Фотолон

Фотолон – фотосенсибилизирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: пористая масса зеленовато-черного цвета, может иметь фиолетовый оттенок (по 25 мг в стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; по 50 мг или 100 мг в стеклянных бутылках, в картонной пачке 1 бутылка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Фотолона).

В 1 флаконе содержится:

• действующее вещество: хлорин E6 (в форме тринатриевой соли хлорина E6) – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон низкомолекулярный – 25 мг; натрия гидроксид – до pH (кислотность) 7,8–9.

В 1 бутылке содержится:

• действующее вещество: хлорин E6 (в форме тринатриевой соли хлорина E6) – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон низкомолекулярный – 50 мг или 100 мг; натрия гидроксид – до pH 7,8–9.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фотолон это высокоинформативный диагностический препарат, применяемый при спектрофлуоресцентном исследовании. Его активное вещество – хлорин E6, обладает способностью избирательно накапливаться в доброкачественных и злокачественных новообразованиях различного генеза и локализации (главным образом характеризующихся неоваскуляризацией). Направленное воздействие света с длиной волны 660–670 нм способствует возникновению фотосенсибилизирующего эффекта, который приводит к повреждению опухолевой ткани.

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения готового раствора лиофилизата максимальное количество препарата в опухоли наблюдается через 3 ч, затем происходит медленное понижение концентрации хлорина E6 и через 24 ч в крови определяются только его следовые количества. Спустя 10–15 мин после начала инфузии максимальные количества препарата обнаруживаются в клетках эндотелия сосудов.

Фотолон обладает хорошей способностью проникать через тканевые и клеточные барьеры. Препарат обнаруживается в головном и костном мозге, тимусе, коже, селезенке, надпочечниках, сердце, легких, желудке, почках, печени, поджелудочной железе, яичниках.

Показания к применению

Применение Фотолона в онкологии показано при диагностике злокачественных новообразований спектрофлуоресцентным методом и для фотодинамической терапии (ФДТ) следующих злокачественных новообразований:

• плоскоклеточный и базальноклеточный рак кожи;
• меланома, внутрикожные и подкожные метастазы меланомы;
• рак молочной железы и его внутрикожные метастазы;
• рак слизистых оболочек, включая рак пищевода, прямой кишки, полых органов (вульва, шейка матки, цервикальные интраэпителиальные неоплазии I–III ст.).

Кроме этого, препарат Фотолон применяют в офтальмологии в качестве ФДТ при центральной инволюционной хориоретинальной дистрофии с классической хориоидальной инволюционной неоваскуляризацией и при миопии с хориоидальной неоваскуляризацией субфовеальной локализации.

Противопоказания

• заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная или печеночная недостаточность;
• одновременное применение с лекарственными средствами с известной фотосенсибилизирующей активностью, включая антибиотики тетрациклинового и фторхинолонового ряда, производные фенотиазина, сульфонамиды, гипогликемические препараты – производные сульфонилмочевины (тиазидные диуретики, глибенкламид, гризеофульвин);
• сочетание с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, циметидин, эритромицин, рифампицин, саквинавир, ритонавир);
• сопутствующая терапия препаратами, оказывающими повреждающее действие на печень;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• детский возраст;
• гиперчувствительность к компонентам Фотолона.

Фотолон, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Фотолон применяют только инфузионно.

Скорость инфузии и способ проведения в зависимости от области применения:

• онкология: в/в капельно, в течение 30 минут;
• офтальмология: с использованием шприцевого программируемого дозатора в/в, со скоростью 3 мл/мин.

Процедуру проводят в затемненном помещении.

Раствор готовят непосредственно до введения (ex tempore).

В онкологии препарат применяют в дозе, полученной из расчета по 2–2,5 мг на 1 кг веса тела больного, растворенной в 200 мл физиологического раствора. Через 3–4 ч после окончания инфузии опухоль подвергают локальному облучению в дозе 100–600 Дж/см² поверхности тела. Сеанс проводят с помощью лазерного аппарата, генерирующего излучение с длиной волны 660–670 нм.

В офтальмологии Фотолон применяют в дозе 6 мг на 1 м² поверхности тела больного. Конечная концентрация раствора, полученного после разведения лиофилизата, должна составлять 2 мг/мл. Для ее достижения содержимое флакона или бутылки следует растворить в 0,9% раствора хлорида натрия (из расчета 25 мг – в 12,5 мл; 50 мг – в 25 мл; 100 мг – в 50 мл растворителя). Рассчитанную индивидуальную дозу препарата дополнительно смешивают с 0,9% раствором хлорида натрия для получения инфузионного раствора в объеме 30 мл. Инфузию проводят с включенным таймером, ее длительность должна составлять 10 минут. Лазерное облучение следует начать через 10–15 минут с момента начала инфузии, но не позднее чем через 30 минут. Доза облучения должна составлять 50 Дж/см², для ее достижения облучение при интенсивности оптического излучения 600 мВт на 1 см² поверхности тела должно продолжаться около 83 сек.

Побочные действия

Применение Фотолона может сопровождаться такими побочными эффектами, как повышение температуры тела, боли в зоне облучения. В случае нарушения пациентом светового режима в течение первой недели после введения препарата возможны гиперемия, отек открытых поверхностей тела. При наличии сопутствующих заболеваний сердечно-сосудистой системы – повышение артериального давления (АД).

Офтальмологические нежелательные явления встречаются крайне редко. Потенциально после введения Фотолона может наблюдаться слезотечение, понижение остроты и/или дефекты поля зрения, кровоизлияние в стекловидное тело, субретинальное кровоизлияние.

Передозировка

Симптомы передозировки фотолона:

• онкология: одышка, гипотермия, повышение АД, тахикардия, возбуждение, переходящее в угнетение;
• офтальмология: при проведении сеанса ФДТ возможна как передозировка препарата, так и превышение дозы облучения. Они могут сопровождаться следующими осложнениями, связанными с неселективным влиянием фотосенсибилизатора на сосуды сетчатки: кровоизлияние в стекловидное тело, отсутствие перфузии нормальных сосудов (капилляров) сетчатки, субретинальные и интраретинальные кровоизлияния, резкое понижение остроты зрения в течение 7 дней после ФДТ (может сохраняться на протяжении длительного времени), усиление фиброза.

Специфический антидот отсутствует, поэтому в случае интоксикации фотолоном показано применение симптоматической терапии.

Особые указания

После применения Фотолона необходимо избегать воздействия солнечного и ультрафиолетового излучения. В связи с тем, что терапевтические дозы препарата обладают слабовыраженной системной фототоксичностъю, с первого дня его применения требуется строгое соблюдение светового режима. Врач должен проинформировать пациента о таких необходимых мерах, как применение фотозащитного крема на открытых участках поверхности тела, исключение просмотра телевизора, а также пребывания под солнечными лучами.

Для купирования боли в зоне облучения рекомендуется применение анальгезирующих средств.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Фотолона в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Фотолон противопоказано применять для лечения педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата Фотолон при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Фотолона при выраженной печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Допускается совместное использование Фотолона и анальгезирующих средств. Для обезболивания нельзя применять местноанестезирующие препараты инфильтрационной анестезии.

С целью снижения болевого синдрома, ранней эпителизации раневого дефекта и усиления роста соединительной ткани показано одновременное назначение соответствующих препаратов.

Следует учитывать, что этанол и такие лекарственные средства как бета-каротин или манит, могут снизить эффективность проводимой терапии.

Исключается одновременное назначение циметидина, кетоконазола, итраконазола, эритромицина, саквинавира, ритонавира, рифампицина, и других средств, являющихся ингибиторами или индукторами CYP3A4, поскольку они могут влиять на метаболизм хлорина и пролонгировать системную фототоксичность.

Аналоги

Аналогами Фотолона являются Фотосенс, Аласенс, Аммифурин, Радахлорин, Фотодитазин, Фоторан E6, Бероксан, Визудин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 8 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фотолоне

Отзывы о Фотолоне в настоящее время отсутствуют.

Цена на Фотолон в аптеках

Цена на Фотолон в среднем за упаковку, содержащую флакон с 50 мг лиофилизата, может составлять 6700 руб., 100 мг – примерно 14 300 руб.