Цитол

Цитол – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, эллиптической формы, на одной стороне расположен логотип фирмы (AI), на другой – риска (в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги по 14 шт., в пачке из картона по 2 упаковки и инструкция по применению Цитола).

В одной покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся:

• активный компонент: циталопрам – 20/40 мг (в виде циталопрама гидробромида – 24,98/49,96 мг);
• дополнительные компоненты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) (Авицел РН 200) – 35/68,3 мг; кукурузный крахмал – 38,1/76,2 мг; стеарат магния – 0,87/1,74 мг; моногидрат лактозы – 23,05/46,1 мг; повидон К90 – 3/7,7 мг;
• пленочная оболочка: макрогол 400 – 0,4/0,8 мг; гипромеллоза – 2/4 мг; диоксид титана (Е171) – 0,7/1,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитол – антидепрессант, СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина), действующим веществом которого является циталопрам, обладающий выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина. Он практически не влияет на нейрональный захват ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), дофамина и норадреналина. Циталопрам обладает крайне малым сродством (либо оно полностью отсутствует) к гистаминергическим, холинергическим и большинству дофаминергических, адренергических и серотонинергических рецепторов. Действие вещества на АД (артериальное давление), проводящую систему сердца, функцию почек и печени, гематологические показатели минимально. Развитие антидепрессивного эффекта отмечается спустя 14–28 дней с начала терапии препаратом.

Фармакокинетика

Циталопрам, принимаемый перорально, всасывается достаточно быстро, T_Cmax (время достижения максимальной концентрации) вещества в плазме крови составляет в среднем 4 ч. Степень абсорбции не находится в зависимости от приема пищи. Биодоступность вещества при приеме внутрь – примерно 80%. Связь циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови – ниже 80%. V_d (кажущийся объем распределения) варьирует от 12 до 17 л/кг.

Циталопрам метаболизируется до циталопрам-14-оксида, дидеметилциталопрама, деметилциталопрама и дезаминированных производных пропионовой кислоты. Последние фармакологической активностью не обладают. Деметилциталопрам, циталопрам-14-оксид и дидеметилциталопрам хотя и представляют собой СИОЗС, в сравнении с самим циталопрамом оказывают более слабое действие.

Период полувыведения препарата из плазмы – примерно 36 ч. Клиренс циталопрама в плазме после приема лекарственного средства внутрь равен 0,4 л/мин.

Экскретируется циталопрам главным образом (85%) через кишечник, остальная часть (15%) – через почки. С мочой в неизмененном виде удаляется из организма от 12 до 23% от принятой дозы Цитола. Клиренс циталопрама в почках составляет примерно 0,05–0,08 л/мин, в печени – 0,3 л/мин. У больных с нарушенной функцией печени, пациентов пожилого возраста концентрации в плазме крови и период полувыведения возрастают приблизительно в 2 раза.

Равновесные концентрации циталопрама в плазме крови отмечаются через 7–14 дней. Между принимаемой дозой Цитола и равновесными концентрациями его действующего вещества в плазме крови существует линейная зависимость. При приеме в дозе 40 мг в день средняя концентрация циталопрама в плазме крови составляет около 300 нмоль/л.

Показания к применению

Цитол назначают для лечения депрессий различного генеза, а также панических расстройств (в т. ч. с агорафобией).

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы или наследственная непереносимость галактозы;
• почечная недостаточность тяжелой степени [КК (клиренс креатинина) < 20 мл/мин];
• детский и подростковый возраст младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения);
• сочетанный прием с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), включая двухнедельный период после завершения их приема;
• сочетанный прием с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие (например, с трамадолом, суматриптаном, окситриптаном, триптофаном);
• повышенная чувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных компонентов в его составе.

Относительные (таблетки Цитол необходимо принимать, соблюдая меры предосторожности):

• легкая/умеренная степень почечной и печеночной недостаточности;
• сахарный диабет (необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови);
• эпилепсия, в том числе фармакологически неконтролируемая;
• судорожные припадки;
• мания, гипомания в анамнезе;
• депрессия с суицидальными попытками;
• беременность и период лактации (при условии превышения пользы для матери над возможными рисками для здоровья плода/ребенка);
• сочетанное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию;
• пожилой возраст.

Цитол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Цитол принимают внутрь, 1 раз в день (в утреннее или вечернее время), независимо от приема пищи.

Терапевтический эффект начинает проявляться спустя 14 дней с момента начала лечения. Принимать Цитол после исчезновения симптомов рекомендуется еще на протяжении 4–6 месяцев.

Рекомендуемое дозирование:

• панические расстройства: в первую неделю – по 10 мг 1 раз в день, в дальнейшем доза может быть увеличена до 20 мг в день. При необходимости суточную дозу можно повышать до 60 мг (максимальная доза);
• депрессии: обычная доза – 20 мг 1 раз в день, максимальная суточная доза – 60 мг.

Пациентам пожилого возраста Цитол назначают в дозе 10 мг 1 раз в день, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 30 мг (максимальная доза).

У больных с нарушенной функцией печени рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг, в случае необходимости ее можно увеличить до 30 мг (максимальная доза).

Лицам с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести корректировать дозы Цитола не требуется.

Отмену антидепрессанта осуществляют медленно, постепенно снижая дозу в течение 7–14 дней.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень распространенные (> 10%); распространенные (> 1% и < 10%); нераспространенные (> 0,1% и < 1%); редкие (> 0,01% и < 0,1%); крайне редкие (< 0,01%).

При приеме таблеток Цитол возможно развитие нежелательных явлений:

• со стороны ЦНС (центральной нервной системы): очень распространенные – нервозность, бессонница, возбуждение, сонливость, тремор, головная боль, головокружение; распространенные – нарушения сна, парестезии, мигрень, нарушение концентрации внимания, апатия, спутанность мыслей, тревожность, амнезия, увеличение аппетита, анорексия, снижение либидо, суицидальные попытки; редкие – эмоциональная лабильность, астения, беспокойство, психоз, изменение настроения, паническое поведение, агрессивное поведение, ажитация, гипомания, мания, параноидная реакция, чрезмерная утомляемость, эйфория, экстрапирамидные расстройства, судороги, повышение либидо, серотониновый синдром (атаксия, ажитация, диарея, возбуждение, тремор, спутанность сознания, гипертермия, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, неконтролируемое поведение); крайне редкие – приступы паники, деперсонализация, галлюцинации;
• со стороны дыхательной системы: распространенные – синуситы, риниты; редкие – кашель;
• со стороны сердца и сосудов: очень распространенные – нарушение сердечного ритма (трепетание предсердий); распространенные – тахикардия; редкие – повышение или снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия; крайне редкие – вентрикулярные и суправентрикулярные аритмии;
• со стороны системы кроветворения: редкие – тромбоцитопения, развитие кровотечений (к примеру, экхимозы, кровотечения желудочно-кишечного тракта, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами);
• со стороны системы пищеварения: очень распространенные – диарея, запоры, сухость во рту, тошнота; распространенные – повышенное слюноотделение, рвота, анорексия, диспепсия, метеоризм, боль в животе; редкие – увеличение активности печеночных ферментов;
• нарушение обмена веществ: распространенные – увеличение/снижение массы тела;
• со стороны мочевыводящей системы: распространенные – полиурия, учащенное мочеиспускание;
• со стороны репродуктивной системы: распространенные – женская аноргазмия, нарушения менструального цикла, дисменорея, нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо; крайне редкие – галакторея;
• со стороны кожных покровов: очень распространенные – повышенное потоотделение; распространенные – зуд, сыпь; редкие – эпидермальный некролиз, светочувствительность; крайне редкие – ангионевротический отек;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: очень распространенные – миалгия; очень редкие – артралгия;
• со стороны органов чувств: распространенные – нарушение вкуса;
• со стороны органа зрения: очень распространенные – нарушение аккомодации; распространенные – нарушение зрения; крайне редкие – мидриаз;
• со стороны слухового и вестибулярного аппарата: распространенные – шум в ушах;
• прочие: очень распространенные – астения; распространенные – усталость; редкие – недомогание, обморок, зевота, скрежет зубами, гипонатриемия, мастодиния, одышка, гипертермия, аллергические реакции; крайне редкие – анафилактоидная реакция.

Передозировка

При передозировке Цитола возможно появление головокружения, сонливости, амнезии, спутанности сознания, рвоты, цианоза, усиления потоотделения, тремора, дизартрии, синусовой тахикардии, удлинения интервала QT, узлового ритма на ЭКГ (электрокардиограмме), желудочковой аритмии, аритмии типа «пируэт», гипервентиляции легких, изменения на электроэнцефалограмме (узловой ритм), рабдомиолиза, судорог, комы.

В качестве лечения назначают промывание желудка, а в дальнейшем – симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет.

Особые указания

Клинический опыт использования циталопрама в комплексе с электросудорожной терапией крайне мал.

Цитол требуется отменить в случае развития в процессе терапии маниакального состояния.

У находящихся на грудном вскармливании детей, чьи матери во время лактации принимали таблетки Цитол, возможно появление сонливости, снижение массы тела, ослабление сосательного рефлекса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, проходящим терапию Цитолом, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, включая управление автомобилем и другими транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам таблетки Цитол можно назначать только если потенциальная польза для матери превышает возможные риски для здоровья плода/ребенка.

Пациенткам, применяющим Цитол во время вынашивания, следует принимать его в сниженной дозе и завершить терапию не позднее чем за неделю перед родами.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения терапия Цитолом противопоказана.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин) является противопоказанием к приему препарата.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности Цитол принимают с осторожностью. В коррекции дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности Цитол принимают с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза у пациентов данной категории составляет 10 мг, допускается ее увеличение до 30 мг (максимальная суточная доза).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при приеме Цитола.

Рекомендуемая суточная доза у пациентов данной категории составляет 10 мг, допускается ее увеличение до 30 мг (максимальная суточная доза).

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): одновременный прием не рекомендуется, поскольку это может привести к развитию серотонинового синдрома; по этой же причине не следует сочетать препараты пациентам, недавно прекратившим применение СИОЗС и начавшим терапию ингибиторами МАО;
• препараты, обладающие серотонинергическим действием (окситриптан, трамадол, суматриптан, триптофан): сочетанное применение с циталопрамом не рекомендуется;
• антикоагулянты; препараты, оказывающие влияние на функции тромбоцитов, такие как АСК (ацетилсалициловая кислота), НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), тиклопидин, дипиридамол; прочие лекарственные средства [к примеру, нейролептики (антипсихотические препараты), включая фенотиазины; трициклические антидепрессанты]: следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с циталопрамом из-за повышения риска развития кровотечения;
• растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): сочетанная терапия может стать причиной увеличения частоты развития нежелательных реакций;
• этанол: фармакодинамические и фармакокинетические взаимодействия циталопрама с этанолом не были выявлены, несмотря на это в период терапии препаратом употребления алкогольных напитков следует избегать;
• препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6: поскольку циталопрам является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, при сочетанной терапии нельзя исключить его взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2D6. Так в случае одновременного приема с метопрололом (субстратом изофермента CYP2D6) плазменное содержание последнего возрастает в 2 раза. Клинически значимого влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений) и АД не выявлено;
• циметидин: повышает среднюю плазменную концентрацию циталопрама на 40%, в связи с чем при одновременном применении высоких доз циметидина и циталопрама необходимо соблюдать осторожность;
• препараты лития: взаимодействие циталопрама с препаратами лития не отмечалось, однако имеются данные, что при назначении на фоне препаратов лития других СИОЗС усиливался их серотонинергический эффект; в подобной ситуации необходимо осуществлять контроль содержания лития в плазме крови;
• имипрамин: взаимодействия с циталопрамом не выявлено, однако повышается содержание в плазме дезипрамина (основной метаболит имипрамина); поскольку при комбинированном применении циталопрама с дезипрамином плазменная концентрация последнего повышается, может потребоваться снижение дозы дезипрамина;
• левомепромазин, карбамазепин, дигоксин: взаимодействия с циталопрамом не отмечено;
• варфарин: при сочетанном приеме с циталопрамом протромбиновое время возрастает на 5%.

Аналоги

Аналогами Цитола являются Опра, ПРАМ, Сиозам, Уморал, Ципрамил, Циталифт, Циталон, Циталопрам, Циталопрам-АЛСИ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года. После истечения срока годности применять препарат запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цитоле

Цитол, по отзывам пациентов, оказывает мягкое антидепрессивное действие, развивающееся к концу второй или началу третьей недели курса. Иногда для достижения ощутимого эффекта требовалась коррекция режима дозирования с постепенным повышением дозы до максимальной.

В качестве основных недостатков указывают на сонливость в дневное время и эпизодические перепады настроения.

Цена на Цитол в аптеках

Цена на Цитол неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже в аптечных сетях. Его аналоги можно приобрести по следующим ценам: Циталопрам АЛСИ – от 322 руб. (в упаковке 30 таблеток по 20 мг), Ципрамил – от 829 руб. (в упаковке 14 таблеток по 20 мг).