Феникамид

Феникамид – комбинированное лекарственное средство, содержащее α-адреномиметик и м-холинолитик, потенцированное действие которых на разные группы мышц позволяет достичь максимального мидриаза для беспрепятственной диагностики офтальмологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капель глазных: прозрачная, бесцветная или от желтого до коричнево-желтого цвета жидкость (по 5 или 10 мл в мультидозном флаконе с капельницей и крышкой с контролем первого вскрытия / в мультидозном флаконе-капельнице в комплекте с навинчиваемой крышкой и пробкой-капельницей или по 10 мл в мультидозном флаконе из полиэтилентерефталата с пластиковой капельницей, укупоренной крышкой с контролем первого вскрытия; по 1 флакону запечатывают в пакет из фольгированной пленки; в картонной пачке 1 флакон в пакете из фольгированной пленки или без него и инструкция по применению Феникамида).

В 1 мл капель глазных содержатся:

• активные вещества: фенилэфрина гидрохлорид – 50 мг; тропикамид – 8 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия эдетата дигидрат (Трилон Б), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Феникамид, благодаря содержанию в составе двух активных компонентов – неселективного м-холиноблокатора (тропикамида) и α-адреномиметика (фенилэфрина), которые оказывают взаимодополняющий эффект, вызывает быстрое достижение максимального действия, а также длительное и стойкое расширение зрачка (мидриаз).

Тропикамид

Тропикамид обеспечивает блокировку м-холинорецепторов сфинктера зрачка и ресничной мышцы, приводя к кратковременному мидриазу и параличу аккомодации. Вызывает незначительное повышение внутриглазного давления (ВГД).

На фоне использования тропикамида развитие мидриаза отмечается спустя 5–10 мин и достигает своего максимума, сохраняющегося на протяжении 1 ч, в интервале от 20 до 45 мин. Нормализуется ширина зрачка через 6 ч.

Фенилэфрин

Фенилэфрин относится к неселективным α-адреномиметикам. После инстилляции в глаз приводит к расширению зрачка, улучшению оттока внутриглазной жидкости и сужению сосудов конъюнктивы.

Фенилэфрин характеризуется выраженным стимулирующим влиянием на постсинаптические α-адренорецепторы, и очень слабым – на β1-адренорецепторы. Демонстрирует вазоконстрикторный эффект, подобный эффекту норадреналина (норэпинефрина), при этом практически не обладает инотропным и хронотропным воздействием на сердце. Вазопрессорная активность вещества менее выражена по сравнению с норадреналином, однако, является более длительной.

После введения фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, что вызывает расширение диафрагмируемого отверстия в непрозрачной радужной оболочке глаза. При однократном закапывании мидриаз фиксируется спустя 10–60 мин и длится 4–6 ч. Расширение зрачка, обусловленное фенилэфрином, не вызывает развитие циклоплегии.

Фенилэфрин дополняет эффект тропикамида, т. к. механизмы их действия различны. Введение в данной комбинации ослабляет или купирует способность последнего повышать ВГД.

Фармакокинетика

Оба активных вещества, входящих в Феникамид, легко проникают в ткани глаза.

Тропикамид быстро абсорбируется в системный кровоток. При помощи модифицированного радиорецепторного анализа установлено, что в плазме нижний предел определения данного вещества составляет менее 240 нг/мл, диапазон определения – 240–10 нг/мл. Средняя плазменная максимальная концентрация (C_max) тропикамида на 5-й мин после инстилляции соответствовала 2,8 ± 1,7 нг/мл. Его C_max в плазме на 60-й мин составляла 0,46 ± 0,51 нг/мл, на 120-й – менее 240 нг/мл.

После местного применения C_max фенилэфрина в плазме отмечается через 10–20 мин. Экскретируется активное вещество почками в неизмененном виде (менее 20%) или в форме неактивных метаболитов.

Показания к применению

Феникамид рекомендован для использования в качестве мидриатического средства в следующих случаях:

• проведение диагностических офтальмологических процедур;
• подготовка к хирургическим и лазерным операциям.

Противопоказания

Абсолютные:

• смешанная глаукома;
• закрытоугольная и узкоугольная глаукомы;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (включая стенокардию, аритмию, гипертонический криз, коронаросклероз);
• тиреотоксикоз;
• почечная порфирия;
• сахарный диабет 1-го типа;
• возраст до 18 лет;
• беременность, период кормления грудью;
• одновременное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также период на протяжении 3 недель после их отмены (усугубляется угроза возникновения системных адренергических эффектов);
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (применять глазные капли Феникамид при данных заболеваниях/состояниях необходимо под контролем врача):

• цереброваскулярные заболевания;
• сахарный диабет 2-го типа;
• состояния после оперативного вмешательства (ввиду снижения заживления конъюнктивы);
• пожилой возраст.

Феникамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Феникамид применяют путем инстилляции в конъюнктивальную полость.

В целях расширения зрачка при оперативных и диагностических офтальмологических вмешательствах закапывают по 1–2 капли препарата за 15–30 мин до проведения процедуры (операции).

Побочные действия

• системные побочные эффекты: сухость кожи, бледность/покраснение кожи, сухость во рту, контактный дерматит, вызывающее запор снижение тонуса желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и перистальтики, затруднение мочеиспускания, частые позывы на мочеиспускание, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления (АД), головная боль, обморок, аритмия, тахикардия, брадикардия, эмболия легочной артерии, желудочковая окклюзия коронарных артерий, мышечная ригидность, нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС); иногда – головокружение и рвота; у лиц пожилого возраста с поражениями сердечно-сосудистой системы – желудочковые аритмии, инфаркт миокарда;
• местные реакции: повышение ВГД, преходящие жжение, боль в глазу, временное снижение зрения, фотофобия, слезотечение, боль в области надбровных дуг, высвобождение пигмента в водянистую влагу с временным повышением ВГД, гиперемия конъюнктивы, кератит, блокирование угла передней камеры (при сужении угла), аллергические реакции; редко – реактивный миоз на следующий день после инстилляции (повторное закапывание Феникамида в данный период может демонстрировать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эта реакция чаще наблюдается у пожилых людей).

Передозировка

Сведения о передозировке тропикамида и фенилэфрина при местном использовании отсутствуют.

В случае непреднамеренного приема Феникамида внутрь симптомами передозировки могут быть сухость слизистых оболочек и кожи, гипертермия, мидриаз, тахикардия, ажитация, судороги, угнетение дыхания, кома.

При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля. В качестве антидота используют физостигмин по 0,03 мг/кг внутривенно (в/в) медленно, бензодиазепины, в целях устранения гипертермии – холодные компрессы. Для блокирования системных эффектов фенилэфрина вводят в/в α-адреноблокаторы, например, фентоламин по 5–10 мг, при необходимости инъекцию проводят повторно.

Особые указания

Феникамид рекомендуется вводить в нижний конъюнктивальный мешок. Для снижения риска возникновения нежелательного системного действия после инстилляции рекомендуется на протяжении 1–2 мин осторожно надавливать пальцем у внутреннего угла глаза на область проекции слезных мешков.

В результате значительного сокращения мышцы-расширителя зрачка через 30–45 мин после введения капель во влаге передней камеры глаза могут выявляться частицы пигмента из пигментного слоя радужки. Необходимо дифференцировать взвесь из влаги камеры с проявлениями переднего увеита либо с проникновением форменных элементов крови в камерную влагу.

Феникамид содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, способный спровоцировать возникновение точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Вследствие этого на фоне частого (продолжительного) применения препарата у лиц с синдромом сухого глаза или при повреждении роговицы требуется тщательный мониторинг. Поскольку известно, что бензалкония хлорид может привести к изменению цвета мягких контактных линз, их необходимо снимать до проведения инстилляции и надевать снова не ранее чем через 15 мин после ее завершения.

Препараты, относящиеся к циклоплегикам, могут повышать ВГД и вызывать у предрасположенных пациентов появление закрытоугольной глаукомы, что следует учитывать, и до начала лечения осуществить тщательную оценку пользы/вреда терапии.

Установлено, что тропикамид способен индуцировать психозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку Феникамид может привести к снижению остроты зрения в результате изменения аккомодации и ширины зрачка, при необходимости вождения автомобильного транспорта и управления другими сложными движущимися механизмами использовать капли не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Назначение Феникамида беременным и кормящим женщинам противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет применять Феникамид противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, ввиду усугубления риска возникновения инфаркта миокарда и желудочковых аритмий на фоне заболеваний сердечно-сосудистой системы, применять Феникамид следует с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• амантадин, хинидин, трициклические антидепрессанты, антигистаминные средства, фенотиазины: повышается вероятность возникновения системных побочных реакций тропикамида;
• адреномиметики: потенцируют эффект тропикамида;
• атропин: усиливает мидриатическое действие фенилэфрина;
• β-адреноблокаторы: увеличивается сосудосуживающее действие фенилэфрина в результате подавления данными средствами вазодилатации; усугубляется угроза резкого повышения АД;
• м-холиномиметики: снижается эффект тропикамида;
• трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, гуанетидин, пропранолол, метилдопа: усиливают сосудосуживающее действие α-адреномиметиков;
• ингаляционные препараты для общей анестезии: возрастает угроза угнетения сердечно-сосудистой деятельности;
• гуанетидин, ингибиторы обратного захвата моноаминов: усугубляется риск развития гипертонического криза при комбинации фенилэфрина с этими средствами или любым другим адреноблокатором;
• местные анестетики: при предварительной инстилляции данных средств возможно увеличение системной абсорбции действующих веществ и удлинение мидриаза.

Аналоги

Аналогами Феникамида являются Атропин, Мидримакс, Ирифрин, Аппамид Плюс, Мидриацил, Цикломед, Мезатон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

После первого открытия мультидозного флакона капли можно использовать 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Феникамиде

В настоящее время на специализированных сайтах нет отзывов о Феникамиде от пациентов, на основании которых можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки препарата.

Специалисты рекомендуют дополнительно использовать Феникамид в составе комплексного лечения нарушений аккомодации и при терапии воспалительных заболеваний для предотвращения развития задних синехий.

Цена на Феникамид в аптеках

Цена на Феникамид, в форме капель глазных может составлять 600 руб. за флакон-капельницу, объемом 10 мл.