Цефиксим ЭКСПРЕСС

Цефиксим ЭКСПРЕСС – антибактериальный лекарственный препарат для приема внутрь; цефалоспорин третьего поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Цефиксима ЭКСПРЕСС – таблетки диспергируемые: двояковыпуклые, овальные, на одной из сторон нанесена разделительная риска; цвет таблеток желтый с розовым оттенком, вкрапления белые и красные; обладают специфическим клубничным ароматом (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке одна упаковка и инструкция по медицинскому применению; по 21 шт. в полипропиленовых флаконах, укупоренных крышками из полиэтилена высокой плотности со вставкой капсулы с силикагелем и внешним кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия, в картонной пачке один флакон и инструкция по применению Цефиксима ЭКСПРЕСС).

Состав на 1 диспергируемую таблетку:

• активный компонент: цефиксим – 400 мг (в виде цефиксима тригидрата – 447,7 мг);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) 102, коллоидный диоксид кремния (аэросил), низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), поливинилпирролидон (повидон) K30, сахарин, стеарат магния, краситель желтый «Солнечный закат» (Е110), ароматизатор клубничный*.

* Состав ароматизатора: [мальтодекстрин, натуральные вкусоароматические вещества, триацетин (Е1518), гуммиарабик (Е414), 1,2–пропиленгликоль (Е1520), уксусная кислота (Е260)] или [натуральные ароматические вещества, пропиленгликоль (Е1520), этанол].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным веществом Цефиксима ЭКСПРЕСС является полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения – цефиксим. Он обладает широким спектром противомикробного бактерицидного действия, механизм которого связан с ингибированием синтеза стенок бактериальных клеток. Проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Противомикробная активность цефиксима подтверждена клиническими наблюдениями и исследованиями in vitro в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Кроме того, in vitro он активен в отношении грамположительных (Streptococcus agalactiae) и грамотрицательных (Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.) бактерий.

Резистентность к препарату проявляют: Enterococcus spp., Clostridium spp., Pseudomonas spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метициллинрезистентные штаммы), Bacteroides fragilis и большинство штаммов Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики цефиксима:

• всасывание: после перорального приема биодоступность вещества составляет 40–50%. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается у взрослых пациентов спустя 3–4 ч и составляет 1,49–3,25 мкг/мл и 2,5–4,9 мкг/мл для 200 и 400 мг цефиксима соответственно. Прием пищи на биодоступность и абсорбцию из пищеварительного тракта не оказывает существенного влияния;
• распределение: при приеме препарата в дозе 200 мг V_d (объем распределения) составляет 6,7 л, по достижении равновесной концентрации он увеличивается до 16,8 л. С белками плазмы, в основном с альбуминами, цефиксим связывается на уровне ~ 65%, наиболее высокое содержание наблюдается в моче и желчи. Проникает через плацентарный барьер, концентрация в крови пупочного канатика составляет от ¹/₆ до ¹/₂ от таковой в плазме крови матери; в грудном молоке вещество не определяется;
• метаболизм и экскреция: цефиксим в печени не метаболизируется; от 50 до 55% принятой дозы в неизмененном виде выводится с мочой в течение 24 ч; около 10% экскретируется с желчью. У взрослых и детей T_1/2 (период полувыведения) составляет 3–4 ч.

Фармакокинетика цефиксима в особых клинических случаях:

• нарушения почечной функции: можно ожидать повышения T_1/2, следствием чего является рост плазменной концентрации и замедление почечной элиминации. У пациентов с КК (клиренсом креатинина) 30 мл/мин после приема 400 мг цефиксима T_1/2 возрастает до 7–8 ч, C_max в плазме составляет ~ 7,53 мкг/мл, с мочой за 24 ч выводится около 5,5% вещества;
• нарушения печеночной функции: у больных с циррозом печени T_1/2 увеличивается до 6,4 ч, Т_Cmax (время достижения C_max) повышается до 5,2 ч; в то же время становится больше доля препарата, выводящегося почками. C_max и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») не изменяются.

Показания к применению

Таблетки Цефиксим ЭКСПРЕСС 400 мг применяют для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефиксиму:

• фарингит и стрептококковый тонзиллит;
• острый бронхит, обострение хронического бронхита;
• синуситы;
• острый средний отит;
• неосложненная гонорея;
• неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
• шигеллез.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая почечная недостаточность у детей;
• масса тела ребенка менее 25 кг;
• период грудного вскармливания;
• установленная повышенная чувствительность к антибактериальным лекарственным средствам группы цефалоспоринов или пенициллинов;
• гиперчувствительность к действующему или вспомогательным компонентам в составе диспергируемых таблеток.

С осторожностью Цефиксим ЭКСПРЕСС следует применять при почечной недостаточности, колите (в анамнезе), во время беременности и в пожилом возрасте.

Цефиксим ЭКСПРЕСС, инструкция по применению: способ и дозировка

Диспергируемые таблетки Цефиксим ЭКСПРЕСС предназначены для перорального применения. Их можно глотать, запивая водой в достаточном количестве, или разводить в воде до получения суспензии и пить сразу после приготовления. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность антибактериального средства.

Рекомендуемые суточные дозы:

• дети с массой тела от 25 до 50 кг: по ¹/₂ таблетки (200 мг) за один прием;
• взрослые и дети с массой тела более 50 кг: по 1 таблетке (400 мг) за один прием; можно принять суточную дозу за два приема, разделив таблетку по риске.

Продолжительность терапии зависит от вида инфекции, характера заболевания и течения инфекционного процесса. После исчезновения симптомов заражения и/или лихорадки применение Цефиксима ЭКСПРЕСС целесообразно продолжать в течение как минимум 48–72 ч.

Продолжительность терапевтического курса в зависимости от заболевания:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (уха, горла, носа): от 7 до 14 дней;
• тонзиллофарингит, вызванный Streptococcus pyogenes: не менее 10 дней;
• неосложненная гонорея: однократно (в дозе 400 мг);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей у женщин: нижние мочевые пути – 3–7 дней, верхние мочевые пути – 14 дней;
• неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей у мужчин: от 7 до 14 дней.

При нарушении функции почек дозу Цефиксима ЭКСПРЕСС назначают в зависимости от КК в сыворотке крови. Больным с КК 21–60 мл/мин или находящимся на гемодиализе рекомендуется использовать цефиксим в других лекарственных формах, позволяющих снижать суточную дозу на 25%. При КК ≤ 20 мл/мин или у находящихся на перитонеальном диализе пациентов суточную дозу требуется уменьшать в два раза.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов, зарегистрированные при приеме Цефиксима ЭКСПРЕСС [шкала частоты встречаемости: очень часто (> 10%); часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); крайне редко (≤ 0,01%)]:

• система крови и органы кроветворения: крайне редко – агранулоцитоз, транзиторная лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, отмечались отдельные эпизоды нарушений свертывания крови; с неизвестной частотой – гемолитическая анемия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности (сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная эритема); крайне редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с повышенной чувствительностью реакции, такие как лекарственная лихорадка, синдром Стивенса – Джонсона, сывороточноподобный синдром, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок; у отдельных больных наблюдались синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными реакциями;
• нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, дисфория, беспокойство;
• дыхательная система: с неизвестной частотой – диспноэ;
• желудочно-кишечный тракт: часто – нарушения пищеварения, боли в животе, тошнота, рвота, диарея; крайне редко – псевдомембранозный колит;
• гепатобилиарная система: редко – рост активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина в крови; крайне редко – холестатическая желтуха, гепатит;
• мочеполовая система: крайне редко – гематурия, небольшое увеличение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность, сопровождающаяся тубулоинтерстициальным нефритом.

Передозировка

При приеме Цефиксима ЭКСПРЕСС в дозах, превышающих максимальную суточную, вероятно повышение частоты дозозависимых побочных реакций.

Для терапии интоксикации рекомендуется в первую очередь провести промывание желудка, после чего, в случае необходимости, назначается симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемо- и перитонеальный диализы неэффективны.

Особые указания

Достоверно известно о наличии перекрестных аллергических реакций цефиксима с пенициллинами, поэтому необходима тщательная оценка анамнеза больного до начала лечения. В случае развития реакции гиперчувствительности применение Цефиксима ЭКСПРЕСС немедленно прекращают. Если у пациента диагностируют токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями, кроме прекращения приема цефиксима ему требуется проведение соответствующей терапии. Для купирования анафилактического шока показано введение эпинефрина (адреналина), антигистаминных препаратов и системных глюкокортикостероидов.

Длительное лечение цефиксимом способствует нарушению нормальной кишечной микрофлоры, следствием чего может стать избыточное размножение бактерии Clostridium difficile и появление difficile-ассоциированного псевдомембранозного колита. В случае диагностирования антибиотик-ассоциированной диареи в легкой форме обычно бывает достаточно прекратить применение Цефиксима ЭКСПРЕСС. Во время более тяжелых расстройств рекомендуется проводить корригирующую терапию, к примеру, пероральный прием ванкомицина в дозе 250 мг 4 раза в день. При псевдомембранозном колите противопоказано использовать антидиарейные лекарственные средства, ингибирующие моторику желудочно-кишечного тракта.

Цефиксим, как и прочие цефалоспорины, способен вызывать развитие острой почечной недостаточности и тубулоинтерстициального нефрита. При данных заболеваниях курс прерывают и назначают соответствующее поддерживающее лечение.

Одновременное применение цефиксима с аминогликозидами, колистиметатом натрия, полимиксином В, петлевыми диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) в высоких дозах проводится под контролем почечной функции.

Во время продолжительного приема Цефиксима ЭКСПРЕСС необходимо контролировать функцию кроветворения.

Для растворения диспергируемых таблеток с целью получения суспензии следует использовать только воду.

Цефиксим способен искажать результаты лабораторных тестов, например, давать ложноположительный ответ на прямую реакцию Кумбса и ложноположительную реакцию мочи на глюкозу с некоторыми тест-системами для экспресс-диагностики.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследование влияния цефиксима на способность человека управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводилось. Необходимо учитывать профиль побочных реакций Цефиксима ЭКСПРЕСС (к примеру, головокружение) и во время терапии соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Применять Цефиксим ЭКСПРЕСС при беременности допускается при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Противопоказано применять препарат для лечения кормящих грудью женщин. Если необходимость антибактериальной терапии обоснована, следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике таблетки диспергируемые Цефиксим ЭКСПРЕСС не назначают для лечения детей и подростков с хронической почечной недостаточностью и детей с массой тела менее 25 кг. Ограничения связаны с лекарственной формой препарата, которая не позволяет обеспечить пациентам данных групп требуемый режим дозирования.

При нарушениях функции почек

• с осторожностью: при почечной недостаточности;
• противопоказано: детям с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции коррекция режима дозирования Цефиксима ЭКСПРЕСС не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Больным пожилого возраста Цефиксим ЭКСПРЕСС рекомендуется принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию в почках, например, пробенецид и др., замедляют почечную элиминацию цефиксима, повышая риск развития передозировки.

Цефиксим понижает протромбиновый индекс и потенцирует эффективность непрямых антикоагулянтов.

Одновременное применение цефиксима и карбамазепина вызывает рост плазменной концентрации последнего. При необходимости их совместного назначения пациенту обеспечивают лекарственный мониторинг.

Аналоги

Аналогами Цефиксима ЭКСПРЕСС являются Азаран, Азарексон, Иксим Люпин, Клафобрин, Панцеф, Супракс, Цемидексор, Резибелакта, Супракс Солютаб, Цефаксон, Церафазон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, недоступном детям, в оригинальной упаковке (в пачке картонной).

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефиксиме ЭКСПРЕСС

В настоящее время отзывы о Цефиксиме ЭКСПРЕСС от пациентов отсутствуют.

Специалисты высоко оценивают цефиксим. В Российских национальных рекомендациях его представляют в качестве препарата первого выбора при терапии обострений инфекций мочеполовой системы. В т. ч. рассматривают применение полными курсовыми дозами для лечения беременных. Особо отмечают благоприятный профиль безопасности (разрешен к использованию у беременных, а также детей и подростков до 18 лет, ограничением является только масса тела менее 25 кг). В отличие от других антибиотиков, цефиксим не вызывает развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и опорно-двигательной систем.

Цена на Цефиксим ЭКСПРЕСС в аптеках

В настоящее время актуальная цена Цефиксима ЭКСПРЕСС 400 мг составляет от 494 до 505 руб. за упаковку из 7 таблеток диспергируемых.