Имован

Имован – препарат, применяемый при бессоннице.

Форма выпуска и состав

Имован выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белые, овальные, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: зопиклон – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция – 60 мг; пшеничный крахмал – 60 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4,95 мг; моногидрат лактозы – 31,575 мг; стеарат магния – 0,975 мг.

Состав оболочки: диоксид титана (Е171) – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг; макрогол 6000 – 1,65 мг (для нанесения оболочки на таблетку может использоваться готовая смесь «Opadry OY-S-38906» – 8,25 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имован по решению Постоянного комитета по контролю наркотиков (ПККН) был отнесен к Списку №1 сильнодействующих веществ.

Действующее вещество препарата – зопиклон, снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающееся от барбитуратов и бензодиазепинов. Фармакологические свойства зопиклона: снотворное, седативное, транквилизирующее, противосудорожное и миорелаксирующее. Эти эффекты связывают со специфическим агонистическим влиянием на омега-рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и II типа), относящиеся к макромолекулярному рецепторному комплексу ГАМК (γ-аминомасляная кислота)-омега, который модулирует открытие для хлора нейрональных ионных каналов.

Зопиклон уменьшает время до засыпания, частоту ночных/ранних пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество и облегчает пробуждение. В результате применения Имована в рекомендуемых дозах эти эффекты совмещаются со специфическим электроэнцефалографическим профилем, отличающимся от такового, регистрируемого вследствие приема бензодиазепинов. По данным полисомнографии зопиклон у пациентов с бессонницей сокращает первую фазу и продлевает вторую фазу сна, одновременно сохраняя или продлевая третью и четвертую стадии глубокого сна и время быстрого (парадоксального) сна.

По данным клинических исследований синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы, значимой рикошетной бессонницы даже после 28 дней приема зопиклона объективно не было выявлено. По результатам других наблюдений зарегистрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта во время приема Имована продолжительностью до 17 недель.

Фармакокинетика

• абсорбция: всасывается зопиклон быстро, максимальная плазменная концентрация (Cmax) после перорального приема 3,75 мг и 7,5 мг вещества достигается в пределах 1,5-2 ч и составляет приблизительно 30 и 60 нг/мл соответственно; от режима питания и половой принадлежности пациента уровень всасывания препарата не зависит;
• распределение: связь зопиклона с белками плазмы крови составляет около 45%;
• метаболизм: основные метаболиты зопиклона – фармакологически активное производное N-оксида и фармакологически неактивный N-десметиловый метаболит. Период их полувыведения (T_1/2) составляет соответственно около 4,5 и 7,4 ч. В результате повторных назначений зопиклон и его метаболиты не кумулируют; межиндивидуальная вариабельность незначительна;
• экскреция: при соблюдении режима дозирования для неизмененного зопиклона T_1/2 составляет около 5 ч. Выводится он с мочой ~ 80% (преимущественно в виде метаболитов) и с калом ~ 16%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Имован назначают для лечения у взрослых бессонницы (преходящей, хронической и ситуационной), включая трудности с засыпанием, ранними и ночными пробуждениями.

Противопоказания

• Выраженная дыхательная недостаточность;
• Синдром апноэ во сне;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелая миастения;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Прием Имована кормящим и беременным женщинам не рекомендован.

Инструкция по применению Имована: способ и дозировка

Таблетки Имован принимают внутрь, перед сном.

Терапию по возможности следует проводить кратковременно (не дольше 1 месяца). После повторной оценки состояния пациента возможно увеличение срока лечения.

Рекомендуемая взрослая суточная доза – 7,5 мг (превышение указанной дозы не рекомендуется). Средняя продолжительность применения Имована составляет:

• Преходящая бессонница – 2-5 дней;
• Ситуационная бессонница – 14-21 день.

При лечении хронической бессонницы длительность приема препарата врач определяет индивидуально.

Больные пожилого возраста, а также пациенты с функциональными нарушениями печени, почечной недостаточностью или хронической легочной недостаточностью терапию должны начинать с 3,75 мг Имована. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Побочные действия

Чаще всего при приеме таблеток Имован наблюдается появление горького вкуса во рту.

Кроме того, во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Пищеварительная система: диспепсия, сухость во рту, тошнота; в единичных случаях – незначительное увеличение активности печеночных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
• Центральная нервная система: остаточная сонливость после пробуждения, головная боль, головокружение, антероградная амнезия; редко – депрессивное состояние, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, раздражительность, агрессивность, замешательство, нарушение координации движений, подавленное настроение, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии;
• Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд; крайне редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек.

После прекращения терапии может возникать синдром отмены, проявляющийся такими симптомами, как тремор, раздражительность, галлюцинации, рикошетная бессонница, беспокойство, дрожь, повышенная потливость, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, бред, тахикардия, кошмарные сновидения; очень редко – припадки.

Передозировка

Передозировка зопиклона обычно проявляется симптомами угнетения центральной нервной системы различной степени тяжести, от сонливости до комы, в зависимости от принятой дозы. В случае легкой передозировки проявляется сонливость, спутанность сознания, летаргия. При более серьезном превышении дозы Имована возможно развитие атаксии, мышечной гипотонии, снижения артериального давления, метгемоглобинемии, угнетения дыхания и комы. Передозировка не несет потенциальной опасности для жизни пациента, если прием Имована не сочетается с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (например, этанол). Другими факторами риска, способными усиливать симптоматику, и даже в крайне редких случаях приводить к летальному исходу, являются сопутствующие заболевания и ослабленное состояние больного.

Если после приема Имована прошло немного времени, пациенту следует промыть желудок и дать энтеросорбенты (например, активированный уголь). В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения в условиях стационара. Внимание следует акцентировать на функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Гемодиализ недостаточно эффективен из-за большого показателя Vd (объема распределения) зопиклона. В качестве антидота рекомендуется применять флумазенил.

Особые указания

Принимая Имован следует помнить, что несмотря на незначительный риск, существует вероятность развития привыкания к зопиклону и злоупотребления им. Риск возникновения злоупотребления или зависимости возникает при нарушениях дозы и продолжительности терапии, злоупотреблении лекарственными средствами и/или алкоголем, одновременном приеме с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Нельзя исключить риск развития синдрома отмены и рикошетной бессонницы после резкого прекращения терапии, особенно после продолжительного приема Имована. Вследствие этого дозу препарата следует снижать постепенно.

Препарат для лечения депрессии применять не следует (может маскировать ее симптомы).

Во время терапии может возникать антероградная амнезия, особенно после значительного промежутка времени между приемом Имована и отходом ко сну или при прерывании сна. Риск развития этого нарушения снижается при приеме препарата непосредственно перед сном и обеспечении продолжительности сна не меньше 6 часов.

Имован может ухудшать способность к управлению автотранспортом и выполнению работ с механизмами, поэтому в период терапии больному рекомендуется воздерживаться от подобных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Для оценки безопасности применения Имована у беременных и кормящих женщин недостаточно данных клинических наблюдений.

Неблагоприятного воздействия на плод при изучении репродуктивной токсичности зопиклона на 3 видах животных выявлено не было. Но в связи с тем, что исследования репродуктивной функции у животных не всегда соответствует реакции на препарат при беременности человека, применение Имована беременным не рекомендуется.

Прием зопиклона в III триместре беременности или во время родов, как следствие фармакологических эффектов препарата, может вызвать у новорожденного гипотермию, мышечную гипотонию и угнетение дыхания.

Если прием Имована во время беременности необходим по жизненно важным показаниям, курс терапии препаратом должен быть как можно более кратковременным, не превышать 4-недельного срока вместе с периодом постепенного снижения дозы. Дети, рожденные матерями, получавшими седативные (снотворные) препараты длительно на поздних сроках беременности, склонны к развитию физической зависимости и риску развития в постнатальном периоде синдрома отмены.

Женщин детородного возраста следует предупредить, что при планировании беременности или подозрении на нее, по вопросу прекращения/продолжения приема препарата необходимо обратиться за консультацией к специалисту.

Невзирая на незначительную концентрацию зопиклона в грудном молоке, во время лактации применение Имована противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет не назначают препараты, содержащие зопиклон.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью не было обнаружено кумуляции зопиклона или его метаболитов даже вследствие продолжительной терапии. Несмотря на это начинать лечение таких больных рекомендуется с дозы 3,75 мг.

При нарушениях функции печени

У пациентов с циррозом печени приблизительно на 40% снижается клиренс зопиклона, в соответствии с ослаблением процесса деметилирования. При тяжелой степени нарушения печеночной функции применение Имована противопоказано.

В случае нарушений функции печени терапию рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг, постепенно увеличивая ее при необходимости до 7,5 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов, с учетом незначительного снижения печеночного метаболизма и удлинения T_1/2 ~ до 7 ч, в плазме не было выявлено кумуляции зопиклона даже при многократном назначении Имована.

Рекомендуется терапию пациентов пожилого возраста начинать с дозы 3,75 мг, постепенно увеличивая ее при необходимости до 7,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Имована с алкоголем не рекомендован, поскольку это может усиливать седативный эффект препарата.

При совместном применении Имована с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Эритромицин, нейролептики, снотворные, противоэпилептические и седативные средства, транквилизаторы, антидепрессанты, опиоидные анальгетики, анестетики, антигистаминные препараты с седативным эффектом: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
• Тримипрамин: снижение его концентрации в плазме и эффекта от его применения;
• Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, кларитромицин, эритромицин, кетоконазол): увеличение концентрации зопиклона в плазме;
• Индукторы изофермента CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин): уменьшение концентрации зопиклона в плазме.

Аналоги

Аналогами Имована являются: Зопиклон, Зопиклон 7,5-СЛ, Золинокс, Торсон, Нормасон, Сомнол, Соннат, Сонован, Пиклон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Имоване

По мнению большинства пациентов, одним из лучших снотворных можно считать Имован, отзывы о нем оставляют в основном положительные. Препарат недорогой, эффективный, щадящего быстрого действия, обеспечивающий крепкий здоровый сон. Для достижения максимальной терапевтической эффективности специалисты советуют тщательно подбирать дозу и соблюдать назначенный режим дозирования, что позволит облегчить побочные реакции и избежать привыкания.

Цена на Имован в аптеках

Примерная цена Имована (таблетки, покрытые оболочкой) за 20 шт. в упаковке варьирует от 250 до 300 руб.