ФениВейт

ФениВейт – наружное глюкокортикостероидное средство, используемое при терапии дерматозов.

Форма выпуска и состав

ФениВейт выпускают в следующих лекарственных формах:

• крем для наружного применения: почти белого или белого цвета, мягкий, однородный (по 15 г в гибкой алюминиевой тубе, вскрытой изнутри эпоксидным лаком, оснащенной защитной мембраной и закрытой пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 туба и инструкция по применению препарата. Вторичная упаковка может быть обеспечена контролем первого вскрытия);
• мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, полупрозрачная, однородная (по 15 г в гибкой алюминиевой тубе, вскрытой изнутри эпоксидным лаком, оснащенной защитной мембраной и закрытой пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 туба и инструкция по применению ФениВейта. Вторичная упаковка может быть обеспечена контролем первого вскрытия).

В 1000 мг крема содержатся:

• активное вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) – 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000, цетостеариловый спирт, изопропилмиристат, имидазолидинилмочевина, лимонной кислоты моногидрат, жидкий парафин, натрия гидрофосфата додекагидрат, пропиленгликоль, очищенная вода.

В 1000 мг мази содержатся:

• активное вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) – 0,05 мг;
• дополнительные компоненты: сорбитана сесквиолеат, воск микрокристаллический, пропиленгликоль, жидкий парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкокортикостероиды (ГКС) для наружного использования проявляют противовоспалительные свойства, которые связаны с многочисленными механизмами блокирования поздней фазы аллергических реакций. Действие данных веществ обусловлено снижением количества тучных клеток, ослаблением хемотаксиса, активацией эозинофилов, подавлением метаболизма арахидоновой кислоты, а также уменьшением продукции цитокинов эозинофилами, моноцитами, лимфоцитами и тучными клетками.

Флутиказон, являясь ГКС, при нанесении на кожу демонстрирует выраженный местный противовоспалительный эффект. Флутиказона пропионат обладает высокой липофильностью, что обеспечивает его проникновение через двойной липидный слой в клетки-мишени и последующее взаимодействие с глюкокортикостероидными рецепторами в цитоплазме. Согласно исследованиям in vitro, активное вещество отличается высокой селективностью и аффинностью по отношению к рецепторам ГКС.

Комплекс флутиказона пропионат – рецептор активирует или угнетает информационную РНК (иРНК) и дальнейший синтез белка. Возрастает продукция ферментов, которые несут ответственность за противовоспалительное действие на фоне уменьшения выработки медиаторов воспаления. При обработке препаратом кожи риск угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС) является незначительным. В ходе клинических исследований установлено, что при попадании в системный кровоток средство интенсивно биотрансформируется до 17β-карбоновой кислоты (неактивного производного) в печени и быстро экскретируется из организма. Благодаря данным свойствам ФениВейт обладает высоким терапевтическим индексом.

ФениВейт не приводит к возникновению неожидаемых гормональных нарушений, не оказывает значимого влияния на функцию дыхательной и сердечно-сосудистой систем, центральной и периферической нервной системы, а также пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Поскольку при нанесении ФениВейта на кожу абсорбируется ограниченное количество флутиказона, его биодоступность при наружном применении крайне низкая. В случае перорального приема данный фармакокинетический параметр также близок к нулю из-за очень низкого уровня абсорбции вещества в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и экстенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Вследствие этого при случайном проглатывании крема/мази системное воздействие незначительно.

После проникновения в системный кровоток флутиказон быстро попадает в желчь и элиминируется через кишечник. С белками плазмы крови он связывается в высокой степени (91%), не кумулирует в тканях и не взаимодействует с меланином.

Данные доклинических и клинических исследований свидетельствуют о том, что вещество обладает высоким метаболическим клиренсом и активно элиминируется из организма, следовательно, после попадания через кожу в системный кровоток быстро инактивируется. Биотрансформируется флутиказон преимущественно посредством гидролиза с образованием карбоновой кислоты, для которой характерна очень слабая противовоспалительная и глюкокортикостероидная активность.

Скорость экскреции введенного внутривенно флутиказона пропионата в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг является линейной и отличается высоким клиренсом плазмы крови (CL = 1,1 л/мин). Максимальная плазменная концентрация уменьшается примерно на 98% на протяжении 3–4 ч. С конечным периодом полувыведения (Т_1/2), равным 7,8 ч, были связаны только низкие плазменные концентрации в крови. Почечный клиренс флутиказона пропионата – менее 0,2%, экскретируется в форме 17β-карбоновой кислоты – менее 5% средства. Основной путь выведения действующего вещества и его производных – с желчью.

Показания к применению

ФениВейт рекомендован к применению для облегчения симптомов, обусловленных себорейным дерматитом, атопическим дерматитом (экземой) и сопровождающихся раздражением или аллергическим контактным дерматитом.

Противопоказания

Абсолютные:

• обыкновенные угри;
• розовые угри;
• периоральный дерматит;
• генитальный и перианальный зуд;
• инфекции кожи без проведения соответствующего лечения;
• зуд без симптомов воспаления;
• первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии;
• возраст до 10 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему крема или мази.

Препарат не следует наносить на опрелости, под окклюзионные повязки или на другие закрытые участки кожи.

Относительные (следует применять крем и мазь ФениВейт с осторожностью): печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст от 10 до 12 лет, пожилой возраст.

ФениВейт, инструкция по применению: способ и дозировка

Крем и мазь ФениВейт используют только наружно.

Применение крема особенно целесообразно для обработки мокнущих или влажных зон пораженной поверхности, мази – для сухих, шелушащихся или лихенифицированных участков.

Наносить крем/мазь следует 1–2 раза/сут тонким слоем в объеме, не превышающем необходимое количество для покрытия всей пораженной области, и осторожно втирать. Применять ФениВейт необходимо до достижения требуемого эффекта, однако максимальный курс не должен быть более 28 дней. После обработки кожного покрова кремом/мазью использовать смягчающие средства следует только по прошествии времени, достаточного для впитывания препарата.

При ухудшении состояния или отсутствии улучшения на протяжении 14 дней лечения, требуется осуществить верификацию диагноза и пересмотреть схему терапии.

Во время использования ФениВейта необходимо соблюдать осторожность, т. к. препарат нужно наносить в минимальном количестве, оказывающем терапевтический эффект.

При прекращении применения ГКС для наружного использования, особенно в случае терапии высокоактивными препаратами, может наблюдаться возобновление первоначальных симптомов дерматоза.

Пациентам с функциональными нарушениями почек и/или печени, а также лицам пожилого возраста следует применять лекарственное средство в минимальной эффективной дозе на протяжении наиболее короткого периода, являющегося достаточным для достижения требуемого клинического эффекта.

Побочные действия

При применении ФениВейта были отмечены следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

• кожа и подкожные ткани: часто – зуд на участке нанесения; нечасто – жжение в месте обработки; крайне редко – сыпь, крапивница, атрофия, стрии, истончение кожи, изменения пигментации, обострение симптомов основного заболевания, аллергический контактный дерматит, телеангиэктазия, гипертрихоз, эритема, пустулезный псориаз;
• эндокринная система: крайне редко при ингибировании ГГНС – задержка роста или медленное увеличение веса у детей, кушингоидные черты (центральное ожирение, лунообразное лицо), повышение веса тела или ожирение, гипергликемия/глюкозурия, снижение уровня эндогенного кортизола, глаукома, катаракта, остеопороз, артериальная гипертензия;
• иммунная система: крайне редко – повышенная чувствительность*, проявляющаяся сыпью, зудом в месте нанесения, отеком;
• инфекционные и паразитарные заболевания: крайне редко – оппортунистические инфекции.

* местные реакции гиперчувствительности могут быть подобны симптомам заболевания, для терапии которого предназначен ФениВейт.

Лечащему врачу необходимо сообщать о развитии или усугублении на фоне лечения любого нежелательного явления.

Передозировка

При наружном использовании флутиказон может абсорбироваться через кожу в объеме, достаточном для развития системных эффектов. Риск возникновения острой интоксикации очень низкий, но в случае неправильного использования средства и хронической передозировки возможно появление признаков гиперкортицизма (синдрома Иценко – Кушинга).

Терапию при данном состоянии назначают симптоматическую. Для предотвращения развития глюкокортикоидной недостаточности отмену ФениВейта следует проводить постепенно, снижая кратность его использования или перейдя на применение менее активного ГКС.

Особые указания

Обратимое подавление ГГНС, обуславливающее глюкокортикоидную недостаточность, и проявления гиперкортицизма иногда могут развиться вследствие усиленной системной абсорбции ГКС, используемых наружно.

К факторам риска появления серьезных системных реакций относятся:

• длительная терапия;
• активность ГКС для наружного применения и его лекарственная форма;
• обширная площадь нанесения средства;
• области с тонкой кожей (например, лицо), подвергаемые обработке препаратом;
• поврежденные кожные покровы или состояния, которые могут сопровождаться нарушением целостности кожи.

У детей при сравнении со взрослыми ГКС могут абсорбироваться в большем количестве, что вызвано незрелостью кожного барьера в детском возрасте и большим чем у взрослых значением соотношения площади поверхности тела к весу. Что усугубляет угрозу возникновения системных побочных реакций (в т. ч. угнетение функции надпочечников), поэтому детям 10–12 лет требуется по возможности избегать длительного непрерывного курса лечения ГКС для наружного применения.

При использовании ГКС были зафиксированы случаи нарушения зрения, появившиеся вследствие прямого контакта ФениВейта с глазами и повышения его системной доступности. Если в период терапии возникают любые нарушения зрения, включая снижение четкости зрительного восприятия, следует получить консультацию офтальмолога для своевременного выявления возможного развития катаракты, глаукомы или такого редкого заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХР).

Нежелательно наносить длительно препарат на область лица, поскольку кожа лица более склона к атрофическим изменениям. Если ФениВейт наносят на кожу век, необходимо остерегаться его попадания в глаза, т. к. при многократном контакте крема/мази со слизистой глаза возможно развитие катаракты или глаукомы.

В случае вторичного инфицирования необходимо использовать соответствующие антибиотики. При возникновении признаков распространения инфекции лечение ГКС следует прекратить и начать соответствующую антибактериальную терапию.

Иногда ГКС для наружного использования назначают на фоне дерматита, распространяющегося вокруг хронических язв нижних конечностей. При этом также следует учитывать более высокую вероятность возникновения инфекционных осложнений и местных реакций повышенной чувствительности.

Во время лечения ФениВейтом в рекомендуемых дозах у взрослых подавление функции ГГНС, сопровождающееся показанием плазменного уровня кортизола в крови утром менее 5 мкг/дл, может наблюдаться только при нанесении средства в количестве более 20 г/сут на области кожи, составляющие более половины всей площади поверхности тела.

В состав крема входит имидазолидинилмочевина, которая в процессе метаболизма приводит к образованию следовых количеств формальдегида, последний при контакте с кожей может провоцировать возникновение раздражения или аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальных исследований, на основании которых можно было бы оценить воздействие ФениВейта на психомоторные функции, не проводилось. Неблагоприятное влияние препарата на способность к вождению транспортных средств или управлению другими механизмами, исходя из его профиля побочных реакций, не ожидается.

Применение при беременности и лактации

Оценка влияния ГКС для наружного использования на фертильность человека не проводилась ввиду отсутствия доступных данных. При доклинических опытах, проводимых на животных, негативное действие флутиказона на фертильность не наблюдалось. В ходе исследований репродуктивной функции нежелательные явления у животных, присущие сильным кортикостероидам, фиксировались только на фоне высокого уровня системной экспозиции.

Сведения по применению активного вещества в период беременности ограничены. У беременных самок животных выявлено усугубление угрозы отклонения эмбрионального развития при наружном применение ГКС, однако значимость данного явления для человека не определена.

Безопасность лечения ГКС для наружного применения в период кормления грудью не установлена. Данные, подтверждающие возможность системной абсорбции препарата в объеме, достаточном для его выявления в материнском молоке, отсутствуют. В процессе доклинических исследований отмечалось, что при подкожном введении флутиказона в период лактации в дозах, достаточных для обнаружения в плазме, он был определен в молоке.

Использование мази и крема ФениВейт во время беременности и в период лактации не рекомендовано, кроме тех случаев, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода/ребенка. До начала курса беременная или кормящая женщина должна проконсультироваться с врачом, а затем проводить терапию под его наблюдением.

Если ФениВейт используют в период кормления грудью, им не следует обрабатывать область молочных желез, в целях предотвращения его случайного проглатывания ребенком.

Применение в детском возрасте

У детей повышена вероятность появления местных и системных нежелательных реакций при наружном применении ГКС. В педиатрической практике рекомендованы более короткие курсы терапии и применение менее активных средств при сравнении с взрослыми. Вследствие этого препарат необходимо использовать в минимальном количестве максимально коротким курсом, достаточным для проявления терапевтического эффекта.

Применение мази и крема ФениВейт в педиатрии:

• дети в возрасте до 10 лет: использовать препарат противопоказано;
• от 10 до 12 лет: применять мазь и крем требуется с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции почек

При наличии недостаточности почечной функции возрастает риск системной токсичности флутиказона при его попадании в кровоток в результате абсорбции (на фоне длительного применения высоких доз), вследствие замедления метаболической трансформации и элиминации.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо применять ФениВейт с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с недостаточностью печеночной функции усугубляется угроза системной токсичности флутиказона, ввиду замедления его метаболизма и элиминации в случае системной абсорбции (при длительном обрабатывании препаратом обширного участка кожи).

Пациентам с печеночной недостаточностью следует использовать ФениВейт с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В процессе клинических исследований различий в результатах между группой пожилых пациентов и группой более молодых больных обнаружено не было. В то же время у лиц пожилого возраста есть высокая вероятность снижения печеночной/почечной функции, из-за чего в случае системного всасывания флутиказона возможно замедление его экскреции из организма.

Пожилым пациентам необходимо применять ФениВейт с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании лекарственных средств, угнетающих изофермент CYP3А4 (итраконазол и ритонавир), с ГКС может отмечаться ингибирование метаболизма последних и усиление их системного действия. Степень клинической значимости подобных взаимодействий определяют способ введения и дозы ГКС, а также активность ингибитора изофермента CYP3A4. Вместе с тем при наружном применении вероятность развития такого взаимодействия очень низкая.

Аналоги

Аналогами ФениВейта являются Кутивейт, Синафлан, Фторокорт, Пауэркорт, Мометазон, Момат, Локоид, Дермовейт, Адвантан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о ФениВейте

Данный дерматологический противовоспалительный препарат поступил в аптеки в июле 2020 г. На специализированных форумах еще нет отзывов о ФениВейте, оставленных пациентами, на основании которых можно было бы объективно оценить его эффективность и недостатки.

На сегодня, по данным информационной системы ГРЛС (Государственного реестра лекарственных средств), ФениВейт является единственным зарегистрированным в РФ ГКС для местного применения на основе флутиказона пропионата.

Цена на ФениВейт в аптеках

Средняя цена на ФениВейт (за тубу объемом 15 г), в форме крема для наружного применения составляет 400 руб., в форме мази для наружного применения – 420 руб.