Диклофенак-АКОС

Диклофенак-АКОС – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Диклофенак-АКОС выпускают в следующих лекарственных формах:

• раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенная прозрачная жидкость с легким запахом бензилового спирта (по 3 мл в ампуле из нейтрального стекла объемом 5 мл, в картонной коробке 5 или 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки; при отсутствии у ампул кольца излома или надреза и точки, в каждую пачку/коробку вкладывают ампульный скарификатор);
• мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета со слабым специфическим запахом (по 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Диклофенака-АКОС.

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: диклофенак натрия – 25 мг;
• дополнительные компоненты: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), бензиловый спирт, маннитол (маннит), вода для инъекций, пропиленгликоль, 1М раствор натрия гидроксида.

В 100 г мази содержатся:

• действующее вещество: диклофенак натрия – 1000 мг;
• дополнительные компоненты: макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), диметилсульфоксид (димексид), пропиленгликоль (Е1520), пропилпарагидроксибензоат (E216), метилпарагидроксибензоат (Е218).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак является нестероидным средством противовоспалительного действия, обладающим выраженным жаропонижающим и анальгезирующим эффектами. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы 1 и 2, лекарственное вещество нарушает процессы метаболизма арахидоновой кислоты, снижает в очаге воспаления число простагландинов.

На фоне ревматических заболеваний противовоспалительные и обезболивающие свойства Диклофенака-АКОС обеспечивают значительное ослабление выраженности боли, уменьшение припухлости суставов и утренней скованности, способствуя улучшению их функционального состояния. В послеоперационном периоде и при травмах действующее вещество снижает воспалительный отек и купирует болевые ощущения.

Фармакокинетика

После в/м введения препарата в дозе 75 мг его максимальная концентрация (C_max) в крови фиксируется спустя 15–30 мин и составляет 1,9–4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Через 3 ч после в/м применения концентрация диклофенака в плазме примерно соответствует 10% от максимального уровня.

При наружном использовании мази Диклофенак-АКОС чрескожно абсорбируется менее 6% действующего вещества. В случае нанесения на зону пораженного сустава содержание препарата в синовиальной жидкости превышает таковое в плазме.

С белками плазмы препарат связывается более чем на 99% (значительная часть взаимодействует с альбуминами). Метаболическая трансформация действующего вещества является результатом однократного/многократного конъюгирования и гидроксилирования с глюкуроновой кислотой. За метаболизм диклофенака несет ответственность фермент семейства цитохрома Р₄₅₀ – 2C9 (CYP2C9). У продуктов метаболизма фармакологическая активность ниже, чем у основного вещества.

Объем распределения при в/м использовании Диклофенака-АКОС – 550 мл/кг, системный клиренс – 350 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. Экскретируется почками в форме метаболитов около 65% введенной дозы и менее 1% – в неизмененном виде, оставшаяся часть дозы выводится в форме метаболитов с желчью. Диклофенак выделяется с грудным молоком.

При имеющейся тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин) возрастает экскреция метаболитов диклофенака с желчью, однако в данном случае повышения их содержания в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические характеристики диклофенака не изменяются.

Показания к применению

Диклофенак-АКОС рекомендован к применению для кратковременного лечения болей умеренной интенсивности при следующих заболеваниях:

• хронический псориатический ювенильный артрит, ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз позвоночника и периферических суставов (в т. ч. с радикулярным синдромом); тендовагинит, бурсит, заболевания периартикулярных тканей и другие ревматические поражения мягких тканей;
• ишиас, люмбаго, невралгия;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением (при растяжениях, ушибах, перенапряжениях);
• послеоперационная боль (для раствора);
• воспалительные процессы органов малого таза, включая аднексит; альгодисменорея (для раствора);
• болевой синдром, обусловленный миалгией (для мази);
• мышечные боли ревматического/неревматического происхождения (для мази).

Диклофенак-АКОС используют для симптоматического лечения, ослабления воспаления и болевого синдрома на момент применения, препарат не оказывает влияния на прогрессирование болезни.

Противопоказания

Абсолютные:

• эндогенная или смешанная бронхиальная астма (астматическая триада): частичный или полный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС, приступы удушья, полипы слизистой носа (риносинусит);
• беременность (для мази – III триместр), период лактации;
• возраст до 18 лет (для раствора) и до 6 лет (для мази);
• гиперчувствительность к любому составляющему Диклофенака-АКОС или другим НПВС.

Для раствора дополнительно абсолютными противопоказаниями являются:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
• кровотечения из ЖКТ, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона и другие воспалительные поражения кишечника;
• сердечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• острый период болезней печени, тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
• нарушения кроветворения, гемофилия и другие нарушения гемостаза;
• период после осуществления аортокоронарного шунтирования.

Дополнительным абсолютным противопоказанием для мази являются нарушения целостности кожного покрова в зоне предполагаемого нанесения.

Относительные противопоказания (использовать обе лекарственные формы Диклофенака-АКОС необходимо с осторожностью):

• застойная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (для раствора – вне обострения);
• обострение печеночной порфирии;
• бронхиальная астма;
• пожилой возраст.

Относительные противопоказания дополнительно для уколов Диклофенака-АКОС:

• цереброваскулярные патологии;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• поражения периферических артерий;
• существенное понижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. возникшее после массивного оперативного вмешательства;
• отечный синдром;
• болезни печени в анамнезе;
• почечная недостаточность (КК ниже 60 мл/мин);
• состояние после обширных хирургических вмешательств;
• дивертикулит;
• сахарный диабет;
• дислипидемия;
• анемия;
• системные заболевания соединительной ткани;
• тяжелые соматические заболевания;
• алкоголизм, курение;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• продолжительное лечение НПВС;
• комбинированная терапия с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами (ГКС), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), антиагрегантами.

Относительные противопоказания дополнительно для мази Диклофенак-АКОС:

• тяжелая дисфункция печени и почек;
• нарушения свертываемости крови (включая гемофилию, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения);
• I и II триместры беременности.

Диклофенак-АКОС, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для в/м введения

Раствор Диклофенак-АКОС вводят глубоко в мышцу.

Разовая доза составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы). В случае необходимости допускается повторный укол Диклофенака-АКОС, но не ранее, чем спустя 12 ч после первой инъекции.

Если одновременно используются другие лекарственные формы диклофенака, максимальная суточная доза должна составлять 150 мг.

Применять раствор более 2 дней не следует, при необходимости дальнейшей терапии больного переводят на пероральное или ректальное введение диклофенака.

Мазь для наружного применения

Мазь Диклофенак-АКОС используют наружно, нанося на кожу болезненной области и слегка втирая.

Рекомендуемые дозы (при полностью открытой горловиной части тубы) и кратность нанесения мази с учетом возраста пациентов:

• дети 6–12 лет: максимальная разовая доза – 3000 мг, что приблизительно соответствует полоске препарата 6 см, наносить не более 2 раз/сут;
• подростки старше 12 лет и взрослые: максимальная разовая доза – 5000 мг, что примерно соответствует полоске препарата длиной 10 см, кратность использования – 2–3 раза/сут.

После нанесения мази необходимо вымыть руки.

Курс определяется в зависимости от показаний и наблюдаемого эффекта. После 14 дней применения Диклофенака-АКОС следует проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

При в/м введении раствора Диклофенак-АКОС возможно развитие следующих побочных эффектов со стороны систем и органов:

• нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, тремор, судороги, расстройства памяти, тревога, раздражительность, депрессия, бессонница, дезориентация, ночные кошмары, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения, асептический менингит;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, эпигастральная боль, анорексия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, язвы ЖКТ (с кровотечением/перфорацией или без таковых), кровотечение из ЖКТ (мелена, рвота с кровью, диарея с примесью крови), желтуха, гепатит, нарушение деятельности печени; крайне редко – глоссит, стоматит, запор, повреждения пищевода, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит), молниеносный гепатит;
• органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения (диплопия, затуманивание зрения), нарушение вкусовых ощущений;
• органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: крайне редко – гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – повышение артериального давления (АД), боль в груди, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
• аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, в т. ч. значительное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. лица);
• дыхательная система: редко – бронхиальная астма (включая одышку); крайне редко – пневмонит;
• местные реакции при в/м введении: инфильтрат, жжение, некроз жировой ткани, асептический некроз;
• кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, экзема, в т. ч. мультиформная, и синдром Стивенса – Джонсона, пурпура, в т. ч. аллергическая, синдром Лайелла.

Побочные реакции, возможные при наружном нанесении мази Диклофенак-АКОС:

• системные эффекты: аллергические реакции (крапивница, бронхоспастические реакции, ангионевротический отек), генерализованная кожная сыпь;
• местные эффекты: фотосенсибилизация, экзема, контактный дерматит (покраснение, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Передозировка

К симптомам передозировки диклофенака при системном применении относятся: головная боль, головокружение, одышка, рвота, помутнение сознания. У детей могут возникнуть миоклонические судороги, абдоминальная боль, тошнота, рвота, нарушение деятельности почек и печени, кровотечения. При этом состоянии назначают симптоматическое лечение и форсированный диурез. В процессе гемодиализа диклофенак плохо выводится из организма.

При наружном использовании, ввиду очень слабой системной абсорбции Диклофенака-АКОС, его передозировка является практически невозможной. Если случайно мазь в большом количестве (свыше 20 г) была принята перорально, могут возникнуть характерные для НПВС системные нежелательные явления. В данном случае проводят промывание желудка и принимают внутрь активированный уголь.

Особые указания

Для снижения угрозы появления побочных реакций рекомендуется использовать раствор кратчайшим курсом в минимально возможной эффективной дозе.

При системном применении Диклофенака-АКОС необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Нельзя допускать нанесения мази на открытые раны. После использования средства окклюзионную повязку накладывать не следует.

В случае длительного наружного применения мази в больших количествах возможно развитие неблагоприятных системных реакций, свойственных НПВС.

Необходимо избегать попадания мази на слизистые оболочки и в глаза.

При комбинированном применении мази с другими лекарственными формами диклофенака необходимо учитывать максимальную суточную дозу препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом в форме раствора следует воздержаться от вождения автотранспортных средств и работы с потенциально опасными и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Раствор использовать во время беременности противопоказано. Мазь в III триместре беременности применять нельзя, в I и II триместрах можно использовать только по рекомендации лечащего врача.

В период кормления грудью терапию Диклофенаком-АКОС не проводят.

Применение в детском возрасте

Раствор противопоказано использовать детям и подросткам младше 18 лет, мазь – детям младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

У больных с тяжелыми нарушениями деятельности почек (КК ниже 30 мл/мин) применять раствор противопоказано. При умеренных нарушениях (КК ниже 60 мл/мин) Диклофенак-АКОС можно использовать под врачебным контролем.

Мазь при тяжелой дисфункции почек следует назначать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности или болезнями печени в остром периоде применять раствор противопоказано.

Больным с указаниями в анамнезе на поражение печени можно назначать раствор Диклофенак-АКОС под врачебным контролем.

Мазь при тяжелых нарушениях деятельности печени следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам проводить лечение Диклофенаком-АКОС следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При системном использовании диклофенака возможны реакции взаимодействия со следующими лекарственными веществами/средствами:

• диуретики: ослабляется их эффективность;
• тромболитические средства (стрептокиназа, алтеплаза, урокиназа), антикоагулянты: возрастает угроза кровотечений, преимущественно из ЖКТ;
• калийсберегающие диуретики: усугубляется риск гиперкалиемии;
• дигоксин, циклоспорин, метотрексат, препараты лития: повышается плазменный уровень этих средств в крови;
• ГКС, другие НПВС: повышается вероятность развития неблагоприятных реакций, включая кровотечения из ЖКТ;
• снотворные и гипотензивные средства: снижается эффект этих препаратов;
• метотрексат: увеличивается токсичность данного вещества;
• СИОЗС, этанол, кортикотропин, колхицин, препараты зверобоя: возрастает опасность появления кровотечений из ЖКТ;
• циклоспорин: усиливается его нефротоксичность;
• противодиабетические средства: ослабляется терапевтическое действие данных препаратов;
• ацетилсалициловая кислота: понижается содержание диклофенака в крови;
• цефоперазон, цефамандол, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кислота: возрастает частота развития гипопротромбинемии;
• препараты, приводящие к фотосенсибилизации: усиливается действие этих средств;
• парацетамол, препараты золота, циклоспорин: увеличивается угроза развития нефротоксичных явлений диклофенака;
• антибактериальные средства, входящие в группу хинолона: усугубляется угроза возникновения судорог;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: увеличивается плазменная концентрация диклофенака, что приводит к повышению его токсичности.

При использовании мази возможно усиление эффектов препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. С другими лекарственными средствами клинически значимое взаимодействие не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Диклофенака-АКОС являются Вольтарен, Диклоген, Аргетт Дуо, Диклак, Ортофен, Наклофен, Диклофенак, Дикловит, Ортофер, Раптен рапид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света. Температура хранения: раствор – не выше 25 °C; мазь – 8–15 °C. Раствор нельзя замораживать.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Раствор для в/м введения отпускается по рецепту, мазь для наружного применения – без рецепта.

Отзывы о Диклофенаке-АКОС

Отзывы о Диклофенаке-АКОС в основном положительные. Многие пациенты считают препарат недорогим и эффективным обезболивающим и противовоспалительным средством. Обе лекарственные формы Диклофенака-АКОС хорошо зарекомендовали себя при симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, при ревматизме, растяжениях связок и мышц, ишиасе и невралгии. Раствор успешно использовался для купирования посттравматического болевого синдрома и послеоперационных болей. Практически все пациенты отмечают доступную стоимость препарата.

К недостаткам средства (преимущественно раствора) относят развитие неблагоприятных побочных явлений. Иногда встречаются сообщения о слабом или непродолжительном действии Диклофенака-АКОС. Некоторые считают мазь слишком жирной и плохо впитывающейся в кожу.

Цена на Диклофенак-АКОС в аптеках

Цена на Диклофенак-АКОС может составлять:

• раствор для в/м введения (25 мг/мл), в ампулах по 3 мл: за 5 шт. - 18 руб., за 10 шт. – 35 руб.;
• мазь для наружного применения (1%): за тюбик, содержащий 30 г – 20–40 руб.