Цефанорм

Цефанорм – антибиотик, входящий в группу цефалоспоринов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: от белого до белого с кремовым или желтым оттенком цвета (по 500 мг цефпирома в бесцветном стеклянном флаконе, объемом 10 или 20 мл, или по 1000 мг – во флаконе объемом 20 или 30 мл; в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов и инструкция по применению Цефанорма).

Состав на 1 флакон порошка в дозе 500 мг: стерильная смесь, содержащая цефпирома сульфат – 595 мг (эквивалентно цефпирому в количестве 500 мг) и натрия карбонат – 104 мг.

Состав на 1 флакон порошка в дозе 1000 мг: стерильная смесь, содержащая цефпирома сульфат – 1190 мг (эквивалентно цефпирому в количестве 1000 мг) и натрия карбонат – 208 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефпиром является антибиотиком цефалоспоринового ряда IV поколения. Демонстрирует бактерицидный эффект, ингибируя синтез клеточной стенки микроба. Имеет широкий спектр действия в отношении грамотрицательных (включая синегнойную палочку) и грамположительных бактерий в т. ч. штаммов, резистентных к воздействию аминогликозидов и/или цефалоспоринов III поколения. Активное вещество обладает высокой устойчивостью к влиянию большинства β-лактамаз, молекулярной мишенью внутри клетки бактерии являются пенициллин-связывающие белки.

Цефанорм активен по отношению к следующим микроорганизмам: Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Acinetobacter spp., Enterococcus faecium, Enterobacter spp., Escherichia coli, Enterococcus faecalis, Haemophilus influenzae, Hafhia alvei, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella oxytoca, Peptostreptococcus spp., Neisseria spp., Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Staphylococcus spp., Serratia spp., Salmonella spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Цефпиром использую парентерально. Действующее вещество хорошо проникает в такие органы и жидкости организма, как почки, предстательная железа, женские половые органы, спинномозговая жидкость, раневой экссудат, слизистая оболочка бронхов, мокрота, бронхиальный секрет, ткани желчного пузыря, перитонеальная жидкость. Проходит через плаценту и в небольшом количестве экскретируется с материнским молоком. После введения в течение 12 ч выявляется в терапевтических концентрациях в плазме крови и в большом числе тканей и жидкостей.

При в/в и в/м введении кинетика концентраций активного вещества в крови линейна и зависит от полученной дозы. После повторной в/в или в/м инъекции с интервалом 12 ч на протяжении 3–5 дней кумуляции средства и изменений его основных фармакокинетических параметров не фиксируется.

Связь цефпирома с белками плазмы незначительная – 10%. На общий клиренс и период полувыведения (Т_½) доза препарата не оказывает влияния. Объем распределения (Vр) составляет 12–21 л, Т_½ у лиц с нормальной деятельностью почек – 1,8–2,2 ч. Средство не подвергается в организме метаболической трансформации, 80–90% введенной дозы экскретируется почками, посредством клубочковой фильтрации, остальное количество – с желчью.

Показания к применению

Цефанорм рекомендован к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых микроорганизмами, чувствительными к цефпирому:

• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс легких);
• осложненные инфекции мочевыделительной системы (уретрит, цистит, пиелонефрит, пиелит);
• сепсис/бактериемия;
• раневые инфекции, инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции на фоне нейтропении.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 12 лет;
• беременность;
• гиперчувствительность к препарату или другим β-лактамным антибиотикам.

Относительные (следует использовать Цефанорм под врачебным контролем):

• тяжелая почечная недостаточность;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, включая указания в анамнезе на антибиотико-ассоциированный колит, регионарный энтерит, язвенный колит.

Цефанорм, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из порошка Цефанорм раствор вводят в/м или в/в струйно или капельно на протяжении 30 мин.

Цефанорм в дозе 500 или 1000 мг (содержимое 1 флакона) в зависимости от способа введения рекомендуется растворять в одном из следующих препаратов:

• в/м введение: вода для инъекций – в дозе 5 мл;
• в/в струйное введение: раствор натрия хлорида (NaCl) 0,9%, раствор фруктозы 5%, раствор декстрозы 5%, раствор Рингера – в дозе 10 мл;
• в/в капельное введение: раствор NaCl 0,9%, растворы декстрозы 5%, раствор фруктозы 5%, раствор Рингера – в дозе 100 мл.

Рекомендуемые суточные дозы Цефанорма:

• инфекции мягких тканей или кожи, инфекции мочевыделительной системы: по 2000 мг, в тяжелых случаях – до 4000 мг;
• инфекции органов дыхания: по 2000–4000 мг;
• инфекции у больных с нейтропенией, сепсис: по 4000 мг.

Суточную дозу следует делить на 2 введения с интервалом 12 ч.

Курс терапии Цефанормом устанавливается индивидуально врачом с учетом чувствительности микрофлоры, а также особенностей и степени тяжести течения инфекционного заболевания. Как правило, длительность лечения варьирует от 5 до 10 дней.

Побочные действия

• органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
• мочевыделительная система: олигурия, функциональные нарушения почек, интерстициальный нефрит;
• сердечно-сосудистая система: после быстрого болюсного введения в центральную вену – потенциально жизнеопасные аритмии;
• пищеварительная система: метеоризм, тошнота, рвота, дисбактериоз, боль в животе, нарушения деятельности печени, диарея/запор; редко – кандидозный глоссит и/или стоматит, псевдомембранозный энтероколит;
• нервная система: головокружение, головная боль, энцефалопатия;
• аллергические реакции: озноб/лихорадка, кожный зуд, сыпь, крапивница; редко – эозинофилия, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона); крайне редко – анафилактический шок;
• лабораторные показатели: повышение содержания мочевины в крови, усиление активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и печеночных трансаминаз, азотемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипокоагуляция, положительная реакция Кумбса;
• местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит, боль и инфильтрация в месте в/м инъекции;
• другие: суперинфекция (например, кандидозный вагинит).

Передозировка

К симптомам передозировки Цефанорма относятся: повышенная нервно-мышечная возбудимость, тремор; судороги, энцефалопатия – при использовании больших доз в особенности у пациентов с почечной недостаточностью.

При данном состоянии назначают симптоматическую терапию, гемодиализ.

Особые указания

Ввиду возможного развития анафилактической реакции первое введение Цефанорма следует осуществлять в присутствии врача. В случае появления анафилактических реакций необходима неотложная терапия – введение эпинефрина, допамина, коррекция электролитного баланса, применение антигистаминных препаратов и глюкокортикостероидов, оксигенотерапия.

В период терапии цефпиромом требуется учитывать риск развития псевдомембранозного колита, при возникновении которого следует незамедлительно прекратить введение Цефанорма и провести соответствующее лечение (включая пероральный прием ванкомицина или метронидазола).

На фоне длительной терапии необходим регулярный мониторинг периферической крови (каждые 10 дней – контроль количества лейкоцитов) и показателей, характеризующих функции печени и почек.

В случае лечения смешанной аэробно-анаэробной инфекции до определения патогенных бактерий-возбудителей целесообразно сопутствующее применение препаратов, проявляющих активность в отношении анаэробов.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным доклинических исследований на животных, какого-либо негативного влияния препарата на развивающийся плод установлено не было. Однако использование Цефанорма у беременных женщин противопоказано.

При необходимости терапии препаратом в период лактации требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

У детей не фиксируется значительных изменений кинетики цефпирома. Детям младше 12 лет Цефанорм не назначают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует использовать Цефанорм с особой осторожностью, осуществляя корректировку доз цефпирома с учетом значений клиренса креатинина (КК). У таких больных первая (начальная) доза может составлять 1–2 г, в последующем препарат назначают в дозе 0,5–1 г 1 раз/сут – при КК 5–20 мл/мин и  2 раза/сут – при КК 20–50 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят Цефанорм в суточной дозе 0,5–1 г, после каждого сеанса гемодиализа дополнительно используют цефпиром в дозе 0,25–0,5 г.

При нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и сопутствующими выраженными нарушениями функции почек нужно регулярно определять плазменный уровень Цефанорма в крови и осуществлять изменения дозы в зависимости от КК.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов могут отмечаться изменения фармакокинетики цефпирома, зависящие от степени нарушений функции почек. Лицам с КК ниже 50 мл/мин необходима коррекция доз Цефанорма.

Лекарственное взаимодействие

• диуретики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), полимиксин В, аминогликозиды; препараты, блокирующие канальцевую секрецию: замедляется элиминация цефалоспоринов и повышается их сывороточная концентрация в крови, а также удлиняется Т_½, усугубляется угроза развития кровотечения и нефротоксичных реакций;
• бактерицидные антибиотики: наблюдается явление синергизма;
• другие антибиотики, гепарин, раствор натрия гидрокарбоната, большинство других противомикробных лекарственных препаратов: установлена фармацевтическая несовместимость цефпирома с данными средствами;
• непрямые антикоагулянты: усиливается эффект этих средств;
• тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: отмечается явление антагонизма.

Аналоги

Аналогами Цефанорма являются: Цефактив, Изодепом, Цефпирома сульфат и натрия карбонат.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефанорме

В настоящее время отзывов о Цефанорме, с помощью которых можно было бы оценить эффективность и недостатки данного средства, на специализированных сайтах не имеется.

Цена на Цефанорм в аптеках

Достоверная цена на Цефанорм неизвестна, ввиду того что на данный момент препарат не продается в аптеках.