Гепазолон

Гепазолон – местное лекарственное средство с антитромботическим, веносклерозирующим и противовоспалительным действием, применяемое в проктологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Гепазолона – суппозитории ректальные: торпедообразной формы, белые или белые с кремоватым либо желтоватым оттенком (по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующие вещества в составе 1 суппозитория:

• гепарин натрия – 120 ME (международные единицы);
• гидрохлорид лидокаина – 10 мг;
• преднизолон – 1,7 мг.

Вспомогательный компонент: витепсол Н 15 – в достаточном количестве для получения суппозитория массой 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие Гепазолона определяют свойства входящих в его состав активных веществ.

Гепарин способствует предотвращению образования тромбов, коагуляции крови в геморроидальных узлах, а также регенерации соединительной ткани, ускоряя заживление и уменьшая число рецидивов болезни. Оказывает противоотечное и противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов.

При применении в данной дозировке в сочетании с антитромбином III плазмы крови гепарин ингибирует тромбоз (за счет дезактивации фактора Ха), а также ингибирует конверсию протромбина в тромбин.

Преднизолон относится к группе синтетических глюкокортикостероидов средней длительности действия. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противоэкссудативное действие, уменьшает воспалительный процесс и сопутствующие субъективные ощущения в аноректальной области, проявляющиеся в виде зуда, жжения, болей, ощущения влажности, связанного с экзематозными изменениями.

Основные эффекты преднизолона:

• снижение образования, высвобождения и активности медиаторов воспаления – лизосомальных ферментов, кинина, гистамина, простагландина;
• подавление миграции клеток к месту воспаления;
• уменьшение вазодилатации и повышенной проницаемости сосудов в очаге воспаления;
• предотвращение доступа сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням;
• уменьшение экссудации (за счет вазоконстрикторного действия);
• подавление действия макрофагов, цитокинов, клеток-мишеней, которые принимают участие в возникновении аллергических реакций.

Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие, обусловленное блокадой вольтажзависимых натриевых каналов. Благодаря этому нарушаются генерация импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведение болевых импульсов по нервным волокнам.

Терапевтический эффект Гепазолона обусловлен комплексным воздействием трех компонентов.

Фармакокинетика

Преднизолон и гепарин после ректального введения эффективно абсорбируются. После проникновения в стенку кишечника через несколько часов постепенно транспортируются в печень посредством портальной циркуляции. В печени происходит биотрансформация окисляющими ферментами в метаболиты. Выводятся через почки. T_1/2 (период полувыведения) гепарина и преднизолона составляет 1–1,5 и 18–36 часов соответственно.

Около 35% введенного ректально лидокаина подвергается системной абсорбции. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови составляет 2 часа. Быстро метаболизируется в печени. Выведение лидокаина происходит через почки, часть лидокаина после энтерогепатической циркуляции выводится с калом. T_1/2 находится в диапазоне 1–3 часов.

Показания к применению

• внутренний и наружный геморрой, включая острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• экзема;
• свищи;
• анальные трещины;
• зуд в области ануса, связанный с воспалением;
• тромбированный и оперированный геморрой (одновременно с другими лекарственными средствами);
• период подготовки к оперативному вмешательству в аноректальной зоне.

Противопоказания

• туберкулезные, грибковые, вирусные и иные инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы при наличии предрасположенности к кровотечениям;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов Гепазолона.

Инструкция по применению Гепазолона: способ и дозировка

Суппозитории применяется ректально.

При внутреннем геморрое свечи Гепазолон применяют 1 или 2 раза в день.

При наружном геморрое суппозиторий должен быть введен так, чтобы его основание можно было прощупать снаружи. На протяжении 2-3 минут (до момента полного таяния суппозитория) его нужно придерживать марлевой салфеткой, чтобы он не «провалился» в прямую кишку, не оказав терапевтического действия.

Длительность курса – 7 дней. После консультации с врачом возможно продление применения препарата на такой же срок.

Побочные действия

Обычно свечи Гепазолон переносятся хорошо. При соблюдении рекомендованного режима дозирования возникновение побочных реакций отмечено не было.

В случаях проведения длительного курса (дольше 5 недель) может наблюдаться развитие системных побочных эффектов, связанных с действием преднизолона:

• обмен веществ: гипокальциемия, повышенное выведение ионов кальция, повышенное потоотделение;
• нервная система: головокружение, бессонница;
• сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (при наличии предрасположенности), повышение артериального давления, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии;
• эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко – Кушинга.

Также возможно развитие аллергических реакций (зуд и раздражение ануса), что связано с действием лидокаина и гепарина.

Передозировка

Нет сведений.

Особые указания

До начала применения Гепазолона, а также в случаях развития нехарактерных признаков требуется врачебная консультация.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Гепазолон во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапия Гепазолоном пациентам младше 12 лет противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

Сведения о взаимодействии с другими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Гепазолона являются: Анузол, Бетиол, Релиф Адванс.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Гепазолоне

Согласно отзывам, Гепазолон оказывает быстрое и продолжительное действие, купируя симптомы геморроя – жжение, зуд и боль. Отмечают его относительно невысокую стоимость. Некоторые пользователи указывают, что терапевтический эффект от применения препарата был недостаточным.

Цена на Гепазолон в аптеках

Примерная цена на Гепазолон (10 ректальных суппозиториев) составляет 264–314 рублей.