Индометацин софарма

Индометацин софарма – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Индометацина софарма:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-коричневые снаружи и светло-желтые на изломе [по 30 таблеток в блистере, в картонной коробке 1 или 45 блистеров (для стационаров)];
• суппозитории ректальные: торпедовидные, с гладкой поверхностью, от белого до желтоватого цвета, без запаха, гладкие и однородные на срезе (по 6 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1 упаковка);
• мазь для наружного применения: гомогенная, желтого цвета, имеет специфический запах (по 40 г в тубе, в картонной коробке 1 туба).

Состав 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой:

• активное вещество: индометацин – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, коллоидный диоксид кремния безводный, тальк, стеарат магния;
• оболочка: раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:1) – эудрагит L-12,5 (сухой), раствор метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимера (1:2) – эудрагит S-12,5 (сухой), дибутилфталат, диэтилфталат, макрогол-400, макрогол-6000, масло семян клещевины обыкновенной, тальк, диоксид титана, красители.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: индометацин – 50/100 мг;
• вспомогательные компоненты: твердый жир Эстарам 8770 Н₁₅ (витепсол Н₁₅), твердый жир Эстарам 8780 W₃₅ (витепсол W₃₅).

Состав 100 мг мази:

• активное вещество: индометацин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: вазелин, ланолин, диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, коллоидный диоксид кремния, масло лаванды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индометацин является производным индолуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегационным действием. Способен подавлять активность провоспалительных факторов, снижать агрегацию тромбоцитов.

Индометацин, угнетая циклооксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает число простагландинов в очаге воспаления и здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Эффективен при болях ревматического и неревматического характера.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание происходит в основном через слизистую оболочку тонкой кишки и в меньшей степени – через слизистую оболочку желудка. Биодоступность индометацина при приеме внутрь и ректальном введении составляет 80–90%. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 1–2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90–98% при приеме внутрь и 90% – при ректальном введении. Вещество распределяется во всех органах и тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Через синовиальную мембрану проникает в суставы, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Период полувыведения вещества при применении таблетированной формы препарата – 2,6–11,2 ч, суппозиториев – 4,5 ч. Метаболизм индометацина происходит в основном в печени. Выводится почками (70%) и кишечником (30%). Обнаруживается в грудном молоке.

Мазь Индометацин софарма абсорбируется через кожу, накапливаясь в подлежащих тканях, суставах, синовиальной жидкости. Выведение также происходит в основном через почки и частично через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Индометацин софарма показан для симптоматической терапии с целью снижения воспаления и боли при следующих состояниях:

• боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата [артрит (ревматоидный, ювенильный хронический, анкилозирующий, подагрический, псориатический), спондилоартрит (болезнь Бехтерева), болезнь Рейтера];
• заболевания околосуставных тканей (бурситы, тендиниты, тендовагиниты, тендобурситы);
• травмы у спортсменов;
• невриты, дископатии, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

Дополнительно для мази: остеоартроз, повреждения связок, ушибы, посттравматические поражения опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Таблетки и суппозитории ректальные

Абсолютные противопоказания:

• язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
• кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а также внутричерепное кровотечение;
• врожденный порок сердца (тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии);
• состояние после недавно перенесенного аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ˂ 30 мл/мин;
• активные заболевания печени, печеночная недостаточность;
• нарушения свертываемости крови (гемофилия, удлиненное время кровотечения, склонность к кровотечениям;
• анемия, лейкопения;
• гиперкалиемия (подтвержденная);
• возраст до 14 лет (для таблеток), до 15 лет (для суппозиториев);
• беременность и период лактации;
• повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата, ацетилсалициловой кислоте или иным НПВП.

Относительные противопоказания:

• ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• гиперлипидемия, дислипидемия;
• сахарный диабет;
• тромбоцитопения;
• заболевания периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• курение;
• заболевания почек с КК ˂ 60 мл/мин;
• гипербилирубинемия;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное использование НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• психические расстройства;
• депрессия;
• эпилепсия;
• паркинсонизм;
• пожилой возраст;
• злоупотребление алкоголем.

Мазь для наружного применения

Абсолютные противопоказания:

• повреждение кожных покровов в месте нанесения препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 14 лет;
• повышенная сенситивность к любому из компонентов препарата, а также ринит, крапивница, бронхиальная астма и ангионевротический отек, развившиеся на фоне применения НПВП.

Относительные противопоказания:

• аллергические реакции;
• нарушения функции почек и печени (в случае использования мази на обширных участках кожи);
• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ;
• нарушения свертываемости крови;
• обострение печеночной порфирии;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Индометацина софарма: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Индометацин софарма принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 25 мг 2–3 раза в день. При необходимости она увеличивается до 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 200 мг. При длительном применении препарата его доза не должна превышать 75 мг в день.

Для купирования острого приступа подагры рекомендован однократный прием 100 мг препарата, далее лечение продолжают, принимая 50 мг 3 раза в день до исчезновения болей.

Принимать Индометацин софарма следует в минимальной эффективной дозе минимально возможным курсом.

Суппозитории ректальные

Суппозитории применяют ректально (вводят в прямую кишку) по 50 мг 2 раза в день, либо 100 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 200 мг. Длительность применения препарата не должна превышать 7 дней.

Для снижения нежелательных эффектов рекомендовано применять Индометацин софарма в наименьшей эффективной дозе, как можно менее продолжительным курсом.

Мазь для наружного применения

Мазь Индометацин софарма применяют наружно. Взрослые наносят препарат тонким слоем (полоска мази 4–5 см), втирая легкими движениями в кожу, 3–4 раза в день; дети старше 14 лет – тонким слоем (полоска мази 2–2,5 см) 2–3 раза в день.

Интервал между нанесениями должен составлять не менее 6 часов. Продолжительность применения – 7–10 дней.

Общее суточное количество мази, выдавливаемое из тубы, не должно превышать 15 см для взрослых и 7,5 см – для детей.

Побочные действия

Таблетки и суппозитории ректальные

• пищеварительная система: абдоминальные боли, НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, изжога, кровотечения, нарушения функции печени, токсический гепатит, фульминантный гепатит; при длительном применении больших доз препарата – язвенный стоматит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, сонливость, усталость, периферическая невропатия, нарушения чувствительности, в т. ч. парестезии, дезориентация, бессонница, депрессия, раздражительность, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции;
• сердечно-сосудистая система: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение артериального давления;
• органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит;
• мочевыделительная система: отеки, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков;
• система кроветворения и гемостаза: кровотечения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, узловатая эритема, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глюкозурия, гипергликемия, гиперкалиемия;
• местные реакции (при применении суппозиториев ректальных): зуд, жжение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя;
• прочее: повышенное потоотделение, асептический менингит (чаще встречается у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Мазь для наружного применения

Возможны зуд, жжение, сыпь, шелушение, сухость и гиперемия кожи, раздражение, контактный дерматит, обострение псориаза, локальный отек, везикулезная сыпь, одышка, ангионевротический отек.

При применении на обширных участках кожи возможно развитие системных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы передозировки Индометацина софарма: тошнота, рвота, головокружение, сильная головная боль, дезориентация, нарушение памяти. При тяжелой передозировке – парестезии, онемение конечностей, судороги.

Рекомендована симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

В случае непреднамеренного приема внутрь препарата в форме мази возможно жжение, слюноотделение, тошнота, рвота. Показано промывание ротовой полости и желудка и симптоматическое лечение.

Особые указания

Таблетки и суппозитории ректальные

В период терапии препаратом следует контролировать картину периферической крови и функционального состояния печени и почек.

В случае необходимости определения 17-кетостероидов Индометацин софарма целесообразно отменить за 48 часов до исследования, чтобы избежать искажения его результатов.

В случае появления признаков гиперчувствительности следует отменить препарат.

В связи с тем, что индометацин может маскировать симптомы острого воспаления, до начала терапии рекомендовано исключить бактериальную инфекцию. Риск развития гиперкалиемии выше при почечной недостаточности, возрасте старше 65 лет, совместном приеме β-блокаторов, ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов уровень сывороточного калия рекомендовано держать под контролем.

Женщины репродуктивного возраста при приеме Индометацина софарма подвержены риску обратимого подавления фертильности.

Мазь для наружного применения

Не следует наносить мазь Индометацин софарма на поврежденные или инфицированные участки кожи.

Рекомендовано избегать попадания мази в глаза, рот, на слизистые оболочки и открытые раны. При случайном попадании целесообразно обильно промыть пораженный участок водой или 0,9% раствором натрия хлорида до уменьшения или исчезновения жалоб (покраснение, жжение, слезотечение, боль).

Следует прервать лечение препаратом в случае появления сыпи. При применении более 10 дней рекомендован контроль содержания лейкоцитов и тромбоцитов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время применения суппозиториев ректальных и таблеток Индометацин софарма следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

• иные НПВП, ацетилсалициловая кислота, глюкокортикостероиды, алкоголь, колхицин, кортикотропин: возрастает риск кровотечений из ЖКТ;
• диуретики: снижается их эффективность;
• калийсберегающие диуретики: возрастает риск гиперкалиемии;
• урикозурические и гипотензивные препараты: снижается их эффективность;
• непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа): усиливается их эффект;
• глюкокортикостероиды, НПВП, эстрогены, ацетилсалициловая кислота: усиливаются побочные эффекты данных препаратов;
• производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
• парацетамол, циклоспорин, препараты золота: возрастает риск нефротоксических эффектов;
• метотрексат, препараты лития, дигоксин: усиливается их токсичность за счет повышения плазменной концентрации;
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличивается риск гипопротромбинемии и кровотечений;
• зидовудин: возрастает его токсическое действие;
• антациды, колестирамин: снижают абсорбцию индометацина;
• миелотоксические препараты: усиливают проявление гематотоксичности индометацина;
• хинолоны: возрастает риск развития судорог;
• инсулин, пероральные гипогликемические препараты: усиливается их гипогликемическое действие.

При местном применении препарата взаимодействий не наблюдалось.

Аналоги

Аналогами Индометацина софарма являются Индоколлир, Метиндол ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет (для таблеток), 3 года (для суппозиториев и мази).

После первого вскрытия тубы срок годности мази составляет 30 дней.

Условия отпуска из аптек

Таблетки и суппозитории отпускаются по рецепту, мазь – без рецепта.

Отзывы об Индометацине софарма

Отзывы об Индометацине софарма противоречивы. В отношении таблеток и суппозиториев в основном пациенты отмечают снятие боли и воспаления. Некоторые больные, напротив, утверждают, что препарат им не помог. К плюсам препарата относят небольшой размер таблеток, невысокую стоимость. Среди минусов отмечают побочные эффекты.

Отзывы о мази положительные, она эффективно снимает воспаление и обезболивает. Минусом считают ее жирную и липкую консистенцию, а также специфический запах.

Цена на Индометацин софарма в аптеках

Ориентировочные цены на Индометацин софарма:

• таблетки (в упаковке 30 шт.) – 52 руб.;
• суппозитории ректальные (в упаковке 6 шт.) – 84 руб.;
• мазь (туба 40 г) – 72 руб.