизить начальную дозу Ирумеда до 2,5 или 5 мг.

Минимальная начальная доза, составляющая 2,5 или 5 мг, также рекомендуется пациентам с реноваскулярной гипертензией либо другими состояниями, сопровождающимися повышением функции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Лечение следует проводить под тщательным контролем АД, сывороточной концентрации калия и функции почек.

В дальнейшем поддерживающая доза устанавливается индивидуально в зависимости от того, какого снижения АД удалось достичь.

Больным с почечной недостаточностью и находящимся на гемодиализе начальная доза Ирумеда определяется в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 30–70 мл/мин – 5–10 мг;
• КК 10–30 мл/мин – 2,5 или 5 мг;
• КК < 10 мл/мин – 2,5 мг.

Поддерживающую дозу назначают, основываясь на показателях АД. Лечение проводят под контролем функционального состояния почек, содержания в крови натрия и калия.

Хроническая сердечная недостаточность

Ирумед применяют в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретическими средствами. Дозу последних рекомендуется снизить до начала приема лизиноприла.

Начинать лечение рекомендуется с дозы препарата 2,5 мг. При недостаточности эффекта ее постепенно (на 2,5 мг каждые 3–5 дней) повышают до достижения суточной дозы 5–10 мг. В редких случаях возможно увеличение дозы до максимально допустимой, составляющей 20 мг.

Острый инфаркт миокарда

Ирумед назначают в первые 24 ч в составе комбинированной терапии при условии стабильных показателей гемодинамики.

В первые двое суток назначают по 5 мг 1 раз в сутки, далее – по 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения должна составлять минимум 6 недель.

В случае изначально низкого систолического АД (≤ 120 мм рт. ст.) в первые трое суток доза должна составлять по 2,5 мг 1 раз в сутки.

Если систолическое АД снижается до 100 мм рт. ст. или ниже уже после начала приема Ирумеда, необходимо временно снизить суточную дозу препарата до 2,5 мг.

При выраженном снижении систолического АД (< 90 мм рт. ст. в течение 1 часа) препарат следует отменить.

Диабетическая нефропатия

Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом назначают по 10 мг в сутки. В некоторых случаях возможно увеличение суточной дозы до 20 мг, чтобы достичь показателя диастолического АД < 75 мм рт. ст. в положении сидя.

Больным с инсулинозависимым сахарным диабетом Ирумед назначают в такой же дозе, чтобы достичь значения диастолического АД < 90 мм рт. ст. в положении сидя.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, выраженное снижение АД; редко – учащенное сердцебиение, усугубление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, тахикардия, инфаркт миокарда;
• со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, диспноэ;
• со стороны системы кроветворения: анемия (эритроцитопения, снижение концентрации гематокрита и гемоглобина), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
• со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, изменения вкуса, сухость во рту, боль в животе, диспепсия, желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная), панкреатит, анорексия, гепатит;
• со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, протеинурия, уремия, анурия, олигурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, растерянность, лабильность настроения, судорожные подергивания губ и мышц конечностей, парестезии; редко – астенический синдром;
• со стороны кожных покровов: кожный зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция, крапивница;
• реакции гиперчувствительности: лихорадка, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек (отек губ, языка, надгортанника и/или гортани, лица, конечностей), лейкоцитоз, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антинуклеарные антитела; очень редко – интерстициальный ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия; редко – гипербилирубинемия, увеличение активности печеночных ферментов, повышение концентрации креатинина и мочевины;
• прочие: артрит, артралгия, миалгия, васкулит.

Передозировка

Прием чрезмерной дозы лизиноприла может вызвать выраженное снижение АД, сонливость, сухость во рту, задержку мочеиспускания, запор, повышенную раздражительность, чувство беспокойства.

Лечение передозировки симптоматическое. Внутривенно вводят раствор натрия хлорида 0,9%. По возможности назначают вазопрессоры. Требуется тщательный мониторинг АД и водно-электролитного баланса. При необходимости проводят гемодиализ.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

Чрезмерное понижение АД чаще всего происходит в случае снижения объема жидкости, вызванного приемом диуретиков, диареей, рвотой, диализом, уменьшением в рационе соли.

У больных с ХСН (в том числе при сопутствующей почечной недостаточности) возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Она возникает преимущественно у лиц с тяжелой стадией сердечной недостаточности вследствие почечной дисфункции, гипонатриемии или приема высоких доз диуретиков. Лечение таких пациентов должно проводиться под строгим врачебным контролем, в том числе требуется особая осторожность на этапе подбора дозы Ирумеда и диуретика.

Описанные правила также распространяются на пациентов с цереброваскулярной недостаточностью и ишемической болезнью сердца, поскольку у них резкое снижение АД может вызвать инсульт или инфаркт миокарда.

Если у больного чрезмерно снижается АД, его следует уложить на постель и, если того требует состояние, ввести внутривенно раствор натрия хлорида 0,9%. Транзиторная гипотензивная реакция не требует полного прекращения лечения препаратом.

В некоторых случаях при ХСН у больных с нормальным или сниженным АД Ирумед может вызывать снижение АД. В большинстве случаев это не является поводом для отмены препарата. Если гипотензия становится симптоматической, следует снизить дозу лизиноприла или прекратить лечение.

Острый инфаркт миокарда

Пациентам с острым инфарктом миокарда назначают Ирумед одновременно со стандартной терапией (тромболитиками, бета-адреноблокаторами, ацетилсалициловой кислотой).

Препарат может при необходимости применяться в комбинации с нитроглицерином в форме внутривенных растворов или трансдермальных систем.

Ирумед нельзя назначать пациентам, если имеется риск дальнейшего ухудшения показателей гемодинамики после применения вазодилататоров. К этой категории относятся больные с кардиогенным шоком или систолическим АД ≤ 100 мм рт. ст.

Реакции гиперчувствительности

Риск развития ангионевротического отека обычно сохраняется на протяжении всего периода лечения лекарственными средствами, однако на фоне приема ингибиторов АПФ такие случаи отмечаются редко. Если это все же произошло, Ирумед следует отменить и тщательно контролировать состояние пациента до полной нормализации состояния.

Отек лица и губ обычно не требует специального лечения, но врач может порекомендовать прием антигистаминного средства. Отек гортани опасен для жизни человека. Отек языка, надгортанника и/или гортани может свидетельствовать о развивающейся обструкции дыхательных путей, поэтому требует неотложной медицинской помощи (подкожного введения 0,3–0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина/адреналина) или проведения мер, направленных на обеспечение проходимости дыхательный путей. В исследованиях отмечено, что ингибиторы АПФ у пациентов негроидной расы вызывают ангионевротический отек чаще, чем у представителей других рас.

У пациентов, имеющих в истории болезни ангионевротический отек, даже если он не был связан с приемом ингибиторов АПФ, риск его развития во время применения Ирумеда значительно повышается, поэтому применение препарата противопоказано.

В крайне редких случаях ингибиторы АПФ вызывают опасные для жизни анафилактоидные реакции у пациентов, которым проводится десенсибилизация на гименоптеру. Предотвратить опасные последствия можно, если перед каждым сеансом десенсибилизации временно прекращать прием лизиноприла.

Кашель

Ингибиторы АПФ у некоторых пациентов вызывают сухой затяжной кашель. Он самостоятельно проходит после окончания лечения.

В случае проведения дифференциальной диагностики следует учитывать, что кашель может быть спровоцирован лизиноприлом.

Хирургия / Общая анестезия

При обширном хирургическом вмешательстве и во время общей анестезии Ирумед может блокировать образование ангиотензина II. В отношении компенсаторного выделения ренина этот факт имеет вторичное значение. Выраженное снижение АД, развившееся вследствие данного механизма, можно устранить путем увеличения ОЦК.

Пациентам, принимающим лизиноприл, следует предупреждать об этом врача перед хирургическим вмешательством, даже если это стоматологическая манипуляция.

Калий сыворотки

Известны случаи возникновения гиперкалиемии на фоне приема Ирумеда. Факторами риска ее развития являются почечная недостаточность, сахарный диабет, а также совместное применение калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, калийсберегающих диуретиков. При необходимости применения перечисленных средств следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет информации, подтверждающей негативное влияние Ирумеда на скорость реакций и способность к концентрации внимания, если он применяется в соответствии с рекомендациями врача. Однако следует учитывать, что иногда препарат вызывает головокружение, поэтому при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных видов работ следует соблюдать предельную осторожность.

Применение при беременности и лактации

При беременности таблетки Ирумед не назначают. Если беременность подтвердилась уже во время лечения препаратом, его следует немедленно отменить. Установлено, что применяемые во II и III триместрах ингибиторы АПФ могут вызвать смерть плода или новорожденного. Если женщина, будучи беременной, принимала лизиноприл, за ее новорожденным ребенком следует установить тщательное наблюдение, чтобы своевременно выявить возможные нарушения: гиперкалиемию, олигурию, снижение АД. Известны случаи возникновения олигогидрамниона (маловодия), развития у новорожденных гипоплазии легких, деформации костей черепа и лица и гипоплазии костей черепа, а также нарушения почечной функции.

Во время лактации Ирумед противопоказан. Если его назначение клинически обосновано, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Ирумед не используют для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность, состояние после трансплантации почек, стеноз артерии единственной почки и двусторонний стеноз почечных артерий являются относительными противопоказаниями к назначению Ирумеда. Дозу препарата определяют исходя из показателей КК.

У больных с ХСН и сопутствующим нарушением функции почек выраженное снижение АД под действием ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Известны случаи развития острой почечной недостаточности.

При стенозе почечной артерии (артерий) ингибиторы АПФ могут повышать мочевину и креатинин в сыворотке. После окончания лечения этот процесс обычно обратим.

Ирумед нельзя назначать при остром инфаркте миокарда пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек: концентрация креатинина сыворотки > 177 ммоль/л и/или протеинурия > 500 мг/сутки. Если дисфункция почек развивается уже на фоне лечения препаратом, следует оценить целесообразность дальнейшего применения лизиноприла.

У больных, получающих гемодиализ с применением мембраны высокой проницаемости, на фоне приема ингибиторов АПФ чаще возникают анафилактоидные реакции. По этой причине необходимо либо применять для диализа мембраны другого типа, либо назначить другой гипотензивный препарат.

При нарушениях функции печени

Отсутствует информация о необходимости коррекции дозы Ирумеда для пациентов с функциональными нарушениями печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Ирумед должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Калийсодержащие заменители соли, препараты калия, калийсберегающие диуретики (например, амилорид или триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии, особенно у лиц с сопутствующей дисфункцией почек.

Одновременное применение диуретиков усиливает эффект Ирумеда в отношении снижения АД.

При комбинации лизиноприла с прочими антигипертензивными средствами развивается аддитивный эффект.

Гипотензивное действие Ирумеда снижают адреностимуляторы, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты.

При совместном приеме препаратов, содержащих литий, лизиноприл замедляет выведение лития.

Колестирамин и антациды снижают всасывание Ирумеда в желудочно-кишечном тракте.

Эффект Ирумеда усиливается под действием алкоголя.

Аналоги

Аналогами Ирумеда являются Аккупро, Амприлан, Берлиприл 5, Вазолонг, Диротон, Капотен, Квадроприл, Лизорил, Лизакард, Лизипрекс, Парнавел, Перинева, Рамиприл, Ренитек, Тритаце, Фозиноприл, Фозинап, Хартил, Энап, Энам, Эналаприл, Эднит и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирумеде

Пациенты или их родственники оставляют положительные отзывы об Ирумеде: препарат эффективно снижает повышенное давление, не вызывает серьезных побочных эффектов, имеет доступную стоимость. Отдельно отмечают удобство приема – всего 1 раз в сутки.

Цена на Ирумед в аптеках

Примерная цена на Ирумед в зависимости от дозировки таблеток составляет: 5 мг (30 шт. в упаковке) – 150 руб., 10 мг (30 шт. в упаковке) – 200–230 руб., 20 мг (30 шт. в упаковке) – 300–330 руб.