Инсулин лизпро

Инсулин лизпро – гипогликемический препарат, инсулин короткого действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: прозрачная жидкость без цвета (по 3 мл в бесцветных стеклянных прозрачных картриджах, укупоренных с одной стороны пробкой из бромбутиловой резины и обжатых алюминиевым колпачком, с другой стороны – бромбутиловым плунжером; в контурных ячейковых упаковках 1 или 5 картриджей, в картонной пачке 1 упаковка; по 10 мл в бесцветных стеклянных прозрачных флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Инсулина лизпро).

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: инсулин лизпро – 100 ME (Международных Единиц), что соответствует 3,47 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол, натрия фосфат (двузамещенный), метакрезол, цинка оксид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин лизпро является гипогликемическим препаратом, относящимся к группе инсулинов короткого действия. Его активное вещество – инсулин лизпро, рекомбинантный аналог дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) человеческого инсулина, отличающийся от него перестановкой аминокислот в положении 28 и 29 в B-цепи молекулы инсулина.

Кроме регуляции метаболизма глюкозы, инсулин лизпро оказывает анаболическое и антикатаболическое действие на ткани организма. В мышечных волокнах он способствует увеличению содержания гликогена, глицерола и жирных кислот, росту потребления аминокислот, усилению синтеза белка. Одновременно происходит ингибирование процессов гликогенолиза, кетогенеза, глюконеогенеза, липолиза, высвобождения аминокислот, катаболизма белков.

Инсулин лизпро и человеческий инсулин эквимолярны, но для первого характерно более быстрое начало и короткий период действия. Благодаря высокой скорости всасывания гипогликемический эффект инсулина лизпро проявляется через 1/4 ч после введения, что позволяет применять препарат непосредственно перед едой.

Продолжительность действия препарата составляет от 2 до 5 ч. Она может варьировать как у различных пациентов, так и у одного больного в разные периоды времени. На изменение периода действия оказывает влияние доза, место введения раствора, температура тела, кровоснабжение и физическая активность больного.

По сравнению с растворимым человеческим инсулином применение инсулина лизпро позволяет уменьшать частоту эпизодов ночной гипогликемии, более значимо снижать гипергликемию, возникающую у больных сахарным диабетом 1 и 2-го типов после приема пищи.

У взрослых, детей и подростков наблюдается аналогичная фармакодинамика инсулина лизпро.

Глюкодинамический ответ на инсулин лизпро от состояния функции почек или печени пациента на не зависит.

Фармакокинетика

После п/к введения инсулин лизпро всасывается быстро. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в плазме крови варьирует от 1/2 ч до 1 ч 10 мин.

Период полувыведения (T_1/2) при подкожном введении составляет примерно 1 ч.

При почечной недостаточности скорость всасывания инсулина лизпро выше, чем у растворимого человеческого инсулина. У больных сахарным диабетом 2-го типа различия фармакокинетических показателей инсулина лизпро и растворимого человеческого инсулина от функции почек не зависят.

При печеночной недостаточности у инсулина лизпро отмечена более высокая скорость всасывания и выведения по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Показания к применению

Применение Инсулина лизпро показано для лечения следующих типов сахарного диабета у взрослых и детей:

• инсулинозависимый (сахарный диабет 1-го типа): включая пациентов с непереносимостью других инсулиновых препаратов, при развитии не поддающейся коррекции иными препаратами инсулина постпрандиальной (после приема пищи) гипергликемии, подкожной инсулинорезистентности в острой форме (ускоренной локальной деградации инсулина);
• инсулиннезависимый (сахарный диабет 2-го типа): в случае невосприимчивости пероральных гипогликемических средств, а также нарушении всасывания других инсулиновых препаратов, при оперативных вмешательствах, интеркуррентных заболеваниях, некорригируемой постпрандиальной гипергликемии.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипогликемия;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Инсулин лизпро в период беременности и лактации.

Инсулин лизпро, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Инсулин лизпро предназначен для п/к и в/в введения. Инъекции проводят не ранее чем за 15 мин до еды или сразу после приема пищи.

Под кожу препарат можно вводить болюсно или в виде пролонгированной подкожной инъекции с использованием инсулиновой помпы.

В вену введение инсулина лизпро показано при кетоацидозе, острых заболеваниях, в период между операциями или после оперативного вмешательства.

Температура вводимого раствора должна соответствовать комнатной.

Перед введением содержимое картриджа или флакона следует визуально оценить на пригодность. Жидкость должна быть прозрачной и бесцветной. Если она оказывается мутной, загустевшей, слабо окрашенной или в ней обнаружены посторонние частицы – раствор подлежит утилизации.

Дозу и режим введения Инсулина лизпро врач определяет индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Подкожное введение с помощью шприц-ручки

П/к Инсулин лизпро можно вводить в подкожные ткани области живота, плеча, бедра или ягодицы, избегая попадания раствора в кровеносный сосуд. Места введения следует регулярно чередовать, не допуская использования одного и то же места чаще 1 раза в месяц. После инъекции нельзя массировать место введения.

Картриджи нужно использовать со шприц-ручками ЭндоПен, произведенными фирмой «Бейджинг Ганган Технолоджи Ко. Лтд.» (Китай), поскольку точность дозирования установлена исключительно для указанных шприц-ручек.

При назначении препарата врач должен обучить пациента технике самостоятельного проведения п/к инъекции, и убедиться в правильном введении инсулина пациентом и умении пользоваться шприц-ручкой.

Картридж нужно устанавливать в шприц-ручку и делать инъекцию в строгом соответствии с руководством производителя по эксплуатации шприц-ручки.

Пошаговая инструкция по введению дозы Инсулина лизпро:

1. Тщательно вымыть руки.
2. Выбрать место для инъекции.
3. Подготовить кожу в месте введения в соответствии с рекомендациями врача.
4. Снять наружный защитный колпачок с иглы.
5. Зафиксировать кожу.
6. Ввести иглу под кожу, выполнить инъекцию в соответствии с инструкцией к шприц-ручке.
7. Извлечь иглу, осторожно прижать ватным тампоном место инъекции на несколько секунд; нельзя растирать место инъекции.
8. Отвернуть иглу при помощи наружного защитного колпачка и утилизировать ее.
9. Надеть колпачок на шприц-ручку.

Подкожное введение посредством инсулиновой помпы

Инсулиновую помпу можно использовать с системой для непрерывного подкожного введения инсулина с маркировкой СЕ. Перед каждым введением необходимо убедиться в пригодности конкретной помпы и строго соблюдать все требования инструкции по ее эксплуатации. Следует использовать подходящий резервуар и катетер для помпы, регулярно менять набор для введения инсулина. При гипогликемическом эпизоде введение препарата необходимо прекратить до разрешения эпизода. В случае обнаружения очень низкой концентрации глюкозы в крови следует немедленно обратиться к врачу. Необходимо предусмотреть снижение дозы или прекращение введения инсулина лизпро.

Нарушение подачи раствора, обусловленное засорением системы для введения или неисправностью инсулиновой помпы, может вызвать у больного быстрый подъем концентрации глюкозы. Поэтому при малейшем подозрении на наличие каких-либо нарушений в системе необходимо руководствоваться инструкцией и проинформировать врача в случае необходимости.

Смешивать Инсулин лизпро с другими инсулинами при применении помпы не следует.

Внутривенные инъекции

В/в инсулин можно вводить болюсно или капельно, сопровождая частым контролем концентрации глюкозы в крови.

Для инфузионного введения инсулин лизпро можно растворять в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе натрия хлорида. При концентрации инсулина в инфузионном растворе в диапазоне 0,1–1 МЕ на 1 мл, готовый раствор сохраняет стабильность в течение 48 ч при комнатной температуре хранения.

Побочные действия

• со стороны обмена веществ и питания: часто – гипогликемия [включая тяжелые случаи гипогликемии с потерей сознания (гипогликемическая кома) и летальным исходом];
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции в месте введения (покраснение, отек или зуд); редко – генерализованные аллергические реакции (включая лихорадку, повышенное потоотделение, одышку, кожный зуд, крапивницу, ангионевротический отек, понижение артериального давления, тахикардию), в том числе с угрозой для жизни;
• местные реакции: липодистрофия;
• прочие: возможно развитие отеков (чаще после очень быстрой нормализации гликемии на фоне интенсивной терапии по поводу неудовлетворительного исходного гликемического контроля).

Передозировка

Передозировка сопровождается следующими симптомами, характерными для развития гипогликемии: чувство голода, вялость, головная боль, повышенное потоотделение, головокружение, тахикардия, рвота, тремор, спутанность сознания.

Для купирования легких гипогликемических эпизодов необходимо немедленно принять внутрь 20 г глюкозы, съев кусочек сахара или содержащий сахар продукт. Больным сахарным диабетом рекомендуется всегда иметь при себе несколько кубиков рафинада.

При умеренно тяжелой гипогликемии или коматозном состоянии показано п/к или внутримышечное введение глюкагона. Если отсутствует реакция на глюкагон, пациенту вводят в/в раствор декстрозы (глюкозы). После стабилизации состояния (или восстановления сознания пациента) ему необходимо принять богатую углеводами пищу. Требуется тщательное наблюдение за концентрацией глюкозы в крови пациента и продолжение приема внутрь углеводов в связи с высоким риском рецидива гипогликемии.

Особые указания

Переходить на другой препарат или тип инсулина следует только по рекомендации и под строгим наблюдением врача. Необходимость в изменении дозы может возникнуть при изменении производителя (торговая марка), активности пациента, типа и видовой принадлежности инсулина (человеческий, аналог человеческого или животный), и/или метода его производства.

При переводе с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин пациенты с гипогликемическими реакциями должны быть проинформированы о возможном изменении тех ранних симптомов гипогликемии, которые возникали при лечении предыдущим препаратом. Следует учитывать, что после инъекции аналога человеческого инсулина быстрого действия гипогликемия может развиться гораздо раньше, чем после применения растворимого человеческого инсулина.

В случае одновременного применения короткодействующего и базального инсулина требуется очень тщательный подбор дозы каждого из препаратов, который обеспечивал бы поддержание в течение суток оптимальной концентрации глюкозы в крови, особенно натощак и ночью.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном изменении симптомов-предвестников гипогликемии, о снижении их выраженности при длительном течении сахарного диабета и диабетической нейропатии, а также при сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, включая бета-адреноблокаторы. Следствием вовремя не скорректированных гипо- или гипергликемических реакций может стать потеря сознания, кома или смерть.

Причиной гипергликемии или диабетического кетоацидоза чаще является применение неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у больных сахарным диабетом 1-го типа.

Коррекцию дозы Инсулина лизпро следует производить с учетом изменения диеты и увеличения физической нагрузки.

Рост потребности в инсулине может наблюдаться при некоторых заболеваниях или стрессах, вызывающих эмоциональное напряжение у больного.

Одновременное применение других лекарственных средств в дополнение к инсулину показано только по назначению врача.

Шприц-ручка и картридж предназначен для использования только у одного больного. Следует учитывать, что замена иглы не исключает передачи инфекционного заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Инсулина лизпро при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами необходимо учитывать возможное нарушение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания при развитии гипо- или гипергликемии, обусловленных неадекватным режимом дозирования. Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с частыми эпизодами гипогликемии, при сниженном ощущении симптомов-предвестников гипогликемии или их отсутствии. Необходимо провести индивидуальную оценку целесообразности управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Применение Инсулина лизпро в период вынашивания способствует поддержанию хорошего гликемического контроля у пациенток с сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином, и не оказывает нежелательного воздействия как на протекание беременности и роды, так и на состояние плода и новорожденного.

Рекомендуется соблюдать осторожность в связи с изменением гликемии на разных этапах периода беременности. В I триместре обычно наблюдается понижение, а во II и III триместре – увеличение потребности в инсулине. Кроме этого, в процессе родоразрешения и сразу после родов возможно резкое снижение потребности в инсулине.

При планировании или наступлении беременности женщинам с сахарным диабетом необходимо обратиться за консультацией к врачу.

В период грудного вскармливания коррекцию режима дозирования инсулина необходимо производить с учетом изменений в диете матери.

Применение в детском возрасте

У детей переход с применения растворимого человеческого инсулина на Инсулин лизпро предпочтительно производить только при необходимости быстрого начала действия инсулина.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью потребность в инсулине может понижаться.

При нарушениях функции печени

У больных с печеночной недостаточностью потребность в инсулине может понижаться. Вместе с тем, следует учитывать ее увеличение при хронической форме печеночной недостаточности, в связи со снижением восприимчивости к инсулину.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Инсулина лизпро:

• глюкокортикостероиды, бета2-адреномиметики (включая ритодрин, тербуталин, сальбутамол), трициклические антидепрессанты, тиазидные диуретики, пероральные контрацептивы, хлорпротиксен, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, изониазид, диазоксид, даназол, лития карбонат, производные фенотиазина, никотиновая кислота: сочетание с указанными средствами способствует снижению выраженности гипогликемического эффекта препарата;
• пероральные гипогликемические препараты, бета-адреноблокаторы, анаболические стероиды, гуанетидин, тетрациклины, салицилаты (включая ацетилсалициловую кислоту), сульфаниламидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), антагонисты рецепторов ангиотензина II, октреотид, этанол (включая этанолсодержащие лекарственные средства): на фоне сопутствующей терапии перечисленными препаратами гипогликемическая активность инсулина лизпро увеличивается;
• тиазолидиндионы: способствуют повышению риска развития отеков и хронической сердечной недостаточности, особенно при наличии факторов риска хронической сердечной недостаточности и заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Аналоги

Аналогом Инсулина лизпро является Хумалог.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C, не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Инсулине лизпро

На специализированных сайтах на сегодня отсутствуют отзывы об Инсулине лизпро от пациентов и их близких.

Специалисты рекомендуют применять подкожно быстродействующий аналог инсулина – инсулин лизпро, в случае жизнеугрожающей диабетической комы, возникшей в результате неконтролируемого диабета (диабетического кетоацидоза), вместо стандартной терапии (быстром в/в введении регулярного инсулина). Поскольку в таком случае он действует быстрее, чем обычный человеческий инсулин, и позволяет избежать непрерывного в/в вливания раствора, обычно требующего госпитализации пациента в отделение интенсивной терапии.

Цена на Инсулин лизпро в аптеках

Цена на Инсулин лизпро за упаковку, содержащую 1 картридж с раствором, может составлять от 252 руб., 5 картриджей – от 1262 руб., 1 флакон (10 мл) – от 841 руб.