Имодиум Экспресс

Имодиум Экспресс – противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки-лиофилизат: круглые, почти белого или белого цвета, на одной стороне имеется фаска, на другой стороне может быть выпуклость по центру, возможна неровная шероховатость поверхности, неровные истонченные края (в картонной пачке 1–2 блистера по 10 таблеток либо 1 или 3 блистера по 6 таблеток и инструкция по применению Имодиума Экспресс).

Состав 1 таблетки-лиофилизата:

• активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, аспартам, маннитол, желатин, вода очищенная (выпаривается в процессе лиофилизации), мятный ароматизатор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоперамид в стенке кишечника связывается с опиоидными рецепторами, в результате чего подавляется высвобождение простагландинов и ацетилхолина. Это замедляет процесс перистальтики и увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику. Также препарат повышает тонус анального сфинктера, благодаря чему снижаются позывы к дефекации.

Согласно данным клинических исследований, антидиарейный эффект развивается в течение 1 ч после приема рекомендуемой однократной дозы, составляющей 4 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь большая часть лоперамида абсорбируется в кишечнике. Однако системная биодоступность составляет всего 0,3%, поскольку препарат подвергается активному пресистемному метаболизму. По этой же причине плазменная концентрация неизмененного лоперамида очень низка.

С белками плазмы (в особенности с альбуминами) связывается около 95% принятой дозы.

Метаболизму лоперамид подвергается преимущественно в печени. После конъюгирования препарат выделяется с желчью. Основной путь метаболизма – окислительное N-деметилирование, осуществляемое в большей степени при участии ингибитора изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

В доклинических исследованиях удалось установить, что лоперамид – субстрат P-гликопротеина.

Период выведения препарата из организма составляет 9–14 ч (в среднем 11 ч). Неизмененное вещество и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.

Исследования фармакокинетики лоперамида у детей не проводились. Предположительно, эти показатели, как и лекарственное взаимодействие с другими препаратами, будут такими же, как у взрослых пациентов.

Показания к применению

• симптоматическая монотерапия острой и хронической диареи вне зависимости от происхождения: аллергической, лекарственной, лучевой, эмоциональной, вследствие нарушения всасывания и метаболизма, изменения режима питания или состава пищевого рациона;
• вспомогательное лечение инфекционной диареи;
• терапия нарушений стула при илеостоме.

Противопоказания

Абсолютные:

• фенилкетонурия;
• детский возраст до 6 лет;
• I триместр беременности;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому компоненту таблеток-лиофилизата.

В качестве монопрепарата Имодиум Экспресс нельзя применять в следующих случаях:

• язвенный колит в стадии обострения;
• острая дизентерия, сопровождающаяся высокой температурой и стулом с примесью крови;
• бактериальный энтероколит, вызванный болезнетворными микроорганизмами (например, Campylobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.);
• псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков.

Препарат также нельзя применять при состояниях, когда опасно замедление перистальтики из-за высокого риска развития серьезных осложнений, таких как непроходимость кишечника, мегаколон (в том числе токсический). Если Имодиум Экспресс все же был принят, то при появлении вздутия живота или запора его следует немедленно отменить.

С осторожностью Имодиум Экспресс должен применяться при нарушениях функции печени.

Имодиум Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Имодиум Экспресс показан к приему внутрь. Таблетку-лиофилизат следует класть на язык и держать до полного растворения, после чего проглатывать со слюной, не запивая водой.

Таблетки по своей структуре достаточно хрупкие. Чтобы их не повредить, не следует доставать путем продавливания фольги. Рекомендуется осторожно снять фольгу, взяв ее рукой за край, затем легонько надавить на ячейку снизу и осторожно извлечь таблетку.

Рекомендуемый режим дозирования Имодиума Экспресс:

• острая диарея: начальная доза для взрослых – 4 мг (2 таблетки), для детей от 6 лет – 2 мг (1 таблетка), далее пациентам любого возраста следует принимать по 1 таблетке после каждого посещения туалета в случае жидкого стула;
• хроническая диарея: взрослым в начале лечения в сутки назначают по 4 мг, детям от 6 лет – по 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы нормальный стул был 1–2 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза может составлять 2–12 мг (1–6 таблеток).

Максимально допустимая суточная доза для взрослых составляет 12 мг, для детей – 6 мг на каждые 20 кг массы тела, но не более 12 мг в сутки.

Имодиум Экспресс следует отменить при отсутствии стула более 12 ч подряд или в случае его нормализации.

Побочные действия

В клинических исследованиях были отмечены следующие нежелательные реакции Имодиума Экспресс:

• с частотой ≥ 1% у пациентов с острой диареей: метеоризм, запор, рвота, тошнота, головная боль;
• с частотой ≥ 1% у пациентов с хронической диареей: тошнота, запор, метеоризм, головокружение.

В постмаркетинговых исследованиях были выявлены следующие побочные явления:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1% до < 10%) – метеоризм, запор, тошнота; нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%) – сухость во рту, дискомфорт/боль в животе, боль в области эпигастрия, диспепсия, рвота; редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%) – вздутие живота, глоссалгия, мегаколон (в том числе токсический), кишечная непроходимость (в том числе паралитическая);
• со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочи;
• со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – сонливость; редко – повышенная утомляемость, гипертонус, угнетение сознания, нарушение координации, ступор, потеря сознания;
• со стороны органа зрения: редко – миоз;
• со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные высыпания; редко – крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в том числе токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона);
• со стороны иммунной системы: редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Передозировка Имодиума Экспресс, в том числе относительная из-за нарушения печеночной функции, может сопровождаться следующими симптомами: расстройства мочеиспускания, запор, паралитическая кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (рвота с нарушением сознания, гипертонус мышц, миоз, расстройство координации, обструкция дыхательных путей, сонливость, ступор, угнетение дыхания). Влияние лоперамида на центральную нервную систему более выраженное у детей и пациентов с нарушениями функции печени.

При преднамеренном приеме чрезмерной дозы (40–240 мг в сутки) известны случаи удлинения комплекса QRS и интервала QT, серьезных желудочковых аритмий (в том числе тахикардии по типу «пируэт»), обмороков, остановки сердца, вплоть до смертельного исхода.

При случайном приеме высокой дозы Имодиума Экспресс рекомендуется обратиться к врачу для своевременного ЭКГ-мониторинга на предмет удлинения интервала QT и развития других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота при необходимости используют налоксон (применяют дважды, поскольку длительность его действия намного меньше, чем у лоперамида). В течение 48 ч пациента тщательно наблюдают для выявления возможных признаков угнетения центральной нервной системы.

Особые указания

Таблетки Имодиум Экспресс используются только для симптоматического лечения диареи (то есть для ее купирования). Если причина диареи неизвестна, необходимо пересмотреть тактику терапии.

Диарея в большинстве случаев сопровождается потерей жидкости и электролитов, поэтому рекомендуется проводить заместительную терапию, особенно у детей.

Если в течение 2 дней приема таблеток эффект отсутствует, следует как можно скорее обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного происхождения проблемы.

Известны случаи злоупотребления и приема лоперамида в качестве заменителя опиоидов у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось о развитии желудочковой аритмии и удлинении интервала QT, вплоть до смертельного исхода, при передозировке Имодиума Экспресс. Поэтому препарат без наблюдения врача не следует принимать длительно. Также запрещено самостоятельно увеличивать рекомендуемую дозу и/или продолжительность терапии.

У пациентов со СПИД и инфекционным вирусным или бактериальным колитом, получающих лоперамид, может возникнуть запор, повышается риск развития токсического мегаколона. Поэтому в случае появления первых призраков вздутия живота или кишечной непроходимости следует немедленно прекратить прием таблеток Имодиум Экспресс.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Имодиум Экспресс в редких случаях вызывает головокружение, повышенную утомляемость, сонливость и другие нежелательные эффекты, влияющие на скорость реакций и способность к концентрации внимания. По этой причине в период лечения противодиарейным средством рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и лактации прием Имодиума Экспресс не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Имодиум Экспресс противопоказан детям, не достигшим возраста 6 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы при нарушении почечной функции не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушениях печеночной функции замедляется пресистемный метаболизм лоперамида, что чревато развитием токсического действия препарата при относительной передозировке. В связи с этим Имодиум Экспресс должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Имодиума Экспресс для пациентов пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием 16 мг лоперамида, являющегося субстратом P-гликопротеина, одновременно с хинидином или ритонавиром, являющимися ингибиторами P-гликопротеина, сопровождался повышением плазменной концентрации лоперамида в 2–3 раза. Однако при применении противодиарейного препарата в рекомендованных дозах значение этого взаимодействия не установлено.

Прием 4 мг лоперамида одновременно с итраконазолом, являющимся ингибитором P-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводил к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3–4 раза. В этом же исследовании гемфиброзил (ингибитор изофермента CYP2C8) вызывал повышение концентрации лоперамида в плазме примерно в 2 раза.

Прием 16 мг лоперамида с кетоконазолом, являющимся ингибитором P-гликопротеина и изофермента CYP3A4, приводил к повышению концентрации лоперамида в плазме в 5 раз.

Одновременное применение комбинации итраконазола и гемфиброзила с лоперамидом приводило к повышению максимальной плазменной концентрации последнего в 4 раза, а общей концентрации – в 13 раз. При этом влияния на центральную нервную систему отмечено не было.

Лоперамид при совместном приеме в 3 раза увеличивает плазменную концентрацию десмопрессина. Это связано, вероятно, с замедлением моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается что препараты, обладающие схожими с лоперамидом фармакологическими свойствами, способны усиливать его действие.

Лекарственные средства, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, способны снижать эффективность лоперамида.

Аналоги

Аналогами Имодиума Экспресс являются Диара, Диосмектит, Лопедиум, Неосмектин, Смекта, Суперилоп, Узара, Хилак Форте, Энтерол, Эндосорб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Имодиуме Экспресс

Согласно большинству отзывов, Имодиум Экспресс – эффективное средство, которое за счет растворимой лекарственной формы очень быстро устраняет симптомы диареи.

Из побочных эффектов упоминаются сухость во рту, сонливость и тошнота. Вкус таблеток чаще описывают как умеренно-мятный, однако некоторым он показался неприятным горьковатым.

К недостатку практически все пациенты относят высокую стоимость лекарственного средства в сравнении со многими другими препаратами с аналогичным действием.

Цена на Имодиум Экспресс в аптеках

Цена на Имодиум Экспресс в форме таблеток-лиофилизата по 2 мг составляет от 190 руб. за упаковку из 10 шт.