Циметидин

Фармакологическое действие Циметидина

Циметидин является блокиратором гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет выработку соляной кислоты, стимулированную пищей, гастрином, гистамином и ацетилхолином. Снижая уровень соляной кислоты, увеличивает уровень pH и понижает активность пепсина.

Циметидин запускает защитный механизм слизистой желудка, заживляет повреждения вызванные действием соляной кислоты. Уменьшает концентрацию цитохрома Р450. Не оказывает влияния на адренорецепторы, не оказывает анестезирующего действия. После приема Циметидина во внутрь терапевтический эффект наступает через 1 час и продолжает действовать 4-5 часов.

Фармакокинетика

Циметидин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм происходит при «первом прохождении». Биодоступность препарата – 60-70%. Максимальная концентрация в плазме крови, при приеме на пустой желудок, достигается через 1 час, через 3 часа может наблюдаться второй пик. Циметидин распределяется в тканях организма. Уровень связывания с белками плазмы – 20%.

Период полувыведения Циметидинa – приблизительно 2 часа, при дисфункции почек может увеличиваться. Выводится в основном в неизменном виде с мочой. Клиренс Циметидина увеличивается у пациентов, получивших ожоги.

Дозировка Циметидина

Инструкцией Циметидина рекомендуется устанавливать дозировку исходя из общего состояния пациента. Взрослым пациентам разовая доза составляет 100-800 мг.

При внутривенном введении Циметидина разовая доза равна 200 мг, при внутривенной инфузии – 400 мг. Максимально допустимая суточная доза независимо от метода введения не должна превышать 2 г.

Максимально допустимая доза Циметидина для детей от 1 года и старше независимо от способа введения – 25-30 мг/кг/сут раздельными дозами. Детям младше одного года – 20 мг/кг/сут.

Взаимодействие Циметидина с другими препаратами

Одновременный прием с содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид антацидами может привести к снижению абсорбции Циметидина. При сочетании с производными сульфонилмочевины – гипогликемическими средствами – иногда наблюдается гипогликемия.

Сочетания Циметидина с хлордиазепоксидом, клоразепатом, триазоламом, алпразоламом, диазепамом, клобазамом, нитразепамом, флуразепамом приводит к увеличению концентрации бензодиазепинов в плазме крови. Может усилить седативное действие.

Одновременное применение повышает концентрацию амиодарона в крови, по причине замедления его метаболизма.

Сочетание Циметидина с атенололом в некоторых случаях вызывает выраженную брадикардию.

При одновременном приеме с бензилпенициллином повышает его биодоступность.

Одновременный прием с векурония хлоридом, верапамилом, галлопамилом усиливает действие данных препаратов.

Сочетание с индометацином приводит к снижению его концентрации в плазме крови, без влияния на его противовоспалительный эффект.

Сочетание с кетоконазолом и итраконазолом уменьшает их абсорбцию в желудочно-кишечном тракте.

Циметидин снижает клиренс лидокаина и увеличивает его концентрацию в плазме крови, может привести к усилению побочных эффектов лидокаина.

Беременность и лактация

В связи с тем, что Циметидин может проникать сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком, следует с осторожностью использовать препарат при беременности и грудном вскармливании.

Побочные действия Циметидина

• при резкой отмене Циметидина возможны рецидивы язвенной болезни;
• рвота, панкреатит, метеоризм, гепатит, тошнота, диарея, желтуха;
• сонливость, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, эмоциональная лабильность, галлюцинации, возбуждение, беспокойство, нервозность, психоз, головная боль, гипертермия, спутанность сознания, снижение либидо;
• зуд, кожная сыпь, гиперемия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
• возможны у мужчин (особенно при высоких дозах): снижение потенции, гинекомастия;
• редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия;
• брадикардия, AV блокада, тахикардия, снижение АД, васкулит;
• интерстициальный нефрит, задержка мочеиспускания;
• артралгия, миалгия, полимиозит;
• выпадение волос.

Показания к применению Циметидина

• симптоматические язвы;
• системный мастоцитоз;
• язвенная болезнь в фазе обострения;
• полиэндокринный аденоматоз;
• профилактика обострений язвенной болезни;
• изжога (вызванная гиперхлоргидрией);
• рефлюкс-эзофагит.

Согласно инструкции Циметидин может применяться как вспомогательная терапия при недостаточности ферментов поджелудочной железы, ревматоидном артрите, крапивнице (в острой форме).

Противопоказания

Гиперчувствительность к Циметидину.

Особые указания

Следует с осторожностью применять Циметидин пациентам с сердечной недостаточностью в хронической форме, болезнями органов кроветворения, циррозом печени, почечной или печеночной недостаточностью, угнетением иммунитета, детям и подросткам младше 16 лет.

До начала курса следует убедиться в отсутствии у пациента злокачественных заболеваний пищеварительного аппарата.

Пациентам с дисфункцией почек или печени требуется специально скорректированный режим дозирования.

При длительном применении необходимо проводить систематический контроль состояния печени и крови. Инструкцией Циметидина не рекомендуется резко прекращать прием препарата в связи с опасностью рецидива язвенной болезни.