Клостилбегит

Клостилбегит – препарат с антиэстрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Клостилбегит выпускают в форме таблеток: белого, серовато-белого или желтовато-белого цвета, плоских, круглых, с фаской, с надписью «CLO» на одной из сторон, без или почти без запаха (по 10 шт. в блистерах или коричневых стеклянных флаконах с полиэтиленовой крышкой, амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия, по 1 блистеру или банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: цитрат кломифена – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: желатин – 2 мг, стеарат магния – 2 мг, стеариновая кислота – 2 мг, тальк – 5 мг, картофельный крахмал – 39 мг, моногидрат лактозы – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Клостилбегита является кломифен – антиэстрогенное средство нестероидной структуры.

Механизм его действия объясняется способностью специфически связываться с эстрогенными рецепторами гипофиза и яичников. У пациентов с низким содержанием эстрогенов в организме препарат проявляет умеренное эстрогенное действие, у больных с высоким содержанием – антиэстрогенный эффект.

При применении в небольших дозах усиливает секрецию гонадотропинов (фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона и пролактина), стимулирует овуляцию. В высоких дозах кломифен тормозит секрецию гонадотропинов.

Клостилбегит не обладает андрогенной и гестагенной активностью.

Фармакокинетика

После перорального приема кломифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выводится преимущественно с желчью. Период полувыведения – 5–7 дней.

Показания к применению

• Аменорея (в дисгонадотропной форме);
• Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• Постконтрацептивная аменорея;
• Вторичная аменорея;
• Синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи (синдром Киари-Фроммеля);
• Синдром поликистоза яичников (синдром Штейна-Левенталя);
• Галакторея (при опухоли гипофиза);
• Олигоменорея;
• Андрогенная недостаточность;
• Олигоспермия (у мужчин).

Противопоказания

• Почечная и/или печеночная недостаточность;
• Киста яичника (кроме синдрома поликистоза яичников);
• Функциональные нарушения щитовидной железы и надпочечников;
• Гипофункция или опухоль гипофиза;
• Нарушения зрения (недавно развившиеся или длительно существующие);
• Метроррагия неясной этиологии;
• Новообразования половых органов;
• Недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;
• Эндометриоз;
• Непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы или лактазная недостаточность;
• Беременность и лактация (грудное вскармливание);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Клостилбегита: способ и дозировка

При лечении бесплодия доза и продолжительность лечебного курса определяются чувствительностью к действию Клостилбегита яичников.

Начинать лечение женщинам с регулярным менструальным циклом рекомендуется на пятый день цикла или на третий день цикла при продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней или ранней овуляции. При аменорее терапию можно начинать в любой день.

Сначала таблетки Клостилбегит применяют по следующей схеме: на протяжении 5 дней по 50 мг в день с одновременным контролем реакции яичников при помощи лабораторных и клинических исследований. Как правило, овуляция наступает между 11 и 15 днями цикла.

Если терапия к овуляции не приводит, препарат применяют по второй схеме: на протяжении 5 дней, начиная с 5 дня следующего цикла, принимают по 100 мг Клостилбегита в день. Если в это время овуляция не происходит, эту же схему нужно повторить еще раз. При продолжающейся ановуляции следует сделать трехмесячный перерыв в приеме препарата, а затем в течение следующих 3 месяцев повторить терапию. При неэффективности повторного курса дальнейшее применение Клостилбегита не эффективно. Максимально в течение каждого курса можно принимать 750 мг препарата.

Начальная суточная доза препарата при синдроме поликистоза яичников составляет 50 мг (из-за тенденции к гиперстимуляции).

При постконтрацептивной аменорее Клостилбегит принимают ежедневно по 50 мг. В большинстве случаев проведение пятидневного курса первой описанной схемы лечения оказывается успешным.

В соответствии с показаниями мужчинам препарат назначают 1-2 раза в день по 50 мг. Длительность терапии – 6 недель (под систематическим контролем спермограммы).

Побочные действия

Во время применения Клостилбегита возможно развитие следующих побочных действий (>1% – часто; <1% – редко):

• Эндокринная система: дисменорея, уплотнение молочных желез, патологическое маточное кровотечение, увеличение размеров яичника (включая кистозное); редко – болезненность в области грудных желез. Во время терапии увеличивается вероятность возникновения эндометриоза, внематочной беременности, многоплодной беременности, роста имеющейся фибромы матки. Также возможно кистозное увеличение яичников, в особенности при синдроме Штейна-Левенталя (размер яичников может достигать 4-8 см). В этом случае нужно следить за температурой тела и, как только она станет двухфазной, прервать терапию;
• Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение; редко – замедление двигательных и психических реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота; редко – синдром острого живота, метеоризм, гастралгия, диарея, повышение аппетита;
• Половая система: сухость влагалища, боли внизу живота;
• Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания;
• Органы чувств: нарушения зрения (включая размытость контуров, двоение, нарушение восприятия света, светобоязнь);
• Обмен веществ: редко – уменьшение или увеличение массы тела;
• Аллергические реакции: редко – аллергический дерматит, сыпь, вазомоторные расстройства, крапивница;
• Дерматологические реакции: редко – алопеция;
• Прочие: чувство прилива крови к лицу, сопровождающееся чувством жара (проходит после окончания терапии).

Передозировка

Передозировка кломифена обычно проявляется следующими симптомами: ощущение прилива крови к лицу, тошнота, рвота, нарушения зрения (вспышки, снижение остроты зрения, скотома), вазомоторные реакции, боль в животе и тазовых органах, увеличение яичников.

Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Информация об эффективности диализа для выведения кломифена отсутствует.

Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется провести исследование функции печени, а также тщательное гинекологическое обследование. Лечение следует начинать, когда суммарное содержание гонадотропина в моче ниже нижней границы нормы или нормальное, функции надпочечников и щитовидной железы соответствуют норме, состояние яичников при пальпации в норме.

При отсутствии овуляции до начала применения Клостилбегита нужно вылечить или исключить все другие возможные формы бесплодия.

При увеличении яичников во время лечения или возникновении кистозных изменений, прием препарата нужно прервать до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме. В дальнейшем терапию можно возобновить, но при этом снизить дозу Клостилбегита или сократить длительность курса.

Во время применения Клостилбегита необходимо постоянное наблюдение гинеколога, включающее контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдение за феноменом «зрачка». Во многих случаях трудно определить момент овуляции, также довольно часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому рекомендуется после зачатия провести профилактическую терапию прогестероном.

Препарат увеличивает вероятность развития многоплодной беременности.

В каждой таблетке Клостилбегит содержится 100 мг лактозы, поэтому препарат не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы или мальабсорбцией глюкозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Клостилбегит может привести к нарушению зрения, поэтому больным в период терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Клостилбегит противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью матерям.

При нарушениях функции почек

Пациентам с сопутствующей почечной недостаточностью запрещено принимать Клостилбегит.

При нарушениях функции печени

Пациентам с сопутствующей печеночной недостаточностью запрещено принимать Клостилбегит.

Лекарственное взаимодействие

Клостилбегит можно принимать одновременно с препаратами гонадотропных гормонов.

Аналоги

Аналогами Клостилбегита являются: Кломифен, Кломифена цитрат, Кломид, Серофен, Серпафар.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клостилбегите

Чаще всего отзывы о Клостилбегите оставляют женщины, которым препарат назначали для стимуляции овуляции. Мнения пациенток разделились. Положительные отзывы оставляют те из них, которым после курса лечения посчастливилось забеременеть, поэтому они считают Клостилбегит эффективным. В негативных высказываниях содержатся жалобы либо на отсутствие эффекта, либо на развитие побочных действий, в числе которых кистозное увеличение яичников, боли внизу живота, диарея, увеличение массы тела, головокружение. Следует отметить, что кломифен – сильное средство, истощающее яичники, поэтому прибегать к стимуляции овуляции с его помощью не рекомендуется более 5-6 раз в течение всей жизни.

Цена на Клостилбегит в аптеках

Примерная цена Клостилбегита за упаковку из 10 таблеток по 50 мг составляет 550–645 рублей.