Воспользуйтесь поиском по сайту:
Дормикум: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Dormicum
Код ATX: N05CD08
Действующее вещество: мидазолам (midazolam)
Производитель: Cenexi SAS (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Дормикум – седативный и снотворный препарат, применяемый для премедикации и вводного наркоза.
Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачного, бесцветного либо слегка желтоватого (по 1 или 3 мл в бесцветных стеклянных ампулах, в картонной пачке 5, 10 или 25 ампул и инструкция по применению Дормикума).
В состав 1 мл инъекционного раствора входит:
Действующим компонентом Дормикума является мидазолам – бензодиазепин короткого действия из группы имидобензодиазепинов, свободное основание, липофильное вещество, плохо растворимое в воде.
Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца мидазолам образует с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и по причине быстрой биотрансформации – короткой продолжительностью.
Мидазолам обладает низкой токсичностью, поэтому имеет большой терапевтический интервал.
Механизм действия Дормикума объясняется способностью мидазолама стимулировать ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, вследствие чего активируются рецепторы ГАМК, и снижается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Результатом этого является снотворное и седативное действие мидазолама, а также противосудорожная, анксиолитическая и центральная миорелаксирующая активность.
Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Противосудорожное действие, антероградная амнезия и седация опосредуются через ГАМКА рецептор, содержащий в основном α1 субъединицу. Миорелаксирующая и анксиолитическая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, содержащий в основном α2 субъединицу.
Мидазоламу свойственно очень быстрое седативное и выраженное снотворное действие.
После парентерального введения Дормикума развивается непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия мидазолама).
После введения Дормикума мидазолам быстро и полностью всасывается из мышечной ткани. Максимальной плазменной концентрации достигает примерно в течение 30 минут. После внутримышечного (в/м) введения абсолютная биодоступность составляет более 90%.
После внутривенного (в/в) введения кривая плазменной концентрации мидазолама характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 96–98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проникает медленно и в незначительных количествах. Медленно проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода. В малых количествах обнаруживается в грудном молоке.
Из организма выводится в основном путем биотрансформации. Гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме и моче, – a-гидроксимидазолам, обладающий минимальной фармакологической активностью (~ 10%) после введения внутривенно, его плазменная концентрация составляет 12% от количества мидазолама. Информация о значении генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствует.
Период полувыведения (T½) мидазолама у здоровых добровольцев составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс – 300–500 мл/мин. Выводится преимущественно почками с мочой, при этом 60–80% полученной дозы выводится в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама, в неизмененном виде экскретируется менее 1% дозы. T½ a-гидроксимидазолама составляет менее 1 ч. При капельном и струйном в/в введении кинетика выведения мидазолама существенно не отличается.
T½ может увеличиваться в 4 раза у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). У детей 3–10 лет T½ после в/в введения Дормикума короче, чем у взрослых (составляет 1–1,5 ч), что объясняется увеличенным метаболическим клиренсом препарата. У новорожденных T½ увеличен и составляет порядка 6–12 ч, а клиренс мидазолама замедлен, что предположительно зависит от незрелости печени.
У людей с ожирением T½ составляет 8,4 ч, что обусловлено, вероятно, увеличением объема распределения примерно на 50%, однако клиренс препарата значительно не меняется.
У пациентов с циррозом печени увеличен T½ и уменьшен клиренс препарата по сравнению со здоровыми добровольцами.
При хронической почечной недостаточности T½ не меняется, однако при тяжелой степени заболевания может увеличиваться.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью T½ больше, чем у здоровых добровольцев.
Абсолютные:
Относительные (во время применения Дормикума требуется осторожность):
Данных, чтобы оценить безопасность применения Дормикума у беременных женщин, недостаточно. У этой группы больных можно назначать препарат только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. Применение Дормикума в больших дозах в третьем триместре беременности либо в ходе первого периода родов может вызывать нарушения сердечного ритма у плода, гипотонию, нарушения сосания, гипотермию и умеренное угнетение дыхания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних стадиях беременности продолжительно получали бензодиазепины, может быть сформирована физическая зависимость с определенным риском возникновения синдрома абстиненции в постнатальный период.
Дормикум относится к числу сильных седативных средств, требующих индивидуального подбора дозы и медленного введения. Для безопасного достижения нужного седативного действия настоятельно рекомендовано титрование дозы, соответствующее клинической потребности, возрасту и физическому состоянию пациента, а также получаемого им медикаментозного лечения.
При крайне тяжелых состояниях, высокой степени риска, у больных в детском возрасте и у пациентов старше 60 лет дозу необходимо выбирать осторожно с учетом индивидуальных факторов риска.
Эффект от применения Дормикума развивается примерно через 2 минуты после внутривенного введения. Максимальное действие достигается в течение 5-10 минут.
Перед проведением диагностических или хирургических процедур для седации с сохранением сознания Дормикум следует вводить внутривенно (вводить препарат струйно или быстро не следует). Наступление седации зависит от состояния пациента и режима дозирования (величины дозы, скорости введения). В случаях необходимости Дормикум вводят повторно. Осторожность необходимо соблюдать у больных с нарушениями дыхательной функции.
Дормикум взрослым нужно вводить внутривенно медленно, со скоростью около 1 мг/30 секунд. Начальную дозу для пациентов младше 60 лет (2-2,5 мг) вводят за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям препарат вводят повторно в дозе 1 мг. Средняя суммарная доза составляет 3,5-7,5 мг.
Находящимся в крайне тяжелом состоянии больным, пациентам с высокой степенью риска, а также лицам в возрасте 60 лет и старше начальную дозу понижают до 0,5-1 мг и вводят ее за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям возможно повторное введение такой же дозы. Для достижения эффекта обычно бывает достаточно суммарной дозы 3,5 мг.
Детям внутривенное введение Дормикума проводится медленным титрованием до достижения нужного эффекта. Начальная доза вводится на протяжении 2-3 минут. Перед введением второй дозы рекомендуется выждать 2-5 минут, что даст возможность оценить седативный эффект. При необходимости его усиления дозу следует продолжить титровать мелкими «шагами». Грудным детям и детям до 5 лет может потребоваться применение значительно больших доз, чем подросткам и детям старшего возраста.
Применение Дормикума для седации с сохранением сознания у детей до 6 месяцев не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза выше возможных рисков, при этом нужно вводить минимальные эффективные дозы.
Начальная доза для детей от 6 месяцев до 5 лет варьирует от 0,05 до 0,1 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,6 мг/кг (но не более 6 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).
Начальная доза Дормикума для детей 6-12 лет варьирует от 0,025 до 0,05 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).
Детям 13-16 лет обычно назначают взрослые дозы.
При внутримышечном введении детям 1-16 лет за 5-10 минут до процедуры обычно вводят 0,05-0,15 мг/кг. Как правило, суммарная доза не превышает 10 мг.
При массе тела до 15 кг введение Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с более высокой концентрацией нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.
Для премедикации Дормикум вводится внутривенно или внутримышечно (глубоко в мышцу за 20-60 минут до вводного наркоза). Препарат оказывает седативное действие в виде сонливости и устранения эмоционального напряжения.
Для выявления симптомов передозировки после введения раствора требуется обязательное наблюдение за состоянием больного.
Дормикум можно применять одновременно с антихолинергическими препаратами.
Рекомендован следующим режим дозирования:
При введении Дормикума для вводного наркоза перед другими анестетиками индивидуальная реакция пациентов может быть различной. Дозу необходимо титровать до достижения желаемого эффекта. При введении Дормикума перед или одновременно с другими ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза начальные дозы каждого из препаратов можно значительно снизить.
Желаемый уровень седации достигается путем ступенчатого титрования дозы.
Индукционную дозу Дормикума нужно вводить внутривенно медленно, дробно. Введение каждой последующей дозы (не больше 5 мг) нужно проводить в течение 20-30 секунд с перерывами 2 минуты.
Рекомендован следующим режим дозирования Дормикума:
Нужный седативный эффект можно достичь ступенчатым титрованием дозы, после чего назначают либо непрерывную инфузию, либо дробное струйное введение Дормикума (на основании возраста и состояния больного, клинической потребности и одновременно вводимых лекарственных средств).
Взрослым нагрузочную дозу 0,03-0,3 мг/кг вводят внутривенно дробно, медленно. Каждая повторная доза 1-2,5 мг вводится в течение 20-30 секунд с соблюдением двухминутных перерывов.
На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии нагрузочную дозу снижают либо не вводят вообще.
При совместном применении с сильными анальгетиками (в частности, морфином, метадоном, петидином, фентанилом, алфентанилом, бупренорфином, пентазоцином и производными каждой подгруппы) их нужно вводить до введения Дормикума.
Внутривенная поддерживающая доза Дормикума может варьировать от 0,03 до 0,2 мг/кг в час. На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии поддерживающую дозу снижают. Рекомендуется регулярно оценивать степень седации. При проведении продолжительной седации может развиваться толерантность, из-за чего дозу увеличивают.
Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела до 15 кг введение раствора Дормикума с концентрацией больше 1 мг/мл не рекомендовано.
Детям до 6 месяцев раствор вводят путем непрерывной внутривенной инфузии.
Новорожденным с гестационным возрастом до 32 недель Дормикум назначают в начальной дозе 0,03 мг/кг в час (0,0005 мг/кг в минуту); от 32 недель и детям до 6 месяцев – в дозе 0,06 мг/кг в час (0,001 мг/кг в минуту).
Нагрузочную дозу внутривенно не вводят, вместо этого в первые несколько часов инфузия проводится несколько быстрее, что позволяет достичь терапевтических концентраций Дормикума в плазме. Необходим тщательный контроль частоты дыхания и насыщения кислородом.
Детям от 6 месяцев, которые находятся на искусственной вентиляции легких, а также интубированным, нагрузочную дозу в дозе 0,05-0,2 мг/кг вводят внутривенно медленно не меньше, чем на протяжении 2-3 минут (вводить внутривенно быстро нельзя). После этого переходят на непрерывную внутривенную инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг в час (0,001-0,002 мг/кг в минуту). Для усиления или поддержания желаемого эффекта возможно увеличение либо снижение скорости инфузии или введение дополнительных доз Дормикума.
На фоне нарушений гемодинамики, обычную нагрузочную дозу следует титровать мелкими «шагами», осуществляя контроль гемодинамических показателей (понижение артериального давления). У таких больных есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, в связи с чем нужно тщательно контролировать частоту дыхания и насыщение кислородом.
Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела меньше 15 кг не рекомендуется введение растворов Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл. Растворы, имеющие более высокую концентрацию, нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.
Детям до 6 месяцев внутривенное введение мидазолама не рекомендуется, поскольку они в особенности склонны к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей, за исключением случаев проведения седации в палатах интенсивной терапии.
Пациентам от 60 лет обычно назначают более низкие дозы Дормикума, при этом нужно постоянно контролировать показатели жизненно важных функций.
Приготовленный раствор следует использовать немедленно. При необходимости возможно его хранение на протяжении 24 часов при температуре 2-8 °С.
У пожилых больных после применения Дормикума возрастает вероятность падений и переломов.
Симптомы: сонливость, дизартрия, атаксия, нистагм. В случае изолированного применения Дормикума передозировка препарата редко носит угрожающий жизни характер, однако может вызвать следующие нарушения: арефлексия, апноэ, снижение артериального давления, угнетение кардиореспираторной деятельности, в редких случаях – кома, которая обычно продолжается в течение нескольких часов, однако может иметь рецидивирующее и затянувшееся течение, особенно у пациентов пожилого возраста. У больных с заболеваниями дыхательной системы угнетающее влияние препарата на дыхательную функцию носит более выраженный характер. Дормикум усиливает действие одновременно применяемых средств, угнетающих центральную нервную систему, в т. ч. алкоголя.
В случае передозировки пациенту обеспечивают тщательный контроль показателей жизненно важных функций, при необходимости проводят поддерживающую терапию, в частности симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Если Дормикум был принят внутрь, следует предупредить его абсорбцию приемом активированного угля не позднее 1–2 ч с момента применения. Если адсорбент используется у пациентов без сознания, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. В случае проглатывания препарата в сочетании с чем-либо другим, рекомендуется сделать промывание желудка, однако это не является стандартной мерой для такого случая.
При значительном угнетении центральной нервной системы может быть назначен антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), имеющий короткий Т½ (~ 1 ч). Во время его введения и после окончания его действия необходимо тщательно контролировать состояние пациента. С особой осторожностью флумазенил нужно применять в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (например, с трициклическими антидепрессантами). Информация о правильном использовании Анексата содержится в медицинской инструкции по его применению.
При применении Дормикума в условиях стационара одного дня больного можно выписывать только после осмотра врача-анестезиолога.
При проведении премедикации после введения Дормикума следует обязательно наблюдать за состоянием больного, поскольку индивидуальная чувствительность к активному веществу может различаться.
Дормикум может привести к развитию антероградной амнезии. Продолжительная амнезия может представлять опасность для пациентов, которых собираются выписывать после диагностической или хирургической процедуры.
Поскольку резкая отмена Дормикума может сопровождаться симптомами абстиненции, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно.
Нужно избегать применения мидазолама у больных с алкоголизмом, а также имеющих наркотическую зависимость в анамнезе. Особую осторожность необходимо соблюдать при введении Дормикума пациентам с myasthenia gravis.
До полного прекращения эффекта Дормикума управлять транспортными средствами или работать с машинами или механизмами не следует. Возобновление такой деятельности возможно после разрешения лечащего врача.
Информации, позволяющей оценить степень безопасности мидазолама при беременности, недостаточно. Бензодиазепины могут применяться только в том случае, если более безопасная альтернатива отсутствует. Применение Дормикума в III триместре или в больших дозах в I триместре приводит к гипотонии и нарушениям сердечного ритма у плода, а также к гипотермии, умеренному угнетению дыхания и нарушению сосания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних сроках беременности получали препарат в течение длительного периода, возможно развитие физической зависимости, что сопровождается некоторым риском развития синдрома абстиненции в постнатальном периоде.
Мидазолам проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому в течение 24 часов после введения Дормикума рекомендуется воздержаться от грудных кормлений.
Дормикум применяется в детском возрасте по показаниям, в соответствии с рекомендациями по режиму дозирования и с соблюдением всех мер предосторожности.
Особую осторожность следует проявлять при применении средства у детей младше 6 месяцев.
При нарушениях функции почек Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.
При нарушениях функции печени Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.
В пожилом возрасте (старше 60 лет) Дормикум необходимо применять с осторожностью. Пациентам требуется снижение дозы и тщательное наблюдение на предмет возможных нарушений жизненно важных функций организма.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Дормикума с рифампицином, кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром, циметидином, дилтиаземом, аторвастатином, флувоксамином, нефазодоном, апрепитантом, хлорзоксазоном, бикалутамидом, желтокорнем канадским (Hydrastis Canadensis), карбамазепином/фенитоином, эфавирензом, экстрактом корня эхинацеи пурпурной, зверобоем обыкновенным, вальпроевой кислотой.
Совместная терапия с другими снотворными и седативными средствами, включая алкоголь, может вызвать усиление снотворного и седативного эффектов; с препаратами, угнетающими центральную нервную систему – усиление седативного эффекта и влияния на показатели гемодинамики и дыхательную систему; препаратами, активирующими деятельность головного мозга, улучшающими память, внимание – уменьшение снотворного эффекта.
Проведение спинальной анестезии может привести к усилению седативного эффекта мидазолама.
Разводить Дормикум 6% раствором декстрана со средней молекулярной массой 50 000-70 000 Da в декстрозе не следует. Смешивать мидазолам со щелочными растворами нельзя.
Аналогами Дормикума являются: Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Врачи в отзывах о Дормикуме характеризуют его с положительной стороны. Учитывая специфику действия и применения, препарат используется только в условиях стационара. Побочные эффекты при соблюдении рекомендованных режимов дозирования возникают редко.
Примерная цена Дормикума составляет 715–780 руб. за 5 ампул по 3 мл.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.