Индапамид Канон

Индапамид Канон – диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых, круглых, с белой или почти белой пленочной оболочкой, цвет на поперечном разрезе – белый (в упаковках контурных ячейковых из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой лакированной печатной фольги по 10 или 30 шт., в картонной пачке инструкция по применению Индапамида Канон и 1–4 упаковки по 10 таблеток или 1–3 упаковки по 30 таблеток).

Состав одной таблетки:

• действующий компонент: индапамид – 2,5 мг;
• дополнительные ингредиенты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), картофельный крахмал, моногидрат лактозы, повидон К-30, кросповидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
• пленочная оболочка: готовая смесь Вивакоат либо Опадрай белый [гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, тальк].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид – производное сульфонамида, по своим фармакологическим свойствам сходное с тиазидными диуретиками.

Проявляет умеренное салуретическое и диуретическое действие за счет угнетения в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона, и в проксимальных почечных канальцах реабсорбции ионов хлора, натрия, в меньшей степени ионов магния и калия.

Под действием индапамида тонус гладкой мускулатуры артерий снижается, сосуды расширяются, ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов) уменьшается. Данные явления обусловлены ингибированием тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов, снижением реактивности сосудистой стенки к ангиотензину II и норадреналину, ростом синтеза простагландина Е2, проявляющего сосудорасширяющую активность.

Терапия препаратом способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Индапамид, принимаемый в не обладающих выраженным диуретическим эффектом дозах, оказывает антигипертензивное действие. Терапевтические дозы вещества на углеводный и липидный обмены (в т. ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом) влияния не оказывают.

Выраженное клиническое действие при систематическом приеме лекарственного средства наблюдается спустя 7–14 дней от начала лечения, максимума достигает через 2–3 месяца и сохраняется на протяжении еще 2 месяцев. После приема однократной дозы индапамида максимальный эффект отмечается по прошествии суток.

Фармакокинетика

После приема Индапамида Канон внутрь индапамид быстро и практически в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Его биодоступность равна 93%. Прием таблеток одновременно с пищей немного замедляет скорость абсорбции индапамида, но на полноту всасывания не влияет. T_Cmax (время достижения максимальной концентрации в крови) варьирует в пределах 1–2 ч.

Связывание индапамида с белками плазмы на уровне 71–79%. Также вещество связывается с эластином гладких мышц стенки сосудов. V_d (объем распределения) высокий. Индапамид преодолевает гистогематические барьеры (включая плацентарный).

Метаболизм индапамида протекает в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 (период полувыведения) – в среднем 16 ч. Выведение из организма происходит через кишечник (20–23% от принятой дозы) и почками (60–80% – в виде метаболитов, примерно 5–7% – в неизмененном виде).

В организме не кумулирует.

Изменений фармакокинетических параметров индапамида у пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается.

Показания к применению

Индапамид Канон применяют для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
• гипокалиемия;
• печеночная энцефалопатия, печеночная недостаточность тяжелой степени;
• почечная недостаточность тяжелой степени [при КК (клиренс креатинина) < 30 мл/мин];
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения Индапамида Канон в педиатрии);
• период вынашивания;
• лактация (кормление грудью);
• гиперчувствительность к индапамиду, прочим производным сульфонамида либо иным входящим в состав таблеток веществам.

Относительные (Индапамид Канон следует принимать с осторожностью):

• нарушения печеночной функции;
• нарушения почечной функции (при КК > 30 мл/мин);
• нарушения водно-электролитного баланса;
• гиперпаратиреоз;
• гиперурикемия (в особенности сопровождающаяся уратным нефролитиазом и подагрой);
• сахарный диабет;
• пожилой возраст;
• удлинение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме);
• проведение терапии, в результате которой возможно удлинение интервала QT: антиаритмические лекарственные средства IA класса (например, дизопирамид и хинидин) и III класса (например, бретилия тозилат и амиодарон), эритромицин (внутривенно), винкамин, астемизол, пентамидин, сультоприд, терфенадин.

Индапамид Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Индапамид Канон принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, предпочтительнее утром. Их проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают жидкостью в достаточном количестве.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза индапамида составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в день. В случае увеличения дозы препарата усиления антигипертензивного действия не наблюдается.

При отсутствии желаемого результата спустя 1–2 месяца лечения повышать дозу Индапамида Канон не рекомендуется, поскольку это может увеличить риск появления побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта. Альтернативным решением является включение в терапевтическую схему другого гипотензивного средства, которое диуретиком не является. При приеме пациентом двух гипотензивных препаратов одновременно доза Индапамида Канон остается равной 2,5 мг (1 таблетка) однократно утром.

Пациентам пожилого возраста Индапамид Канон назначают только при отсутствии ухудшения в работе почек, либо при наличии незначительных нарушений почечной функции.

Побочные действия

• ЦНС (центральная нервная система): часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – спазмы мышц, раздражительность, тревога, повышенная возбудимость, нарушения сна, недомогание, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, напряженность, парестезия, астения, депрессия;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения) – характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, ощущение сердцебиения, аритмия, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система: часто – синусит, фарингит, кашель; крайне редко – ринит;
• мочеполовая система: крайне редко – почечная недостаточность;
• органы кроветворения: крайне редко – аплазия костного мозга, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• пищеварительный тракт: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – рвота; редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, запор/диарея, боль в животе; крайне редко – панкреатит; при печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: реакции гиперчувствительности (преимущественно дерматологического характера) у пациентов, имеющих предрасположенность к астматическим и аллергическим патологиям: часто – макулопапулезная сыпь, зуд; нечасто – геморрагический васкулит; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек и/или крапивница; с неизвестной частотой (определить частоту развития реакций на основании имеющихся данных не удалось) – ухудшение течения системной красной волчанки у пациентов с острой формой данного заболевания; в отдельных случаях – реакции фоточувствительности;
• лабораторные показатели: крайне редко – гиперурикемия, гиперкальциемия; с неизвестной частотой – глюкозурия, повышение концентрации азота мочевины крови, гиперкреатининемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия.

Передозировка

Симптомы передозировки Индапамида Канон связаны с нарушением водно-электролитного баланса. Так при приеме чрезмерной дозы индапамида возможны головокружение, сонливость, выраженное снижение АД (артериального давления), тошнота/рвота, спутанность сознания, судороги, олигурия/полиурия, приводящие анурии (по причине гиповолемии).

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, последующем восстановлении водно-электролитного баланса. В случае необходимости назначают симптоматическую терапию. Специфический антидот индапамида не выявлен.

Особые указания

У пациентов, проходящих терапию Индапамидом Канон, необходимо осуществлять регулярный контроль концентрации в крови ионов натрия, магния (по причине возможного развития электролитных нарушений), остаточного азота и мочевой кислоты, глюкозы и уровня pH крови.

У больных пожилого возраста и пациентов с гиперальдостеронизмом, а также при приеме сердечных гликозидов и слабительных средств на фоне терапии препаратом следует тщательно контролировать концентрацию креатинина и ионов калия в крови. Начальное измерение содержания ионов калия в крови необходимо выполнить в течение первых семи дней лечения.

Более тщательный контроль показан пациентам с циррозом печени, особенно отягощенном асцитом или отеками (из-за усиления риска возникновения метаболического алкалоза, способного ухудшить течение печеночной энцефалопатии), пациентам с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) и ИБС (ишемической болезнью сердца), больным пожилого возраста. В группу повышенного риска также входят пациенты с удлинением интервала QT на ЭКГ (развившемся на фоне какого-либо патологического процесса, либо врожденном).

Появление гиперкальциемии на фоне терапии Индапамидом Канон может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У некоторых пациентов была отмечена большая эффективность при приеме индапамида в комбинации с калийсберегающими диуретиками, однако следует принимать во внимание, что в этом случае возможно появление гипер- или гипокалиемии, в особенности у больных с почечной недостаточностью / сахарным диабетом.

При наличии сахарного диабета необходим контроль концентрации глюкозы в крови, особенно при сопутствующей гипокалиемии.

Значительная дегидратация на фоне терапии препаратом может стать причиной развития острой почечной недостаточности вследствие снижения СКФ (скорости клубочковой фильтрации). Следует компенсировать ОЦК (объем циркулирующей крови) в начале лечения и осуществлять тщательный контроль почечной функции.

Производные сульфонамидов способны вызвать обострение СКВ (системной красной волчанки), что важно принимать во внимание перед назначением Индапамида Канон.

На фоне приема индапамида возможны положительные результаты при проведении допинг-контроля.

Эффективность и безопасность применения Индапамида Канон у пациентов, не достигших 18-летнего возраста, не установлены.

Есть сообщения о случаях развития реакций фоточувствительности на фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. При появлении подобных побочных действий необходимо прервать терапию индапамидом. Если возникает необходимость в продолжении приема диуретиков, следует защищать кожные покровы от воздействия как солнечных лучей, так и искусственных источников ультрафиолетового излучения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, начинающим прием Индапамида Канон, по причине возможного развития головокружения необходимо воздержаться от управления автомобилем и любыми другими транспортными средствами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, вынашивающим ребенка, прием таблеток Индапамид Канон противопоказан, поскольку это может спровоцировать развитие фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.

Во время лактации терапия препаратом не рекомендована. При необходимости применения индапамида в данный период грудное вскармливание необходимо приостановить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата в педиатрии Индапамид Канон детям и подросткам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность тяжелой степени (при КК < 30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием к применению Индапамида Канон.

При нарушениях почечной функции (при КК > 30 мл/мин) Индапамид Канон следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Печеночная энцефалопатия и печеночная недостаточность тяжелой степени являются абсолютными противопоказаниями к приему препарата.

При нарушениях печеночной функции Индапамид Канон следует принимать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применять Индапамид Канон пациентам пожилого возраста следует с осторожностью, только при отсутствии нарушений в работе почек, либо при наличии незначительных нарушений почечной функции.

У пожилых пациентов пороговое значение концентрации креатинина в плазме крови может изменяться в зависимости от массы тела, возраста и половой принадлежности.

Лекарственное взаимодействие

• НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), адреностимуляторы, глюкокортикостероиды, тетракозактид: снижают гипотензивный эффект индапамида;
• йодсодержащие контрастные средства (в высоких дозах): при сочетанном применении с Индапамидом Канон повышается риск развития нарушений почечной функции (из-за снижения ОЦК); следует выполнить коррекцию ОЦК перед началом использования йодсодержащих контрастных веществ;
• непрямые антикоагулянты (производные индандиона или кумарина): под влиянием индапамида их эффективность снижается за счет роста концентрации ФСК (факторов свертывания крови) в результате снижения ОЦК;
• недеполяризующие миорелаксанты: Индапамид Канон усиливает их действие;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: сочетанный прием с препаратом повышает риск развития острой почечной недостаточности (особенно при наличии стеноза почечной артерии) и/или ортостатической гипотензии;
• нейролептики (антипсихотические средства), трициклические (имипраминовые) антидепрессанты: усиливают гипотензивное действие индапамида и повышают вероятность развития ортостатической гипотензии;
• антиаритмические лекарственные средства IA класса (например, дизопирамид, хинидин) и III класса (например, бретилия тозилат, амиодарон), эритромицин (внутривенно), сультоприд, астемизол, винкамин, терфенадин, пентамидин: за счет удлинения интервала QT возможно повышение риска развития аритмии типа «пируэт»;
• слабительные средства, амфотерицин В (внутривенно), тетракозактид, минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, сердечные гликозиды, диуретики (петлевые, тиазидные): при одновременном применении с индапамидом повышается риск развития гипокалиемии; сочетанный прием с сердечными гликозидами также увеличивает вероятность развития дигиталисной интоксикации;
• препараты кальция: повышается вероятность развития гиперкальциемии;
• препараты лития: при одновременном применении с индапамидом увеличивается концентрация ионов лития в плазме крови (по причине снижения его выведения почками);
• метформин: возрастает риск развития молочнокислого ацидоза;
• циклоспорин: совместный прием с индапамидом способствует усилению риска развития гиперкреатининемии;
• баклофен: усиливает гипотензивный эффект Индапамида Канон.

Аналоги

Аналогами Индапамида Канон являются Акрипамид, Акрипамид ретард, Акутер-Сановель, Арифон, Арифон ретард, Индап, Веро-Индапамид, Индапамид Алкалоид, Индапамид Велфарм, Индапамид ретард, Индапамид Сандоз, Индапамид Штада, Индапамид-Тева, Ипрес лонг, Индапрес, Ионик, Ретапрес, СР-Индамед и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Индапамиде Канон

Пациенты оставляют положительные отзывы об Индапамиде Канон. Они характеризуют препарат как недорогой, эффективный и способный показать результат уже после первого применения.

В некоторых случаях указывают на развитие побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Кроме этого, недостатками считают необходимость длительного приема таблеток для достижения терапевтического эффекта и наличие большого перечня противопоказаний.

Цена на Индапамид Канон в аптеках

В аптечных сетях цена Индапамида Канон, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг, за упаковку, содержащую 30 шт. составляет 26–36 руб.