Ципрофлоксацин-АКОС

Ципрофлоксацин-АКОС – антибактериальный лекарственный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: прозрачный слегка желтоватый или желтовато-зеленоватый раствор (по 5 мл во флаконах для глазных капель, оснащенных насадкой-дозатором, укупоренной завинчивающейся пластиковой крышкой; по 5 мл во флаконах-капельницах полимерных, укупоренных навинчиваемой крышкой, оснащенной пробкой-капельницей; в пачке из картона 1 флакон и инструкция по применению Ципрофлоксацина-АКОС).

Состав 1 мл капель глазных:

• действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) – 3 мг;
• вспомогательные компоненты: трилон Б (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, динатрия ЭДТА), бензалкония хлорид, маннитол (маннит), уксусная кислота ледяная, натрий ацетат тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин-АКОС – противомикробный препарат широкого спектра действия для местного применения в офтальмологии.

Активный компонент – ципрофлоксацин, входит в группу фторхинолонов (подгруппу монофторхинолонов), ингибирует бактериальную ДНК-гиразу [а именно, ответственные за суперспирализацию хромосомной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) вокруг ядерной рибонуклеиновой кислоты (РНК) топоизомеразы II и IV, необходимые для считывания генетического кода], тем самым нарушая синтез ДНК, рост и деление бактериальной клетки. Кроме того, вызывает выраженные морфологические изменения (в т. ч. мембран и клеточной стенки), что приводит к быстрой гибели бактерий.

На грамотрицательные микроорганизмы в период покоя/деления ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и способствует лизису клеточной стенки. На грамположительные микроорганизмы он воздействует только в период митоза. Препарат увеличивает проницаемость клеточной стенки бактерий. При этом Ципрофлоксацин-АКОС проявляет низкую токсичность в отношении клеток макроорганизма, поскольку в них отсутствует ДНК-гираза. На фоне его применения не вырабатывается параллельно резистентность к прочим антибиотикам, которые не входят в группу ингибиторов гиразы. Это делает препарат высокоэффективным при терапии бактериальных инфекций, устойчивых к цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, а также многим другим противомикробным веществам.

К ципрофлоксацину проявляют чувствительность:

• грамотрицательная аэробная микрофлора: энтеробактерии (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Edwardsiella tarda, Hafnia alvei, Providencia spp., Vibrio spp., Morganella morganii, Yersinia spp.); другие грамотрицательные бактерии (Aeromonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Plesiomonas shigelloides, Neisseria spp.); отдельные внутриклеточные возбудители (Mycobacterium kansasii, Brucella spp., Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae);
• грамположительная аэробная микрофлора: Staphylococcus spp. (Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis), Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes).

Большая часть метициллин-резистентных стафилококков также проявляет устойчивость к ципрофлоксацину. Восприимчивость к нему расположенных внутриклеточно бактерий (Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium) умеренная, поэтому для их ингибирования требуется применение высоких доз.

К Ципрофлоксацину-АКОС проявляют резистентность Clostridium difficile, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum.

Неэффективен ципрофлоксацин в отношении Treponema pallidum.

Резистентность к препарату развивается чрезвычайно медленно, что с одной стороны обусловлено практически полным отсутствием персистирующих микроорганизмов после его применения, с другой стороны – отсутствием у бактерий ферментов, инактивирующих ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин-АКОС малотоксичен.

Фармакокинетика

После инстилляции ципрофлоксацин в ткани глаза (роговицу и переднюю камеру глаза) проникает хорошо, особенно в случае нарушения роговичного эпителиального покрова. Вещество в пораженной роговице находится в концентрации, эффективной в отношении большинства бактериальных инфекций роговицы.

Однократная инстилляция ципрофлоксацина через 10 мин обеспечивает во влаге передней камеры глаза его концентрацию на уровне 100 мкг/мл. Максимальной концентрации (C_max) на уровне 190 мкг/мл вещество достигает в течение 1 ч после введения в переднюю камеру глаза. Спустя 2 ч содержание ципрофлоксацина начинает снижаться, но его противомикробное действие сохраняется в тканях роговицы до 6 ч, а во влаге передней камеры – до 4 ч.

После инстилляции вероятна также системная абсорбция вещества. В результате местного применения глазных капель в оба глаза 4 раза в сутки на протяжении 7 дней в плазме крови средний уровень ципрофлоксацина составляет менее 2–2,5 нг/мл, C_max – менее 5 нг/мл.

T_1/2 (период полувыведения) из плазмы при местном применении составляет 4–5 ч. Ципрофлоксацин подвержен почечной элиминации, в неизмененном виде с мочой выводится до 50%, в виде метаболитов – до 10%. С каловыми массами экскретируется ~ 15%. Незначительная часть препарата выделяется при лактации с грудным молоком.

Показания к применению

Ципрофлоксацин-АКОС применяют для терапии инфекционно-воспалительных офтальмологических заболеваний, вызванных восприимчивыми к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• острый/подострый конъюнктивит;
• кератит, кератоконъюнктивит;
• блефарит, блефароконъюнктивит;
• передний увеит;
• дакриоцистит;
• трахома;
• бактериальная язва роговицы;
• мейбомит (ячмень);
• инфекционные поражения глаз в результате их травмирования или попадания инородных тел.

Ципрофлоксацин-АКОС также применяют с целью профилактики и терапии инфекционных осложнений при травмировании глаза и его придатков (в т. ч. после извлечения инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после воздействия химическими/физическими средствами) и при операциях на глазном яблоке (для периоперационной профилактики бактериального заражения в глазной хирургии).

Противопоказания

• детский возраст младше 1 года;
• беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• индивидуальная повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов и вспомогательным компонентам капель.

Ципрофлоксацин-АКОС, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Ципрофлоксацин-АКОС предназначены для местного применения путем инстилляции в конъюнктивальный мешок.

Рекомендуемое дозирование: по 1–2 капли в пораженный глаз; частота применения в течение суток зависит от тяжести воспаления.

При лечении инфекционных поражений легкой и умеренно тяжелой степени инстиллируют по 1–2 капли в пораженный глаз (оба глаза) 1 раз в 4 ч; для лечения тяжелой степени бактериального поражения закапывают по 2 капли в пораженный глаз (оба глаза) 1 раз в 1 ч. По достижении улучшения состояния частоту и дозу инстилляций Ципрофлоксацина-АКОС снижают.

Терапия и профилактика бактериальных инфекций глаза:

• острые бактериальные конъюнктивиты; простые, чешуйчатые и язвенные блефариты: по 4–8 раз в сут, в зависимости от степени тяжести воспалительного процесса; курс терапии – 5–14 дней;
• кератиты: по 1 капле не менее 6 раз в сут; по достижении положительного эффекта терапию продолжают до полного заживления роговицы; курс обычно составляет от 2 до 4 недель;
• поражение роговицы, вызванное Pseudomonas aeruginosa: по 1 капле не менее 8–12 раз в сут; курс обычно зависит от течения заболевания и составляет от 2 до 3 недель;
• иридоциклит (передний увеит): по 1 капле Ципрофлоксацина-АКОС 8–12 раз в сут;
• дакриоциститы и каналикулиты: острая форма – по 1 капле 6–12 раз в сут, хроническое течение заболеваний – 4–8 раз в сут;
• бактериальная язва роговицы: первые сутки (в часы бодрствования) – в течение 6 ч по 1 капле каждые 15 мин, затем по 1 капле каждые 30 мин; вторые сутки – по 1 капле каждый час; с 3 по 14 день – по 1 капле каждые 4 ч. Если после двух недель лечения не происходит эпителизации роговицы, терапию можно продолжить;
• профилактика вторичной инфекции при травмировании глаза и его придатков: по 1 капле 4–8 раз в сут; курс терапии – 1–2 недели;
• профилактика инфицирования после хирургических вмешательств с нарушением целостности глазного яблока: по 1 капле 4–6 раз в сут на протяжении всего послеоперационного периода, который может продолжаться от 5 дней до 1 месяца.

Побочные действия

Местное применение глазных капель Ципрофлоксацин-АКОС способно вызвать такие побочные эффекты, как легкая болезненность, тошнота, аллергические реакции, жжение, зуд, гиперемия конъюнктивы.

В редких случаях возможны светобоязнь, отек век, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, сразу после закапывания – неприятный привкус во рту, снижение остроты зрения, кератопатия, кератит, появление пятен / инфильтрация роговицы, развитие суперинфекции, у пациентов с язвой роговицы – образование белого кристаллического преципитата.

Передозировка

До настоящего времени сообщения о случаях передозировки ципрофлоксацина не поступали.

Особые указания

Раствор Ципрофлоксацин-АКОС в виде глазных капель не предназначен для проведения внутриглазных инъекций.

Препарат запрещено вводить непосредственно в переднюю камеру глаза либо субконъюнктивально.

В случае необходимости применения иных офтальмологических средств требуется соблюдать интервал между их введением не менее 5 мин.

Пациентам, у которых в результате применения Ципрофлоксацина-АКОС развивается и продолжается длительное время либо нарастает конъюнктивальная гиперемия, следует прекратить терапию и обратиться к специалисту.

Во время лечения не рекомендуется носить мягкие контактные линзы. Если используются жесткие линзы, перед инстилляцией их следует снимать, а надевать вновь спустя 15-20 мин после процедуры.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При временной потере четкости зрительного восприятия после инстилляции глазных капель Ципрофлоксацин-АКОС следует воздерживаться от вождения автомобиля или работы со сложной техникой, станками и производственным оборудованием до полного восстановления зрения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применять глазные капли Ципрофлоксацин-АКОС для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение Ципрофлоксацина-АКОС для лечения детей в возрасте до 1 года.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое взаимодействие: глазные капли Ципрофлоксацин-АКОС несовместимы с физически или химически нестабильными лекарственными растворами с рН 3–4.

Другие антимикробные препараты (аминогликозиды, β-лактамные антибиотики, метронидазол, клиндамицин) при одновременном применении с ципрофлоксацином, как правило, демонстрируют синергизм.

Аналоги

Аналогами Ципрофлоксацина-АКОС являются Басиджен, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Офтоципро, Проципро, Цепрова, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродокс, Ципроксил, Ципролакэр, Ципролет, Ципромед, Ципропан, Ципрофлоксабол, Ципрофлоксацин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °С в месте, защищенном от света. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

После вскрытия флакона глазные капли следует использовать в течение 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрофлоксацине-АКОС

Большинство пациентов оставляет положительные отзывы о Ципрофлоксацине-АКОС. По их мнению, это достаточно эффективный антибиотик, быстродействующий, с широким спектром антимикробного действия. Отлично помогает при раздражениях и попадании в глаза посторонних частиц. Часто результат ощутим уже с первого дня применения капель. Стоимость препарата чаще всего называют доступной или демократичной.

В качестве недостатков указывают противопоказания и возможные побочные реакции. В одном из отзывов пациент жалуется, что раствор сложно выдавливается из флакона.

Цена на Ципрофлоксацин-АКОС в аптеках

Ориентировочная цена Ципрофлоксацина-АКОС, капель глазных 0,3%, за 1 флакон-капельницу, содержащую 5 мл раствора, может составлять 14 руб.