Диклофенак ретард-Акрихин

Диклофенак ретард-Акрихин – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, возможно наличие шероховатости поверхности, ядро таблетки белого с кремовым или желтым оттенком цвета, пленочная оболочка розовато-коричневого или светло-коричневого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по применению Диклофенака ретард-Акрихин).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7–98,3%, повидон 3–4%), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, стеариновая кислота;
• пленочная оболочка: глицерол (глицерин), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), краситель оксид железа красный, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак ретард-Акрихин – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Его активное вещество – диклофенак, является производным фенилуксусной кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Механизм действия обусловлен свойством диклофенака неселективно угнетать циклооксигеназы 1 и 2, нарушать метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшать количество простагландинов в очаге воспаления.

Прием препарата при ревматических заболеваниях способствует улучшению состояния сустава. Противовоспалительное и обезболивающее действие диклофенака существенно уменьшает выраженность болевого синдрома, утреннюю скованность и припухлость суставов.

Применение диклофенака в послеоперационном периоде или при травмах обеспечивает уменьшение воспалительного отека и снижение болевых ощущений.

Фармакокинетика

После применения внутрь происходит быстрая абсорбция диклофенака в полном объеме. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается в течение примерно 5 ч и составляет 0,5–1 мкг/мл.

Биодоступность активного вещества – 50%. В результате замедленного высвобождения диклофенака C_max в плазме ниже, по сравнению с той, которая достигается при приеме лекарственной формы короткого действия, но после приема разовой дозы таблеток пролонгированного действия она остается высокой в течение более длительного периода. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины принятой дозы. На фоне многократного приема фармакокинетика диклофенака не изменяется. При соблюдении рекомендованного режима дозирования препарат не кумулирует.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – более 99%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Уровень содержания активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после приема таблетки и в течение следующих 12 ч выше, чем в плазме. Период полувыведения (T_1/2) из синовиальной жидкости – 3–6 ч.

Метаболизируется диклофенак в процессе многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой, при участии изофермента CYP2C9, с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже, чем у диклофенака. До 50% принятой дозы подвергается биотрансформации в период первого прохождения через печень.

Системный клиренс препарата составляет 260 мл/мин, T_1/2 из плазмы – 1–2 ч.

Выводится вещество через почки в виде метаболитов до 60% полученной дозы и менее 1% – в неизмененном виде. Оставшаяся часть препарата выводится в виде метаболитов через кишечник

При выраженном нарушении функции почек не наблюдается увеличения уровня концентрации метаболитов в крови. У этой категории пациентов увеличивается доля метаболитов, выводимых из организма с желчью.

При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

Показания к применению

Применение Диклофенака ретард-Акрихин показано для симптоматической терапии, уменьшения болевого синдрома и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:

• дегенеративные болезни и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, ревматоидный артрит, тендовагинит, бурсит, анкилозирующий спондилит и иные спондилоартропатии;
• болезни позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: артралгия, невралгия, миалгия, ишиалгия, люмбаго, оссалгия, радикулит;
• посттравматический и послеоперационный болевые синдромы, сопровождающиеся воспалительными процессами (в стоматологии, в ортопедии и т. п.);
• альгодисменорея; воспаления в малом тазу, включая аднексит.

Диклофенак ретард-Акрихин на прогрессирование заболевания влияние не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе, эрозивно-язвенные нарушения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• обострение воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (включая анамнез);
• гемофилия и другие нарушения гемостаза, нарушения кроветворения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• выраженная печеночная недостаточность, активные заболевания печени;
• прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия;
• нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• III триместр беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к другим НПВП или компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать таблетки Диклофенак ретард-Акрихин при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, цереброваскулярных патологиях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемии или гиперлипидемии, анемии, отечном синдроме, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), сахарном диабете, воспалительных заболеваниях кишечника, указаниях в анамнезе на язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), состояниях после обширных хирургических операций, дивертикулите, индуцируемой порфирии, системных заболеваниях соединительной ткани, инфекции Helicobacter pylori, курении, алкоголизме, тяжелых соматических болезнях, длительном применении НПВП, в I и II триместрах беременности, в пожилом возрасте.

Кроме этого, следует соблюдать осторожность при необходимости сочетания Диклофенака ретард-Акрихин с преднизолоном и другими глюкокортикостероидами (ГКС), антикоагулянтами (включая варфарин), антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел) или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин).

Диклофенак ретард-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Диклофенак ретард-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу после еды, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку пролонгированного действия (100 мг) 1 раз в сутки.

Для лечения приступов мигрени и альгодисменореи препарат принимают 1 раз в сутки в дозе до 150 мг. При необходимости применения диклофенака в суточной дозе 150 мг можно комбинировать прием одной таблетки (100 мг) пролонгированного действия с обычной таблеткой в дозе 50 мг. Продолжительность курса не более 2 дней.

Максимальная суточная доза Диклофенака ретард-Акрихин – 150 мг.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; очень редко – тревожность, раздражительность, бессонница, кошмарные сновидения, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности (включая парестезии), тремор, судороги, расстройство памяти, дезориентация, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея, анорексия, увеличение активности аминотрансфераз; редко – гастрит, изъявление ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией), кровотечение из ЖКТ (мелена, диарея с примесью крови, рвота с кровью), проктит, нарушение функции печени, гепатит, желтуха; очень редко – стоматит, глоссит, эзофагит, запор, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит;
• со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение слуха;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – повышение артериального давления (АД), боль в груди, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром;
• со стороны дыхательной системы: редко – одышка, обострение бронхиальной астмы; очень редко – пневмонит;
• аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции (включая выраженное понижение АД, шок); очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица);
• дерматологические реакции: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – зуд, буллезные высыпания, эритема, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, выпадение волос, пурпура, аллергическая пурпура.

Передозировка

Симптомы передозировки диклофенака: боль в эпигастрии, рвота, головокружение, повышение АД, кровотечение из ЖКТ, диарея, судороги, шум в ушах, угнетение дыхания. В случаях значительной передозировки развивается острая почечная недостаточность, проявляется гепатотоксическое действие Диклофенака ретард-Акрихин.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Назначение симптоматической терапии. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

В случаях необходимости достижения быстрого терапевтического эффекта таблетку можно принять за 0,5 ч до еды. Для понижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ курс лечения должен состоять из минимальной эффективной дозы в течение непродолжительного периода.

Для купирования болевого синдрома при остром приступе подагры предпочтительно принимать диклофенак в лекарственных формах быстрого действия.

При назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, сниженным объемом циркулирующей крови (в том числе после обширной хирургической операции), лицам пожилого возраста, принимающим диуретики, рекомендуется проявлять особую осторожность и сопровождать лечение контролем функции почек.

При длительном применении Диклофенака ретард-Акрихин необходимо проводить анализ кала на скрытую кровь, контроль картины периферической крови и функции печени.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Диклофенака ретард-Акрихин оказывает негативное влияние на способность пациентов выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые зависят от концентрации внимания и требуют высокой скорости психомоторных реакций. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Диклофенака ретард-Акрихин в III триместре вынашивания и при кормлении грудью.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.

Диклофенак оказывает отрицательное действие на фертильность, поэтому при планировании зачатия его применять не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Диклофенака ретард-Акрихин у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Диклофенака ретард-Акрихин у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, почечной недостаточностью с КК менее 30 мл/мин.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Диклофенака ретард-Акрихин при выраженной печеночной недостаточности и/или активных заболеваниях печени.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Диклофенак ретард-Акрихин больным пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Диклофенаком ретард-Акрихин:

• дигоксин, метотрексат, циклоспорин, препараты лития: диклофенак повышает уровень их концентрации в плазме;
• диуретики: эффективность диуретических препаратов может снижаться в случае сочетанного применения с диклофенаком;
• калийсберегающие диуретики: диклофенак способствует увеличению риска развития гиперкалиемии;
• антикоагулянты, тромболитические средства (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа): сопутствующая терапия каждым из указанных препаратов повышает вероятность кровотечений, особенно из ЖКТ;
• гипотензивные и снотворные средства: возможно снижение их терапевтического эффекта;
• другие НПВП, ГКС: совместное применение диклофенака с другими НПВП или с ГКС способствует увеличению риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• метотрексат: диклофенак может повышать его токсичность, что следует учитывать;
• циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина;
• ацетилсалициловая кислота: сочетание с ацетилсалициловой кислотой вызывает понижение уровня диклофенака в крови;
• парацетамол: прием парацетамола способствует повышению риска развития нефротоксичных эффектов диклофенака;
• гипогликемические лекарственные средства: уменьшается их эффективность;
• цефотетан, цефамандол, цефоперазон, пликамицин, вальпроевая кислота: на фоне сопутствующей терапии одним из перечисленных препаратов увеличивается вероятность развития гипопротромбинемии;
• циклоспорин, препараты золота: способны повышать нефротоксичность диклофенака;
• этанол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, колхицин, кортикотропин, препараты зверобоя продырявленного: способствуют увеличению риска развития желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: диклофенак может усиливать их действие;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: способствуют повышению уровня диклофенака в плазме и усилению его токсического эффекта;
• хинолоны: сочетание с антибактериальными средствами этой группы увеличивает риск возникновения судорог.

Аналоги

Аналогами Диклофенака ретард-Акрихин являются Диклофенак, Диклофенак Штада, Диклофенак-Тева, Аргетт Дуо, Аргетт рапид, Вольтарен, Вольтарен-Флотак, Вольтарен Рапид, Вольтарен Эмульгель, Диклак, Диклак Липогель, Диалрапид, Дикловит, Диклоген, Диклонат П, Диклофенакол, Диклоран, Доросан, Наклофен, Ортофен, Ортофер, Пенсейд, Раптен Дуо, Раптен рапид, Флектор и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклофенаке ретард-Акрихин

Отзывы о Диклофенаке ретард-Акрихин носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность препарата при купировании болевого синдрома и снятии воспаления любой этиологии (включая острую боль в суставах и пояснице, подагру, остеохондроз, зубную боль, головную боль, посттравматический болевой синдром). К его достоинствам относят быстрое и продолжительное действие, возможность приема 1 раз в день, доступную стоимость.

Главным недостатком препарата считают большой перечень противопоказаний и развитие побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Цена на Диклофенак ретард-Акрихин в аптеках

Цена на Диклофенак ретард-Акрихин, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, за упаковку, содержащую 20 шт., может составлять от 39 руб.