Габапентин Канон

Габапентин Канон – противоэпилептический лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, размер №0, заполнены порошком от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета, возможно образование комков, которые при слабом нажатии рассыпаются; корпус и крышечка капсул – зеленого цвета (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 3, 5 или 10 упаковок; по 15 шт. в упаковках ячейковых контурных, в пачке из картона 2, 4 или 6 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Габапентина Канон).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: габапентин – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат – 60 мг; картофельный крахмал – 32 мг; магния стеарат – 4 мг; полиэтиленгликоль-4000 (макрогол-4000) – 4 мг;
• корпус капсулы: желатин – 58,0055 мг; краситель индигокармин (E132) – 0,0302 мг; краситель хинолиновый желтый (E104) – 0,0203 мг; диоксид титана – 0,944 мг;
• крышечка капсулы: желатин – 36,3763 мг; краситель хинолиновый желтый (E104) – 0,0127 мг; краситель индигокармин (E132) – 0,0189 мг; титана диоксид – 0,5921 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Габапентина Канон является габапентин, точный механизм фармакологического действия которого в настоящее время неизвестен.

По химической структуре габапентин аналогичен нейромедиатору гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но механизм его действия отличается от такового у вальпроатов, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, ингибиторов обратного захвата ГАМК, агонистов и пролекарств ГАМК, других известных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК. Исследования in vitro с использованием меченого радиоизотопа габапентина на головном мозге крыс позволили обнаружить новые области его связывания с белками, включая гиппокамп и неокортекс. Это может объяснить противосудорожную и анальгетическую активность габапентина, а также его производных. Достоверно установлено, что место связывания габапентина – альфа-2-дельта (α-2-δ) субъединица потенциалзависимых кальциевых (Ca²⁺) каналов.

В клинически значимых дозах с другими распространенными рецепторами к лекарственным веществам и присутствующим в головном мозге нейромедиаторам [ГАМК_B, ГАМК_А, глутаматными, глициновыми, бензодиазепиновыми и NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторами] габапентин не связывается.

In vitro, в отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин с натриевыми каналами не взаимодействует. Его применение, по результатам ряда тест-систем in vitro, приводило к частичному уменьшению ответа на агонист глутамата – NMDA, но только при условии его концентрации более 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. In vitro вещество незначительно снижает высвобождение моноаминовых нейромедиаторов. У крыс в некоторых областях головного мозга габапентин, подобно действию вальпроата натрия, повышает скорость метаболизма ГАМК, но его влияние распространено на другие области мозга. Связь разнообразных эффектов Габапентина Канон с его противосудорожной активностью на сегодня не установлена. По результатам исследований на животных установлено, что габапентин, легко проникая в ткань головного мозга, купирует судороги, вызванные химическими конвульсантами (в т. ч. ингибиторами синтеза ГАМК), максимальным электрошоком, а также при генетическом моделировании судорожных синдромов.

Эффективность и безопасность габапентина оценивались в рамках клинического исследования адъювантной терапии фокальных судорожных приступов у педиатрических пациентов в возрасте 3–12 лет. В группе габапентина при сравнении с группой плацебо были зарегистрированы количественные, но статистически недостоверные различия частоты уменьшения количества приступов на 50%. При дополнительном анализе частоты ответа на лечение в зависимости от возраста ребенка, который рассматривался как непрерывная переменная или разделялся на две возрастные подгруппы (от 3 до 5 лет и от 6 до 12 лет), статистически достоверного влияния возраста пациента на эффективность габапентина не выявлено.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики габапентина:

• абсорбция: после перорального приема C_max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови достигается спустя 2–3 ч (T_Cmax). С увеличением дозы снижается биодоступность габапентина, прием капсул дозировкой 300 мг обеспечивает абсолютную биодоступность на уровне 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, как и многократный прием препарата, клинически значимо на его фармакокинетику не влияют. В ходе клинических исследований содержание габапентина в плазме крови варьировало обычно от 2 до 20 мкг/мл, данный диапазон концентраций не позволяет прогнозировать эффективность и безопасность применения Габапентина Канон;
• распределение: с белками плазмы крови габапентин не связывается, его объем распределения (V_d) – 57,7 л. Уровень в спинномозговой жидкости (СМЖ) у пациентов с эпилепсией составляет ~ 20% от C_min (минимальной равновесной концентрации) в плазме крови. При лактации габапентин выделяется в грудное молоко;
• метаболизм: у человека метаболизм габапентина не изучен; известно, что он не индуцирует неспецифические оксидазы печени, ответственные за биотрансформацию лекарственных веществ;
• экскреция: выводится габапентин в неизмененном виде исключительно посредством почечной элиминации. Период полувыведения (Т_1/2) от принятой дозы не зависит и в среднем составляет 5–7 ч.

Параметры фармакокинетики при равновесном состоянии габапентина в организме человека вследствие многократного приема в дозе 300 мг (1 капсула) с интервалом 8 ч: C_max – 4,02 мкг/мл; T_Cmax – 2,7 ч; Т_1/2 – 5,2 ч; AUC_0–8 (площадь под кривой «концентрация – время» в период от 0 до 8 ч после приема средства) – 24,8.

Элиминационная константа, плазменный и почечный клиренсы габапентина напрямую зависят от клиренса креатинина.

Особые группы пациентов:

• пациенты пожилого возраста: вероятно уменьшение плазменного клиренса габапентина, связанное с возрастным ухудшением функции почек и других функций организма;
• больные с нарушением функции почек, пациенты на гемодиализе: поскольку габапентин при гемодиализе выводится из плазмы крови, рекомендуется корректировать режим его дозирования при терапии больных данной группы;
• педиатрические пациенты: у детей фармакокинетику габапентина изучали при участии 50 здоровых испытуемых в возрасте от 1 мес. до 12 лет. Выявлено, что у детей старше 5 лет уровень габапентина в плазме крови аналогичен таковому у взрослых при условии применения препарата в эквивалентной дозе, рассчитанной в мг/кг массы тела. У 24 здоровых детей в возрасте 1–48 мес. значения AUC были ниже приблизительно на 30%; показатели C_max – ниже, а клиренс – выше, чем у детей старше 5 лет и взрослых пациентов.

Установлена нелинейность параметров фармакокинетики габапентина, включающих в расчет F (показатель биодоступности), что связано со снижением F по мере увеличения принимаемой дозы. Показатели элиминации, не включающие F, например, клиренс и Т_1/2, лучше описываются линейной моделью. При однократном приеме Габапентина Канон равновесные плазменные концентрации габапентина являются предсказуемыми и вычисляются на основе фармакокинетических данных.

Показания к применению

Габапентин Канон применяют в следующих случаях:

• нейропатические боли у взрослых пациентов старше 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата по данным показаниям для лечения больных младше 18 лет не изучены;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией и без у детей старше 12 лет и взрослых – в качестве препарата монотерапии. Эффективность и безопасность применения препарата по данным показаниям для монотерапии детей младше 12 лет не изучены;
• парциальные судороги с вторичной генерализацией и без у детей старше 3 лет и взрослых – в качестве дополнительного лечения. Эффективность и безопасность применения препарата по данным показаниям в качестве дополнительного лечения детей младше 3 лет не изучены.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 3 лет – в качестве дополнительного лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией и без;
• детский возраст до 12 лет – для монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без;
• детский и подростковый возраст до 18 лет – для лечения нейропатической боли;
• недостаток лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к габапентину либо вспомогательным компонентам в составе капсул.

С осторожностью, под тщательным наблюдением специалиста Габапентин Канон принимают при почечной недостаточности, во время беременности и грудного вскармливания.

Габапентина Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Габапентин Канон принимают внутрь, независимо от рациона и режима питания.

При необходимости снижения дозы, отмены препарата или замены его на альтернативное лекарственное средство это делают постепенно, на протяжении минимум 1 недели.

Для лечения нейропатической боли у взрослых препарат назначают в начальной суточной дозе – 900 мг, разделенной на 3 приема 1 капсуле Габапентин Канон 300 мг. В случае недостаточного эффекта рекомендуется постепенное увеличение дозы до максимальной – 3600 мг. Но необходимо учитывать, что при применении препарата в суточной дозе выше 1800 мг дополнительная эффективность не наблюдалась.

Терапию нейропатической боли можно сразу начинать с суточной дозы 900 мг (3 раза в сутки по 1 капсуле), либо в течение первых 3 дней увеличивать суточную дозу до 900 мг постепенно по следующей схеме: первый день – 300 мг 1 раз в сутки; второй день – по 300 мг 2 раза в сутки; третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

Терапия парциальных судорог при эпилепсии обычно бывает длительной. Дозу Габапентин Канон определяет лечащий врач с учетом индивидуальной переносимости габапентина пациентом и клинической эффективности. Во избежание возобновления судорожной активности максимальный интервал между приемами не должен быть более 12 ч.

Для взрослых и детей старше 12 лет эффективная суточная доза варьирует от 900 до 3600 мг. Начинать курс можно с 300 мг 3 раза в сутки или поднимать суточную дозу по схеме: первый день – 300 мг 1 раз в сутки; второй день – по 300 мг 2 раза в сутки; третий день – по 300 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем ее можно увеличить до максимальной – 3600 мг в сутки (по 4 капсулы 3 раза в сутки). Габапентин Канон хорошо переносится в суточных дозах до 4800 мг.

При лечении детей в возрасте от 3 до 12 лет начальную суточную дозу определяют из расчета 10–15 мг/кг, ее разделяют на 3 равных приема в день и постепенно повышают до эффективной примерно на протяжении 3 дней. Эффективная суточная доза для детей зависит от возраста и составляет: 5 лет и старше – 25–35 мг/кг, разделенные на 3 равных приема; от 3 до 5 лет – 40 мг/кг, разделенные на 3 равных приема. При длительном применении дети хорошо переносят габапентин в суточных дозах до 50 мг/кг.

Нет необходимости в контроле концентрации вещества в плазме крови. Габапентин Канон можно применять в составе комплексного лечения с другими противосудорожными средствами. При этом не нужно учитывать изменение его плазменного уровня или содержание других противосудорожных веществ в сыворотке.

У пациентов в тяжелом состоянии, например, при пониженной массе тела, после пересадки органов и т. п., требуется более медленное повышение или применение меньших доз, либо увеличение интервалов перед их повышением.

При почечной недостаточности снижение дозы Габапентина Канон рекомендуется производить в зависимости от клиренса креатинина (КК) по следующей схеме:

• КК более 80 мл/мин – суточная доза 900–3600 мг;
• КК 50–79 мл/мин – суточная доза 600–1800 мг;
• КК 30–49 мл/мин – суточная доза 300–900 мг;
• КК 15–29 мл/мин – суточная доза150–600 мг;
• КК менее 15 мл/мин – суточная доза150–300 мг.

Суточную дозу следует разделять на три равных приема.

При КК 29 мл/мин и менее назначают по 300 мг габапентина через день.

Пациентам с КК менее 15 мл/мин суточную дозу уменьшают пропорционально показателю, например, при КК = 7,5 мл/мин назначают половину дозы, получаемой при КК = 15 мл/мин.

Пациентам на гемодиализе, не принимавшим габапентин ранее, рекомендуется назначать насыщающую дозу 300–400 мг. При сниженной функции почек проходящим диализ больным поддерживающую дозу подбирают в соответствии с КК. После каждых 4 ч гемодиализа рекомендуется принимать 200–300 мг габапентина.

Побочные действия

Распределение системно-органных побочных эффектов по частоте встречаемости соответствует следующей градации: очень часто – более 0,1; часто – от 0,01 до 0,1; нечасто – от 0,001 до 0,01; редко – от 0,0001 до 0,001; крайне редко – менее 0,0001; частота неизвестна – побочные эффекты наблюдались в процессе пострегистрационного применения Габапентина Канон, поэтому на основании поступающих данных невозможно рассчитать частоту достоверно. При различии категории частоты встречаемости в разных исследованиях побочному эффекту присваивали более высокую категорию.

Побочные реакции, наблюдаемые в клинических исследованиях при лечении эпилепсии (монотерапия габапентином или комбинация с другими противосудорожными средствами) или невропатических болей:

• инфекции и инвазии: очень часто – вирусные поражения; часто – пневмония, инфицирование дыхательных путей, инфицирование мочевыводящих путей, другие виды инфекций, средний отит;
• кровь и лимфатическая система: часто – лейкопения; частота неизвестна – тромбоцитопения;
• иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, в т. ч. крапивница; частота неизвестна – системные реакции (лихорадка, сыпь, гепатит, эозинофилия, лимфаденопатия и др.);
• обмен веществ и питание: часто – анорексия, усиление аппетита;
• психика: часто – враждебность, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, нарушение мышления, нервозность, эмоциональная лабильность; нечасто – ухудшение психического состояния; частота неизвестна – галлюцинации;
• нервная система: очень часто – головокружение, сонливость, атаксия; часто – судороги, дизартрия, гиперкинезия, амнезия, бессонница, тремор, головная боль, нарушение чувствительности (парестезии, гипестезия), нистагм, нарушение координации, усиление/ослабление/отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия; редко – потеря сознания; частота неизвестна – другие нарушения движения (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
• орган зрения: часто – нарушения зрительного восприятия (амблиопия, диплопия);
• орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; частота неизвестна – шум в ушах;
• миокард: нечасто – ощущение сердцебиения;
• сосудистая система: часто – симптомы вазодилатации или гипертония;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – одышка, фарингит, бронхит, кашель, ринит;
• пищеварительный тракт: часто – запор или диарея, сухость слизистой оболочки ротовой полости или глотки, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, гингивит, заболевания зубов; частота неизвестна – панкреатит;
• гепатобилиарная система: частота неизвестна – гепатит, желтуха;
• кожа и подкожные ткани: часто – отек лица, пурпура (чаще всего проявляющаяся кровоподтеками, возникавшими при физическом травмировании), кожная сыпь, зуд кожи, акне; частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция, лекарственная кожная сыпь, в т. ч. эозинофилия и системные реакции;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – артралгия, миалгии, боль в спине, подергивания мышц; частота неизвестна – миоклонус, рабдомиолиз;
• мочевая система: частота неизвестна – недержание мочи, острая почечная недостаточность;
• половые органы и молочная железа: часто – импотенция; частота неизвестна – гинекомастия, увеличение молочных желез, половая дисфункция (в т. ч. изменение либидо, нарушение эякуляции, аноргазмия);
• общие расстройства: очень часто – лихорадка, утомляемость; часто – периферические отеки, астения, общее недомогание, нарушение походки, боль различной локализации, гриппоподобный синдром; нечасто – генерализованный отек; частота неизвестна – синдром отмены (наиболее часто отмечаемые симптомы – тошнота, беспокойство, бессонница, боли различной локализации, гипергидроз), боль в груди; при терапии были зарегистрированы случаи необъяснимой внезапной смерти, связь которых с приемом габапентина не установлена;
• данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – снижение уровня лейкоцитов, увеличение массы тела; нечасто – повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы) и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко – гипогликемия (преимущественно у больных с сахарным диабетом); частота неизвестна – гипонатриемия, повышение активности КФК (креатинфосфокиназы);
• травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – связанные с падениями ссадины, травмы, переломы.

Сообщалось о развитии на фоне приема Габапентина Канон острого панкреатита, но причинно-следственная связь с терапией достоверно не установлена.

Было зарегистрировано развитие миопатии с повышением активности КФК у находящихся на гемодиализе больных с терминальной стадией почечной недостаточности.

Инфицирование дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги наблюдались только в клинических исследованиях, в ходе которых также регистрировались случаи агрессивного поведения и гиперкинеза у детей.

Передозировка

Однократный прием габапентина в дозе 49 000 мг вызывал у пациента головокружение, двоение в глазах, сонливость, нарушение речи, потерю сознания, состояние заторможенности и диарею легкой степени. Данные симптомы полностью исчезали при проведении симптоматического лечения.

Важно учитывать, что прием высоких доз Габапентина Канон снижает его абсорбцию в кишечнике.

Передозировка габапентина может способствовать развитию комы, особенно если одновременно применяются другие лекарственные препараты, подавляющие функцию центральной нервной системы.

Поскольку габапентин не связывается с белками плазмы крови, он выводится при гемодиализе, но имеющийся опыт доказывает, что необходимости в процедуре обычно не возникает. Проведение гемодиализа при интоксикации может быть показано больным с тяжелой почечной недостаточностью.

В ходе экспериментов, проводимых на мышах и крысах, габапентин вводили в дозах до 8000 мг/кг, однако установить его летальную дозу при пероральном применении не удалось. Признаками острой интоксикации у подопытных животных были атаксия, птоз, затруднение дыхания, гипо- или гиперактивность.

Особые указания

Суицидальная идеация, склонность к суициду

Противоэпилептические препараты, в т. ч. габапентин, способны увеличивать риск появления суицидальной активности, но механизм ее развития неизвестен. Путем мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований влияния противоэпилептических веществ было установлено незначительное повышение вероятности появления у пациента суицидальных мыслей и суицидального поведения. В связи с этим во время приема Габапентина Канон необходимо обеспечить пациенту тщательное наблюдение на предмет развития или усугубления депрессии, проявления суицидальной активности, а также любых других изменений в поведении. При первых признаках суицидальной идеации или поведения больной или его попечитель должен обратиться к врачу.

Острый панкреатит

Если при приеме Габапентина Канон развивается острый панкреатит, требуется оценить возможность отмены лекарственного средства.

Синдром отмены, повышение судорожной активности

При завершении лечения габапентином синдром отмены, сопровождающийся судорогами, не наблюдался. Тем не менее резкое прекращение приема противосудорожных препаратов при эпилепсии способно спровоцировать развитие эпилептического статуса. Как и при терапии другими противоэпилептическими средствами, на фоне приема габапентина вероятен рост частоты судорог либо появление другого типа судорог.

Попытки отменить все сопутствующие антиконвульсанты по причине развития у пациента резистентности к ним и перейти на монотерапию габапентином в основном были неуспешны.

Считается, что габапентин при первичных генерализованных припадках, таких как абсансы, неэффективен и даже может в некоторых случаях их усиливать. Поэтому применение габапентина при смешанных припадках, включая абсансы, требует осторожности.

Злоупотребление и зависимость

По результатам пострегистрационных наблюдений установлены случаи злоупотребления препаратом и развития лекарственной зависимости от него. Как и при терапии другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, врачи обязаны тщательно изучать анамнез больных на предмет злоупотребления габапентином. Необходимо выяснить не стремился ли пациент необоснованно получить Габапентин Канон или повысить дозу, развивалась ли у него невосприимчивость к габапентину.

Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

На фоне терапии противоэпилептическими препаратами, включая габапентин, наблюдалось развитие таких тяжелых реакций гиперчувствительности, угрожающих жизни пациента, как медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами. Важно учитывать, что ранние признаки аллергической реакции, например, увеличение лимфатических узлов или повышение температуры тела, могут развиваться до появления кожной сыпи. При наблюдении данных симптомов необходимо немедленно обследовать пациента. В случае отсутствия других причин, кроме приема габапентина, терапию отменяют.

Лабораторные исследования

Во время совместного применения габапентина с другими противосудорожными средствами при определении белка в моче с использованием тест-полосок Ames N-Multistix SG регистрировались ложноположительные результаты. Поэтому в случае необходимости проведения подобных анализов рекомендуется определять белок в моче более специфичным методом, основанным на преципитации белка сульфосалициловой кислотой.

Влияние габапентина на центральную и периферическую нервную систему

При приеме Габапентина Канон отмечались случаи головокружения и сонливости, повышающие вероятность случайного травмирования, например, при падении. По данным пострегистрационных наблюдений поступали сведения о спутанности сознания, потере сознания и нарушении умственной деятельности. Пациенты должны быть предупреждены о возможности таких побочных действий, им следует соблюдать осторожность во время терапии до тех пор, пока не будет выяснен профиль негативных реакций.

Одновременное применение с опиоидными анальгетиками способствует повышению уровня габапентина в плазме крови. При необходимости подобной комплексной терапии пациенту обеспечивают тщательный контроль относительно появления симптомов подавления функции центральной нервной системы, таких как седация, сонливость, угнетение дыхательного центра. Требуется соответствующее снижение дозы габапентина или опиоидных анальгетиков.

Анафилактический шок

На фоне приема Габапентина Канон возможно развитие анафилаксии, для которой характерны следующие симптомы: отек губ, языка и горла, затруднение дыхания, выраженная артериальная гипотензия. Состояние требует незамедлительного медицинского вмешательства. Больные должны знать, что при первых признаках развития анафилаксии прием габапентина следует прекратить и сразу обратиться за медицинской помощью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения управлять автотранспортными средствами или сложными механизмами пациентам не рекомендуется до тех пор, пока не будет подтверждено отсутствие негативного действия Габапентина Канон на их психофизические способности. Габапентин оказывает влияние на центральную нервную систему, вследствие чего могут развиваться сонливость, головокружение, спутанность или потеря сознания, другие подобные симптомы. Они могут быть опасны для пациентов, управляющих транспортными средствами или сложными механизмами, и окружающих даже при незначительной/умеренной выраженности. Вероятность развития симптоматики повышена в начале терапии или при увеличении дозы габапентина.

Применение при беременности и лактации

Существует общий риск для беременных, обусловленный эпилепсией и применением противоэпилептических препаратов. Вероятность рождения детей с врожденными пороками развития у матерей, проходящих противосудорожную терапию, возрастает в 2–3 раза. Наиболее часто наблюдаются такие патологии, как расщелина верхней губы и неба, нарушение развития сердечно-сосудистой системы, дефекты нервной трубки. Установлено, что при одновременном приеме нескольких противоэпилептических средств повышается риск пороков развития, в сравнении с монотерапией. Во время беременности по возможности следует использовать только один антиконвульсант.

Женщинам репродуктивного возраста, а также потенциально способным к зачатию требуется консультация квалифицированного специалиста. При планировании беременности важно оценить необходимость противосудорожной терапии. Вместе с тем противоэпилептическое лечение не следует прекращать резко, поскольку это может спровоцировать возобновление припадков и обусловить тяжелые последствия для матери и ребенка. Иногда у детей, рожденных женщинами с эпилепсией, наблюдали задержку развития. Но точно определить, связана ли она с наследственными факторами, социальными причинами, болезнью матери либо приемом противосудорожных средств, не представляется возможным.

Выяснить достоверно риск приема Габапентина Канон при беременности у человека невозможно, поскольку данные о его применении у беременных женщин отсутствуют. В ходе экспериментов, проводимых на животных, была установлена токсичность вещества в отношении плода.

Обнаружено, что габапентин выделяется с грудным молоком, но его влияние на ребенка неизвестно.

Габапентин Канон во время беременности и грудного вскармливания назначают только по жизненно важным показаниям, при условии превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода/ребенка.

Воздействия габапентина на фертильность при исследованиях на животных не обнаружено.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение Габапентина Канон противопоказано: при лечении нейропатических болей – у пациентов младше 18 лет; парциальных судорог с вторичной генерализацией и без в качестве препарата монотерапии – у детей младше 12 лет; парциальных судорог с вторичной генерализацией и без в качестве дополнительного лечения – у детей младше 3 лет.

Влияние длительного (более 36 недель) курса терапии габапентином на способность ребенка к обучению, его интеллект и развитие изучено недостаточно. По этой причине Габапентин Канон назначают для продолжительного приема только после всесторонней оценки соотношения возможного риска и пользы.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью и больным на гемодиализе дозу Габапентина Канон рекомендуется корректировать в зависимости от КК.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования Габапентина Канон не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Клинические исследования влияния габапентина на пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не проводились. По результатам слепого исследования применения препарата для терапии невропатической боли у пожилых больных установлено, что сонливость, периферические отеки и астения наблюдались у них чаще, чем у больных моложе 65 лет. В остальном профиль побочных эффектов не отличался от такового у пациентов других возрастных категорий.

Из-за возрастного снижения функции почек пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы Габапентина Канон.

Лекарственное взаимодействие

По информации из литературных источников, а также из сообщений о спонтанных эпизодах стало известно об угнетении дыхания и симптомах седации, связанных с приемом опиоидных анальгетиков и габапентина. Данные побочные реакции иногда связывали с одновременным применением опиоидов и габапентина, особенно у пациентов пожилого возраста.

Прием габапентина в дозе 600 мг спустя два часа после приема морфина в капсулах с пролонгированным высвобождением в дозе 60 мг на 44% повышал среднее значение AUC габапентина (в сравнении с монотерапией габапентином), что ассоциируется с ростом болевого порога при реакции на холодовую прессорную пробу. Клиническое значение такого изменения не выяснено. Фармакокинетические параметры морфина не изменялись, профиль побочных эффектов при совместном приеме с габапентином не отличался от такового в группе плацебо. Неизвестна степень взаимодействия этих препаратов, принимаемых в других дозах.

Вальпроевая кислота, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин не взаимодействуют с габапентином при одновременном применении. В равновесном состоянии фармакокинетика габапентина у здоровых добровольцев и больных, получающих другие антиконвульсанты, идентична.

Прием габапентина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон (этинилэстрадиол), не вызывает изменений фармакокинетики обоих препаратов.

Одновременное применение с алюминий- и магнийсодержащими антацидами снижает биодоступность габапентина приблизительно на 24%, поэтому его рекомендуется принимать не ранее чем через 2 ч после антацидов.

Пробенецид не оказывает влияния на почечную элиминацию габапентина.

Циметидин при совместном приеме с габапентином снижает на 14% выведение последнего почками, что вероятно не имеет клинического значения.

Одновременное применение напроксена в дозе 250 мг и габапентина в дозе 125 мг повышает всасывание габапентина с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетику напроксена. Следует учитывать, что указанные дозы меньше минимальных терапевтических. Взаимодействие этих препаратов в больших дозах не изучалось.

Аналоги

Аналогами Габапентина Канон являются Гапентек, Габагамма, Габапентин, Конвалис, Катэна, Нейронтин, Лепситин, Тебантин, Эгипентин, Эплиронтин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить во вторичной упаковке (картонной пачке) при температуре, не превышающей +25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Габапентине Канон

Многие пациенты оставляют положительные отзывы о Габапентине Канон. Они отмечают высокую эффективность препарата, удобную форму выпуска и режим приема. Лекарственное средство хорошо снимает сильные боли нейропатического генеза, но принимать его советуют только после консультации специалиста.

Некоторым больным препарат не подошел, они жалуются на побочные реакции в виде слабости мышц и ощущения тяжести в голове.

Цена на Габапентин Канон в аптеках

Ориентировочная цена Габапентина Канон 300 мг составляет 362 руб. за упаковку, содержащую 50 капсул.